Revatio (sildenafil) är ett läkemedel som godkänts av den amerikanska läkemedelsmyndigheten (Food and Drug Administration) och som används för att bromsa utvecklingen av pulmonell arteriell hypertoni (PAH) och förbättra förmågan att träna. Det marknadsförs av Pfizer.
Hur Revatio fungerar
PAH-symtom orsakas av förträngning av lungartärerna (blodkärl som förbinder hjärtat och lungorna). Detta begränsar blodflödet, vilket orsakar belastning på höger sida av hjärtat och minskar blodcirkulationen genom lungorna.
Den aktiva beståndsdelen i Revatio är sildenafil, ett citratsalt. Denna ingrediens finns i flera andra läkemedel, det vanligaste är Viagra, som används för att behandla erektil dysfunktion. Den verkar för att utvidga (vidga) artärernas väggar, vilket ökar blodflödet och minskar belastningen på hjärtat.
Revatio är en fosfodiesteras-5-hämmare (PDE-5-hämmare). Fosodiesteraser (PDE) är en grupp enzymer som finns i väggarna i både artärer och lungor. PDE-5 bryter normalt ner den lilla molekylen cGMP. Så genom att hämma PDE-5 ökar Revatio nivåerna av cGMP i lungorna. cGMP verkar för att slappna av och vidga artärmusklerna, vilket leder till vasodilatation (utvidgning av artärerna) och en sänkning av blodtrycket. Detta ökar cirkulationen genom lungorna, vilket bidrar till att transportera syre runt i kroppen och minskar belastningen på hjärtat.
Revatio i kliniska prövningar
Den orala tablettformen av Revatio godkändes ursprungligen av FDA i juni 2005 och av Europeiska kommissionen (EG) i oktober 2005. Formuleringen som injiceras i blodet godkändes i november 2009.
Det fanns fyra viktiga studier som ledde till FDA:s godkännande av Revatio för behandling av PAH.
Den första studien, som publicerades i New England Journal of Medicine, var en dubbelblind, placebokontrollerad, randomiserad klinisk studie med 278 patienter. Patienterna tilldelades antingen 20 mg, 40 mg eller 80 mg Revatio eller placebo tre gånger om dagen i 12 veckor, följt av en valfri långtidsförlängningsstudie på upp till ett år. Behandlingen tolererades väl och patienterna upplevde en signifikant minskning av det pulmonella arteriella trycket och en signifikant ökning av den gångna sträckan i sexminuters gångtestet. Ingen ytterligare fördel sågs i högre doser jämfört med 20 mg-dosen Revatio.
Den andra studien (NCT00159861), kallad PACES-1, utvärderade säkerheten och effekten av Revatio i kombination med epoprostenol. Den dubbelblinda, placebokontrollerade, randomiserade studien utvärderade 267 patienter med PAH under 16 veckor. Resultaten, som publicerades i tidskriften Annals of Internal Medicine, visade att patienter som fick Revatio upplevde en signifikant förbättring av sexminuters gångtestet, en minskning av det pulmonella blodtrycket och en långsammare utveckling av sjukdomen.
Den tredje studien avslutades i förtid på grund av otillräckligt antal deltagare, även om 129 patienter ändå avslutade studien. Den syftade till att jämföra effekten av 1 mg, 5 mg och 20 mg doser av Revatio. Sammantaget visade 5 och 20 mg-doserna en jämförbar förbättring av distansen som gick på sex minuter efter 12 veckors behandling, och båda grupperna uppvisade en signifikant större förbättring jämfört med patienter som fick 1 mg av läkemedlet.
Den fjärde studien (NCT00323297) utvärderade Revatio hos 103 PAH-patienter som hade fått behandling med Tracleer (bosentan) i minst tre månader. Resultaten av studien tydde på att det inte fanns någon fördel med att ta Revatio tillsammans med Traceleer jämfört med enbart Tracleer.
Övrig information
Högfrekventa biverkningar som förknippas med Revatio är bl.a. näsblödningar, rodnad, huvudvärk, orolig mage, sömnsvårigheter, andfåddhet och nästäppa. Om allvarliga biverkningar som inkluderar allergisk reaktion, kramper, hörselnedsättning eller ödem inträffar ska läkare omedelbart tillkallas.
Kommissionen rekommenderar att en maximal dos på 20 mg Revatio tre gånger om dagen är säker hos barn med PAH. I augusti 2012 varnade dock FDA för att använda Revatio till barn.
Anmärkning: Pulmonary Hypertension News är strikt en nyhets- och informationswebbplats om sjukdomen. Den ger inte medicinsk rådgivning, diagnos eller behandling. Detta innehåll är inte avsett att ersätta professionell medicinsk rådgivning, diagnos eller behandling. Sök alltid råd hos din läkare eller annan kvalificerad hälsovårdare om du har frågor om ett medicinskt tillstånd. Bortse aldrig från professionell medicinsk rådgivning eller vänta med att söka den på grund av något du har läst på den här webbplatsen.