Revatio (sildenafiili) on Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeviraston hyväksymä lääkitys, jota käytetään hidastamaan keuhkoverenpainetaudin (PAH) etenemistä ja parantamaan liikuntakykyä. Sitä markkinoi Pfizer.
Miten Revatio toimii
PAH-oireet johtuvat keuhkovaltimoiden (sydäntä ja keuhkoja yhdistävät verisuonet) ahtautumisesta. Tämä rajoittaa verenkiertoa, mikä aiheuttaa rasitusta sydämen oikealle puolelle ja heikentää veren kiertoa keuhkoissa.
Revation vaikuttava aine on sildenafiili, sitraattisuola. Tätä ainesosaa on useissa muissakin lääkkeissä, joista yleisin on Viagra, jota käytetään erektiohäiriöiden hoitoon. Se vaikuttaa laajentaen (laajentaen) valtimoiden seinämiä, mikä lisää verenkiertoa ja vähentää sydämeen kohdistuvaa rasitusta.
Revatio on fosfodiesteraasi-5:n (PDE-5) estäjä. Fosfodiesteraasit (PDE) ovat ryhmä entsyymejä, joita on sekä valtimoiden että keuhkojen seinämissä. PDE-5 hajottaa normaalisti pientä molekyyliä cGMP. Estämällä PDE-5:tä Revatio siis lisää cGMP:n määrää keuhkoissa. cGMP vaikuttaa valtimolihasten rentoutumiseen ja laajentumiseen, mikä johtaa vasodilataatioon (valtimoiden laajentumiseen) ja verenpaineen alenemiseen. Tämä lisää verenkiertoa keuhkojen kautta, mikä auttaa kuljettamaan happea ympäri kehoa ja vähentää sydämen kuormitusta.
Revatio kliinisissä tutkimuksissa
Oraalisesti otettavan Revatio-tablettimuodon hyväksyi alun perin FDA kesäkuussa 2005 ja Euroopan komissio (EY) lokakuussa 2005. Verenkiertoon injisoitava formulaatio hyväksyttiin marraskuussa 2009.
Neljä keskeistä tutkimusta johti siihen, että FDA hyväksyi Revation PAH:n hoitoon.
Ensimmäinen tutkimus, joka julkaistiin New England Journal of Medicine -lehdessä, oli kaksoissokkoutettu, lumekontrolloitu, satunnaistettu kliininen tutkimus, johon osallistui 278 potilasta. Potilaille annettiin joko 20 mg, 40 mg tai 80 mg Revatio-valmistetta tai lumelääkettä kolme kertaa päivässä 12 viikon ajan, minkä jälkeen tehtiin valinnainen pitkäaikainen jatkotutkimus, joka kesti enintään yhden vuoden. Hoito oli hyvin siedettyä, ja potilaiden keuhkovaltimopaine laski merkittävästi ja kuuden minuutin kävelytestin kävelymatka kasvoi merkittävästi. Suuremmilla annoksilla ei havaittu lisähyötyä verrattuna Revation 20 mg:n annokseen.
Toisessa tutkimuksessa (NCT00159861), nimeltään PACES-1, arvioitiin Revation turvallisuutta ja tehoa yhdessä epoprostenolin kanssa. Kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa, satunnaistetussa tutkimuksessa arvioitiin 267 PAH-potilasta 16 viikon ajan. Annals of Internal Medicine -lehdessä julkaistut tulokset osoittivat, että Revatio-valmistetta saaneilla potilailla kuuden minuutin kävelytestin tulokset paranivat merkittävästi, keuhkoverenpaine laski ja taudin eteneminen hidastui.
Kolmas tutkimus päättyi ennenaikaisesti riittämättömän osallistujamäärän vuoksi, vaikka 129 potilasta suoritti silti tutkimuksen loppuun. Sen tarkoituksena oli verrata 1 mg:n, 5 mg:n ja 20 mg:n Revatio-annosten vaikutusta. Kaiken kaikkiaan 5 ja 20 mg:n annoksilla saavutettiin vertailukelpoinen parannus kuudessa minuutissa käveltävän matkan pituudessa 12 viikon hoidon jälkeen, ja molemmissa ryhmissä havaittiin merkittävästi enemmän parannusta verrattuna potilaisiin, jotka saivat 1 mg lääkettä.
Neljännessä tutkimuksessa (NCT00323297) arvioitiin Revatio-hoitoa 103:lla PAH-potilaalla, jotka olivat saaneet Tracleer-hoitoa (bosentaani) vähintään kolmen kuukauden ajan. Tutkimuksen tulokset viittasivat siihen, että Revation ja Tracleerin yhteiskäytöstä ei ollut hyötyä verrattuna pelkkään Tracleeriin.
Muuta tietoa
Revatio-valmisteeseen liittyviä yleisiä haittavaikutuksia ovat mm. nenäverenvuoto, punoitus, päänsärky, vatsavaivat, univaikeudet, hengenahdistus ja nenän tukkoisuus. Jos vakavia haittavaikutuksia, joihin kuuluu allerginen reaktio, kouristukset, kuulon heikkeneminen tai turvotus, ilmenee, on soitettava välittömästi lääkärille.
EY suosittelee, että Revatio-valmisteen enimmäisannos 20 mg kolme kertaa vuorokaudessa on turvallinen lapsilla, joilla on PAH. Elokuussa 2012 FDA kuitenkin varoitti Revation käytöstä lapsille.
Huomautus: Pulmonary Hypertension News on puhtaasti sairautta koskeva uutis- ja informaatiosivusto. Se ei anna lääketieteellistä neuvontaa, diagnoosia tai hoitoa. Tämän sisällön ei ole tarkoitus korvata ammattimaista lääketieteellistä neuvontaa, diagnoosia tai hoitoa. Kysy aina neuvoa lääkäriltäsi tai muulta pätevältä terveydenhuollon tarjoajalta, jos sinulla on lääketieteellistä tilaa koskevia kysymyksiä. Älä koskaan jätä huomiotta ammattitaitoista lääketieteellistä neuvontaa tai viivyttele sen hakemisessa sen vuoksi, että olet lukenut jotain tältä verkkosivustolta.