レバチオ（シルデナフィル）は、米国食品医薬品局で承認された、肺動脈性肺高血圧症（PAH）の進行を遅らせ、運動能力を改善するために使用される医薬品です。
レバチオの作用
PAH症状は、肺動脈（心臓と肺をつなぐ血管）の狭窄によって引き起こされます。 このため血流が制限され、心臓の右側に負担がかかり、肺を通る血液の循環が悪くなります。
レバチオの有効成分は、クエン酸塩であるシルデナフィルです。 この成分は他のいくつかの薬にも含まれており、最も一般的なものは勃起不全の治療に使用されるバイアグラです。 レバチオは、ホスホジエステラーゼ-5（PDE-5）阻害剤で、動脈の壁を拡張（拡大）し、血流を増加させ、心臓への負担を軽減する作用があります。 ホスホジエステラーゼ（PDE）は、動脈と肺の両方の壁に存在する酵素の一種です。 PDE-5は通常、低分子化合物であるcGMPを分解する。 cGMPは、血管の筋肉を弛緩させ広げる作用があり、血管拡張（動脈を広げること）と血圧の低下につながります。 これにより、肺の循環が良くなり、酸素が体中に運ばれやすくなり、心臓の負担も軽減されます。
Revatio in clinical trials
Revatioの経口タブレット型は当初2005年6月にFDAから、2005年10月には欧州委員会（EC）から承認されています。 血液に注入する製剤は2009年11月に承認されました。
レバチオがPAHの治療薬としてFDAに承認されるに至った主な研究は4つあります。
最初の研究は、New England Journal of Medicine誌に掲載され、278人の患者を対象とした二重盲検プラセボ対照無作為化臨床試験でした。 患者は、Revatioの20mg、40mg、80mg、またはプラセボを1日3回、12週間投与され、その後、オプションとして最長1年間の長期延長試験が実施されました。 本剤の忍容性は良好であり、患者さんは肺動脈圧の有意な低下と6分間歩行試験における歩行距離の有意な増加を経験しました。 2161>
2番目の試験（NCT00159861）は、PACES-1と呼ばれ、Revatioとエポプロステノールの併用の安全性と有効性を評価したものです。 この二重盲検プラセボ対照無作為化試験は、267名のPAH患者を対象に16週間にわたり評価しました。 その結果は、Annals of Internal Medicine誌に掲載され、Revatioを投与された患者は、6分間歩行試験の有意な改善、肺血圧の低下、疾患の進行の遅れを経験したことが示されました。
3番目の試験は、129名の患者さんが試験を完了したものの、参加人数が足りず、早期に終了しました。 この試験は、Revatioの1mg、5mg、20mgの用量を比較することを目的としたものです。 全体として、5mgと20mgの用量は、12週間の治療後に6分間で歩いた距離で同等の改善を示し、両群とも1mgを投与された患者さんと比較して有意に多くの改善効果を示しました。
4番目の試験（NCT003297）では、トラクリア（ボセンタン）治療を3ヶ月以上受けていたPAH患者103名を対象にレバチオを評価しました。 本試験の結果、レバチオとトラクリアの併用はトラクリア単独と比較して有益ではないことが示唆されました。
Other Information
レバチオに関する共通の有害事象として鼻血、潮紅、頭痛、胃もたれ、睡眠障害、息切れ、鼻づまりなどが挙げられます。 アレルギー反応、痙攣、難聴、浮腫を含む重度の副作用が発生した場合は、直ちに医師に連絡する必要があります。
ECは、PAHの子供には1日3回レバチオとして最大20mgの投与が安全であると勧告しています。 しかし、2012年8月、FDAは小児にRevatioを使用しないよう警告しました。
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