Effect of food on early drug exposure from extended-release stimulants: results from the Concerta, Adderall XR Food Evaluation (CAFE) Study

A stimuláns terápia a figyelemhiányos/hiperaktivitási zavarban (ADHD) szenvedő gyermekek, serdülők és felnőttek kezelésének fő pillére. A napi egyszeri, elnyújtott hatóanyag-leadású orális készítmények a hatóanyag-leadás és -felszívódás módosításával hosszú ideig tartó tünetkontrollt biztosítanak. Különösen a korai gyógyszer-expozíció következetessége fontos a tünetek iskolai vagy munkaidő alatti kontrollja szempontjából. Mivel ezeket a napi egyszeri adagolású készítményeket általában reggel kell bevenni, fontos a reggelivel együtt történő adagolás időzítése. Ez a vizsgálat összehasonlította a magas zsírtartalmú reggeli hatását a korai gyógyszer-expozícióra két retard stimuláns készítmény – a metilfenidát HCI (CONCERTA) ozmotikus vezérlésű OROS tabletta és a vegyes amfetaminsók retard gyöngyeit tartalmazó kapszula (ADDERALL XR) – reggeli dózisából. A vizsgálat egyszeri adagolású, nyílt, randomizált, négy kezelést tartalmazó, keresztirányú elrendezésű volt, amelyben az egészséges alanyok 36 mg CONCERTA-t vagy 20 mg ADDERALL XR-t kaptak reggel, éjszakai koplalás vagy magas zsírtartalmú reggeli után. Sorozatos vérmintákat vettek 28 órán keresztül a metilfenidát és az amfetamin plazmakoncentrációjának meghatározására. Az étkezés hatását a korai gyógyszer-expozícióra és a két retard stimuláns adagolását követő 8 óráig tartó farmakokinetikai profilokat közvetlenül összehasonlítottuk a parciális terület (AUC(p4h), AUC(p6h) és AUC(p8h)) táplált/éheztetett arányok segítségével. Az amfetamin-koncentrációk jelentősen alacsonyabbak voltak, amikor a vizsgálati személyek reggeliztek, ami alacsonyabb korai gyógyszer-expozíciót eredményezett (p < 0,0001). Ezzel szemben a metilfenidát-koncentrációkat ugyanezen 8 óra alatt nem befolyásolta a reggeli, ami a korai gyógyszer-expozíció konzisztens szintjét biztosította. Ezért, mivel egy gyermek vagy felnőtt étkezési szokásai változnak, a metilfenidát-expozíció az első 8 óra alatt várhatóan kisebb napi ingadozást mutat az amfetamin-expozícióhoz képest. Az ozmotikus vezérlésű OROS tabletta megbízható és következetes, étkezéstől független metilfenidát HCI adagolást biztosít az ADHD-s betegek számára.