Revatio (sildenafil) je lék schválený americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv, který se používá ke zpomalení progrese plicní arteriální hypertenze (PAH) a zlepšení schopnosti cvičit. Na trh jej uvádí společnost Pfizer.
Jak Revatio účinkuje
Příznaky PAH jsou způsobeny zúžením plicních tepen (cév spojujících srdce a plíce). To omezuje průtok krve, což způsobuje zatížení pravé strany srdce a snižuje cirkulaci krve plícemi.
Léčivou látkou přípravku Revatio je sildenafil, citrátová sůl. Tato složka se nachází v několika dalších lécích, z nichž nejběžnější je Viagra, která se používá k léčbě erektilní dysfunkce. Působí tak, že rozšiřuje (dilatuje) stěny tepen, zvyšuje průtok krve a snižuje zátěž srdce.
Revatio je inhibitor fosfodiesterázy-5 (PDE-5). Fosfodiesterázy (PDE) jsou skupinou enzymů, které jsou přítomny ve stěnách tepen i plic. PDE-5 normálně odbourává malou molekulu cGMP. Inhibicí PDE-5 tedy přípravek Revatio zvyšuje hladinu cGMP v plicích. cGMP působí na uvolnění a rozšíření svalů tepen, což vede k vazodilataci (rozšíření tepen) a snížení krevního tlaku. Tím se zvyšuje cirkulace v plicích, což napomáhá transportu kyslíku po těle a snižuje zátěž srdce.
Revatio v klinických studiích
Perorální tabletová forma přípravku Revatio byla původně schválena FDA v červnu 2005 a Evropskou komisí (EK) v říjnu 2005. Formulace, která se podává injekčně do krevního oběhu, byla schválena v listopadu 2009.
Byly provedeny čtyři klíčové studie, které vedly ke schválení přípravku Revatio FDA pro léčbu PAH.
První studie, publikovaná v časopise New England Journal of Medicine, byla dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná, randomizovaná klinická studie s 278 pacienty. Pacientům bylo přiděleno buď 20 mg, 40 mg nebo 80 mg přípravku Revatio, nebo placebo třikrát denně po dobu 12 týdnů, po nichž následovala volitelná dlouhodobá prodlužovací studie trvající až jeden rok. Léčba byla dobře snášena a u pacientů došlo k významnému poklesu plicního arteriálního tlaku a k významnému zvýšení vzdálenosti ušlé při šestiminutovém testu chůze. U vyšších dávek nebyl pozorován žádný další přínos ve srovnání s 20mg dávkou přípravku Revatio.
Druhá studie (NCT00159861) s názvem PACES-1 hodnotila bezpečnost a účinnost přípravku Revatio v kombinaci s epoprostenolem. Tato dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná, randomizovaná studie hodnotila 267 pacientů s PAH po dobu 16 týdnů. Výsledky zveřejněné v časopise Annals of Internal Medicine prokázaly, že u pacientů, kterým byl podáván přípravek Revatio, došlo k významnému zlepšení šestiminutového testu chůze, snížení plicního krevního tlaku a zpomalení progrese onemocnění.
Třetí studie byla předčasně ukončena z důvodu nedostatečného počtu účastníků, přestože ji dokončilo 129 pacientů. Jejím cílem bylo porovnat účinek dávek 1 mg, 5 mg a 20 mg přípravku Revatio. Celkově dávky 5 a 20 mg vykazovaly po 12 týdnech léčby srovnatelné zlepšení vzdálenosti ušlé za šest minut a obě skupiny vykazovaly významně větší zlepšení ve srovnání s pacienty, kteří dostávali 1 mg léku.
Čtvrtá studie (NCT00323297) hodnotila přípravek Revatio u 103 pacientů s PAH, kteří byli nejméně tři měsíce léčeni přípravkem Tracleer (bosentan). Výsledky studie naznačily, že užívání přípravku Revatio s přípravkem Traceleer nemá žádný přínos ve srovnání se samotným přípravkem Tracleer.
Další informace
Mezi časté nežádoucí účinky spojené s přípravkem Revatio patří krvácení z nosu, návaly, bolesti hlavy, žaludeční nevolnost, potíže se spánkem, dušnost a ucpání nosu. Pokud se objeví závažné nežádoucí účinky, které zahrnují alergickou reakci, křeče, ztrátu sluchu nebo otoky, je třeba okamžitě přivolat lékaře.
EK doporučuje, že maximální dávka 20 mg přípravku Revatio třikrát denně je u dětí s PAH bezpečná. V srpnu 2012 však FDA varovala před používáním přípravku Revatio u dětí.
Poznámka: Pulmonary Hypertension News je výhradně zpravodajský a informační web o tomto onemocnění. Neposkytuje lékařské rady, diagnózu ani léčbu. Tento obsah nemá sloužit jako náhrada odborného lékařského poradenství, diagnózy nebo léčby. S jakýmikoli otázkami týkajícími se zdravotního stavu se vždy obraťte na svého lékaře nebo jiného kvalifikovaného poskytovatele zdravotní péče. Nikdy nezanedbávejte odbornou lékařskou radu ani s jejím vyhledáním neotálejte kvůli něčemu, co jste si přečetli na těchto webových stránkách.