A cafeína é uma substância comum na dieta da maioria dos atletas e está agora a aparecer em muitos produtos novos, incluindo bebidas energéticas, géis desportivos, bebidas alcoólicas e auxiliares de dieta. Pode ser uma poderosa ajuda ergogénica a níveis consideravelmente inferiores ao limite aceitável do Comité Olímpico Internacional e pode ser benéfica no treino e na competição. A cafeína não melhora diretamente a capacidade máxima de oxigênio, mas pode permitir que o atleta treine com uma maior potência e/ou treine por mais tempo. Também foi demonstrado que aumenta a velocidade e/ou a potência em condições simuladas de corrida. Estes efeitos foram encontrados em actividades que duram apenas 60 segundos ou até 2 horas. Há menos informação sobre os efeitos da cafeína na força; no entanto, trabalhos recentes sugerem nenhum efeito na capacidade máxima, mas uma maior resistência ou resistência à fadiga. Não há evidências de que a ingestão de cafeína antes do exercício físico leve à desidratação, desequilíbrio iônico, ou quaisquer outros efeitos adversos. A ingestão de cafeína como café parece ser ineficaz em comparação com o doping com cafeína pura. Compostos relacionados, como a teofilina, também são potentes auxiliares ergogênicos. A cafeína pode agir sinergicamente com outros medicamentos, incluindo efedrina e agentes anti-inflamatórios. Parece que homens e mulheres atletas têm farmacocinética de cafeína semelhante, ou seja, para uma determinada dose de cafeína, o curso temporal e as concentrações plasmáticas absolutas de cafeína e seus metabólitos são os mesmos. Além disso, o exercício ou a desidratação não afecta a farmacocinética da cafeína. A informação limitada disponível sugere que os não utilizadores e utilizadores de cafeína respondem de forma semelhante e que a retirada da cafeína pode não ser importante. O(s) mecanismo(s) pelo qual a cafeína elica os seus efeitos ergogénicos são desconhecidos, mas a teoria popular de que ela aumenta a oxidação da gordura e poupa o glicogénio muscular tem muito pouco apoio e é uma explicação incompleta na melhor das hipóteses. A cafeína pode funcionar, em parte, criando um ambiente iónico intracelular mais favorável no músculo activo. Isto pode facilitar a produção de força por cada unidade motora.
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