Sennosider

Identifiering

Namn Sennosider Accessionsnummer DB11365 Beskrivning

Sennosider (även känt som senna glykosid eller senna) är ett läkemedel som används för att behandla förstoppningLabel12 och för att tömma tjocktarmen före operation. Läkemedlet tas genom munnen eller via rektumLabel. Det börjar vanligtvis verka inom några minuter när det ges via rektum och inom tolv timmar när det ges via munnenLabel. Det är ett svagare laxermedel än bisacodyl eller ricinolja11. Sennosid A, en av de sennosider som finns i den laxerande medicinen, har nyligen visat sig vara effektiv när det gäller att hämma ribonukleas H-aktiviteten (RNas H) hos det omvända transkriptaset av humant immunbristvirus (HIV) 1.

Typ Små molekylgrupper Experimentell struktur

Ladda ner

Liknande strukturer

.

Struktur för sennosider (DB11365)

×

Nära

Viktmedel: 862.746
Monoisotopiskt: 862.195643624 Kemisk formel C42H38O20 Synonymer

• Sennoglykosider
• Sennosid
• Sennosider

Farmakologi

Indikation

För receptfri behandling av förstoppningMärkning12.

Associerade tillstånd

• Konstipation
• Hemorrojder
• Autoinförgiftning
• Meteorism

Kontraindikationer & Blackbox-varningar

Farmakodynamik

Senna stimulerar peristaltiken och ökar vatteninnehållet i fekalier för att öka avföringens motilitet genom tjocktarmen6,2,12.

Verkningsmekanism

Sennosid A och B, komponenterna i senna, metaboliseras av tarmbakterier till den aktiva metaboliten rheinantron Rheinantron Rheinantron2. Rheinantron Rheinantron verkar öka uttrycket av cyklooxegenas 2 (COX2) i makrofagceller vilket leder till en ökning av prostaglandin E2 (PGE2)2. Denna ökning av PGE2 är förknippad med en minskning av uttrycket av aquaporin 3 i slemhinneepitelceller i tjocktarmen2. En minskning av uttrycket av aquaporin 3 ger troligen upphov till den laxerande effekten genom att begränsa vattnets reabsorption i tjocktarmen och därigenom öka det fekala vatteninnehållet2. Den exakta mekanismen genom vilken rheinantron ökar COX2-uttrycket är okänd2. Rheinantron Rheinantron stimulerar också peristaltiken i tjocktarmen även om mekanismen bakom denna effekt är okänd6. Rhein Rhein Rhein, en annan aktiv metabolit, tros excitera submucosala acetylkolinerga neuroner vilket resulterar i ökad klorid- och prostaglandinsekretion8,9. Förflyttningen av kloridjoner in i tjocktarmen skulle också bidra till att dra in vatten i lumen9.

Absorption Distributionsvolym

Distributionsvolymen av radioaktivt märkt intravenöst sennosid B hos råttor var 0.802±0,124L/kg10.

Proteinbindning

På grund av att sennosiderna intas och att deras verkan sker i tarmen anses det i allmänhet inte vara proteinbundet2.

Metabolism

Sennosiderna A och B metaboliseras till sennidiner A och B av tarmbakterier6. Sennidiner A och B metaboliseras vidare till rheinantron Rheinantron av tarmbakterier med hjälp av betaglukosidas2. Rheinantron Rheinantron absorberas i den systemiska cirkulationen där 2,6 % metaboliseras till rhein Rhein och sennidiner A och B via oxidation4,7,2. Rheinantron Rheinantron är den viktigaste aktiva metaboliten av sennosiderna A och B som ger läkemedlets laxerande effekt2. Rhein Rhein Rhein är också en aktiv metabolit som är känd för att ha många skyddande effekter8.

Hoppa över produkter nedan för att se reaktionspartners

• Sennosider
  • Sennidin A
    • Rheinanthron
      • Rhein

Utsöndringsväg

3-6 % av metaboliterna utsöndras i urinen med en del i gallan. >90 % av sennosiderna utsöndras i feces som polymerer med 2-6 % av moderföreningarna som utsöndras oförändrade12.

Halveringstid

Halveringstiden för radioaktivt märkt intravenös sennosid B hos råttor var 8,568±0,651h10.

Clearance

Clearance av radioaktivt märkt intravenös sennosid B hos råttor var 0,065±0,007L/h/kg10.

Biverkningar

Toxicitet

Senna orsakar ökade mängder apoptos i grovtarmen kort efter användning på grund av uppreglerad p53 aktivitet3. Detta vänds normalt efter 18 timmar men kronisk användning har visat sig vara förknippad med p53-resistens och potentiell karcinogenicitet som leder till tjocktarmscancer3. LD50-värdet hos råttor var 5000 mg/kg. Subakuta studier på råttor som fick 20mg/kg och hundar som fick 500mg/kg gav inga tecken på toxicitet5. Tester för mutagenicitet och reproduktionstoxicitet visar inte på toxiska effekter5.

Sennosider rekommenderas inte för användning under graviditet på grund av genotoxiska risker i samband med kemiskt liknande föreningar12. Den aktiva metaboliten av sennosider utsöndras i bröstmjölk, även om det inte finns några rapporter om laxerande effekt hos ammade barn12. Det finns inga uppgifter om sennosiders effekter på fertiliteten12.

Berörda organismer Ej tillgängliga Vägar Ej tillgängliga Farmakogenomiska effekter/ADRs Ej tillgängliga

Interaktioner

Läkemedelsinteraktioner

• Godkänd
• Vet-godkänd
• Nutraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational
• Experimentell
• Alla läkemedel

Medicin	Interaktion
Integrera läkemedel-läkemedel interaktioner i din programvara
Acetazolamid	Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när acetazolamid kombineras med sennosider.
Aclidinium	Den terapeutiska effekten av sennosider kan minska när de används i kombination med aclidinium.
Alfentanil	Den terapeutiska effekten av Sennosider kan minska när de används i kombination med Alfentanil.
Alloin	Risken för eller allvarlighetsgraden av biverkningar kan öka när Sennosider kombineras med Alloin.
Amantadin	Den terapeutiska effekten av sennosider kan minska när de används i kombination med Amantadin.
Amilorid	Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när amilorid kombineras med sennosider.
Amiodaron	Den terapeutiska effekten av Sennosider kan minska när de används i kombination med Amiodaron.
Amitriptylin	Den terapeutiska effekten av Sennosider kan minska när de används i kombination med Amitriptylin.
Amlodipin	Den terapeutiska effekten av Sennosider kan minska när de används i kombination med Amlodipin.
Amobarbital	Den terapeutiska effekten av Sennosider kan minska när de används i kombination med Amobarbital.

Förbättra patientresultaten

Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Livsmedelsinteraktioner

• Undvik naturlig lakrits. Lakritsrot kan framkalla hypokalemi hos patienter som tar sennosider.

Produkter

Produktingredienser

Produktbilder receptfria produkter

Namn	Dosering	Styrka	Rutt	Märkare	Marknadsföring	Marknadsföring. Start	Marknadsföring Slut	Region	Bild
Agarol Extra Strength Chewable Laxative Tablets	Tablett		Oral	Numark Laboratories, Inc.	2000-08-21	2009-07-31	Canada
Agarol med sennosider	Vätska			Oral	Numark Laboratories, Inc.	1999-06-30	2009-07-31	Canada
Agoral	Vätska	8.3 mg/5mL	Oral	Numark Brands, Inc	1942-05-05	2016-10-18	US
Assured Natural Laxative	Tablett, överdragen	8.6 mg/1	Oral	Spirit Pharmaceuticals LLC	2016-08-12	2016-07-28	US
BEKUNIS LAXATIVE DRAGEES (ENTERIC COATED TABLET)	Tablett, överdragen		Oral	DKSH MALAYSIA SDN BHD	2020-09-08	Inte tillämpligt	Malaysia
Bekunis Natures Gentle Laxative Herbal Tea	Extrakt	23 mg/1g	Oral	Roha Arzneimittel Gmbh	2011-03-21	Inte tillämpligt	US
Bekunis Natures Gentle Laxative Instant Tea	Pulver	20 mg/0.5g	Oral	Roha Arzneimittel Gmbh	2011-03-21	Inte tillämpligt	US
Bekunis Natures Gentle Stimulant Laxative	Tablett, sockeröverdragen	20 mg/1	Oral	Roha Arzneimittel Gmbh	2011-02-10	Inte tillämpligt	US
Best Choice Senna	Tablett	8.6 mg/1	Oral	Best Choice (Valu Merchandisers Company)	2012-05-18	2019-12-31	US
CAREALL Sennosides	Tablett	8.6 mg/1	Oral	New World Imports	2016-04-18	Inte tillämpligt	US

Blandningsprodukter

Namn	Ingredienser	Dosering	Rutt	Märkare	Marknadsföringsstart	Marknadsföringsslut	Region	Bild
2 I 1laxativ avförsvagare och stiulant laxermedel	Sennosider (8.6 mg/1) + Docusatnatrium (50 mg/1)	Tablett, överdragen	Oral	Rite Aid	2020-06-01	Inte tillämpligt	US
2 In 1laxative Stool Softener and Stiulant Laxative	Sennosider (8.6 mg/1) + dokusatnatrium (50 mg/1)	Tablett, överdragen	Oral	Rite Aid	2020-06-01	Inte tillämpligt	US
BEKUNIS 3 MG/5 MG KAPLI TABLET, 30 ADET	Sennosider (5 mg) + Bisacodyl (3 mg)	Tablett, filmdragerad	Oral	ABDİ İBRAHİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet
Bekunis Dragees	Sennosider (60 mg) + Sennosider (20 mg) + Sennosider (25 mg) + Bisacodyl (5 mg)	Tablett	Oral	Roha Arzneimittel Gmbh	1974-12-31	2009-07-02	Canada
Bekunis Coated Tablets	Sennosider (60 mg) + Sennosider (20 mg) + Sennosider (25 mg) + Bisacodyl (5 mg)	Tablett	Oral	Roha Arzneimittel Gmbh	1974-12-31	2009-07-02	Canada
Bekunis Coated Tablets	Sennosider (60 mg) + Sennosider (20 mg) + Sennosider (25 mg) + Bisacodyl (5 mg)	Tablett	Oral	Roha Arzneimittel Gmbh	1974-12-31	2009-07-02	Canada
C Ottways Lax Tab	Sennosider (28 mg) + Aloe Vera Leaf (132 mg) + Capsicum (19 mg). + Frangula purshiana bark (28 mg) + Ingefära (9 mg) + Glycyrrhiza glabra (28 mg)	Tablett	Oral	C Ottway Herbalist	1950-12-31	1997-06-13	Canada
	CAREALL Senna-S Laxative	Sennosider (8.6 mg/1) + Docusatnatrium (50 mg/1)	Tablett	Oral	New World Imports, Inc.	2016-04-18	2022-06-01	US
Cennlacs	Sennosider (726 mg) + Glycyrrhiza glabra (182 mg)	Pulver	Oral	Westward Distributors	1983-12-31	1997-05-30	Canada
Cholasyn	Sennosider (12 mg) + Frangula purshiana bark (50 mg)	Tablett	Oral	Rolmex International Inc.	1998-06-29	2001-08-14	Canada

Icke-godkända/andra produkter

Namn	Ingredienser	Dosering	Rutt	Märkare	Marknadsföringsstart	Marknadsföringsslut	Region	Bild
Medicinsk-laxx Rx Avförsvagare och laxermedel	Sennosider (8.6 mg/1) + Docusatnatrium (50 mg/1)	Tablett	Oral	Två höftkonsultationer, Llc	2014-12-05	2016-04-11	US
Senna Gen	Sennosider (8.6 mg/1)	Tablett	Oral	Cardinal Health	2011-06-07	2011-06-30	US
Senna Plus	Sennosider A och B (8.6 mg/1) + Docusatnatrium (50 mg/1)	Tablett, filmdragerad	Oral	Major Pharmaceuticals	2010-01-14	2020-08-31	US
Senna Plus	Sennosider (8.6 mg/1) + Docusatnatrium (50 mg/1)	Tablett, filmdragerad	Oral	Cardinal Health	2010-01-14	2014-10-31	US
Senna Plus	Sennosider A och B (8.6 mg/1) + Docusatnatrium (50 mg/1)	Tablett, filmdragerad	Oral	Cardinal Health	2010-01-14	Inte tillämpligt	US
Senna Plus	Sennosider (8.6 mg/1) + Docusatnatrium (50 ug/1)	Tablett	Oral	Amerincan Health Packaging	2004-10-28	2014-08-31	US
Senna-S	Sennosider (8.6 mg/1) + Docusatnatrium (50 mg/1)	Tablett	Oral	Cardinal Health	2011-06-03	2012-05-31	US
Senna-S	Sennosider (8.6 mg/1) + Docusatnatrium (50 mg/1)	Tablett, överdragen	Oral	Pld Acquisitions Llc Dba Avéma Pharma Solutions	2010-01-02	2017-02-28	US
Sennosider och Docusatnatrium	Sennosider (8.6 mg/1) + Docusatnatrium (50 mg/1)	Tablett	Oral	McKesson Packaging Services a business unit of McKesson Corporation	2007-10-11	Inte tillämpligt	US
Stool Softener	Sennosider (8.6 mg/1) + Docusatnatrium (50 mg/1)	Tablett, överdragen	Oral	Pld Acquisitions Llc Dba Avéma Pharma Solutions	2010-01-02	2017-02-28	US

Kategorier

ATC-koder A06AB56 – Senna glykosider, kombinationer

• A06AB – Laxermedel med kontakt
• A06A – Läkemedel mot förstoppning
• A06 – Läkemedel mot förstoppning
• A – ALIMENTARTRAKT OCH METABOLISM

A06AB06 – Sennaglykosider

• A06AB – Med kontakt laxermedel
• A06A – Läkemedel mot konstitation
• A06 – Läkemedel mot konstitation
• A – Mag- och tarmkanalen samt metabolism

Läkemedelskategorier Klassificering Ej klassificerad

Kemiska identitetsbeteckningar

UNII 9VK7V8762D CAS-nummer 517-43-1 InChI Key IPQVTOJGNYVQEO-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Allmänna referenser

1. Esposito F, Carli I, Del Vecchio C, Xu L, Corona A, Grandi N, Piano D, Maccioni E, Distinto S, Parolin C, Tramontano E: Sennosid A från den traditionella kinesiska medicinalväxten Rheum L., är en ny dubbel hiv-1-hämmare som är effektiv mot hiv-1-replikation. Fytomedicin. 2016 Nov 15;23(12):1383-1391. doi: 10.1016/j.phymed.2016.08.001. Epub 2016 Aug 10.
2. Kon R, Ikarashi N, Nagoya C, Takayama T, Kusunoki Y, Ishii M, Ueda H, Ochiai W, Machida Y, Sugita K, Sugiyama K: Rheinanthron, en metabolit av sennosid A, utlöser makrofagaktivering för att minska akvaporin-3-uttrycket i tjocktarmen, vilket orsakar den laxerande effekten av rabarberextrakt. J Ethnopharmacol. 2014 Feb 27;152(1):190-200. doi: 10.1016/j.jep.2013.12.055. Epub 2014 Jan 8.
3. van Gorkom BA, Karrenbeld A, van der Sluis T, Zwart N, de Vries EG, Kleibeuker JH: Apoptosis induction by sennoside laxatives in man; escape from a protective mechanism during chronic sennoside use? J Pathol. 2001 Aug;194(4):493-9.
4. Dreessen M, Eyssen H, Lemli J: Metabolism av sennosiderna A och B av tarmmikrofloran: in vitro- och in vivo-studier på råtta och mus. J Pharm Pharmacol. 1981 Oct;33(10):679-81.
5. Mengs U: Toxiska effekter av sennosider hos försöksdjur och in vitro. Farmakologi. 1988;36 Suppl 1:180-7.
6. Hardcastle JD, Wilkins JL: Effekten av sennosider och relaterade föreningar på människans kolon och rektum. Gut. 1970 Dec;11(12):1038-42.
7. de Witte P, Lemli J: Metabolism av 14C-rhein och 14C-rhein anthron hos råttor. Farmakologi. 1988;36 Suppl 1:152-7.
8. Zhou YX, Xia W, Yue W, Peng C, Rahman K, Zhang H: Rhein: En genomgång av farmakologiska aktiviteter. Evid Based Complement Alternat Med. 2015;2015:578107. doi: 10.1155/2015/578107. Epub 2015 Jun 22.
9. Frieling T, Rupprecht C, Schemann M: Rhein stimulerar elektrogen kloridsekretion genom aktivering av submucosala neuroner i marsvinets kolon. Pharmacology. 1993 Oct;47 Suppl 1:70-6.
10. Zhang D, Huang D, Ji Y, Jiang C, Li Y, Gao M, Yao N, Liu X, Shao H, Jing S, Ni Y, Yin Z, Zhang J: Experimentell utvärdering av radioiodinerad sennosid B som en necrosis-avid spårare. J Drug Target. 2015 Feb;23(2):180-90. doi: 10.3109/1061186X.2014.971328. Epub 2014 Oct 20.
11. Portalatin M, Winstead N: Medicinsk behandling av förstoppning. Clin Colon Rectal Surg. 2012 Mar;25(1):12-9. doi: 10.1055/s-0032-1301754.
12. Senokot Tablet Product Information

Externa länkar Human Metabolome Database HMDB34317 KEGG Compound C10404 PubChem Substance 347911200 ChemSpider 5010 BindingDB 92481 RxNav 36387 ChEBI 9112 ChEMBL CHEMBL54481 Wikipedia Senna_glycoside AHFS Codes

• 56:12.00 – Katartika och laxermedel
• 92:01.00* – Örter och naturprodukter

FDA-etikett

Säkerhetsdatablad

Kliniska prövningar

Kliniska prövningar

Farmakoekonomi

Tillverkare

Förpackare

Doseringsformer

Priser Ej tillgängliga Patent Ej tillgängliga

Egenskaper

Tillstånd Fast Experimentella egenskaper Ej tillgängliga Förutsedda egenskaper

Förutsedda ADMET-funktioner Ej tillgängligt

Spektra

Mass Spec (NIST) Ej tillgängligt Spektra Ej tillgängligt

Mål

Detaljer1. Aquaporin-3

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Ja

Åtgärder

Hämmare

Allmän funktion Vattenkanal som krävs för att främja glycerolpermeabilitet och vattentransport över cellmembran. Fungerar som glyceroltransportör i huden och spelar en viktig roll i regleringen av SC (stratum corneum) och epidermal glycerolhalt. Involverad i hudens hydrering, sårläkning och tumörigenes. Förser njurens medullära samlingsrör med hög permeabilitet för vatten, vilket gör det möjligt för vatten att röra sig i riktning mot en osmotisk gradient. Lätt genomsläpplig för urea och kan fungera som en mekanism för uttransport av vatten och urea vid antidiures i cellerna i samlingsröret. Den kan spela en viktig roll i vattentransporten i mag-tarmkanalen och i glycerolmetabolismen (liknar varandra). Specifik funktion Glycerolkanalaktivitet Gennamn AQP3 Uniprot ID Q92482 Uniprot Name Aquaporin-3 Molekylvikt 31543.605 Da

1. Kon R, Ikarashi N, Nagoya C, Takayama T, Kusunoki Y, Ishii M, Ueda H, Ochiai W, Machida Y, Sugita K, Sugiyama K: Rheinanthron, en metabolit av sennosid A, utlöser makrofagaktivering för att minska uttrycket av akvaporin-3 i tjocktarmen, vilket orsakar den laxerande effekten av rabarberextrakt. J Ethnopharmacol. 2014 Feb 27;152(1):190-200. doi: 10.1016/j.jep.2013.12.055. Epub 2014 Jan 8.

Kind Protein Organism Human immunodeficiency virus 1 Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Hämmare

Allmän funktion Rna-.dna-hybrid ribonukleasaktivitet Specifik funktion Ej tillgänglig Gennamn pol Uniprot ID Q72547 Uniprot Name Omvänt transkriptas/RNaseH Molekylvikt 65223.615 Da

1. Esposito F, Carli I, Del Vecchio C, Xu L, Corona A, Grandi N, Piano D, Maccioni E, Distinto S, Parolin C, Tramontano E: Sennosid A, som härrör från den traditionella kinesiska medicinalväxten Rheum L., är en ny dubbel hiv-1-hämmare som är effektiv mot hiv-1-replikation. Fytomedicin. 2016 Nov 15;23(12):1383-1391. doi: 10.1016/j.phymed.2016.08.001. Epub 2016 Aug 10.

×

Förbättra patienternas resultat

Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Läkemedlet skapades den 10 februari 2016 16:40 / Uppdaterad den 25 mars 2021 22:16