En nikotinisk antagonist är en typ av antikolinergt läkemedel som hämmar acetylkolins (ACh) verkan på nikotiniska acetylkolinreceptorer. Dessa föreningar används främst för perifer muskelförlamning vid kirurgi, det klassiska medlet av denna typ är tubokurarin, men vissa centralt verkande föreningar som bupropion, mecamylamin och 18-metoxikoronaridin blockerar nikotiniska acetylkolinreceptorer i hjärnan och har föreslagits för behandling av nikotinberoende.
| Mekanism | Antagonist | Företrädesreceptor | Klinisk användning |
|---|---|---|---|
| Ganglionära blockeringsmedel | Hexametonium | Ganglion typ | ingen |
| Mecamylamin | Ganglion typ | ||
| Trimethaphan | Ganglion typ | Sällan använt för blodtryckssänkning vid kirurgi | |
| Nondepolariserande neuromuskulära blockerare | Atracurium | Muskeltyp | muskelavslappnande medel vid anestesi |
| Doxacurium | Muskeltyp | ||
| Mivacurium | Muskeltyp | ||
| Pancuronium | Muskeltyp | Muskelavslappnande medel i narkos | |
| Tubokurarin | Muskeltyp | Upptäckt i pilgift var det det första ferifera muskelavslappnande medel. Används sällan sedan 1980-talet. | |
| Vecuronium | Muskeltyp | muskelavslappnande medel vid anestesi | |
| Depolariserande neuromuskulärt. blockerande medel | Succinylkolin* | Muskeltyp | |
| Centralt verkande nikotiniska antagonister | 18-Metoxikoronaridin | α3β4 | |
| Dextrometorfan | α3β4. α4β2, α7 | Gemensamt antitusivmedel i receptfria läkemedel. | |
| Dextrorphan | α3β4. α4β2, α7 | Metabolit av dextrometorphan, inga godkända medicinska användningsområden. | |
| 3-Metoxymorfinan | α3β4 | Sekundär metabolit av dextrometorfan, används inte i medicinsk praxis. Okänd medicinsk effekt. |
- Anmärkning: Succinylkolin är en nikotinisk agonist. Se sidan om neuromuskulära blockerande medel för detaljer om verkningsmekanismen.