Articles

Meclizine

admin0

Identifiering

Namn Meclizine Accessionsnummer DB00737 Beskrivning

Meclizine är en histamin H1-antagonist med antiemetiska och antivertigo egenskaper. Det används vid symtomatisk behandling av rörelsesjuka och kontroll av svindel i samband med sjukdomar i det vestibulära systemet. Det uppvisar också antikolinerga, centralnervösa depressiva och lokalbedövande effekter.4 Marknadsförs vanligen under varumärket Antivert i USA, meclizin finns tillgängligt som orala tabletter.

Typ Små molekylgrupper Godkänd struktur

3D

Ladda ner

Liknande strukturer

Struktur för meclizin (DB00737)

×

Stäng

Viktmedelvärde: 390.948
Monoisotopiskt: 390.186276581 Kemisk formel C25H27ClN2 Synonymer

  • Meclizine
  • Meclozina
  • Meclozine

Externa ID:n

  • U.C.B. 5062
  • UCB 170
  • UCB 5062

Pharmakologi

Accelerera din forskning om läkemedelsforskning med branschens enda helt anslutna ADMET-dataset, idealiskt för:
Maskininlärning
Datavetenskap
Läkemedelsforskning

Accelerera din forskning om läkemedelsforskning med vårt helt anslutna ADMET-dataset
Lär dig mer

Indikation

Indikation för symtomatisk behandling av illamående, kräkningar och yrsel i samband med åksjuka,6 och behandling av svindel av olika orsaker, inklusive strålningssjuka, Menières syndrom, labyrinthit och andra vestibulära störningar.5

Associerade tillstånd

  • Rörelsesjuka
  • Vertigo

Kontraindikationer & Blackbox Warnings

Kontraindikationer & Blackbox Warnings
Med våra kommersiella data får du tillgång till viktig information om farliga risker, kontraindikationer och biverkningar.

Lär dig mer
Våra Blackbox Warnings täcker risker, kontraindikationer och biverkningar
Lär dig mer

Farmakodynamik

Meclizin verkar på de högre centra i hjärnan för att minska illamående, kräkningar eller yrsel. Det är effektivt mot illamående och kräkningar som uppstår av många orsaker, inklusive åksjuka och sjukdomar som påverkar det vestibulära systemet. Meclizins verkningsdebut är cirka 1 timme och effekterna varar mellan 8 och 24 timmar.4 Meclizin rapporteras orsaka dåsighet på grund av dess antikolinerga verkan.5

Verkningsmekanism

Kräkningar är en centralt reglerad reflexmekanism som initieras från kräkcentrumet och den kemoreceptorutlösande zonen (CTZ) som är belägen i märgen. Rörelsesjuka regleras också av CTZ. Blod-hjärnbarriären nära CTZ är relativt genomsläpplig för cirkulerande mediatorer och CTZ kan överföra impulser till kräkcentrum som ligger i hjärnstammen. Olika receptorer som reagerar på olika faktorer, bl.a. histamin, 5-HT, enkefaliner, substans P och dopamin, uttrycks längs hjärnstammen för att aktivera respektive vägar och bidra till kontrollen av kräkningar. Histamin H1-receptorer uttrycks på de vestibulära kärnorna och nucleus of the solitary tract (NTS) som aktiveras av rörelsesjuka och stimuli från svalget och magsäcken. Vid aktivering överförs H1-receptorsignalering från dessa kärnor till CTZ och kräkcentrum.3

Genom sin antagonistiska verkan på H1-receptorerna verkar meclizin i första hand genom att hämma signalvägstransduktionen genom histaminerga neurotransmissioner från de vestibulära kärnorna och NTS till CTZ och det medullära kräkcentrumet.1 Meclizin kan också minska labyrintens excitabilitet och vestibulär stimulering.4

Mål Aktioner Organism
AHistamin H1-receptor
antagonist
 Människor
UNukleärt. receptor subfamily 1 group I member 3
invers agonist
 Människor

Absorption

De flesta histamin H1-antagonister rapporteras absorberas lätt efter oral administrering.4 Efter oral administrering är tiden för att nå högsta plasmakoncentrationer (Cmax) av meclizin cirka 3 timmar efter dosering, med ett värde som varierar mellan 1,5 och 6 timmar.6

Distributionsvolym

Distributionsvolymen för meclizin hos människor har inte studerats till fullo. Det föreslås att meclizin kan utsöndras i bröstmjölk.4

Proteinbindning

Det finns begränsade data om meclizins proteinbindningsprofil.

Metabolism

Det finns begränsade humana data om meclizins metabolism. Enligt resultaten från in vitro-studier kan meclizin genomgå aromatisk hydroxylering eller bensylisk oxidation som medieras av det hepatiska CYP2D6-enzymet2.

Hoppa över produkter nedan för att se reaktionspartners

  • Meclizin
    • Meclizin metabolit M1
    • Meclizin metabolit M2

Eliminationsväg

Meclizin utsöndras i urinen som metaboliter och i feces som oförändrat läkemedel4.

Halveringstid

Meclizin har en halveringstid för eliminering i plasma på cirka 5-6 timmar hos människor.6

Clearance

Det finns begränsade data om clearance av meclizin.

Biverkningar

Minska medicinska fel
och förbättra behandlingsresultatet med hjälp av våra omfattande & strukturerade data om biverkningar av läkemedel.

Lär dig mer
Reducera medicinska fel &förbättra behandlingsresultaten med våra data om biverkningar
Lär dig mer

Toxicitet

Den orala och intraperitoneala LD50 hos mus är 1600 mg/kg respektive 625 mg/kg. Den lägsta publicerade toxiska dosen (TDLo) hos råttor via oral väg är 800 mg/kg.Säkerhetsdatablad

Symtom vid överdosering innefattar främst CNS-depression med sömnighet, koma och kramper. Hypotoni kan också förekomma, särskilt hos äldre personer. Hos barn är antikolinerga effekter och CNS-stimulering, som kännetecknas av hallucinationer, kramper och sömnproblem, mer sannolika. Vid överdosering rekommenderas symtomatisk och stödjande behandling. Vid nyligen intag bör induktion av emesis eller magsköljning initieras för att begränsa ytterligare läkemedelsabsorption. Även om det inte finns någon känd antidot mot meclizin kan fysostigmin vara användbart för att motverka de antikolinerga CNS-effekterna av meclizin.5

Berörda organismer

  • Människor och andra däggdjur

Vägar

Vägar Kategori
Meclizin H1-Antihistaminverkan Läkemedelsverkan

Farmakogenomiska effekter/ADRs Ej tillgängliga

Interaktioner

Läkemedelsinteraktioner

Denna information bör inte tolkas utan hjälp av en vårdgivare. Om du tror att du upplever en interaktion, kontakta omedelbart en vårdgivare. Avsaknaden av en interaktion betyder inte nödvändigtvis att det inte finns några interaktioner.
  • Godkänd
  • Vet-godkänd
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Utdraget
  • Investigational
  • Experimentell
  • Alla droger
Droger Interaktion
Integrera läkemedel-läkemedel
interaktioner i din programvara
Abatacept Metabolismen av Meclizine kan öka vid kombination med Abatacept.
Abirateron Metabolismen av Meclizin kan minska i kombination med Abirateron.
Acebutolol Metabolismen av Meclizin kan minska i kombination med Acebutolol.
Acetaminofen Metabolismen av Meclizin kan minska när det kombineras med Acetaminofen.
Acetazolamid Risken för eller allvarlighetsgraden av biverkningar kan öka när Meclizin kombineras med Acetazolamid.
Acetofenazin Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när Meclizin kombineras med Acetofenazin.
Aclidinium Meclizin kan öka de centralnervsdepressiva (CNS-depressiva) aktiviteterna hos Aclidinium.
Adalimumab Metabolismen av Meclizin kan öka vid kombination med Adalimumab.
Agomelatin Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när Meclizin kombineras med Agomelatin.
Alfentanil Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när Meclizin kombineras med Alfentanil.

Förbättra patientresultaten
Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Livsmedelsinteraktioner

  • Undervik alkohol. Alkohol kan orsaka additiva CNS-depressiva effekter.

Produkter

Omfattande &strukturerad information om läkemedelsprodukter
Från ansökningsnummer till produktkoder, koppla ihop olika identifierare genom våra kommersiella dataset.

Lär dig mer
Koppla enkelt olika identifierare tillbaka till våra dataset
Lär dig mer

Produktingredienser

Ingredient UNII CAS InChI Key
Meclizinhydroklorid HDP7W44CIO 31884-77-2 BAAVORPTHSKWGJ-UHFFFAOYSA-N

Produktbilder Internationellt/andra varumärken Chiclida / Meclicot / Navicalm / Nevidoxine / Postafen / Sea-Legs Varumärke Receptbelagda produkter

Namn Dosering Styrka Rutt Märkesförmedlare Marknadsföringsstart Marknadsföring Slut Region Bild
Antivert Tablett 50 mg/1 Oral Roerig 1997-04-11 2012-03-31 US
Antivert Tablett 50 mg/1 Oral Casper Pharma Llc 2020-01-15 Inte tillämpligt US
Antivert Tablett 25 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 1997-04-11 2012-06-30 US
Antivert Tablett 25 mg/1 Oral Roerig 1997-04-11 2010-10-31 US
Antivert Tablett 12.5 mg/1 Oral Roerig 1997-04-11 2009-09-30 US
Antivert Tablett 25 mg/1 Oral Casper Pharma Llc 2020-01-15 Inte tillämpligt US
Antivert Tablett, tuggbar 25 mg/1 Oral Casper Pharma Llc 202020-01-15 Inte tillämpligt US
Antivert Tablett 12.5 mg/1 Oral Casper Pharma Llc 2020-01-15 Inte tillämpligt US
Meclizinhydroklorid Tablett 25 mg/1 Oral Watson Pharmaceuticals 2006-03-28 Inte tillämpligt US
Meclizinhydroklorid Tablett 12.5 mg/1 Oral Watson Pharmaceuticals 2006-03-28 Inte tillämpligt US

Generiska receptbelagda produkter

Namn Dosering Styrka Rutt Märkare Marknadsföringsstart Marknadsföringsslut Region Bild
Meclizin Tablett 12.5 mg/1 Oral Direct Rx 2016-04-28 Inte tillämpligt US
Meclizinhydroklorid Tablett 25 mg/1 Oral Par Pharmaceutical, Inc. 1981-06-03 Inte tillämpligt US
Meclizinhydroklorid Tablett 12.5 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2010-06-04 2019-03-31 US
Meclizinhydroklorid Tablett 25 mg/1 Oral RedPharm Läkemedel, Inc. 2010-02-12 Inte tillämpligt US
Meclizinhydroklorid Tablett 25 mg/1 Oral Denton Pharma, Inc. Dba Northwind Pharmaceuticals 2019-01-09 Inte tillämpligt US
Meclizinhydroklorid Tablett 12.5 mg/1 Oral Cardinal Health 2014-10-13 2018-02-28 US
Meclizinhydroklorid Tablett 25 mg/1 Oral Remedy Repack 2015-01-14 2017-03-17 US
Meclizinhydroklorid Tablett 25 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals,inc. 2010-06-04 Inte tillämpligt US
Meclizinhydroklorid Tablett 12.5 mg/1 Oral AvKARE, Inc. 2012-05-04 2012-05-04 US
Meclizinhydroklorid Tablett 12.5 mg/1 Oral Stat Rx USA 1981-06-03 Inte tillämpligt US

Receptfria produkter

Namn Dosering Styrka Rutt Märkare Marknadsföringsstart Marknadsföringsslut Region Bild
Bonamin Tablett, flerskikt, förlängd frisättning Oral Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc Inte tillämpligt Inte tillämpligt Kanada
Bonamine Tab 25mg Chewable Tablett, tuggtablett Oral Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc 1954-12-31 2011-08-04 Canada
Bonine Tablett, tuggtablett 25 mg/1 Oral WellSpring Pharmaceutical Corporation 2014-12-15 Inte tillämpligt US
Bonin Tablett, tuggbar 25 mg/1 Oral Insight Pharmaceuticals 2009-06-08 Inte tillämpligt US
Bonin Tablett, tuggbar 25 mg/1 Oral WellSpring Pharmaceutical Corporation 2017-04-18 2019-03-31 US
CVS Motion Sickness Fast Melting Tablett, oralt sönderfallande 25 mg/1 Oral CVS Pharmacy, Inc. 2015-08-27 Inte tillämpligt US
CVS Motion Sickness Strips Film, löslig 25 mg/1 Oral CVS PHARMACY 2019-02-20 Inte tillämpligt US
Dramamin Tablett, tuggtablett 25 mg/1 Oral Medtech Products Inc. 2019-02-15 Inte tillämpligt US
Dramamin – N Tablett 25 mg/1 Oral Medtech Products Inc. 2018-01-15 Inte tillämpligt US
Dramamin Less Drowsy Tablett 25 mg/1 Oral Medtech Products Inc. 2011-09-01 Inte tillämpligt US

Blandningsprodukter

Namn Ingredienser Dosering Rutt Märkt på etiketten Marknadsföringsstart Marknadsföringsslut Region Bild
Antivert Tab Meclizinhydroklorid (12.5 mg) + Niacin (50 mg) Tablett Oral Pfizer Canada Ulc 1956-12-31 2000-01-24 Canada
Welly Travel Medicine Kit Meclizinhydroklorid (25 mg/1) + Dimethicone (125 mg/1) + Doxylaminsuccinat (25 mg/1) + Ibuprofen (200 mg/1) + Loperamidhydroklorid (2 mg/1) Kit Oral Welly Health PBC 2020-04-06 Inte tillämpligt US

Kategorier

ATC-koder R06AE55 – Meklozin, kombinationer

  • R06AE – Piperazinderivat
  • R06A – ANTIHISTAMINER FÖR SYSTEMATISKT ANVÄNDANDE
  • R06 – ANTIHISTAMINER FÖR SYSTEMATISKT ANVÄNDNING
  • R – ANDNINGSSYSTEM

R06AE05 – Meclozin

  • R06AE – Piperazinderivat
  • R06A – ANTIHISTAMINER FÖR SYSTEMATISK ANVÄNDNING
  • R06 – ANTIHISTAMINER FÖR SYSTEMATISK ANVÄNDNING
  • R – ANDNINGSSYSTEM

Läkemedelskategorier Kemisk taxonomiAngiven av Classyfire Beskrivning Denna förening tillhör klassen av organiska föreningar kända som difenylmetaner. Dessa är föreningar som innehåller en difenylmetanhelhet, som består av en metan där två väteatomer är ersatta med två fenylgrupper. Rike Organiska föreningar Överklass Benzenoider Klass Bensen och substituerade derivat Underklass Difenylmetaner Direkt förälder Difenylmetaner Alternativa föräldrar Fenylmetylaminer / Benzylaminer / Toluener / N-alkylpiperaziner / Klorbensen / Aralkylaminer / Arylklorider / Trialkylaminer / Azacykliska föreningar / Organopniktogena föreningar / Organoklorider / Kolvävderivat visa 2 fler Substituenter 1,4-diazinan / Amin / Aralkylamin / Aromatisk heteromonocyklisk förening / Arylklorid / Arylhalogenid / Azacykel / Benzylamin / Klorbensen / Difenylmetan / Halobensen / Kolvävderivat / N-alkylpiperazin / Organisk kväveförening / Organoklorid / Organohalogenförening / Organoheterocyklisk förening / Organokväveförening / Organopniktogenförening / Fenylmetylamin / Piperazin / Tertiär alifatisk amin / Tertiär amin / Toluen visa 14 mer Molekylära ramverk Aromatiska heteromonocykliska föreningar Externa deskriptorer diarylmetan (CHEBI:6709)

Chemical Identifiers

UNII 3L5TQ84570 CAS-nummer 569-65-3 InChI Key OCJYIGYOJCODJL-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C25H27ClN2/c1-20-6-5-7-21(18-20)19-27-14-16-28(17-15-27)25(22-8-3-2-4-9-22)23-10-12-24(26)13-11-23/h2-13,18,25H,14-17,19H2,1H3

IUPAC-namn

1–4-piperazin

SMILES

CC1=CC(CN2CCN(CC2)C(C2=CC=CC=CC=C2)C2=CC=C(Cl)C=C2)=CC=C1

Syntesreferens

U.S. Patent 2,709,169.

Allmänna referenser

  1. Amini A, Heidari K, Kariman H, Taghizadeh M, Hatamabadi H, Shahrami A, Derakhshanfar H, Asadollahi S: Histamine Antagonists for Treatment of Peripheral Vertigo: A Meta-Analysis. J Int Adv Otol. 2015 Aug;11(2):138-42. doi: 10.5152/iao.2015.1169.
  2. Wang Z, Lee B, Pearce D, Qian S, Wang Y, Zhang Q, Chow MS: Meclizine metabolism and pharmacokinetics: formulation on its absorption. J Clin Pharmacol. 2012 Sep;52(9):1343-9. doi: 10.1177/0091270011414575. Epub 2011 Sep 8.
  3. 29. (2012). I Rang and Dale’s Pharmacology (7th ed., pp. 365-367). Edinburgh: Elsevier/Churchill Livingstone.
  4. Antivert (meclizinhydroklorid) – Läkemedelsöversikt – PDR.net
  5. BONAMINE® (Meclizine Hydrochloride Tablets 25 mg, USP) – Produktmonografi
  6. ANTIVERT® – Produktmonografi FDA-etikett

Externa länkar Human Metabolome Database HMDB0014875 KEGG Drug D08163 KEGG Compound C07116 PubChem Compound 4034 PubChem Substance 46507782 ChemSpider 3894 BindingDB 81467 RxNav 6676 ChEBI 6709 ChEMBL CHEMBL1623 Therapeutic Targets Database DAP000795 PharmGKB PA450338 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Meclizine AHFS-koder

  • 56:22.08 – Antihistaminer

MSDS

Ladda ner (25 KB)

Kliniska prövningar

Kliniska prövningar

Fas Status Syfte Villkor Antal
4 Inte ännu rekrytering Behandling Meclizin / Sjösjuka 1
4 Okänd status Andra Drogreaktion 1
3 Okänd status Behandling Vertigo, Perifer 1
2 Fullständig Behandling Slut, Rökning 1
1 Fullföljd Behandling Hälsosamma volontärer 1
1 Suspenderad Behandling Hepatocellulärt karcinom 1
1, 2 Rekrytering Förbyggande Vätska 1
Inte tillgänglig Fullständigt Förbyggande Postoperativt illamående och kräkningar (PONV) 1
Inte tillgängligt Fullständig Behandling Benign paroxysmal positionell svindel (BPPV) 1

Farmakoekonomi

Tillverkare

  • Pfizer inc

Förpackare

  • Advanced Pharmaceutical Services Inc.
  • Aidarex Pharmacuticals LLC
  • AJ Bart
  • Apotheca Inc.
  • A-S Medication Solutions LLC
  • Blenheim Pharmacal
  • Bryant Ranch Prepack
  • Cadista Pharmaceuticals Inc.
  • Cardinal Health
  • Dept Health Central Pharmacy
  • Direct Dispensing Inc.
  • Dispensing Solutions
  • Diversified Healthcare Services Inc.
  • Group Health Cooperative
  • H and H Laboratories
  • H.J. Harkins Co. Inc.
  • Heartland Repack Services LLC
  • Innoviant Pharmacy Inc.
  • Kaiser Foundation Hospital
  • Kraft Pharmaceutical Co. Inc.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Liberty Pharmaceuticals
  • Major Pharmaceuticals
  • Mckesson Corp.
  • Med Tek Pharmaceuticals Inc.
  • Medique Products
  • Medisca Inc.
  • Murfreesboro Pharmaceutical Nursing Supply
  • Nexgen Pharma Inc.
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Palmetto Pharmaceuticals Inc.
  • Par Pharmaceuticals
  • Patheon Inc.
  • Patient First Corp.
  • PCA LLC
  • PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
  • Pfizer Inc.
  • Pharmaceutical Utilization Management Program VA Inc.
  • Pharmacia Inc.
  • Pharmedix
  • Pharmpak Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Preferred Pharmaceuticals Inc.
  • Prepackage Specialists
  • Prepak Systems Inc.
  • Prescript Pharmaceuticals
  • Qualitest
  • Rebel Distributors Corp.
  • Redpharm Drug
  • Remedy Repack
  • Sandoz
  • Stat Rx Usa
  • Stat Scripts LLC
  • Sunmark
  • Tya Pharmaceuticals
  • UDL Laboratories
  • United Research Laboratories Inc.
  • Vangard Labs Inc.
  • Veratex Corp.
  • Watson Pharmaceuticals

Doseringsformer

Form Rutt Styrka
Tablett, flerskiktad, förlängd frisättning Oral
Tablett, tuggbar Oral
Film, löslig Oral 25 mg/1
Tablett Oral 12.5 mg/1
Tablett Oral 25 mg/1
Tablett Oral 50 mg/1
Tablett, filmdragerad Oral 25 mg/1
Tablett, tuggtablett Oral 25 mg/251
Tablett, filmdragerad Oral 12.5 mg/1
Tablett, tuggbar Oral 25 mg/1
Tablett Oral
Tablett Oral
Tablett, oralt sönderfallande Oral 25 mg/1
Kit Oral

Priser

Enhetsbeskrivning Kostnad Enhet
Meclizine HCl 100 25 mg tablett Box 89.97USD box
Antivert 50 mg tablett 2.12USD tablett
Antivert 25 mg tablett 1.23USD tablett
Meclizine hcl pulver 1.04USD g
Vertin-32 tablett 0.9USD tablett
Antivert 12.5 mg tablett 0.82USD tablett
Meclizine HCl 25 mg tablett 0.67USD tablett
Meclizine 12.5 mg tablett 0.62USD tablett
Sm motion sicknes 25 mg tablett 0.5USD tablett
Meclizine HCl 12.5 mg tablett 0.43USD tablett
Dramamin mindre sömnig tablett 0.42USD tablett
Bonamin 25 mg tuggtablett 0.33USD tablett
Dramamin 50 mg tablett 0.28USD tablett
Meclizin 25 mg tablett 0.07USD tablett
Medi-meclizin 25 mg tablett 0.06USD tablett
DrugBank varken säljer eller köper läkemedel. Prisinformation tillhandahålls endast i informationssyfte.

Patent ej tillgängligt

Egenskaper

Tillstånd Fast form Experimentella egenskaper

Egenskap Värde Källa
Smältpunkt (°C) 217-224 U.USA-patent 2,709,169.
Vattenlöslighet 0,1g/100mL BONAMINE® Produktmonografi – McNeil Consumer Healthcare, division of Johnson & Johnson Inc.

Förutsedda egenskaper

Egenskaper Värde Källa
Löslighet i vatten 0.00103 mg/mL ALOGPS
logP 5,59 ALOGPS
logP 6.39 ChemAxon
logS -5.6 ALOGPS
pKa (Starkaste grundämne) 8.16 ChemAxon
Fysiologisk laddning 1 ChemAxon
Vätgasacceptorräkning 2 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polär yta 6.48 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 5 ChemAxon
Refektivitet 119.39 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisabilitet 44.87 Å3 ChemAxon
Antal ringar 4 ChemAxon
Biotillgänglighet 1 ChemAxon
Regel för Fem Nej ChemAxon
Filter för slangar Nej ChemAxon
Vebers regel Ja ChemAxon
MDDR-liknande regel Nej ChemAxon

Förutsedda ADMET-funktioner

Egenskap Värde Sannolikhet
Human Intestinal Absorption + 0.9318
Blood Brain Barrier + 0.9656
Caco-2 permeabelt + 0.6369
P-glykoproteinsubstrat Substrat 0,7422
P-glykoproteinhämmare I Hämmare Hämmare 0.8149
P-glykoproteinhämmare II Inte hämmare 0.8042
Renal organisk katjontransportör Hämmare 0.7859
CYP450 2C9-substrat Inte-substrat 0.8416
CYP450 2D6-substrat Inte-substrat 0.5134
CYP450 3A4-substrat Inte-substrat 0.6059
CYP450 1A2-substrat Hämmare 0.806
CYP450 2C9-hämmare Inte-hämmare 0.9698
CYP450 2D6-hämmare Hämmare Inhibitor 0.9521
CYP450 2C19-hämmare Hämmare 0.5209
CYP450 3A4-hämmare Inte-hämmare 0.8896
CYP450-hämmande promiskuitet Hög CYP-hämmande promiskuitet 0.7063
Ames-test Inte AMES-toxiskt 0,8536
Carcinogenicitet Inte cancerframkallande 0.9343
Biologisk nedbrytning Inte lätt biologiskt nedbrytbar 1.0
Akut toxicitet hos råtta 2.3803 LD50, mol/kg Inte tillämpligt
hERG-hämning (prediktor I) Stark hämmare 0.6113
hERG-hämning (prediktor II) Hämmare 0,8104
ADMET-data förutsägs med hjälp av admetSAR, ett kostnadsfritt verktyg för utvärdering av kemiska ADMET-egenskaper. (23092397)

Spektrum

Mass Spec (NIST) Ej tillgängligt spektrum

Spektrum Spektrumtyp Splash Key
Förutsagd GC-MS-spektrum – GC-MS Förutsatt GC-MS Inte tillgängligt
GC-MS-spektrum – EI-B GC-MS splash10-052r-1920000000-da1d25573308648315fa
Massespektrum (elektronjonisering) MS splash10-0ap0-1910000000-a39cf62803f22b3df281
Förutsatt MS/MS-spektrum – 10V, Positiv (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 20V, Positiv (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 40V, Positiv (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 10V, Negativ (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 20V, Negativ (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 40V, Negativ (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgängligt
LC-MS/MS-spektrum – LC-ESI-QFT , positiv LC-MS/MS splash10-0udi-0090000000-66c42b235873c2a66976
LC-MS/MS-spektrum – LC-ESI-QFT , positiv LC-MS/MS splash10-0udi-0090000000-02a85fbc5761853f587f
LC-MS/MS-spektrum – LC-ESI-QFT , positiv LC-MS/MS splash10-0uxr-0590000000-4633d1c1f89a98d9a694
LC-MS/MS-spektrum – LC-ESI-QFT , positiv LC-MS/MS splash10-0gb9-0940000000-38b1d47fb87eb43db9bd
LC-MS/MS-spektrum – LC-ESI-QFT , positiv LC-MS/MS splash10-014i-0910000000-0787c462628db9403567
LC-MS/MS Spektrum – LC-ESI-QFT , positiv LC-MS/MS splash10-014i-0900000000-9b3d5063cf1e4fd0ecda
MS/MS-spektrum – , positive LC-MS/MS splash10-0udi-0390000000-10b11855a2539537e5af

Mål

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Ja

Åtgärder

Antagonist

Allmän funktion Histaminreceptoraktivitet Specifik funktion I perifera vävnader, H1-subklassen av histaminreceptorer medierar kontraktion av glatt muskulatur, ökning av kapillärpermeabilitet på grund av kontraktion av terminala venoler och katekolamin… Gennamn HRH1 Uniprot ID P35367 Uniprot Name Histamin H1-receptor Molekylvikt 55783.61 Da

  1. Oishi R, Shishido S, Yamori M, Saeki K: Comparison of the effects of eleven histamine H1-receptor antagonists on monoamine turnover in the mouse brain. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1994 Feb;349(2):140-4.
  2. Martins MA, Pasquale CP, e Silva PM, Pires AL, Ruffie C, Rihoux JP, Cordeiro RS, Vargaftig BB: Interferens av cetirizin med den sena eosinofila ackumulationen inducerad av antingen PAF eller förening 48/80. Br J Pharmacol. 1992 Jan;105(1):176-80.
  3. Pasquale CP, e Silva PM, Lima MC, Diaz BL, Rihoux JP, Vargaftig BB, Cordeiro RS, Martins MA: Undertryckande av cetirizin av pleuris som utlöses av antigen hos aktivt sensibiliserade råttor. Eur J Pharmacol. 1992 Nov 13;223(1):9-14.
  4. Taniguchi K, Masuda Y, Takanaka K: Hämmande effekter av histamin H1-receptorblockerande läkemedel på metaboliska aktiveringar av neutrofiler. J Pharmacobiodyn. 1991 Feb;14(2):87-93.

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Inversiv agonist

Allmän funktion Bindning av zinkjoner Specifik funktion Binder till och transaktiverar retinoinsyreresponselementen som kontrollerar uttrycket av retinoinsyrereceptorbeta 2- och alkoholdehydrogenas 3-generna. Transaktiverar både fenobarbitalreaktionselementet och fenobarbitalreaktionselementet…. Gennamn NR1I3 Uniprot ID Q14994 Uniprot Name Nuclear receptor subfamily 1 group I member 3 Molekylvikt 39942.145 Da

  1. Huang W, Zhang J, Wei P, Schrader WT, Moore DD: Meclizin är en agonistligand för musens konstitutiva androstanreceptor (CAR) och en invers agonist för human CAR. Mol Endocrinol. 2004 Oct;18(10):2402-8. Epub 2004 Jul 22.

Enzymer

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

No

Actions

Substrate

Generell funktion Steroidhydroxylasaktivitet Specifik funktion Ansvarar för metabolismen av många läkemedel och miljökemikalier som den oxiderar. Det är involverat i metabolismen av läkemedel som antiarytmika, adrenoceptorantagonister och tricykliska… Gennamn CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytokrom P450 2D6 Molekylvikt 55768.94 Da

Bärare

Detaljer1. Serumalbumin
Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Nej

Åtgärder

Bindemedel

Allmän funktion Bindning av toxiska substanser Specifik funktion Serumalbumin, som är plasmans huvudprotein, har en god bindningskapacitet för vatten, Ca(2+), Na(+), K(+), fettsyror, hormoner, bilirubin och läkemedel. Dess viktigaste funktion är regleringen av kolloidernas… Gennamn ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serumalbumin Molekylvikt 69365.94 Da

  1. Ariga GG, Naik PN, Nandibewoor ST, Chimatadar SA: Quenching of fluorescence by meclizine, a probe study for structural and conformational changes in human serum albumin. J Biomol Struct Dyn. 2017 Nov;35(14):3161-3175. doi: 10.1080/07391102.2016.1245159. Epub 2016 Nov 10.

×

Förbättra patientresultaten
Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av interaktioner mellan läkemedel och läkemedel.

Läs mer

Medicin skapad den 13 juni 2005 13:24 / Uppdaterad den 25 mars 2021 22:16

Lämna ett svar

Din e-postadress kommer inte publiceras.