Isometheptene

Identifiering

Namn Isometheptene Accessionsnummer DB06706 Beskrivning

Isometheptene är ett sympatomimetiskt läkemedel som orsakar vasokonstriktion. Det används för behandling av migrän och spänningshuvudvärk.

Typ Små molekylgrupper Godkänd struktur

3D

Ladda ner

Liknande strukturer

.

Struktur för isometheptene (DB06706)

×

Nära

Viktmedelvärde: 141.2539
Monoisotopiskt: 141.151749613 Kemisk formel C9H19N Synonymer

• Isometepteno
• Isometheptene
• Isometheptenum

Farmakologi

Indikation

Isometheptene är ett sympathomimetiskt läkemedel som orsakar vasokonstriktion. Det används för att behandla migrän och spänningshuvudvärk

Associerade terapier

• Analgesi
• Antispasmodika

Kontraindikationer &Blackbox-varningar

Farmakodynamik

Isometheptensmukat är ett indirekt verkande sympatomimetikum. På grund av sina vasokonstriktiva egenskaper används isometheptensmukat för behandling av akuta migränattacker, vanligen i kombination med andra analgetika. Det kan också tränga undan katekolaminer från vesiklar inne i neuronen vilket leder till de sympatiska reaktioner som det är känt för.

Verkningsmekanism

Isometheptens vasokonstriktiva egenskaper uppstår genom aktivering av det sympatiska nervsystemet via epinefrin och noradrenalin (eller deras molekylära analoger, vilket är fallet med detta läkemedel). Dessa föreningar framkallar aktivering av glatt muskulatur som leder till vasokonstriktion. Dessa föreningar interagerar med adrenerga receptorer på cellytan. Sådana stimuli resulterar i en signaltransduktionskaskad som leder till ökat intracellulärt kalcium från det sarkoplasmatiska retikulumet genom IP3-medierad kalciumfrisättning samt ökat kalciuminträde genom sarkolemma genom kalciumkanaler. Den ökade mängden intracellulärt kalcium bildar komplex med kalmodulin, som i sin tur aktiverar myosin light chain kinase. Detta enzym ansvarar för fosforylering av myosins lätta kedja för att stimulera korsbrocykling.

När den intracellulära kalciumkoncentrationen är förhöjd återgår den till sin basala nivå genom en mängd olika proteinpumpar och kalciumbytare som finns på plasmamembranet och det sarkoplasmatiska retikulumet. Denna minskning av kalcium tar bort den stimulans som är nödvändig för kontraktion vilket möjliggör en återgång till baslinjen. Läkemedlet kan också orsaka vesikulär förflyttning av noradrenalin från neuronen till synapsen med en liknande effekt som tyramin.

Absorption Ej tillgänglig Distributionsvolym Ej tillgänglig Proteinbindning Ej tillgänglig Metabolism Ej tillgänglig Eliminationsväg Ej tillgänglig Halv-Livstid Ej tillgänglig Clearance Ej tillgänglig Biverkningar

Toxicitet Ej tillgänglig Påverkade organismer Inte tillgängligt Vägar Inte tillgängligt Farmakogenomiska effekter/ADRs Inte tillgängligt

Interaktioner

Läkemedelsinteraktioner

• Godkänd
• Vet-godkänd
• Nutraceutical
• Illicit
• Tillbakadragna
• Investigation

.

• Experimentell
• Alla läkemedel

Medicin	Interaktion
Integrera läkemedel-läkemedel interaktioner i din programvara
Acebutolol	Den terapeutiska effekten av isometheptene kan minska när det används i kombination med acebutolol.
Aceclofenak	Risken för eller svårighetsgraden av hypertoni kan öka när Isometheptene kombineras med Aceclofenak.
Acemetacin	Risken för eller svårighetsgraden av hypertoni kan öka när Isometheptene kombineras med Acemetacin.
Acetaminofen	Risken för eller svårighetsgraden av methemoglobinemi kan öka när Acetaminofen kombineras med Isometheptene.
Acetylsalicylsyra	Risken för eller svårighetsgraden av hypertoni kan öka när acetylsalicylsyra kombineras med isometheptén.
Aclidinium	Risken för eller svårighetsgraden av takykardi kan öka när Isometheptene kombineras med Aclidinium.
Adenosin	Risken för eller svårighetsgraden av takykardi kan öka när Adenosin kombineras med Isometheptene.
Alklofenak	Risken för eller svårighetsgraden av hypertoni kan öka när Isometheptene kombineras med Alklofenak.
Alfentanil	Risken för eller svårighetsgraden av hypertoni kan öka när alfentanil kombineras med isometheptene.
Alfuzosin	Den terapeutiska effekten av isometheptene kan minskas när det används i kombination med alfuzosin.

Förbättra patientresultaten

Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Livsmedelsinteraktioner Ej tillgängligt

Produkter

Produktingredienser

Internationella/andra märken Octanil / Octin Mixture Products

Namn	Namn	Ingredienser	Dosering	Rutt	Labellist	Marknadsföringsstart	Marknadsföring. End	Region	Bild
ANTIALGINA®	Isometheptene (50 mg) + koffein (30 mg) + metamizolnatrium (300 mg)	Lösning	Oral		2007-03-06	2015-02-27	Colombia
ANTIALGINA®	Isometheptenslemhinna (30 mg) + Koffein (30 mg) + Metamizolnatrium (300 mg)	Tablett, filmdragerad	Oral		2007-04-24	Inte tillämpligt	Kolombien
CAFETRIN ®	Isometheptensmukat (30 mg) + Koffein (30 mg) + Metamizol (300 mg)	Tablett, överdragen	Oral		2018-05-11	Inte tillämpligt	Kolombien
DIPIRONA 300 MG + ISOMETEPTENO 50 MG + CAFEINA 30 MG GOTAS	Isometeptene (50 mg) + Koffein (30 mg) + Metamizolnatriummonohydrat (300 mg)	Lösning	Oral		2018-07-06	2019-04-22	Colombia
DIPIRONA SODICA / ISOMETEPTENO MUCATO/CAFEINA 300 MG / 30 MG/30MG TABLETA RECUBIERTA	Isometheptene mucate (30 mg) + Koffein (30 mg) + Metamizolenatrium (300 mg)	Tablett, överdragen	Oral		2013-07-09	Inte tillämpligt	Colombia
DIPIRONA SODICA 300 MG/ ISOMETEPTENO CLORHIDRATO 50 MG / CAFEINA 30 MG GOTAS	Isometheptene (50 mg) + koffein (30 mg) + metamizolnatrium (300 mg)	Lösning	Oral		2013-08-30	Inte tillämpligt	Kolombien
DOSALDIN® GOTAS	Isometheptene (50 mg) + koffein (30 mg) + metamizolnatrium (300 mg)	Lösning	Oral			2010-05-10	Inte tillämpligt	Kolombien
MIGRINON® TABLETTER RECUBIERTAS	Isometheptensmukat (30 mg) + koffein (30 mg) + metamizol (300 mg)	Tablett, överdragen	Oral		2009-11-19	Inte tillämpligt	Kolombien
NEOSALDINA® GRAGEAS	Isometheptensmukat (30 mg) + Koffein (30 mg) + Metamizol (300 mg)	Tablett, överdragen	Oral		2007-02-27	2017-03-07	Colombia

Icke godkända/andra produkter

Namn	Ingredienser	Dosering	Rutt	Märkare	Marknadsföringsstart	Marknadsföringsslut	Region	Bild
Isometheptene Mucate, Koffein, paracetamol	Isometheptene mucate (65 mg/1) + paracetamol (325 mg/1) + koffein (100 mg/1)	Kapsel	Oral	River’s Edge Pharmaceuticals, LLC	2008-07-01	2010-09-30	US
Isometheptene Mucate, Koffein och paracetaminofen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + paracetaminofen (325 mg/1) + koffein (20 mg/1)	Tablett	Oral	Burel Pharmaceuticals, Llc	2016-04-17	2017-04-30	US
Isometheptensmukat, koffein, och paracetamol	Isometheptene mucate (130 mg/1) + paracetamol (500 mg/1) + koffein (20 mg/1)	Tablett	Oral	Womens Choice Pharmaceuticals, Llc	2011-10-12	2014-01-14	US
Isometheptensmukat, koffein, och paracetamol	Isometheptene mucate (65 mg/1) + paracetamol (325 mg/1) + koffein (20 mg/1)	Tablett	Oral	Xspire Pharma	2010-06-01	2018-01-15	US
Isometheptene Mucate, Dikloralfenazon och acetaminofen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + acetaminofen (325 mg/1) + dikloralfenazon (100 mg/1)	Kapsel, gelatinöverdragen	Oral	Vilvet Pharmaceuticals Inc	2011-05-01	2017-10-13	US
Isometheptene Mucate, Dikloralfenazon och acetaminofen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + acetaminofen (325 mg/1) + dikloralfenazon (100 mg/1)	kapsel	Oral	Burel Pharmaceuticals, Llc	2016-04-16	2016-11-10	US
Isometheptensmukat, dikloralfenazon, och acetaminofen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + acetaminofen (325 mg/1) + dikloralfenazon (100 mg/1)	kapsel	Oral	Macoven Pharmaceuticals	2011-06-28	2017-12-20	US
Isometheptene Mucate/Dichloralfenazon/Acetaminophen	Isometheptene Mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dikloralfenazon (100 mg/1)	Kapsel	Oral	Physicians Total Care, Inc.	2007-12-04	2012-06-30	US
Isometheptensmukat/Dichloralfenazon/Acetaminofen	Isometheptensmukat (65 mg/1) + paracetaminofen (325 mg/1) + dikloralfenazon (100 mg/1)	Kapsel	Oral	Eci Pharmaceuticals Llc	2011-02-15	2018-03-31	US
Isometheptene-Dichloral-APAP Oral	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1)	Kapsel	Oral	Method Pharmaceuticals	2014-09-04	2017-11-20	US

Kategorier

ATC-koder A03AX10 – Isometheptén

• A03AX – Andra läkemedel för funktionella gastrointestinala störningar
• A03A – Läkemedel mot funktionella gastrointestinala störningar
• A03 – Läkemedel mot funktionella gastrointestinala störningar
• A – ALIMENTARTRAKT OCH METABOLISM

Läkemedelskategorier Kemisk taxonomiProvided by Classyfire Beskrivning Denna förening tillhör klassen av organiska föreningar som kallas dialkylaminer. Dessa är organiska föreningar som innehåller en dialkylamingrupp, som kännetecknas av att två alkylgrupper är bundna till aminokvävet. Rike Organiska föreningar Överklass Organiska kväveföreningar Klass Organiska kväveföreningar Underklass Aminer Direkt förälder Dialkylaminer Alternativa föräldrar Organopniktogena föreningar / Kolvävderivat Substituenter Alifatiska acykliska föreningar / Kolvävderivat / Organopniktogena föreningar / Sekundär alifatisk amin Molekylära ramar Alifatiska acykliska föreningar Externa deskriptorer Ej tillgängliga

Kemiska identiteter

UNII Y7L24THH6T CAS-nummer 503-01-5 InChI Key XVQUOJBERHHONY-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC-namn

SMILES

Syntesreferens

U.Amerikanskt patent 2,230,753U.S. Patent 2,230,754

Allmänna referenser Ej tillgänglig Externa länkar Human Metabolome Database HMDB0015651 PubChem Compound 22297 PubChem Substance 99443258 ChemSpider 21106328 RxNav 27946 ChEBI 134765 ChEMBL CHEMBL1697841 PharmGKB PA165958379 Wikipedia Isometheptene

Kliniska prövningar

Kliniska prövningar

Farmakoekonomi

Tillverkare

Förpackningsföretag

Doseringsformer

Priser Ej tillgängliga Patent Ej tillgängliga

Egenskaper

State Fast form Experimentella egenskaper Ej tillgängliga Förutsedda egenskaper

Förutsedda ADMET-funktioner

Spektrum

Mass Spec (NIST) Ej tillgängligt Spektrum

Mål

Typ Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Ja

Åtgärder

Agonist

Allmän funktion Protein heterodimeriseringsaktivitet Specifik funktion Denna alfa-adrenerga receptor förmedlar sin verkan genom association med G-proteiner som aktiverar ett system med andra budbärare av fosfatidylinositol-kalcium. Dess effekt förmedlas av G(q)- och G(11)-protot… Gennamn ADRA1A Uniprot ID P35348 Uniprot Name Alpha-1A adrenergic receptor Molekylvikt 51486.005 Da

1. Valdivia LF, Centurion D, Perusquia M, Arulmani U, Saxena PR, Villalon CM: Farmakologisk analys av de mekanismer som är involverade i de takykardika och vasopressoriska svaren på antimigränemedlet isometheptene hos råttor med grop. Life Sci. 2004 May 14;74(26):3223-34.
2. Parker EM, Cubeddu LX: Jämförande effekter av amfetamin, fenyletylamin och besläktade droger på dopaminutflöde, dopaminupptag och mazindolbindning. J Pharmacol Exp Ther. 1988 Apr;245(1):199-210.

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Ja

Åtgärder

Hämmare

Allmän funktion Aktivitet som monoamintransmembrantransportör Specifik funktion Involverad i den ATP-beroende vesikulära transporten av biogena amin neurotransmittorer. Pumpar cytosoliska monoaminer, inklusive dopamin, noradrenalin, serotonin och histamin, till synaptiska vesiklar… Gennamn SLC18A2 Uniprot ID Q05940 Uniprot Name Synaptic vesicular amine transporter Molekylvikt 55712.075 Da

1. Valdivia LF, Centurion D, Perusquia M, Arulmani U, Saxena PR, Villalon CM: Farmakologisk analys av de mekanismer som är inblandade i de takykardika och vasopressoriska svaren på antimigränemedlet isometheptene hos råttor med hål i hjärtat. Life Sci. 2004 May 14;74(26):3223-34.
2. Sulzer D, Sonders MS, Poulsen NW, Galli A: Mechanisms of neurotransmitter release by amphetamines: a review. Prog Neurobiol. 2005 Apr;75(6):406-33.
3. Sulzer D, Chen TK, Lau YY, Kristensen H, Rayport S, Ewing A: Amfetamin omfördelar dopamin från synaptiska vesiklar till cytosolen och främjar omvänd transport. J Neurosci. 1995 May;15(5 Pt 2):4102-8.
4. Parker EM, Cubeddu LX: Comparative effects of amphetamine, phenylethylamine and related drugs on dopamine efflux, dopamine uptake and mazindol binding. J Pharmacol Exp Ther. 1988 Apr;245(1):199-210.

×

Förbättra patienternas resultat

Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Läkemedel skapat den 16 maj 2010 00:52 / Uppdaterat den 12 juni 2020 16:52