Sennosides

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>Farmacodinâmica

Senna estimula a peristaltismo e aumenta o conteúdo de água fecal para aumentar a motilidade das fezes através do intestino grosso6,2,12.

Mecanismo de ação

Sennosídeo A e B, os componentes do senna, são metabolizados pelas bactérias intestinais no metabolito ativo reinantrona Rheinantrona2. Rheinantrona A reinantrona parece aumentar a expressão da cicloxegenase 2 (COX2) nas células macrofágicas levando a um aumento da prostaglandina E2 (PGE2)2. Este aumento na PGE2 está associado a uma diminuição da expressão da aquaporina 3 nas células epiteliais da mucosa do intestino grosso2. Uma diminuição da expressão de aquaporina 3 produz provavelmente o efeito laxante ao restringir a reabsorção de água pelo intestino grosso, aumentando assim o conteúdo de água fecal2. O mecanismo exacto pelo qual a reinantrona aumenta a expressão da COX2 é desconhecido2. Rheinantrona A reinantrona também estimula a peristaltismo no intestino grosso, embora o mecanismo por trás deste efeito seja desconhecido6. Rhein Rhein, outro metabólito ativo é pensado para excitar neurônios acetilcolinérgicos submucosais resultando em aumento da secreção de cloreto e prostaglandina8,9. O movimento de íons cloreto no intestino grosso também ajudaria a atrair água para o lúmen9.

Absorção Volume de distribuição

O volume de distribuição do senósido B radiolabelado intravenoso em ratos foi 0.802±0,124L/kg10,

Ligação de proteínas

Porque os senósidos são ingeridos e sua ação ocorre no intestino, geralmente não se pensa ser ligado à proteína2,

Metabolismo

Senósidos A e B são metabolizados para sennidinas A e B por bactérias intestinais6. As sennidinas A e B são ainda metabolizadas para reinantrona Rheinantrona por bactérias intestinais usando a beta-glucosidase2. Rheinantrona A reinantrona é absorvida pela circulação sistêmica onde 2,6% é metabolizada para a reina Rhein e sennidinas A e B via oxidação4,7,2. Rheinantrona A reinantrona é o principal metabolito ativo dos sennósidos A e B que produz o efeito laxante do medicamento2. A reina A reina também é um metabolito ativo conhecido por ter muitos efeitos protetores8.

Passar sobre os produtos abaixo para ver os parceiros de reacção

• Sennosides
  • Sennidin A
    • Rheinanthrone
      • Rhein

Rota de eliminação

3-6% dos metabolitos são excretados na urina com alguns na bílis. >90% dos senósidos são excretados nas fezes como polímeros com 2-6% dos compostos dos pais excretados inalterados12,

Meia-vida

A meia-vida do senósido intravenoso B irradiado em ratos foi de 8,568±0,651h10.

Desobstrução

A desobstrução do senósido intravenoso B radiolabelado em ratos foi 0,065±0,007L/h/kg10,

Efeitos adversos

Toxicidade

Senna causa aumento das quantidades de apoptose no intestino grosso logo após o uso devido à atividade p53 não-preparada3. Isto é normalmente revertido após 18 horas, entretanto o uso crônico tem se mostrado associado com a resistência ao p53 e potencial carcinogenicidade levando ao câncer de cólon3. O valor de LD50 em ratos era de 5000mg/kg. Estudos subagudos em ratos recebendo 20mg/kg e cães recebendo 500mg/kg não produziram sinais de toxicidade5. Testes de mutagenicidade e toxicidade reprodutiva não indicam efeitos tóxicos5.

Sennosídeos não são recomendados para uso na gravidez devido a riscos genotóxicos associados a compostos quimicamente similares12. O metabolito ativo dos sennósidos é excretado no leite materno, embora não haja relatos do efeito laxante em bebês amamentados12. Não há dados sobre os efeitos dos sennósidos na fertilidade12,

Organismos afetados Não Disponível Não Disponível Efeitos farmacogenômicos/ADR Não Disponível

Interações

Interações medicamentosas

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• Aprovado
• Promovido
• Nutracêutico
• Ilíquido
• Retirado
• Investigacional
• Experimental
• Todos os medicamentos

Drug	Interacção
Droga integrada-droga interações no seu software
Acetazolamida	O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Acetazolamida é combinada com Sennosides.
Acetazolamida	A eficácia terapêutica da Acetazolamida pode ser diminuída quando usada em combinação com o Aclidinium.
Alfentanil	A eficácia terapêutica do Sennosides pode ser diminuída quando usado em combinação com Alfentanil.
Alloin	O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Sennosides é combinado com Alloin.
Amantadina	A eficácia terapêutica do Sennosides pode ser diminuída quando usado em combinação com Amantadina.
Amiloride	O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Amiloride é combinada com Sennosides.
Amiodarona	A eficácia terapêutica do Sennosides pode ser diminuída quando usado em combinação com Amiodarona.
Amitriptilina	A eficácia terapêutica do Sennosides pode ser diminuída quando usado em combinação com Amitriptilina.
Amlodipina	A eficácia terapêutica do Sennosides pode ser diminuída quando usado em combinação com Amlodipina.
Amobarbital	A eficácia terapêutica do Sennosides pode ser diminuída quando usado em combinação com Amobarbital.

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Aprenda mais

Interacções alimentares

• Evite o alcaçuz natural. A raiz de alcaçuz pode induzir hipocalemia em pacientes que tomam senósidos.

Produtos

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Ingredientes do produto

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Imagens do produto no balcão Produtos

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Nome	Dosagem	Força	Rota	Labrador	Marketing Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Agarol Pastilhas Laxantes Mastigáveis de Extra Força	Tabela	>	Oral	Laboratórios Numark, Inc.	2000-08-21	2009-07-31	Canada
Agarol Com Sennosides	Líquido		Oral	Numark Laboratories, Inc.	1999-06-30	2009-07-31	Canada
Agoral	Líquido	8.3 mg/5mL	Oral	Numark Brands, Inc	1942-05-05	2016-10-18	US
Laxante Natural Assegurado	Tábua, revestida	8.6 mg/1	Oral	Spirit Pharmaceuticals LLC	2016-08-12	2016-07-28	US
DRAGAS LAXATIVAS DE BEKUNIS (TABELA REVESTIDO ENTRE ENTREVISTA)	Tábua, revestido		Oral	DKSH MALAYSIA SDN BHD	2020-09-08	Não se aplica	Malásia
Bekunis Natures Gentle Laxative Chá de ervas	Extracto	23 mg/1g	Oral	Roha Arzneimittel Gmbh	2011-03-21	Não se aplica	US
Bekunis Natures Gentle Laxative Instant Tea	Pó	20 mg/0.5g	Oral	Roha Arzneimittel Gmbh	2011-03-21	Não aplicável	US
Bekunis Natures Gentle Stimulant Laxative	Tablet, revestido com açúcar	20 mg/1	Oral	Roha Arzneimittel Gmbh	2011-02-10	Não se aplica	US
Best Choice Senna	Tablet	8.6 mg/1	Oral	Best Choice (Valu Merchandisers Company)	2012-05-18	2019-12-31	US
CAREALL Sennosides	Tablet	8.6 mg/1	Oral	New World Imports	2016-04-18	Não se aplica	US

Produtos de mistura

Nome	Ingredientes	Dosagem	Rota	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
2 Em 1laxativo Amaciador de fezes e Stiulant Laxante	Sennosides (8.6 mg/1) + Docusato de sódio (50 mg/1)	Tablet, revestido	Oral	Ajuda ao rito	2020-06-01	Não aplicável	US
2 Em 1laxativo Amaciador de fezes e Stiulant Laxative	Sennosides (8.6 mg/1) + Docusato de sódio (50 mg/1)	Tábua, revestido	Oral	Ajuda ao rito	2020-06-01	Não aplicável	US
BEKUNIS 3 MG/5 MG KAPLI TABLET, 30 ADET	Sennosides (5 mg) + Bisacodilo (3 mg)	Tablet, film coated	Oral	ABDİ İBRAHİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Não se aplica	Turquia
Bekunis Dragees	Sennosides (60 mg) + Sennosides (20 mg) + Sennosides (25 mg) + Bisacodyl (5 mg)	Tablet	Oral	Roha Arzneimittel Gmbh	1974-12-31	2009-07-02	Canadá
Bekunis Coated Tablets	Sennosides (60 mg) + Sennosides (20 mg) + Sennosides (25 mg) + Bisacodyl (5 mg)	Tablet	Oral	Roha Arzneimittel Gmbh	1974-12-31	2009-07-02	Canadá
Bekunis Coated Tablets	Sennosides (60 mg) + Sennosides (20 mg) + Sennosides (25 mg) + Bisacodyl (5 mg)	Tablet	Oral	Roha Arzneimittel Gmbh	1974-12-31	2009-07-02	Canadá
C Ottways Lax Tab	Sennosides (28 mg) + Aloe Vera Leaf (132 mg) + Capsicum (19 mg). + Frangula purshiana casca (28 mg) + Gengibre (9 mg) + Glycyrrhiza glabra (28 mg)	Tablet	Oral	C Ottway Herbalist	1950-12-31	1997-06-13	Canadá
CAREALL Senna-S Laxative	Sennosides (8.6 mg/1) + Docusate sodium (50 mg/1)	Tablet	Oral	New World Imports, Inc.	2016-04-18	2022-06-01	US
Cennlacs	Sennosides (726 mg) + Glycyrrhiza glabra (182 mg)	Pó	Oral	Distribuidores para o Oeste	1983-12-31	1997-05-30	Canadá
Cholasyn	Sennosides (12 mg) + Frangula purshiana bark (50 mg)	Tablet	Oral	Rolmex International Inc.	1998-06-29	2001-08-14	Canadá

Produtos não aprovados/outros produtos

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Nome	Ingredientes	Dosagem	Rotagem	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Medica-laxx Rx Stool Softener e Laxative	Sennosides (8.6 mg/1) + Docusato de sódio (50 mg/1)	Tábua	Oral	Dois Consultoria de Quadril, Llc	2014-12-05	2016-04-11	US
Senna Gen	Sennosides (8.6 mg/1)	Tabela	Oral	Sennosides (8.6 mg/1) + Docusato de sódio (50 mg/1)	Tábua, filme revestido	Oral	Major Pharmaceuticals	2010-01-14	2020-08-31	US
Senna Plus	Sennosides (8.6 mg/1) + Docusato de sódio (50 mg/1)	Tablet, filme revestido	Oral	Cardinal Health	2010-01-14	2014-10-31	US
Senna Plus	Sennosides A e B (8.6 mg/1) + Docusato de sódio (50 mg/1)	Tábua, filme revestido	Oral	Saúde cardinal	2010-01-14	Não aplicável	US>
Senna Plus	Sennosides (8.6 mg/1) + Docusato de sódio (50 ug/1)	Tablet	Oral	Amerincan Health Packaging	2004-10-28	2014-08-31	US
Senna-S	Sennosides (8.6 mg/1) + Docusato de sódio (50 mg/1)	Tabela	Oral	Saúde cardinal	2011-06-03	2012-05-31	US
Senna-S	Sennosides (8.6 mg/1) + Docusato de sódio (50 mg/1)	Tablet, revestido	Oral	Pld Aquisições Llc Dba Avéma Pharma Solutions	2010-01-02	2017-02-28	US>
Sennosides e Docusato de Sódio	Sennosides (8.6 mg/1) + Docusato de sódio (50 mg/1)	Tabela	Oral	McKesson Packaging Services uma unidade de negócio da McKesson Corporation	2007-10-11	Não se aplica	US
Amaciador de ferramentas	Sennosides (8.6 mg/1) + Docusato de sódio (50 mg/1)	Tábua, coated	Oral	Pld Aquisições Llc Dba Avéma Pharma Solutions	2010-01-02	2017-02-28	US>

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Categorias

Códigos ATC A06AB56 – Senna glycosides, combinações

• A06AB – Laxantes de contato
• A06A – DROGAS PARA CONSTIPAÇÃO
• A06 – DROGAS PARA CONSTIPAÇÃO
• A – TRATO ALIMENTAR E METABOLISMO

A06AB06 – Senna glycosides

• A06AB – Contato laxantes

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• A06A – DROGAS PARA CONSTIPAÇÃO
• A06 – DROGAS PARA CONSTIPAÇÃO

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• A – TRATO ALIMENTAR E METABOLISMO

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Categorias de Drogas Classificação Não classificada

Identificadores Químicos

UNII 9VK7V8762D Número CAS 517-43-1 InChI Key IPQVTOJGNYVQEO-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Referências Gerais

1. Esposito F, Carli I, Del Vecchio C, Xu L, Corona A, Grandi N, Piano D, Maccioni E, Distinto S, Parolin C, Tramontano E: Sennoside A, derivado da planta da medicina tradicional chinesa Rheum L., é um novo inibidor duplo do HIV-1 eficaz na replicação do HIV-1. Fitomedicina. 2016 Nov 15;23(12):1383-1391. doi: 10.1016/j.phymed.2016.08.001. Epub 2016 Ago 10.
2. Kon R, Ikarashi N, Nagoya C, Takayama T, Kusunoki Y, Ishii M, Ueda H, Ochiai W, Machida Y, Sugita K, Sugiyama K: Rheinanthrone, um metabolito de sennoside A, desencadeia a activação de macrófagos para diminuir a expressão de aquaporina-3 no cólon, causando o efeito laxante do extracto de ruibarbo. J Etnopharmacol. 2014 Fev 27;152(1):190-200. doi: 10.1016/j.jep.2013.12.055. Epub 2014 Jan 8.
3. van Gorkom BA, Karrenbeld A, van der Sluis T, Zwart N, de Vries EG, Kleibeuker JH: indução da apoptose por laxantes senósidos no homem; fuga de um mecanismo de proteção durante o uso crônico senósido? J Pathol. 2001 Ago;194(4):493-9.
4. Dreessen M, Eyssen H, Lemli J: O metabolismo dos senósidos A e B pela microflora intestinal: estudos in vitro e in vivo sobre o rato e o rato. J Pharm Pharmacol. 1981 Oct;33(10):679-81.
5. Mengs U: efeitos tóxicos dos senósidos em animais de laboratório e in vitro. Farmacologia. 1988;36 Suppl 1:180-7.
6. Hardcastle JD, Wilkins JL: A acção dos sennósidos e compostos relacionados no cólon e recto humano. Intestino. 1970 Dez;11(12):1038-42.
7. de Witte P, Lemli J: Metabolismo do 14C-reno e do 14C-reno anthrone em ratos. Farmacologia. 1988;36 Suppl 1:152-7.
8. Zhou YX, Xia W, Yue W, Peng C, Rahman K, Zhang H: Rhein: A Review of Pharmacological Activities. Complemento Baseado em Evidência Alternat Med. 2015;2015:578107. doi: 10.1155/2015/578107. Epub 2015 Jun 22.
9. Frieling T, Rupprecht C, Schemann M: Rhein estimula a secreção de cloreto eletrogênico por ativação de neurônios submucosais em cólon de porco-da-índia. Farmacologia. 1993 Out;47 Suppl 1:70-6.
10. Zhang D, Huang D, Ji Y, Jiang C, Li Y, Gao M, Yao N, Liu X, Shao H, Jing S, Ni Y, Yin Z, Zhang J: Avaliação experimental do sensório B radioiodinamizado como agente traçador de necrose cavitária. J: Alvo da droga. 2015 Fev;23(2):180-90. doi: 10.3109/1061186X.2014.971328. Epub 2014 Oct 20.
11. Portalatin M, Winstead N: Gerenciamento médico da constipação. Clin Colon Rectal Surg. 2012 Mar;25(1):12-9. doi: 10.1055/s-0032-1301754.
12. Senokot Tablet Product Information

External Links Human Metabolome Database HMDB34317 KEGG Compound C10404 PubChem Substance 347911200 ChemSpider 5010 BindingDB 92481 RxNav 36387 ChEBI 9112 ChEMBL CHEMBL54481 Wikipedia Senna_glycoside AHFS Códigos

• 56:12.00 – Catárticos e Laxantes
• 92:01.00* – Ervas e Produtos Naturais

rótulo FDA

MSDS

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Estudos Clínicos

Estudos Clínicos

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Farmacoeconomia

Fabricantes

Embaladores

Formulários de dosagem

Preços Não Disponível Patentes Não Disponível

Propriedades

Propriedades Experimentais Sólidas do Estado Não Disponível Propriedades Previstas

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Características do ADMET previsto Não Disponível

Spectra

Espectros de Massa (NIST) Não Disponível Espectros Não Disponível

Metas

Detalhes1. Aquaporin-3

Organismo Proteico Tipo Acção farmacológica humana

Sim

Acções

Inibidor

Função Geral Canal de água necessário para promover a permeabilidade do glicerol e o transporte de água através das membranas celulares. Actua como um transportador de glicerol na pele e desempenha um papel importante na regulação do conteúdo de SC (stratum corneum) e glicerol epidérmico. Envolvido na hidratação da pele, cicatrização de feridas e tumorigenese. Fornece um ducto colector medular renal com alta permeabilidade à água, permitindo assim que a água se mova na direcção de um gradiente osmótico. Ligeiramente permeável à ureia e pode funcionar como um mecanismo de saída de água e ureia em antidiurese nas células do ducto colector. Pode desempenhar um papel importante no transporte de água do tracto gastrointestinal e no metabolismo do glicerol (Por semelhança). Função específica Atividade do canal glicerol Nome Gene AQP3 Uniprot ID Q92482 Nome Uniprot Aquaporin-3 Peso Molecular 31543.605 Da

1. Kon R, Ikarashi N, Nagoya C, Takayama T, Kusunoki Y, Ishii M, Ueda H, Ochiai W, Machida Y, Sugita K, Sugiyama K: Rheinanthrone, um metabolito de senósido A, desencadeia a ativação de macrófagos para diminuir a expressão de aquaporina-3 no cólon, causando o efeito laxante do extrato de ruibarbo. J Etnopharmacol. 2014 Fev 27;152(1):190-200. doi: 10.1016/j.jep.2013.12.055. Epub 2014 Jan 8.

Vírus da imunodeficiência humana 1 Ação farmacológica

Desconhecida

Ações

Inibidor

Função Geral Rna-dna actividade ribonuclease híbrida função específica Não Disponível Nome Gene pol Uniprot ID Q72547 Uniprot Nome Transcriptase reversa/RNaseH Peso Molecular 65223.615 Da

1. Esposito F, Carli I, Del Vecchio C, Xu L, Corona A, Grandi N, Piano D, Maccioni E, Distinto S, Parolin C, Tramontano E: Sennoside A, derivado da planta da medicina tradicional chinesa Rheum L., é um novo inibidor duplo do HIV-1, eficaz na replicação do HIV-1. Fitomedicina. 2016 Nov 15;23(12):1383-1391. doi: 10.1016/j.phymed.2016.08.001. Epub 2016 Ago 10.

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Droga criada em 10 de fevereiro de 2016 16:40 / Atualizada em 25 de março de 2021 22:16