Meclizina

Identificação

Nome Número de adesão à Meclizina DB00737 Descrição

Meclizina é um antagonista da histamina H1 com propriedades antieméticas e antivertigotas. É utilizado no tratamento sintomático de doenças do movimento e no controle das vertigens associadas às doenças do sistema vestibular. Também apresenta efeitos anticolinérgicos, depressores do sistema nervoso central e anestésicos locais.4 Comumente comercializado sob a marca Antivert nos EUA, a meclizina está disponível em comprimidos orais.

Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovadas Estrutura

> 3D

Download

Estruturas Semelhantes

Estrutura para Meclizina (DB00737)

×

Fechar

>

Média de peso: 390.948
Monoisotopic: 390.186276581 Fórmula Química C25H27ClN2 Sinónimos

• Meclizina
• Meclozina
• Meclozina

DNIs externos

• U.C.B. 5062
• UCB 170
• UCB 5062

Farmacologia

>>

>

>Indicação

Indicado para o tratamento sintomático de náuseas, vómitos e tonturas associadas ao enjoo de movimento,6 e ao tratamento de vertigens devido a várias causas, incluindo o enjoo de radiação, síndrome de Meniere, labirintite e outros distúrbios vestibulares.5

Condições associadas

• Doença da caixa negra
• Vertigem

Contra-indicações & Avisos da caixa negra

Farmacodinâmica

Meclizina funciona nos centros superiores do cérebro para reduzir náuseas, vômitos, ou vertigens. É eficaz contra náuseas e vômitos decorrentes de muitas causas, incluindo doenças do movimento e distúrbios que afetam o sistema vestibular. O início da ação da meclizina é de aproximadamente 1 hora, com efeitos que duram entre 8 a 24 horas.4 A meclizina é relatada como causadora de sonolência devido às suas ações anticolinérgicas.5

Mecanismo de ação

Vômito é um mecanismo de reflexo regulado centralmente que se inicia a partir do centro do vômito e da zona de gatilho quimiorreceptora (CTZ) localizada na medula. O enjôo por movimento também é regulado pela CTZ. A barreira hematoencefálica próxima à CTZ é relativamente permeável aos mediadores circulantes e a CTZ pode transmitir impulsos ao centro de vômito localizado no tronco encefálico. Diferentes receptores que respondem a diferentes fatores, incluindo histamina, 5-HT, encefalinas, substância P e dopamina, são expressos ao longo do tronco cerebral para ativar as respectivas vias e contribuir para o controle do vômito. Os receptores de histamina H1 são expressos nos núcleos vestibulares e no núcleo do trato solitário (NTS) que são ativados por doenças do movimento e estímulos da faringe e do estômago. Quando ativada, a sinalização do receptor H1 desses núcleos é transmitida para a CTZ e centro do vômito.3

Por sua ação antagônica sobre os receptores H1, a meclizina atua principalmente inibindo a transdução da via de sinalização através da neurotransmissão histaminérgica dos núcleos vestibulares e NTS para a CTZ e centro do vômito medular.1 A meclizina também pode diminuir a excitabilidade do labirinto e a estimulação vestibular.4

Absorção

Antagonistas da maior parte da histamina H1 são relatados para serem prontamente absorvidos após a administração oral.4 Na administração oral, o tempo para atingir o pico de concentrações plasmáticas (Cmax) de meclizina é cerca de 3 horas após a dose, com o valor variando de 1,5 a 6 horas.6

Volume de distribuição

O volume de distribuição de meclizina em humanos ainda não foi totalmente estudado. É proposto que a meclizina pode ser excretada no leite materno.4

Ligação de proteínas

Existem dados limitados sobre o perfil de ligação de proteínas da meclizina.

Metabolismo

Existem dados humanos limitados sobre o metabolismo da meclizina. De acordo com os resultados de estudos in vitro, a meclizina pode sofrer hidroxilação aromática ou oxidação benzílica mediada pela enzima hepática CYP2D6.2

Passar sobre os produtos abaixo para ver os parceiros de reacção

• Meclizina
  • Metabolito de meclizina M1
  • Metabolito de meclizina M2

Rota de eliminação

Meclizina é excretada na urina como metabolitos e nas fezes como droga inalterada.4

Meia-vida

Meclizina tem uma meia-vida de eliminação de plasma de cerca de 5-6 horas em humanos.6

Limpeza

Existem dados limitados sobre a limpeza da meclizina.

Efeitos adversos

Toxicidade

Os LD50 orais e intraperitoneais no rato são 1600 mg/kg e 625 mg/kg, respectivamente. A menor dose tóxica publicada (TDLo) em ratos pela via oral é de 800 mg/kg.MSDS

Sintomas de overdose envolvem principalmente depressão do SNC com sonolência, coma, e convulsões. A hipotensão também pode ocorrer, particularmente em idosos. Em crianças, os efeitos anticolinérgicos e a estimulação do SNC, caracterizada por alucinações, convulsões, problemas para dormir, são mais prováveis de ocorrer. Em caso de overdose, é recomendado um tratamento sintomático e de apoio. Em caso de ingestão recente, a indução de emese ou lavagem gástrica deve ser iniciada para limitar ainda mais a absorção do medicamento. Embora não haja nenhum antídoto conhecido para a meclizina, a fisostigmina pode ser útil para neutralizar os efeitos anticolinérgicos da meclizina no SNC.5

Organismos afetados

• Humans e outros mamíferos

Percursos

Efeitos farmacogenómicos/ADRs Não disponíveis

Interacções

Interacções medicamentosas

>

• Provado
• Promovido
• Nutracêutico
• Ilíquido
• Retirado
• Investigacional
• Experimental
• Todos os medicamentos

Drug	Interacção
Droga integrada-droga interações no seu software
Abatacept	O metabolismo da Meclizina pode ser aumentado quando combinado com o Abatacept.
Abiraterona	O metabolismo da Meclizina pode ser diminuído quando combinado com Abiraterona.
Acebutolol	O metabolismo da Meclizina pode ser diminuído quando combinado com Acebutolol.
Acetaminofen	O metabolismo da Meclizina pode ser diminuído quando combinado com Acetaminofen.
Acetazolamida	O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando a Meclizina é combinada com Acetazolamida.
Acetofenazina	O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando a Meclizina é combinada com Acetofenazina.
Aclidínio	Meclizina pode aumentar as atividades do depressor do sistema nervoso central (depressor do SNC) do Aclidínio.
Adalimumab	O metabolismo da Meclizina pode ser aumentado quando combinado com Adalimumab.
Agomelatina	O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando a Meclizina é combinada com a Agomelatina.
Alfentanil	O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando a Meclizina é combinada com o Alfentanil.

Imprimir resultados aos pacientes

Ferramentas de apoio à decisão eficazes com o verificador de interação droga-droga mais abrangente da indústria.

Aprenda mais

Interacções alimentares

• Evite o álcool. O álcool pode causar efeitos depressores aditivos do SNC.

Produtos

>

Ingredientes do produto

>

Imagens do Produto Internacional/Outras Marcas Chiclida / Meclicot / Navicalm / Nevidoxine / Postafen / Sea-Legs Brand Prescription Products

Nome	Dosagem	Força	Rotagem	Labrador	Marketing Start	Marketing Fim	Região	Imagem
Antivert	Tabela	50 mg/1	Oral	Roerig	1997-04-11	2012-03-31	US
Antivert	Tablet	50 mg/1	Oral	Casper Pharma Llc	2020-01-15	Não se aplica	US
Antivert	Tablet	25 mg/1	Oral	Físicos Total Care, Inc.	1997-04-11	2012-06-30	US
Antivert	Tablet	25 mg/1	Oral	Roerig	1997-04-11	2010-10-31	US
Antivert	Tablet	12.5 mg/1	Oral	Roerig	1997-04-11	2009-09-30	US
Antivert	Tablet	25 mg/1	Oral	Casper Pharma Llc	202020-01-15	Não aplicável	US
Antivert	Tablet, mastigáveis	25 mg/1	Oral	Casper Pharma Llc	2020-01-15	Não aplicável	US
Antivert	Tablet	12.5 mg/1	Oral	Casper Pharma Llc	2020-01-15	Não se aplica	US
Cloreto de Meclizina	Tábua	25 mg/1	Oral	Watson Pharmaceuticals	2006-03-28	Não aplicável	US
Meclizina Cloridrato	Tábua	12.5 mg/1	Oral	Watson Pharmaceuticals	2006-03-28	Não se aplica	US

Produtos Genéricos de Prescrição

>

Nome	Dosagem	Força	Rotagem	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Meclizina	Tabela	12.5 mg/1	Oral	Directo Rx	2016-04-28	Não se aplica	US
Cloreto de Meclizina	Tábua	25 mg/1	Oral	Par Farmacêutico, Inc.	1981-06-03	Não aplicável	US
Cloreto de Meclizina	Tabela	12.5 mg/1	Oral	Preto de ranchobryant	2010-06-04	2019-03-31	US
Meclizina Cloridrato	Tábua	25 mg/1	Oral	RedPharm Drug, Inc.	>2010-02-12	Não aplicável	US
Meclizine Hydrochloride	Tablet	25 mg/1	Oral	Denton Pharma, Inc. Dba Northwind Pharmaceuticals	2019-01-09	Não se aplica	US
Meclizine Hydrochloride	Tablet	12.5 mg/1	Oral	Saúde cardinal	2014-10-13	2018-02-28	US
Meclizina Cloridrato	Tábua	25 mg/1	Oral	Remedicamento de Remédios	2015-01-14	2017-03-17	US
Meclizina Cloridrato	Tábua	25 mg/1	Oral	Nucare Pharmaceuticals,inc.	2010-06-04	Não aplicável	US
Meclizina Cloridrato	Tábua	12.5 mg/1	Oral	AvKARE, Inc.	2012-05-04	2012-05-04	US
Meclizina Cloridrato	Tábua	12.5 mg/1	Oral	Stat Rx USA	1981-06-03	Não se aplica	US

Produtos de balcão

>

>

>

>

>

>

>

>

>

Nome	Dosagem	Força	Rota	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Bonamina	Tábua, com várias camadas, versão estendida		Oral	Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	Não aplicável	Não aplicável	Canadá
Bonamina Tab 25mg Mastigáveis	Tábua, mastigáveis		Oral	Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	1954-12-31	2011-08-04	Canadá
Bonina	Tábua, mastigáveis	25 mg/1	Oral	WellSpring Pharmaceutical Corporation	2014-12-15	Não aplicável	US
Bonine	Tablet, mastigáveis	25 mg/1	Oral	Insight Pharmaceuticals	2009-06-08	Não aplicável	US
Bonine	Tablet, mastigáveis	25 mg/1	Oral	WellSpring Pharmaceutical Corporation	2017-04-18	2019-03-31	US
CVS Motion Sickness Fast Melting	Tablet, desintegrando oralmente	25 mg/1	Oral	CVS Pharmacy, Inc.	2015-08-27	Não aplicável	US
CVS Motion Sickness Strips	Film, solúvel	25 mg/1	Oral	FARMÁCIA CVS	2019-02-20	Não aplicável	US>
Dramamina	Tabela, mastigáveis	25 mg/1	Oral	Medtech Products Inc.	2019-02-15	Não aplicável	US
Dramamina – N	Tablet	25 mg/1	Oral	Medtech Products Inc.	2018-01-15	Não aplicável	US
Dramamina Less Drowsy	Tablet	25 mg/1	Oral	Medtech Products Inc.	2011-09-01	Não se aplica	US

Produtos de mistura

Nome	Ingredientes	Doseamento	Rotagem	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Abrilho Antivert	Cloridrato de Meclizina (12.5 mg) + Niacina (50 mg)	Tábua	Oral	Pfizer Canada Ulc	1956-12-31	2000-01-24	Canadá
Welly Travel Medicine Kit	Cloridrato de Meclizina (25 mg/1) + Dimeticone (125 mg/1) + Succinato de doxilamina (25 mg/1) + Ibuprofeno (200 mg/1) + Cloridrato de loperamida (2 mg/1)	Kit	Oral	Welly Health PBC	202020-04-06	Não aplicável	US

Categorias

Códigos ATC R06AE55 – Meclozina, combinações

• R06AE – derivados de piperazina
• R06A – ANTI-HISTAMINAS PARA USO SISTÉMICO
• R06 – ANTI-HISTAMINAS PARA USO DO SISTEMA
• R – SISTEMA RESPIRATÓRIO

R06AE05 – Meclozina

• R06AE – Derivados de piperazina
• R06A – ANTI-HISTAMINAS PARA USO SISTÉMICO
• R06 – ANTI-HISTAMINAS PARA USO SISTÉMICO
• R – SISTEMA RESPIRATÓRIO

Categorias de Drogas Taxonomia QuímicaProduzida pela Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como difenilmetanos. São compostos que contêm uma fracção de difenilmetano, que consiste num metano em que dois átomos de hidrogénio são substituídos por dois grupos fenílicos. Reino Compostos orgânicos Super Classe Benzenoides Classe Benzenoides e seus derivados substituídos Sub Classe Difenilmetanos Difenilmetanos Pais Diretos Pais Alternativos Fenilmetilaminas / Benzilaminas / Toluenos / N-alquilmiperazinas / Clorobenzenas / Aralquilaminas / Cloretos de arilo / Trialquilaminas / Compostos azacíclicos / Compostos organopnictogênicos / Organocloretos / Derivados de hidrocarbonetos mostram mais 2 Substituintes 1,4-diazinano / Amina / Aralquilamina / Composto heteromonocíclico aromático / Cloreto de arilo / Halogeneto de arilo / Azaciclo / Benzilamina / Clorobenzeno / Difenilmetano / Halobenzeno / Derivado de hidrocarboneto / N-alquilpiperazina / Composto orgânico de nitrogênio / Organoclorito / Composto organoheterocíclico / Composto organoheterocíclico / Composto organonitrogênio / Composto organopnictogênio / Fenilmetilamina / Piperazina / Amina alifática terciária / Amina terciária / Tolueno mostram mais 14 Estrutura Molecular Compostos heteromonocíclicos aromáticos Descritores externos diarilmetano (CHEBI:6709)

Identificadores químicos

UNII 3L5TQ84570 CAS número 569-65-3 InChI Key OCJYIGYOJCODJL-UHFFFAOYSA-N InChI

Nome IUPAC

SMILES

Referência de Síntese

U.S. Patente 2.709.169,

Referências Gerais

1. Amini A, Heidari K, Kariman H, Taghizadeh M, Hatamabadi H, Shahrami A, Derakhshanfar H, Asadollahi S: Antagonistas Histamínicos para o Tratamento da Vertigem Periférica: Uma Meta-Análise. J Int Adv Adv Otol. 2015 Ago;11(2):138-42. doi: 10.5152/iao.2015.1169.
2. Wang Z, Lee B, Pearce D, Qian S, Wang Y, Zhang Q, Chow MS: Metabolismo da Meclizina e farmacocinética: formulação sobre a sua absorção. J Clin Pharmacol. 2012 Set;52(9):1343-9. doi: 10.1177/0091270011414575. Epub 2011 Set 8.
3. 29. (2012). In Rang and Dale’s Pharmacology (7ª ed., pp. 365-367). Edimburgo: Elsevier/Churchill Livingstone.
4. Antivert (cloridrato de meclizina) – Resumo das drogas – PDR.net
5. BONAMINA® (Cloridrato de Meclizina Comprimidos 25 mg, USP) – Monografia de Produto
6. ANTIVERT® – Rótulo FDA

Links Externos Base de Dados do Metabolome Humano HMDB0014875 KEGG D08163 KEGG Composto C07116 PubChem Composto 4034 PubChem Substância 46507782 ChemSpider 3894 BindingDB 81467 RxNav 6676 ChEBI 6709 ChEMBL CHEMBL1623 Banco de Dados de Alvos Terapêuticos DAP000795 PharmGKB PA450338 Guia de Farmacologia GtP Página de Drogas RxList RxList Página de Drogas.com Drugs.com Drugs Page Wikipedia Meclizine AHFS Códigos

• 56:22.08 – Anti-histamínicos

MSDS

Testes clínicos

Testes clínicos

Farmacoeconomia

Fabricantes

Embaladores

Formulários de dosagem

Preços

>

>

>

Patentes não disponíveis

Propriedades

Propriedades experimentais sólidas do estado

Propriedades previstas

Características previstas do ADMET

Spectra

Espectra de massa (NIST) Não disponível

Carriers

Details1. Soro albumina

Organismo Proteico Tipo Organismo Humano Acção Farmacológica

No

Acções

Aglutinante

Função Geral Ligação de substâncias tóxicas Função Específica Soro albumina, a principal proteína do plasma, tem uma boa capacidade de ligação à água, Ca(2+), Na(+), K(+), ácidos gordos, hormonas, bilirrubina e drogas. A sua principal função é a regulação da colóide. Nome Gene ALB Uniprot ID P02768 Nome Uniprot Soro albumina Peso molecular 69365.94 Da

1. Ariga GG, Naik PN, Nandibewoor ST, Chimatadar SA: Têmpera da fluorescência por meclizina, um estudo de sonda para mudanças estruturais e conformacionais na albumina de soro humano. J Dinâmica da Estrutura de Biomol. 2017 Nov;35(14):3161-3175. doi: 10.1080/07391102.2016.1245159. Epub 2016 Nov. 10.

>

>

>

Imprimir resultados aos pacientes

Ferramentas eficazes de apoio à decisão com o verificador de interação droga-droga mais abrangente da indústria.

Saiba mais

Droga criada em 13 de junho de 2005 13:24 / Atualizada em 25 de março de 2021 22:16