Isomethepteno

Identificação

Nome Isomethepteno Número de Adesão DB06706 Descrição

Isomethepteno é uma droga simpaticomimética que causa vasoconstrição. É usado no tratamento de enxaquecas e dores de cabeça de tensão.

Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovadas Estrutura

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Média de peso: 141,2539
Monoisotopic: 141.151749613 Fórmula Química C9H19N Sinónimos

• Isometepteno
• Isomethepteno
• Isomethepteno

Farmacologia

Indicação

Iomethepteno é uma droga simpaticomimética que causa vasoconstrição. É usado para tratar enxaquecas e dores de cabeça de tensão.

Terapias associadas

• Analgesia
• Antiespasmódicos

Contra-indicações &Avisos Blackbox

Farmacodinâmica

Isometheptene Mucate é um simpatizante de ação indireta. Devido às suas propriedades vasoconstritoras, o Isomethepteno Mucato é utilizado para o tratamento de crises agudas de enxaqueca, geralmente em combinação com outros analgésicos. Também pode deslocar as catecolaminas das vesículas dentro do neurônio, levando às respostas simpáticas pelas quais é conhecido.

Mecanismo de ação

As propriedades vasoconstritoras do isomethepteno surgem através da ativação do sistema nervoso simpático via epinefrina e norepinefrina (ou seus análogos moleculares como é o caso deste fármaco). Estes compostos elicitam a ativação do músculo liso levando à vasoconstrição. Estes compostos interagem com os receptores adrenérgicos da superfície celular. Tais estímulos resultam em uma cascata de transdução de sinal que leva ao aumento do cálcio intracelular do retículo sarcoplasmático através da liberação de cálcio mediado por IP3, bem como a entrada melhorada de cálcio através do sarcolemma através dos canais de cálcio. O aumento dos complexos intracelulares de cálcio com calmodulin, que por sua vez activa a miosina quinase de cadeia ligeira. Esta enzima é responsável pela fosforilação da cadeia leve da miosina para estimular a ciclagem da ponte transversal.

Após elevada, a concentração intracelular de cálcio é devolvida ao seu nível basal através de uma variedade de bombas de proteína e trocadores de cálcio localizados na membrana plasmática e no retículo sarcoplasmático. Esta redução do cálcio remove o estímulo necessário para a contração, permitindo o retorno ao nível basal. A droga também pode causar deslocamento vesicular de noradrenalina do neurônio para a sinapse com um efeito semelhante ao da tiramina.

Absorção Não disponível Volume de distribuição Não disponível Ligação de proteínas Não disponível Metabolismo Não disponível Rota de eliminação Não disponível Metade…Vida Não Disponível Desobstrução Não Disponível Efeitos adversos

Toxicidade Não Disponível Organismos afectados Vias não disponíveis Efeitos farmacogenómicos/ADRs não disponíveis

Interacções

Interacções medicamentosas

• Provado
• Promovido
• Nutracêutico
• Ilíquido
• Retirado
• Investigacional
• Experimental
• Todos os medicamentos

Drug	Interacção
Droga integrada-medicamento interacções no seu software
Acebutolol	A eficácia terapêutica do isomethepteno pode ser diminuída quando usado em combinação com Acebutolol.
Aceclofenaco	O risco ou gravidade da hipertensão pode ser aumentado quando o isomethepteno é combinado com Aceclofenaco.
Acemetacina	O risco ou gravidade da hipertensão pode ser aumentado quando o isomethepteno é combinado com Acemetacina.
Acetaminofen	O risco ou a gravidade da metemoglobinemia pode ser aumentada quando o acetaminofen é combinado com o isomethepteno.
Ácido acetilsalicílico	O risco ou a gravidade da hipertensão pode ser aumentada quando o ácido acetilsalicílico é combinado com o isometepteno.
Aclidínio	O risco ou a gravidade da Taquicardia pode ser aumentada quando o Isomethepteno é combinado com o Aclidínio.
Adenosina	O risco ou gravidade da Taquicardia pode ser aumentado quando a Adenosina é combinada com o Isomethepteno.
Alclofenac	O risco ou gravidade da hipertensão pode ser aumentado quando o Isomethepteno é combinado com o Alclofenac.
Alfentanil	O risco ou gravidade da hipertensão pode ser aumentado quando o Alfentanil é combinado com o Isomethepteno.
Alfuzosina	A eficácia terapêutica do Isomethepteno pode ser diminuída quando usado em combinação com Alfuzosina.

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Interacções alimentares não disponíveis

Produtos

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Ingredientes do produto

Internacional/Outros Marcas Octanil / Octin Mixture Products

Nome	Ingredientes	Dosagem	Rotagem	Labrador	Marketing Start	Marketing Fim	Região	Imagem
ANTIALGINA®	Isomethepteno (50 mg) + Cafeína (30 mg) + Metamizol sódio (300 mg)	Solução	Oral			2007-03-06	2015-02-27	Colômbia
ANTIALGINA®	Mucado isomethepteno (30 mg) + Cafeína (30 mg) + Metamizol sódico (300 mg)	Tábua, filme revestido	Oral		2007-04-24	Não se aplica	Colômbia
CAFETRIN®	Mucado isomethepteno (30 mg) + Cafeína (30 mg) + Metamizol (300 mg)	Tábua, revestido	Oral		2018-05-11	Não se aplica	Colômbia
DIPIRONA 300 MG + ISOMETEPTENO 50 MG + CAFEINA 30 MG GOTAS	Isomethepteno (50 mg) + Cafeína (30 mg) + Metamizole mono-hidrato de sódio (300 mg)	Solução	Oral		2018-07-06	2019-04-22	Colômbia
DIPIRONA SODICA / ISOMETEPTENO MUCATO/CAFEINA 300 MG / 30 MG/30MG TABELA RECUBIERTA	Mucado isomethepteno (30 mg) + Cafeína (30 mg) + Metamizol sódico (300 mg)	Tábua, revestido	Oral		2013-07-09	Não se aplica	Colômbia
DIPIRONA SODICA 300 MG/ ISOMETEPTENO CLORHIDRATO 50 MG / CAFEINA 30 MG GOTAS	Isomethepteno (50 mg) + Cafeína (30 mg) + Metamizole Sódio (300 mg)	Solução	Oral			2013-08-30	Não se aplica	Colômbia
DOSALDIN® GOTAS	Isomethepteno (50 mg) + Cafeína (30 mg) + Metamizol sódio (300 mg)	Solução	Oral		>2010-05-10	Não se aplica	Colômbia
MIGRINON® TABLETAS RECUBIERTAS	Mucado isomethepteno (30 mg) + Cafeína (30 mg) + Metamizol (300 mg)	Tábua, revestido	Oral		2009-11-19	Não se aplica	Colômbia
NEOSALDINA® GRAGEAS	Mucado isomethepteno (30 mg) + Cafeína (30 mg) + Metamizol (300 mg)	Tábua, revestido	Oral		2007-02-27	2017-03-07	Colômbia

Não Aprovado/Outros Produtos

Nome	Ingredientes	Dosagem	Rote	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Mucato de isomethepteno, Cafeína, Acetaminofen	Mucado isomethepteno (65 mg/1) + Acetaminofen (325 mg/1) + Cafeína (100 mg/1)	Cápsula	Oral	Farmacêutica de extremidade do fígado, LLC	2008-07-01	2010-09-30	US
Isometheptene Mucate, Cafeína, e Acetaminofena	Muco isomethepteno (65 mg/1) + Acetaminofena (325 mg/1) + Cafeína (20 mg/1)	Tábua	Oral	Burel Farmacêutica, Llc	2016-04-17	2017-04-30	US
Isometheptene Mucate, Cafeína, e Acetaminofen	Mucado isomethepteno (130 mg/1) + Acetaminofen (500 mg/1) + Cafeína (20 mg/1)	Tábua	Oral	Fármacos de escolha feminina, Llc	2011-10-12	2014-01-14	US
Isometheptene Mucate, Cafeína, e Acetaminofen	Mucado isomethepteno (65 mg/1) + Acetaminofen (325 mg/1) + Cafeína (20 mg/1)	Tábua	Oral	Xspire Pharma	2010-06-01	2018-01-15	US
Isometheptene Mucate, Dicloralfenazona, e Acetaminofen	Mucado de isomethepteno (65 mg/1) + Acetaminofen (325 mg/1) + Dicloralfenazona (100 mg/1)	Cápsula, gelatina revestida	Oral	Vilvet Pharmaceuticals Inc	2011-05-01	2017-10-13	US
Isometheptene Mucate, Dicloralfenazona, e Acetaminofen	Mucado de isomethepteno (65 mg/1) + Acetaminofen (325 mg/1) + Dicloralfenazona (100 mg/1)	Cápsula	Oral	Burel Farmacêutica, Llc	2016-04-16	2016-11-10	US
Isometheptene Mucate, Dichloralphenazone, e Acetaminofen	Mucado isomethepteno (65 mg/1) + Acetaminofen (325 mg/1) + Diclorfenazona (100 mg/1)	Cápsula	Oral	Macoven Pharmaceuticals	2011-06-28	2017-12-20	US
Isometheptene Mucate/Dichloralphenazone/Acetaminophen	Isometheptene mucato (65 mg/1) + Acetaminofeno (325 mg/1) + Diclorfenazona (100 mg/1)	Cápsula	Oral	Cuidado Total dos Médicos, Inc.	2007-12-04	2012-06-30	US
Isometheptene Mucate/Dichloralphenazone/Acetaminophen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminofena (325 mg/1) + Dicloralfenazona (100 mg/1)	Cápsula	Oral	Eci Pharmaceuticals Llc	2011-02-15	2018-03-31	US
Isometheptene-Dichloral-APAP Oral	Mucado isomethepteno (65 mg/1) + Acetaminofeno (325 mg/1) + Dicloralfenazona (100 mg/1)	Cápsula	Oral	Método Farmacêutico	2014-09-04	2017-11-20	US

Categorias

Códigos ATC A03AX10 – Isomethepteno

• A03AX – Outros medicamentos para distúrbios gastrointestinais funcionais
• A03A – DROGAS PARA DISORDENADORES GASTROINTESTINAIS FUNCIONAIS
• A03 – DROGAS PARA DISORDENADORES DE GASES FUNCIONAIS
• A – TRATO ALIMENTAR E METABOLISMO

Categorias de Drogas Taxonomia QuímicaProduzida pela Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como dialquilaminas. São compostos orgânicos que contêm um grupo dialquilamina, caracterizado por dois grupos alquílicos ligados ao amino nitrogênio. Reino Compostos orgânicos Super Classe Compostos nitrogenados orgânicos Classe Compostos organonitrogênicos Subclasse Aminas Dialquilaminas Parentais Diretos Pais Alternativos Compostos organopnictogênicos / Derivados de hidrocarbonetos Substituintes Compostos alifáticos acíclicos / Derivados de hidrocarbonetos / Compostos organopnictogênicos / Compostos alifáticos secundários Amina Molecular Estrutura molecular Compostos alifáticos acíclicos Descritores externos Não disponível

Chemical Identifiers

UNII Y7L24THH6T Número de CAS 503-01-5 InChI Key XVQUOJBERHHONY-UHFFFAOYSA-N InChI

Nome IUPAC

SMILES

Referência de Síntese

U.S. Patente 2.230.753U.S. Patente 2.230,754

Referências Gerais Não Disponíveis Links Externos Base de Dados do Metabolome Humano HMDB0015651 PubChem Compound 22297 PubChem Substance 99443258 ChemSpider 21106328 RxNav 27946 ChEBI 134765 ChEMBL CHEMBL1697841 PharmGKB PA165958379 Wikipedia Isometheptene

Testes Clínicos

Testes Clínicos

Farmacoeconomia

Fabricantes

Embaladores

Formulários de dosagem

Preços não disponíveis Patentes não disponíveis

Propriedades

Estado Propriedades Sólidas Experimentais Não Disponíveis Propriedades Previstas

Características previstas do ADMET

Spectra

Espectros de Massa (NIST) Não Disponível Espectros

Metas

Tipo de Organismo Proteico Humano Ação farmacológica

Sim

Ações

Agonista

Função Geral Atividade de heterodimerização de proteínas Função Específica Esta função alfa…receptor adrenérgico mede a sua acção através da associação com proteínas G que activam um sistema mensageiro fosfatidilinositol-cálcio segundo. O seu efeito é mediado por G(q) e G(11) prot… Nome Gene ADRA1A Uniprot ID P35348 Nome Uniprot Alfa-1A receptor adrenérgico Peso Molecular 51486.005 Da

1. Valdivia LF, Centurion D, Perusquia M, Arulmani U, Saxena PR, Villalon CM: Análise farmacológica dos mecanismos envolvidos nas respostas taquicárdicas e vasopressoras ao agente antimigrânico, isomethepteno, em ratos pithed. Life Sci. 2004 May 14;74(26):3223-34.
2. Parker EM, Cubeddu LX: Efeitos comparativos da anfetamina, feniletilamina e drogas relacionadas no efluxo de dopamina, absorção de dopamina e ligação de mazindol. J Pharmacol Exp Ther. 1988 Abr;245(1):199-210.

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Organismo Proteico Tipo Organismo Humano Acção Farmacológica

Sim

Acções

Inibidor

Função Geral Função Específica Função Envolvida no transporte vesicular dependente de ATP de neurotransmissores amínicos biogénicos. Bombeiam monoaminas citosólicas incluindo dopamina, norepinefrina, serotonina e histamina em vesículas sinápticas… Gene Name SLC18A2 Uniprot ID Q05940 Uniprot Name Transporte sináptico de amina vesicular Peso Molecular 55712.075 Da

1. Valdivia LF, Centurion D, Perusquia M, Arulmani U, Saxena PR, Villalon CM: Análise farmacológica dos mecanismos envolvidos nas respostas taquicárdicas e vasopressoras ao agente antimigrânico, isomethepteno, em ratazanas pithed. Life Sci. 2004 May 14;74(26):3223-34.
2. Sulzer D, Sonders MS, Poulsen NW, Galli A: Mecanismos de liberação de neurotransmissor por anfetaminas: uma revisão. Prog Neurobiol. 2005 Abr;75(6):406-33.
3. Sulzer D, Chen TK, Lau YY, Kristensen H, Rayport S, Ewing A: A anfetamina redistribui dopamina das vesículas sinápticas para o citosol e promove o transporte reverso. J Neuroci. 1995 Maio;15(5 Pt 2):4102-8.
4. Parker EM, Cubeddu LX: Efeitos comparativos da anfetamina, feniletilamina e drogas relacionadas no efluxo de dopamina, absorção de dopamina e ligação ao mazindol. J Pharmacol Exp Ther. 1988 Abr;245(1):199-210.

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Droga criada em 16 de maio de 2010 00:52 / Atualizada em 12 de junho de 2020 16:52