Etabonato deoteprednol: potencial clínico no manejo da inflamação ocular

etabonato deoteprednol é um corticosteróide que é o produto de desenho de “droga suave” (síntese de um composto que sofre metabolismo previsível a metabólitos inativos após seus efeitos terapêuticos terem sido expressos no local de aplicação ou próximo a ele). Foi desenvolvido como um tratamento tópico para a inflamação ocular. O etabonato de Loteprednol foi concebido para ser rapidamente convertido em metabolitos inactivos e não tóxicos, minimizando assim os efeitos adversos sistémicos. A concentração do fármaco no plasma de 10 voluntários saudáveis que receberam etabonato de loteprednol ocular em doses terapêuticas ou supraterapêuticas estava abaixo do limite de detecção. Em 2 estudos duplamente marcados e controlados por placebo, o etabonato de loteprednol 0,5% 4 vezes ao dia (1 gota/olho) durante 2 semanas foi mais eficaz do que o placebo no alívio da inflamação ocular pós-operatória moderada a grave após a cirurgia da catarata. O mesmo regime também foi eficaz quando administrado por até 6 semanas em 3 estudos controlados por placebo de dupla marcação em pacientes com conjuntivite papilar gigante associada a lenços de contato moderados ou severos. Dados de 2 estudos controlados com placebo de dupla marcação indicam que o etabonato de loteprednol 0,2% (1 gota/olhal 4 vezes por dia durante 2 semanas) é eficaz em doentes com conjuntivite alérgica sazonal moderada a grave. Além disso, um único estudo controlado com placebo mostrou que o etabonato de loteprednol 0,5% tem eficácia profilática em doentes com histórico de conjuntivite alérgica sazonal. O etabonato de loteprednol ocular foi bem tolerado, tanto local como sistemicamente, em ensaios clínicos relatados até à data. A pressão intra-ocular elevada (PIO) é possível após a administração ocular do medicamento, mas é pouco frequente no geral: apenas 1,7% dos 901 pacientes ou voluntários que receberam loteprednol 0,2 ou 0,5% durante >ou=28 dias tiveram um aumento clinicamente significativo (>ou=10mm Hg) na PIO. Ao contrário do acetato de prednisolona, o etabonato de loteprednol não aumentou significativamente a PIO a partir da linha de base num pequeno estudo cruzado aleatório em respondedores de esteróides conhecidos. Não houve eventos adversos oculares graves ou inesperados relacionados com o tratamento em doentes que receberam etabonato de loteprednol em ensaios clínicos. O potencial para formação de cataratas ou glaucoma após tratamento de longo prazo é desconhecido. Assim, o etabonato loteprednol pode reduzir a inflamação ocular causada pela cirurgia da catarata, conjuntivite alérgica sazonal ou desgaste das lentes de contacto. O perfil de tolerabilidade benigna do etabonato de loteprednol, em particular a sua baixa propensão para causar PIO elevada (quando usado a curto prazo) é uma característica atractiva. No entanto, o lugar do etabonato loteprednol na prática clínica não pode ser devidamente avaliado até que se disponha de comparações de eficácia directa com outros tratamentos activos.