Sennosidi

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Struttura per Sennosidi (DB11365)

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Peso medio: 862.746
Monoisotopico: 862.195643624 Formula chimica C42H38O20 Sinonimi

• Glicosidi di senna
• Sennoside
• Sennosidi

Farmacologia

Indicazione

Per il trattamento da banco della stipsiLabel12.

Condizioni associate

• Costipazione
• Emorroidi
• Auto-intossicazione
• Meteorismo

Controindicazioni & Avvertenze Blackbox

Farmacodinamica

Senna stimola la peristalsi e aumenta il contenuto di acqua fecale per aumentare la motilità delle feci attraverso il grande intestino6,2,12.

Meccanismo d’azione

Sennoside A e B, i componenti della senna, sono metabolizzati dai batteri intestinali nel metabolita attivo reinantrone Rheinanthrone2. Il reinantrone Rheinanthrone sembra aumentare l’espressione della ciclossegenasi 2 (COX2) nelle cellule macrofagiche portando ad un aumento della prostaglandina E2 (PGE2)2. Questo aumento di PGE2 è associato a una diminuzione dell’espressione dell’acquaporina 3 nelle cellule epiteliali della mucosa dell’intestino crasso2. Una diminuzione dell’espressione dell’aquaporina 3 produce probabilmente l’effetto lassativo limitando il riassorbimento dell’acqua da parte dell’intestino crasso, aumentando così il contenuto di acqua fecale2. L’esatto meccanismo con cui il reinantrone aumenta l’espressione della COX2 è sconosciuto2. Il reinantrone Il reinantrone stimola anche la peristalsi nell’intestino crasso anche se il meccanismo dietro questo effetto è sconosciuto6. Rhein Rhein, un altro metabolita attivo è pensato per eccitare i neuroni acetilcolinergici sottomucosi con conseguente aumento della secrezione di cloruro e prostaglandina8,9. Il movimento di ioni cloruro nell’intestino crasso sarebbe anche aiutare a disegnare l’acqua nel lume9.

Assorbimento Volume di distribuzione

Il volume di distribuzione della sennoside B radiomarcata per via endovenosa nei ratti era 0.802±0,124L/kg10.

Legame con le proteine

Perché i sennosidi sono ingeriti e la loro azione avviene nell’intestino, generalmente non si pensa che siano legati alle proteine2.

Metabolismo

I sennosidi A e B sono metabolizzati in sennidine A e B dai batteri intestinali6. Le sennidine A e B sono ulteriormente metabolizzate a reinantrone reinantrone dai batteri intestinali usando la beta-glucosidasi2. Il reinantrone Il reinantrone viene assorbito nella circolazione sistemica dove il 2,6% viene metabolizzato a reina reina e sennidine A e B tramite ossidazione4,7,2. Rheinanthrone Rheinanthrone è il principale metabolita attivo dei sennosidi A e B che produce l’effetto lassativo del farmaco2. Il reinantrone è anche un metabolita attivo noto per avere molti effetti protettivi8.

Sopra i prodotti qui sotto per visualizzare i partner di reazione

• Sennosidi
  • Sennidina A
    • Rheinanthrone
      • Rhein

Via di eliminazione

3-6% dei metaboliti sono escreti nelle urine con alcuni nella bile. >Il 90% dei sennosidi sono escreti nelle feci come polimeri con il 2-6% dei composti genitori escreti invariati12.

Emittenza

L’emivita del sennoside B radiomarcato per via endovenosa nei ratti era 8,568±0,651h10.

Clearance

La clearance della sennoside B radiomarcata per via endovenosa nei ratti era 0,065±0,007L/h/kg10.

Effetti avversi

Tossicità

Senna causa un aumento delle quantità di apoptosi nell’intestino crasso poco dopo l’uso a causa dell’attività p53 upregolata3. Questo è normalmente invertito dopo 18 ore, tuttavia è stato dimostrato che l’uso cronico è associato alla resistenza alla p53 e alla potenziale carcinogenicità che porta al cancro al colon3. Il valore LD50 nei ratti era di 5000mg/kg. Studi subacuti in ratti che hanno ricevuto 20mg/kg e cani che hanno ricevuto 500mg/kg non hanno prodotto segni di tossicità5. I test per la mutagenicità e la tossicità riproduttiva non indicano effetti tossici5.

I sennosidi non sono raccomandati per l’uso in gravidanza a causa dei rischi genotossici associati a composti chimicamente simili12. Il metabolita attivo dei sennosidi viene escreto nel latte materno, anche se non ci sono rapporti sull’effetto lassativo nei bambini allattati al seno12. Non ci sono dati sugli effetti dei sennosidi sulla fertilità12.

Organismi interessati Non disponibili Percorsi non disponibili Effetti farmacogenomici/ADR non disponibili

Interazioni

Interazioni farmacologiche

• Approvato
• Approvato da veterinaria
• Nutraceutico
• Illegale
• Ritirato
• Investigativo
• Sperimentale
• Tutte le droghe

Farmaco	Interazione
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Acetazolamide	Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando l’acetazolamide è combinata con i sennosidi.
Aclidinio	L’efficacia terapeutica dei Sennosidi può essere diminuita quando usati in combinazione con l’Aclidinio.
Alfentanil	L’efficacia terapeutica di Sennosidi può essere diminuita quando usato in combinazione con Alfentanil.
Alloin	Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Sennosidi è combinato con Alloin.
Amantadina	L’efficacia terapeutica dei Sennosidi può essere diminuita quando vengono usati in combinazione con l’Amantadina.
Amiloride	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando l’Amiloride viene combinata con Sennosidi.
Amiodarone	L’efficacia terapeutica dei Sennosidi può essere diminuita se usati in combinazione con l’Amiodarone.
Amitriptilina	L’efficacia terapeutica dei Sennosidi può essere diminuita se usati in combinazione con l’Amitriptilina.
Amlodipina	L’efficacia terapeutica di Sennosidi può essere diminuita quando usato in combinazione con Amlodipina.
Amobarbital	L’efficacia terapeutica di Sennosidi può essere diminuita quando usato in combinazione con Amobarbital.

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Per saperne di più

Interazioni alimentari

• Evitare la liquirizia naturale. La radice di liquirizia può indurre ipopotassiemia nei pazienti che assumono sennosidi.

Prodotti

Ingredienti del prodotto

Immagini del prodotto Prodotti da banco

Nome	Dosaggio	Forza	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regione	Immagine
Agarol Extra Strength Chewable Laxative Tablets	Tablet		Oral	Numark Laboratories, Inc.	2000-08-21	2009-07-31	Canada
Agarol With Sennosides	Liquido		Orale	Numark Laboratories, Inc.	1999-06-30	2009-07-31	Canada
Agoral	Liquido	8.3 mg/5mL	Orale	Numark Brands, Inc	1942-05-05	2016-10-18	USA
Lassativo naturale assicurato	Tablet, coated	8.6 mg/1	Orale	Spirit Pharmaceuticals LLC	2016-08-12	2016-07-28	USA
BEKUNIS LAXATIVE DRAGEES (ENTERIC COATED TABLET)	Tablet, rivestito		Orale	DKSH MALAYSIA SDN BHD	2020-09-08	Non applicabile	Malaysia
Bekunis Natures Gentle Laxative Tisana	Estratto	23 mg/1g	Orale	Roha Arzneimittel Gmbh	2011-03-21	Non applicabile	USA
Bekunis Natures Gentle Laxative Instant Tea	Polvere	20 mg/0.5g	Orale	Roha Arzneimittel Gmbh	2011-03-21	Non applicabile	USA
Bekunis Natures Gentle Stimulant Laxative	Tablet, ricoperta di zucchero	20 mg/1	Orale	Roha Arzneimittel Gmbh	2011-02-10	Non applicabile	USA
Best Choice Senna	Tablet	8.6 mg/1	Orale	Best Choice (Valu Merchandisers Company)	2012-05-18	2019-12-31	USA
CAREALL Sennosides	Tablet	8.6 mg/1	Orale	New World Imports	2016-04-18	Non applicabile	USA

Prodotti di miscela

Nome	Ingredienti	Dosaggio	Rotta	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
2 In 1laxative Stool Softener and Stiulant Laxative	Sennosidi (8.6 mg/1) + Docusate sodium (50 mg/1)	Tablet, coated	Orale	Rite Aid	2020-06-01	Non applicabile	USA
2 In 1laxative Ammorbidente delle feci e lassativo stiulant	Sennosidi (8.6 mg/1) + Docusate sodium (50 mg/1)	Tablet, rivestito	Orale	Rite Aid	20-06-01	Non applicabile	USA
BEKUNIS 3 MG/5 MG KAPLI TABLET, 30 ADET	Sennosidi (5 mg) + Bisacodile (3 mg)	Tablet, film coated	Oral	ABDİ İBRAHİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Non applicabile	Turchia
Bekunis Dragees	Sennosidi (60 mg) + Sennosidi (20 mg) + Sennosidi (25 mg) + Bisacodile (5 mg)	Tablet	Orale	Roha Arzneimittel Gmbh	1974-12-31	2009-07-02	Canada
Bekunis compresse rivestite	Sennosidi (60 mg) + Sennosidi (20 mg) + Sennosidi (25 mg) + Bisacodile (5 mg)	Tablet	Orale	Roha Arzneimittel Gmbh	1974-12-31	2009-07-02	Canada
Bekunis compresse rivestite	Sennosidi (60 mg) + Sennosidi (20 mg) + Sennosidi (25 mg) + Bisacodile (5 mg)	Tablet	Orale	Roha Arzneimittel Gmbh	1974-12-31	2009-07-02	Canada
C Ottways Lax Tab	Sennosidi (28 mg) + Aloe Vera Leaf (132 mg) + Capsicum (19 mg). + Frangula purshiana corteccia (28 mg) + Zenzero (9 mg) + Glycyrrhiza glabra (28 mg)	Tablet	Orale	C Ottway Herbalist	1950-12-31	1997-06-13	Canada
CAREALL Senna-S Laxative	Sennosidi (8.6 mg/1) + Docusate sodium (50 mg/1)	Tablet	Oral	New World Imports, Inc.	2016-04-18	2022-06-01	USA
Cennlacs	Sennosidi (726 mg) + Glycyrrhiza glabra (182 mg)	Polvere	Orale	Westward Distributors	1983-12-31	1997-05-30	Canada
Cholasyn	Sennosidi (12 mg) + Frangula purshiana bark (50 mg)	Tablet	Oral	Rolmex International Inc.	1998-06-29	2001-08-14	Canada

Prodotti non approvati/altri

Nome	Ingredienti	Dosaggio	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regione	Immagine
Media-laxx Rx Ammorbidente e lassativo	Sennosidi (8.6 mg/1) + Docusate sodium (50 mg/1)	Tablet	Oral	Two Hip Consulting, Llc	2014-12-05	2016-04-11	USA
Senna Gen	Sennosidi (8.6 mg/1)	Tablet	Orale	Cardinal Health	2011-06-07	2011-06-30	US
Senna Plus	Sennosidi A e B (8.6 mg/1) + Docusate sodium (50 mg/1)	Tablet, rivestita con film	Orale	Major Pharmaceuticals	2010-01-14	20-08-31	USA
Senna Plus	Sennosidi (8.6 mg/1) + Docusate sodium (50 mg/1)	Tablet, rivestita con film	Orale	Cardinal Health	2010-01-14	2014-10-31	USA
Senna Plus	Sennosidi A e B (8.6 mg/1) + Docusate sodium (50 mg/1)	Tablet, rivestita con film	Orale	Cardinal Health	2010-01-14	Non applicabile	USA
Senna Plus	Sennosidi (8.6 mg/1) + Docusate sodium (50 ug/1)	Tablet	Oral	Amerincan Health Packaging	2004-10-28	2014-08-31	USA
Senna-S	Sennosidi (8.6 mg/1) + Docusate sodium (50 mg/1)	Tablet	Oral	Cardinal Health	2011-06-03	2012-05-31	USA
Senna-S	Sennosidi (8.6 mg/1) + Docusate sodium (50 mg/1)	Tablet, coated	Oral	Pld Acquisitions Llc Dba Avéma Pharma Solutions	2010-01-02	2017-02-28	US
Sennosidi e Docusate Sodium	Sennosidi (8.6 mg/1) + Docusate sodium (50 mg/1)	Tablet	Oral	McKesson Packaging Services a business unit of McKesson Corporation	2007-10-11	Non applicabile	USA
Stool Softener	Sennosidi (8.6 mg/1) + Docusate sodium (50 mg/1)	Tablet, coated	Oral	Pld Acquisitions Llc Dba Avéma Pharma Solutions	2010-01-02	2017-02-28	US

Categorie

Codici ATC A06AB56 – glicosidi di Senna, combinazioni

• A06AB – Lassativi da contatto
• A06A – Droghe per la costipazione
• A06 – Droghe per la costipazione
• A – TRATTO ALIMENTARE E METABOLISMO

A06AB06 – Glicosidi di senna

• A06AB – Lassativi da contatto lassativi
• A06A – FARMACI PER LA COSTIPAZIONE
• A06 – FARMACI PER LA COSTIPAZIONE
• A – TRATTO ALIMENTARE E METABOLISMO

Categorie di farmaci Classificazione Non classificato

Identificatori chimici

UNII 9VK7V8762D Numero CAS 517-43-1 InChI Key IPQVTOJGNYVQEO-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Riferimenti generali

1. Esposito F, Carli I, Del Vecchio C, Xu L, Corona A, Grandi N, Piano D, Maccioni E, Distinto S, Parolin C, Tramontano E: Sennoside A, derivato dalla pianta della medicina tradizionale cinese Rheum L., è un nuovo doppio inibitore di HIV-1 efficace sulla replicazione di HIV-1. Phytomedicine. 2016 Nov 15;23(12):1383-1391. doi: 10.1016/j.phymed.2016.08.001. Epub 2016 Aug 10.
2. Kon R, Ikarashi N, Nagoya C, Takayama T, Kusunoki Y, Ishii M, Ueda H, Ochiai W, Machida Y, Sugita K, Sugiyama K: Rheinanthrone, un metabolita del sennoside A, innesca l’attivazione dei macrofagi per diminuire l’espressione di aquaporina-3 nel colon, causando l’effetto lassativo dell’estratto di rabarbaro. J Ethnopharmacol. 2014 Feb 27;152(1):190-200. doi: 10.1016/j.jep.2013.12.055. Epub 2014 Jan 8.
3. van Gorkom BA, Karrenbeld A, van der Sluis T, Zwart N, de Vries EG, Kleibeuker JH: Apoptosis induzione da lassativi sennoside nell’uomo; fuga da un meccanismo di protezione durante l’uso cronico sennoside? J Pathol. 2001 Aug;194(4):493-9.
4. Dreessen M, Eyssen H, Lemli J: Il metabolismo dei sennosidi A e B da parte della microflora intestinale: studi in vitro e in vivo sul ratto e sul topo. J Pharm Pharmacol. 1981 Oct;33(10):679-81.
5. Mengs U: Effetti tossici dei sennosidi in animali da laboratorio e in vitro. Farmacologia. 1988;36 Suppl 1:180-7.
6. Hardcastle JD, Wilkins JL: L’azione dei sennosidi e dei composti correlati sul colon e sul retto umano. Gut. 1970 Dec;11(12):1038-42.
7. de Witte P, Lemli J: Metabolismo di 14C-rhein e 14C-rhein anthrone nei ratti. Farmacologia. 1988;36 Suppl 1:152-7.
8. Zhou YX, Xia W, Yue W, Peng C, Rahman K, Zhang H: Rhein: Una revisione delle attività farmacologiche. Evid Based Complement Alternat Med. 2015;2015:578107. doi: 10.1155/2015/578107. Epub 2015 Jun 22.
9. Frieling T, Rupprecht C, Schemann M: Rhein stimola la secrezione elettrogenica di cloruro attraverso l’attivazione dei neuroni sottomucosi nel colon della cavia. Farmacologia. 1993 Oct;47 Suppl 1:70-6.
10. Zhang D, Huang D, Ji Y, Jiang C, Li Y, Gao M, Yao N, Liu X, Shao H, Jing S, Ni Y, Yin Z, Zhang J: Valutazione sperimentale del sennoside B radioiodinato come agente tracciante della necrosi. J Drug Target. 2015 Feb;23(2):180-90. doi: 10.3109/1061186X.2014.971328. Epub 2014 Oct 20.
11. Portalatin M, Winstead N: gestione medica della stipsi. Clin Colon Rectal Surg. 2012 Mar;25(1):12-9. doi: 10.1055/s-0032-1301754.
12. Senokot Tablet Informazioni sul prodotto

Collegamenti esterni Human Metabolome Database HMDB34317 KEGG Compound C10404 PubChem Substance 347911200 ChemSpider 5010 BindingDB 92481 RxNav 36387 ChEBI 9112 ChEMBL CHEMBL54481 Wikipedia Senna_glicoside AHFS Codici

• 56:12.00 – Catartici e lassativi
• 92:01.00* – Erbe e prodotti naturali

Etichetta FDA

MSDS

Prove cliniche

Prove cliniche

Farmacoeconomia

Produttori

Confezionatori

Forme di dosaggio

Prezzi non disponibili Brevetti non disponibili

Proprietà

Stato solido Proprietà sperimentali non disponibili Proprietà previste

Caratteristiche ADMET previste Non disponibile

Spettri

Mass Spec (NIST) Non disponibile Spettri Non disponibile

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