Meclizine

Struttura per Meclizine (DB00737)

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Peso medio: 390.948
Monoisotopico: 390.186276581 Formula chimica C25H27ClN2 Sinonimi

• Meclizina
• Meclozina
• Meclozina

ID esterni

• U.C.B. 5062
• UCB 170
• UCB 5062

Farmacologia

Indicazioni

Indicato per il trattamento sintomatico di nausea, vomito e vertigini associati alla cinetosi,6 e nella gestione delle vertigini dovute a varie cause, tra cui la nausea da radiazioni, la sindrome di Meniere, la labirintite e altri disturbi vestibolari.5

Condizioni associate

• Malattia da movimento
• Vertigo

Controindicazioni & Avvertenze della scatola nera

Farmacodinamica

Meclizina agisce sui centri superiori del cervello per ridurre nausea, vomito o vertigini. È efficace contro la nausea e il vomito derivanti da molte cause, compresa la cinetosi e i disturbi che colpiscono il sistema vestibolare. L’inizio dell’azione della meclizina è di circa 1 ora, con effetti che durano da 8 a 24 ore.4 Meclizina è segnalato per causare sonnolenza a causa delle sue azioni anticolinergiche.5

Meccanismo d’azione

Il vomito è un meccanismo riflesso regolato a livello centrale che inizia dal centro del vomito e la zona trigger chemoreceptor (CTZ) situato nel midollo. Anche la cinetosi è regolata dalla CTZ. La barriera emato-encefalica vicino alla CTZ è relativamente permeabile ai mediatori circolanti e la CTZ può trasmettere impulsi al centro del vomito situato nel tronco encefalico. Diversi recettori che rispondono a diversi fattori, tra cui istamina, 5-HT, encefaline, sostanza P e dopamina, sono espressi lungo il tronco encefalico per attivare le rispettive vie e contribuire al controllo del vomito. I recettori H1 dell’istamina sono espressi nei nuclei vestibolari e nel nucleo del tratto solitario (NTS) che sono attivati dalla cinetosi e dagli stimoli provenienti dalla faringe e dallo stomaco. Quando viene attivata, la segnalazione dei recettori H1 da questi nuclei viene trasmessa al CTZ e al centro del vomito.3

Attraverso la sua azione antagonista sui recettori H1, la meclizina agisce principalmente inibendo la trasduzione della via di segnalazione attraverso la neurotrasmissione istaminergica dai nuclei vestibolari e NTS al CTZ e al centro midollare del vomito.1 La meclizina può anche ridurre l’eccitabilità del labirinto e la stimolazione vestibolare.4

Assorbimento

La maggior parte degli antagonisti dell’istamina H1 sono riportati per essere prontamente assorbiti dopo la somministrazione orale.4 Dopo la somministrazione orale, il tempo per raggiungere il picco delle concentrazioni plasmatiche (Cmax) della meclizina è di circa 3 ore dopo la somministrazione, con un valore che varia da 1,5 a 6 ore.6

Volume di distribuzione

Il volume di distribuzione della meclizina nell’uomo non è stato completamente studiato. Si propone che la meclizina possa essere escreta nel latte materno.4

Legame alle proteine

Ci sono dati limitati sul profilo di legame alle proteine della meclizina.

Metabolismo

Ci sono dati umani limitati sul metabolismo della meclizina. Secondo i risultati di studi in vitro, la meclizina può subire un’idrossilazione aromatica o un’ossidazione benzilica mediata dall’enzima epatico CYP2D6.2

Passa sopra i prodotti sottostanti per visualizzare i partner di reazione

• Meclizina
  • Meclizina metabolita M1
  • Meclizina metabolita M2

Via di eliminazione

Meclizina viene escreta nelle urine come metaboliti e nelle feci come farmaco invariato.4

Emivita

La meclizina ha un’emivita di eliminazione plasmatica di circa 5-6 ore nell’uomo.6

Clearance

Ci sono dati limitati sulla clearance della meclizina.

Effetti avversi

Tossicità

La LD50 orale e intraperitoneale nel topo sono 1600 mg/kg e 625 mg/kg, rispettivamente. La più bassa dose tossica pubblicata (TDLo) nei ratti per via orale è di 800 mg/kg.MSDS

I sintomi del sovradosaggio coinvolgono principalmente la depressione del SNC con sonnolenza, coma e convulsioni. Ipotensione può anche verificarsi, in particolare negli anziani. Nei bambini, gli effetti anticolinergici e la stimolazione del SNC, caratterizzata da allucinazioni, convulsioni, problemi di sonno, sono più probabili. In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto. In caso di ingestione recente, deve essere iniziata l’induzione di emesi o lavanda gastrica per limitare l’ulteriore assorbimento del farmaco. Anche se non esiste un antidoto noto alla meclizina, la fisostigmina può essere utile per contrastare gli effetti anticolinergici del SNC della meclizina.5

Organismi interessati

• Uomini e altri mammiferi

Percorsi

Effetti farmacogenomici/ADR non disponibili

Interazioni

Interazioni farmacologiche

• Approvato
• Approvato da veterinaria
• Nutraceutico
• Illegale
• Trattato
• Investigativo
• Sperimentale
• Tutte le droghe

Farmaco	Interazione
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Abatacept	Il metabolismo di Meclizine può essere aumentato quando combinato con Abatacept.
Abiraterone	Il metabolismo di Meclizine può essere diminuito quando combinato con Abiraterone.
Acebutololo	Il metabolismo di Meclizine può essere diminuito quando combinato con Acebutololo.
Acetaminofene	Il metabolismo di Meclizine può essere diminuito quando combinato con Acetaminofene.
Acetazolamide	Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Meclizine è combinato con Acetazolamide.
Acetofenazina	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Meclizine è combinato con Acetophenazine.
Aclidinio	Meclizina può aumentare l’attività depressiva del sistema nervoso centrale (CNS depressant) di Aclidinio.
Adalimumab	Il metabolismo di Meclizine può essere aumentato quando è combinato con Adalimumab.
Agomelatina	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Meclizine è combinato con Agomelatine.
Alfentanil	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Meclizine è combinato con Alfentanil.

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Per saperne di più

Interazioni alimentari

• Evitare l’alcol. L’alcol può causare effetti depressivi additivi sul SNC.

Prodotti

Ingredienti del prodotto

Immagini del prodotto Internazionale/Altre marche Chiclida / Meclicot / Navicalm / Nevidoxine / Postafen / Sea-Gambe Prodotti di prescrizione di marca

Nome	Dosaggio	Forza	Route	Labbricante	Inizio marketing	Marketing Fine	Regione	Immagine
Antivert	Tablet	50 mg/1	Orale	Roerig	1997-04-11	2012-03-31	USA
Antivert	Tablet	50 mg/1	Orale	Casper Pharma Llc	2020-01-15	Non applicabile	US
Antivert	Tablet	25 mg/1	Oral	Physicians Total Care, Inc.	1997-04-11	2012-06-30	US
Antivert	Tablet	25 mg/1	Oral	Roerig	1997-04-11	2010-10-31	USA
Antivert	Tablet	12.5 mg/1	Orale	Roerig	1997-04-11	2009-09-30	USA
Antivert	Tablet	25 mg/1	Orale	Casper Pharma Llc	20-01-15	Non applicabile	USA
Antivert	Tablet, masticabile	25 mg/1	Orale	Casper Pharma Llc	2020-01-15	Non applicabile	USA
Antivert	Tablet	12.5 mg/1	Orale	Casper Pharma Llc	2020-01-15	Non applicabile	USA
Meclizina cloridrato	Tablet	25 mg/1	Orale	Watson Pharmaceuticals	2006-03-28	Non applicabile	USA
Meclizina cloridrato	Tablet	12.5 mg/1	Orale	Watson Pharmaceuticals	2006-03-28	Non applicabile	USA

Prodotti generici su prescrizione

Nome	Dosaggio	Forte	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regione	Immagine
Meclizina	Tablet	12.5 mg/1	Orale	Diretta Rx	2016-04-28	Non applicabile	USA
Meclizina cloridrato	Tablet	25 mg/1	Orale	Par Pharmaceutical, Inc.	1981-06-03	Non applicabile	USA
Meclizine Hydrochloride	Tablet	12.5 mg/1	Orale	bryant ranch prepack	2010-06-04	2019-03-31	USA
Meclizine Hydrochloride	Tablet	25 mg/1	Oral	RedPharm Drug, Inc.	2010-02-12	Non applicabile	USA
Meclizine Hydrochloride	Tablet	25 mg/1	Oral	Denton Pharma, Inc. Dba Northwind Pharmaceuticals	2019-01-09	Non applicabile	US
Meclizine Hydrochloride	Tablet	12.5 mg/1	Orale	Cardinal Health	2014-10-13	2018-02-28	USA
Meclizina cloridrato	Tablet	25 mg/1	Orale	Remedio Repack	2015-01-14	2017-03-17	US
Meclizine Hydrochloride	Tablet	25 mg/1	Oral	Nucare Pharmaceuticals,inc.	2010-06-04	Non applicabile	USA
Meclizine Hydrochloride	Tablet	12.5 mg/1	Orale	AvKARE, Inc.	2012-05-04	2012-05-04	US
Meclizina cloridrato	Tablet	12.5 mg/1	Orale	Stat Rx USA	1981-06-03	Non applicabile	USA

Prodotti da banco

Nome	Dosaggio	Forte	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regione	Immagine
Bonamina	Tablet, multistrato, rilascio prolungato		Orale	Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	Non applicabile	Non applicabile	Canada
Bonamine Tab 25mg Chewable	Tablet, masticabile		Orale	Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	1954-12-31	2011-08-04	Canada
Bonina	Tablet, masticabile	25 mg/1	Orale	WellSpring Pharmaceutical Corporation	2014-12-15	Non applicabile	USA
Bonina	Tablet, masticabile	25 mg/1	Orale	Insight Pharmaceuticals	2009-06-08	Non applicabile	USA
Bonina	Tablet, masticabile	25 mg/1	Orale	WellSpring Pharmaceutical Corporation	2017-04-18	2019-03-31	USA
CVS Motion Sickness Fast Melting	Tablet, disintegrante per via orale	25 mg/1	Orale	CVS Pharmacy, Inc.	2015-08-27	Non applicabile	USA
CVS Motion Sickness Strips	Film, solubile	25 mg/1	Orale	CVS PHARMACY	2019-02-20	Non applicabile	USA
Dramamina	Tablet, masticabile	25 mg/1	Orale	Medtech Products Inc.	2019-02-15	Non applicabile	USA
Dramamina – N	Tablet	25 mg/1	Orale	Medtech Products Inc.	2018-01-15	Non applicabile	USA
Dramamine Less Drowsy	Tablet	25 mg/1	Oral	Medtech Products Inc.	2011-09-01	Non applicabile	USA

Prodotti di miscela

Nome	Ingredienti	Dosaggio	Rotta	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regione	Immagine
Antivert Tab	Meclizine hydrochloride (12.5 mg) + Niacina (50 mg)	Tablet	Oral	Pfizer Canada Ulc	1956-12-31	2000-01-24	Canada
Welly Travel Medicine Kit	Meclizine hydrochloride (25 mg/1) + Dimethicone (125 mg/1) + Doxylamine succinato (25 mg/1) + Ibuprofene (200 mg/1) + Loperamide cloridrato (2 mg/1)	Kit	Orale	Welly Health PBC	20-04-06	Non applicabile	USA

Categorie

Codici ATC R06AE55 – Meclozine, combinazioni

• R06AE – Derivati della piperazina
• R06A – ANTIISTAMINE PER USO SISTEMICO
• R06 – ANTIISTAMINE PER USO SISTEMICO
• R – SISTEMA RESPIRATORIO

R06AE05 – Meclozina

• R06AE – Derivati della piperazina
• R06A – ANTIISTAMINE PER USO SISMICO
• R06 – ANTIISTAMINE PER USO SISMICO
• R – SISTEMA RESPIRATORIO

Categorie di farmaci Tassonomia chimicaFornito da Classyfire Descrizione Questo composto appartiene alla classe di composti organici noti come difenilmetani. Si tratta di composti contenenti una frazione di difenilmetano, che consiste in un metano in cui due atomi di idrogeno sono sostituiti da due gruppi fenili. Regno Composti organici Super Classe Benzenoidi Classe Benzene e derivati sostituiti Sottoclasse Difenilmetani Genitore diretto Difenilmetani Genitori alternativi Fenilmetilamine / Benzilamine / Tolueni / N-alchilpiperazine / Clorobenzeni / Aralchilamine / Cloruri di arile / Trialchilamine / Composti azaciclici / Composti organopntogeni / Organocloruri / Derivati idrocarburici mostrano altri 2 sostituenti 1,4-diazinano / Ammina / Aralchilammina / Composto eteromonociclico aromatico / Cloruro di arile / Alogenuro di arile / Azaciclo / Benzilammina / Clorobenzene / Difenilmetano / Alobenzene / Derivato idrocarburo / N-alchilpiperazina / Composto organico azotato / Organocloruro / Composto organoalogeno / Composto organoeterociclico / Composto organonitrogeno / Composto organopnictogeno / Fenilmetilamina / Piperazina / Ammina alifatica terziaria / Ammina terziaria / Toluene show 14 more Struttura molecolare Composti eteromonociclici aromatici Descrittori esterni diarilmetano (CHEBI:6709)

Chemical Identifiers

UNII 3L5TQ84570 Numero CAS 569-65-3 InChI Key OCJYIGYOJCODJL-UHFFFAOYSA-N InChI

Nome IUPAC

SMILES

Riferimento Sintesi

U.S. Patent 2,709,169.

Riferimenti generali

1. Amini A, Heidari K, Kariman H, Taghizadeh M, Hatamabadi H, Shahrami A, Derakhshanfar H, Asadollahi S: Histamine Antagonists for Treatment of Peripheral Vertigo: A Meta-Analysis. J Int Adv Otol. 2015 Aug;11(2):138-42. doi: 10.5152/iao.2015.1169.
2. Wang Z, Lee B, Pearce D, Qian S, Wang Y, Zhang Q, Chow MS: Meclizine metabolismo e farmacocinetica: formulazione sul suo assorbimento. J Clin Pharmacol. 2012 Sep;52(9):1343-9. doi: 10.1177/0091270011414575. Epub 2011 Sep 8.
3. 29. (2012). In Rang and Dale’s Pharmacology (7a ed., pp. 365-367). Edimburgo: Elsevier/Churchill Livingstone.
4. Antivert (meclizina cloridrato) – Riassunto della droga – PDR.net
5. BONAMINE® (Meclizina cloridrato compresse 25 mg, USP) – Monografia del prodotto
6. ANTIVERT® – FDA Label

Collegamenti esterni Human Metabolome Database HMDB0014875 KEGG Drug D08163 KEGG Compound C07116 PubChem Compound 4034 PubChem Substance 46507782 ChemSpider 3894 BindingDB 81467 RxNav 6676 ChEBI 6709 ChEMBL CHEMBL1623 Therapeutic Targets Database DAP000795 PharmGKB PA450338 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Meclizine AHFS Codici

• 56:22.08 – Antistaminici

MSDS

Prove cliniche

Prove cliniche

Farmacoeconomia

Produttori

Confezionatori

Forme di dosaggio

Prezzi

Brevetti non disponibili

Proprietà

Stato solido Proprietà sperimentali

Proprietà previste

Caratteristiche ADMET previste

Spettri

Mass Spec (NIST) Spettri non disponibili

Carriers

Details1. Albumina del siero

Tipo di proteina Organismo Umani Azione farmacologica

No

Azioni

Legante

Funzione generale Legante sostanze tossiche Funzione specifica L’albumina del siero, la principale proteina del plasma, ha una buona capacità di legare acqua, Ca(2+), Na(+), K(+), acidi grassi, ormoni, bilirubina e farmaci. La sua funzione principale è la regolazione del colloide… Nome del gene ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Siero albumina Peso molecolare 69365.94 Da

1. Ariga GG, Naik PN, Nandibewoor ST, Chimatadar SA: Quenching di fluorescenza da meclizina, uno studio sonda per cambiamenti strutturali e conformazionali in albumina di siero umano. J Biomol Struct Dyn. 2017 Nov;35(14):3161-3175. doi: 10.1080/07391102.2016.1245159. Epub 2016 Nov 10.

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Per saperne di più

Farmaco creato il 13 giugno 2005 13:24 / Aggiornato il 25 marzo 2021 22:16