Lidocaine Jelly

Nome generico: lidocaina cloridrato
Forma di dosaggio: gelatina topica

Medicamente rivisto da Drugs.com. Ultimo aggiornamento il 1 ottobre 2020.

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Rx only

DESCRIZIONE

Lidocaina HCI 2% Jelly è un prodotto sterile, acquoso che contiene un agente anestetico locale e viene somministrato per via topica. (Vedere INDICAZIONI per gli usi specifici.)

Lidocaina HCI 2% Jelly contiene lidocaina HCI che è chimicamente designata come acetamide, 2-(dietilammino)-N-(2,6-dimetilfenil)-, monoidrocloruro e ha la seguente formula strutturale:

La sua formula molecolare è C14H22N2O – HCI e il suo peso molecolare è 270.80.

La lidocaina HCI 2% Jelly contiene anche ipromellosa, e la miscela risultante massimizza il contatto con la mucosa e fornisce la lubrificazione per la strumentazione. La parte inutilizzata deve essere scartata dopo l’uso iniziale.

Composizione di Lidocaina HCI 2% Jelly tubi da 30 mL e 5 mL: Ogni mL contiene 20 mg di lidocaina HCI. La formulazione contiene anche metilparaben, propilparaben, ipromellosa e idrossido di sodio e/o acido cloridrico per regolare il pH tra 6,0 e 7,0.

FARMACOLOGIA CLINICA

Meccanismo di azione: La lidocaina stabilizza la membrana neuronale inibendo i flussi ionici necessari per l’inizio e la conduzione degli impulsi, realizzando così un’azione anestetica locale.

Inizio dell’azione: L’inizio dell’azione è da 3 a 5 minuti. È inefficace quando applicato alla pelle intatta.

Emodinamica: Livelli eccessivi di sangue possono causare cambiamenti nella portata cardiaca, nella resistenza periferica totale e nella pressione arteriosa media. Questi cambiamenti possono essere attribuibili ad un effetto depressivo diretto dell’agente anestetico locale su varie componenti del sistema cardiovascolare.

Farmacocinetica e metabolismo: La lidocaina può essere assorbita in seguito a somministrazione topica alle membrane mucose, il suo tasso e la misura dell’assorbimento dipendono dalla concentrazione e dalla dose totale somministrata, dal sito specifico di applicazione e dalla durata dell’esposizione. In generale, il tasso di assorbimento degli agenti anestetici locali dopo l’applicazione topica avviene più rapidamente dopo la somministrazione intratracheale. La lidocaina è anche ben assorbita dal tratto gastrointestinale, ma poca droga intatta può apparire nella circolazione a causa della biotrasformazione nel fegato.

La lidocaina è metabolizzata rapidamente dal fegato e i metaboliti e la droga invariata sono escreti dai reni. La biotrasformazione comprende la N-dealchilazione ossidativa, l’idrossilazione dell’anello, la scissione del legame ammidico e la coniugazione. La N-dealchilazione, una via principale di biotrasformazione, produce i metaboliti monoetilglicinexilidide e glicinexilidide. Le azioni farmacologiche/tossicologiche di questi metaboliti sono simili, ma meno potenti di quelle della lidocaina. Circa il 90% della lidocaina somministrata viene escreta sotto forma di vari metaboliti e meno del 10% viene escreto invariato. Il metabolita primario nelle urine è un coniugato di 4-idrossi-2, 6-dimetilanilina.

Il legame plasmatico della lidocaina dipende dalla concentrazione del farmaco, e la frazione legata diminuisce con l’aumentare della concentrazione. A concentrazioni da 1 a 4 mcg di base libera per mL, il 60-80% della lidocaina è legato alle proteine. Il legame dipende anche dalla concentrazione plasmatica della glicoproteina alfa-I-acido.

La lidocaina attraversa le barriere emato-encefaliche e placentari, presumibilmente per diffusione passiva.

Gli studi sul metabolismo della lidocaina dopo le iniezioni endovenose del bolo hanno dimostrato che l’emivita di eliminazione di questo agente è in genere 1,5-2,0 ore. A causa del tasso rapido a cui la lidocaina è metabolizzata, tutto lo stato che effettua la funzione epatica può alterare la cinetica della lidocaina. L’emivita può essere prolungata due volte o più in pazienti con disfunzione epatica. La disfunzione renale non influenza la cinetica della lidocaina ma può aumentare l’accumulo di metaboliti.

Fattori come l’acidosi e l’uso di stimolanti e depressori del SNC influenzano i livelli del SNC di lidocaina necessari per produrre effetti sistemici evidenti. Le manifestazioni avverse oggettive diventano sempre più evidenti con l’aumento dei livelli plasmatici venosi oltre i 6 mcg di base libera per mL. Nella scimmia rhesus i livelli di sangue arterioso di 18 a 21 mcg/mL hanno dimostrato di essere soglia per l’attività convulsiva.

INDICAZIONI E USO

La lidocaina HCI 2% Jelly è indicata per la prevenzione e il controllo del dolore nelle procedure che coinvolgono l’uretra maschile e femminile, per il trattamento topico di uretrite dolorosa e come lubrificante anestetico per intubazione endotracheale (orale e nasale).

CONTRAINDICAZIONI

La lidocaina è controindicata nei pazienti con una storia nota di ipersensibilità agli anestetici locali del tipo ammide o ad altri componenti di Lidocaina HCI 2% Jelly.

AVVERTENZE

L’ESESSIVA DOSI, O BREVI INTERVALLI TRA LE DOSI, PUÒ RISULTARE IN ALTI LIVELLI DI PLASMA E SERI EFFETTI DANNOSI. I PAZIENTI DEVONO ESSERE ISTRUITI AD ATTENERSI STRETTAMENTE AL DOSAGGIO RACCOMANDATO E ALLE LINEE GUIDA DI SOMMINISTRAZIONE COME INDICATO IN QUESTO FOGLIETTO ILLUSTRATIVO. IL TRATTAMENTO DI SERIE REAZIONI AVVERSE PUÒ RICHIEDERE L’USO DI ATTREZZATURE RESUSCITATIVE, OSSIGENO E ALTRI FARMACI RESUSCITATIVI.

La lidocaina HCI 2% Jelly deve essere usata con estrema cautela in presenza di sepsi o di mucosa gravemente traumatizzata nella zona di applicazione, poiché in tali condizioni esiste il potenziale per un rapido assorbimento sistemico.

Quando si usa per la lubrificazione del tubo endotracheale si deve fare attenzione a non introdurre il prodotto nel lume del tubo. Non usare la gelatina per lubrificare le stylette endotracheali. Se si lascia entrare nel lume interno, la gelatina può seccare sulla superficie interna lasciando un residuo che tende a raggrupparsi con la flessione, restringendo il lume. Ci sono state rare segnalazioni in cui questo residuo ha causato l’occlusione del lume. (Vedi anche REAZIONI AVVERSE e DOSAGGIO E AMMINISTRAZIONE.)

PRECAUZIONI

Generale: La sicurezza e l’efficacia della lidocaina dipendono dal dosaggio adeguato, dalla tecnica corretta, dalle precauzioni adeguate e dalla prontezza per le emergenze. (Il dosaggio più basso che risulta nell’efficace anestesia dovrebbe essere usato per evitare i livelli elevati del plasma e gli effetti contrari seri. Le dosi ripetute di lidocaina possono causare gli aumenti significativi nei livelli ematici con ogni dose ripetuta a causa di accumulazione lenta della droga o dei suoi metaboliti. La tolleranza ai livelli ematici elevati varia con lo stato del paziente. I pazienti debilitati, anziani, i pazienti acutamente malati ed i bambini dovrebbero essere dati dosi ridotte commisurate alla loro età e stato fisico. La lidocaina dovrebbe anche essere usata con cautela nei pazienti con lo shock severo o il blocco cardiaco.

La lidocaina HCI 2% Jelly dovrebbe essere usata con prudenza in pazienti con le sensibilità note del farmaco. I pazienti allergici ai derivati dell’acido para-aminobenzoico (procaina, tetracaina, benzocaina, ecc.) non hanno mostrato sensibilità incrociata alla lidocaina.

Molti farmaci utilizzati durante la conduzione dell’anestesia sono considerati potenziali agenti scatenanti dell’ipertermia maligna familiare. Poiché non è noto se gli anestetici locali di tipo amidico possano scatenare questa reazione e poiché la necessità di un’anestesia generale supplementare non può essere prevista in anticipo, si suggerisce che sia disponibile un protocollo standard per la gestione. I primi segni inspiegabili di tachicardia, tachipnea, pressione sanguigna labile e acidosi metabolica possono precedere l’aumento della temperatura. Il successo dipende dalla diagnosi precoce, dalla rapida sospensione dell’agente o degli agenti scatenanti sospetti e dall’istituzione del trattamento, compresa l’ossigenoterapia, le misure di supporto indicate e il dantrolene (consultare il foglietto illustrativo del dantrolene sodio per via endovenosa prima dell’uso).

Informazioni per i pazienti: Quando si usano anestetici topici in bocca, il paziente deve essere consapevole che la produzione di anestesia topica può compromettere la deglutizione e quindi aumentare il pericolo di aspirazione. Per questo motivo, il cibo non dovrebbe essere ingerito per 60 minuti dopo l’uso di preparati anestetici locali nella zona della bocca o della gola. Questo è particolarmente importante nei bambini a causa della loro frequenza nel mangiare.

L’intorpidimento della lingua o della mucosa buccale può aumentare il pericolo di un trauma da morso involontario. Il cibo o la gomma da masticare non dovrebbero essere presi mentre la bocca o la zona della gola è anestetizzata.

Carcinogenesi – Studi a lungo termine negli animali non sono stati eseguiti per valutare il potenziale cancerogeno della lidocaina.

Mutagenesi – Il potenziale mutageno della lidocaina è stato testato nel test di mutazione inversa della Salmonella di Ames e nel test in vitro delle aberrazioni cromosomiche nei linfociti umani e in un test in vivo del micronucleo del topo. Non c’era indicazione di alcun effetto mutageno in questi studi.

Danneggiamento della fertilità – L’effetto della lidocaina sulla fertilità è stato esaminato nel modello del ratto. La somministrazione di 30 mg/kg, s.c. (180 mg/m2) alla coppia in accoppiamento non ha prodotto alterazioni nella fertilità o nelle prestazioni riproduttive generali dei ratti. Non ci sono studi che esaminano l’effetto della lidocaina sui parametri dello sperma. Non c’erano prove di fertilità alterata.

Uso in gravidanza:

Effetti teratogeni: Categoria di gravidanza B.

Sono stati eseguiti studi di riproduzione per la lidocaina sia nei ratti che nei conigli. Non c’era prova di danno al feto a dosi sottocutanee fino a 50 mg/kg di lidocaina (300 mg/m2 su una base di superficie corporea) nel modello del ratto. Nel modello del coniglio, non ci sono state prove di danno al feto ad una dose di 5 mg/kg, s.c. (60 mg/m2 su una base di superficie corporea). Il trattamento dei conigli con 25 mg/kg (300 mg/m2) ha prodotto prove di tossicità materna e prove di sviluppo fetale ritardato, compresa una diminuzione non significativa del peso fetale (7%) e un aumento delle anomalie scheletriche minori (difetto del cranio e dello sterno, ridotta ossificazione delle falangi). L’effetto della lidocaina sullo sviluppo post-natale è stato esaminato nei ratti trattando quotidianamente ratti femmine gravide per via sottocutanea a dosi di 2, 10 e 50 mg/kg (12, 60 e 300 mg/m2) dal 15° giorno di gravidanza e fino a 20 giorni dopo il parto. Non sono stati osservati segni di effetti negativi né nelle madri né nei cuccioli fino alla dose di 10 mg/kg (60 mg/m2) compresa; tuttavia, il numero di cuccioli sopravvissuti è stato ridotto a 50 mg/kg (300 mg/m2), sia alla nascita che alla durata del periodo di allattamento, l’effetto più probabilmente secondario alla tossicità materna. In questo studio non sono stati osservati altri effetti sulla dimensione della cucciolata, sul peso della cucciolata, sulle anomalie nei cuccioli e sullo sviluppo fisico dei cuccioli.

Un secondo studio ha esaminato gli effetti della lidocaina sullo sviluppo post-natale nel ratto che includeva la valutazione dei cuccioli dallo svezzamento alla maturità sessuale. I ratti sono stati trattati per 8 mesi con 10 o 30 mg/kg, lidocaina s.c. (60 mg/m2 e 180 mg/m2 su una base di superficie corporea, rispettivamente). Questo periodo di tempo comprendeva 3 periodi di accoppiamento. Non c’era evidenza di sviluppo post-natale alterato in qualsiasi prole; tuttavia, entrambe le dosi di lidocaina hanno ridotto significativamente il numero medio di cuccioli per cucciolata che sopravvivono fino allo svezzamento della prole dai primi 2 periodi di accoppiamento.

Non ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati in donne incinte. Poiché gli studi di riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.

Lavoro e parto: La lidocaina non è controindicata nel lavoro e nel parto. Se la lidocaina HCl 2% Jelly dovesse essere utilizzata in concomitanza con altri prodotti contenenti lidocaina, la dose totale apportata da tutte le formulazioni deve essere tenuta presente.

Madri in allattamento: La lidocaina è secreta nel latte umano. Il significato clinico di questa osservazione è sconosciuto. La cautela dovrebbe essere esercitata quando la lidocaina è somministrata ad una donna che allatta.

Uso pediatrico: Anche se, la sicurezza e l’efficacia della lidocaina 2% Jelly in pazienti pediatrici non sono stati stabiliti, uno studio di 19 neonati prematuri (età gestazionale <33 settimane) non ha trovato alcuna correlazione tra la concentrazione plasmatica di lidocaina o monoetilglicinexylidide e peso corporeo del bambino quando quantità moderate di lidocaina (cioè 0,3 mL/kg di lidocaina gel 20 mg/mL) sono stati utilizzati per la lubrificazione sia intranasale e tubi endotracheali. Nessun neonato aveva livelli plasmatici di lidocaina superiori a 750 mcg/L. I dosaggi nei bambini dovrebbero essere ridotti, commisurati all’età, al peso corporeo e alla condizione fisica. (Vedi DOSAGGIO E AMMINISTRAZIONE.)

Reazioni avverse

Le esperienze avverse che seguono la somministrazione della lidocaina sono simili in natura a quelle osservate in altri agenti anestetici locali dell’ammide. Queste esperienze avverse sono, in generale, correlate alla dose e possono derivare da alti livelli plasmatici causati da un dosaggio eccessivo o da un rapido assorbimento, o possono derivare da un’ipersensibilità, idiosincrasia o diminuita tolleranza da parte del paziente. Le esperienze avverse gravi sono generalmente di natura sistemica. I seguenti tipi sono quelli più comunemente riportati:

Ci sono state rare segnalazioni di occlusione del tubo endotracheale associate alla presenza di residui di gelatina secca nel lume interno del tubo. (Vedere anche AVVERTENZE e DOSAGGIO E AMMINISTRAZIONE.)

Sistema nervoso centrale: Le manifestazioni del sistema nervoso centrale sono eccitatorie e/o depressive e possono essere caratterizzate da capogiri, nervosismo, apprensione, euforia, confusione, vertigini, sonnolenza, tinnito, visione offuscata o doppia, vomito, sensazioni di calore, freddo o intorpidimento, contrazioni, tremori, convulsioni, incoscienza, depressione respiratoria e arresto. Le manifestazioni eccitatorie possono essere molto brevi o possono non verificarsi affatto, nel qual caso la prima manifestazione di tossicità può essere la sonnolenza che si fonde con l’incoscienza e l’arresto respiratorio.

La sonnolenza dopo la somministrazione di lidocaina è solitamente un segno precoce di un alto livello ematico del farmaco e può verificarsi come conseguenza del rapido assorbimento.

Sistema cardiovascolare: Le manifestazioni cardiovascolari sono solitamente depressive e sono caratterizzate da bradicardia, ipotensione e collasso cardiovascolare che può portare all’arresto cardiaco.

Allergico: Le reazioni allergiche sono caratterizzate da lesioni cutanee, orticaria, edema o reazioni anafilattoidi. Le reazioni allergiche possono verificarsi come risultato della sensibilità all’agente anestetico locale o ad altri componenti della formulazione. Le reazioni allergiche come risultato della sensibilità alla lidocaina sono estremamente rare e, se si verificano, devono essere gestite con mezzi convenzionali. La rilevazione della sensibilità tramite test cutaneo è di dubbio valore.

OVERDOSAGE

Le emergenze acute dagli anestetici locali sono generalmente collegate agli alti livelli plasmatici incontrati durante l’uso terapeutico degli anestetici locali. (Vedere REAZIONI AVVERSE, AVVERTENZE e PRECAUZIONI.)

Gestione delle emergenze da anestetici locali: La prima considerazione è la prevenzione, meglio realizzata da un attento e costante monitoraggio dei segni vitali cardiovascolari e respiratori e dello stato di coscienza del paziente dopo ogni somministrazione di anestetico locale. Al primo segno di cambiamento, l’ossigeno dovrebbe essere somministrato.

Il primo passo nella gestione delle convulsioni consiste nell’attenzione immediata al mantenimento di una via aerea aperta e alla ventilazione assistita o controllata con ossigeno e un sistema di erogazione in grado di consentire l’immediata pressione positiva delle vie aeree tramite maschera. Immediatamente dopo l’istituzione di queste misure ventilatorie, l’adeguatezza della circolazione dovrebbe essere valutata, tenendo presente che i farmaci utilizzati per trattare le convulsioni a volte deprimono la circolazione quando somministrati per via endovenosa. Se le convulsioni persistono nonostante un adeguato supporto respiratorio, e se lo stato della circolazione lo permette, si possono somministrare per via endovenosa piccoli incrementi di un barbiturico ad azione ultra-corta (come il tiopentale o il tiamylal) o una benzodiazepina (come il diazepam). Il medico dovrebbe avere familiarità, prima dell’uso di anestetici locali, con questi farmaci anticonvulsivanti. Il trattamento di supporto della depressione circolatoria può richiedere la somministrazione di fluidi per via endovenosa e, quando appropriato, un vasopressore come indicato dalla situazione clinica (ad esempio, efedrina).

Se non trattati immediatamente, sia le convulsioni che la depressione cardiovascolare possono provocare ipossia, acidosi, bradicardia, aritmie e arresto cardiaco. Se l’arresto cardiaco dovrebbe accadere, le misure rianimatorie cardiopolmonari standard dovrebbero essere istituite.

La dialisi è di valore trascurabile nel trattamento del sovradosaggio acuto con lidocaina.

La LD50 orale di lidocaina HCI in ratti femminili non digiuni è 459 (346 a 773) mg/kg (come il sale) e 214 (159 a 324) mg/kg (come il sale) in ratti femminili digiuni.

DOSAGGIO E AMMINISTRAZIONE

Quando la lidocaina HCI 2% Jelly viene utilizzata in concomitanza con altri prodotti contenenti lidocaina, la dose totale contribuita da tutte le formulazioni deve essere tenuta presente.

Il dosaggio varia e dipende dalla zona da anestetizzare, dalla vascolarizzazione dei tessuti, dalla tolleranza individuale e dalla tecnica di anestesia. Si dovrebbe somministrare il dosaggio più basso necessario per fornire un’anestesia efficace. I dosaggi dovrebbero essere ridotti per i bambini e per i pazienti anziani e debilitati. Anche se l’incidenza degli effetti avversi con la lidocaina HCI 2% Jelly è abbastanza bassa, la cautela dovrebbe essere esercitata, particolarmente quando impiega le grandi quantità, poiché l’incidenza degli effetti avversi è direttamente proporzionale alla dose totale dell’agente anestetico locale amministrato.

Per l’anestesia di superficie dell’uretra maschio adulto: Quando si usano tubi da 30 mL di lidocaina 2% Jelly, sterilizzare il cono di plastica per 5 minuti in acqua bollente, raffreddarlo e collegarlo al tubo. Il cono può essere sterilizzato a gas o a freddo, come preferito. Instillare lentamente circa 15 mL (300 mg di lidocaina HCI) nell’uretra o fino a quando il paziente ha una sensazione di tensione. Una pinza peniena viene poi applicata per diversi minuti alla corona. Un’ulteriore dose di non più di 15 mL (300 mg) può essere instillata per un’adeguata anestesia.

Prima dello scandaglio o della cistoscopia, un morsetto penieno dovrebbe essere applicato per 5-10 minuti per ottenere un’adeguata anestesia. Una dose totale di 30 mL (600 mg) è solitamente richiesta per riempire e dilatare l’uretra maschile.

Prima del cateterismo, volumi più piccoli di 5 a 10 mL (100 a 200 mg) sono solitamente adeguati per la lubrificazione.

Per l’anestesia superficiale dell’uretra femminile adulta: Quando si utilizzano tubi da 30 mL di lidocaina 2% Jelly, sterilizzare il cono di plastica per 5 minuti in acqua bollente, raffreddare e collegare al tubo. Il cono può essere sterilizzato a gas o a freddo, come preferito. Instillare lentamente da 3 a 5 mL (da 60 a 100 mg di lidocaina HCI) della gelatina nell’uretra. Se lo si desidera, un po’ di gelatina può essere depositata su un tampone di cotone e introdotta nell’uretra. Al fine di ottenere un’adeguata anestesia, dovrebbero essere concessi diversi minuti prima di eseguire procedure urologiche.

Lubrificazione per l’intubazione endotracheale: Applicare una moderata quantità di gelatina sulla superficie esterna del tubo endotracheale poco prima dell’uso. Fare attenzione a non introdurre il prodotto nel lume del tubo. Non usare la gelatina per lubrificare le stylette endotracheali. Vedere AVVERTENZE e REAZIONI AVVERSE riguardo alle rare segnalazioni di occlusione del lume interno. Si raccomanda inoltre di evitare l’uso di tubi endotracheali con gelatina secca sulla superficie esterna per mancanza di effetto lubrificante.

DOSAGGIO MASSIMO

Non più di 600 mg di lidocaina HCI dovrebbero essere dati in qualsiasi periodo di 12 ore.

Bambini: È difficile raccomandare un dosaggio massimo di qualsiasi droga per i bambini poiché questo varia in funzione dell’età e del peso. Per i bambini di meno di dieci anni che hanno una massa corporea magra normale e uno sviluppo corporeo normale, la dose massima può essere determinata dall’applicazione di una delle formule standard dei farmaci pediatrici (per esempio, la regola di Clark). Per esempio, in un bambino di cinque anni che pesa 50 libbre, la dose di cloridrato di lidocaina non dovrebbe superare 75-100 mg se calcolata secondo la regola di Clark. In ogni caso, la quantità massima di lidocaina HCI somministrata non dovrebbe superare 4,5 mg/kg (2 mg/lb) di peso corporeo.

Come viene fornito

La lidocaina HCI 2% Jelly viene fornita nelle forme di dosaggio elencate.

NDC 17478-840-30 tubo di alluminio da 30 mL
NDC 17478-840-05 tubo di alluminio da 5 mL

Un cono applicatore staccabile e una chiave per esprimere il contenuto sono inclusi nel cartone da 30 mL.

Conservazione: Conservare a 20°-25°C (68°-77°F).

PREMIERProRx®

Prodotto da:
Akorn, Inc.
Lake Forest, IL 60045

PremierProRx® è un marchio registrato di Premier Inc, usato sotto licenza.
PLD00N Rev. 10/15

Testo del pannello di visualizzazione principale per l’etichetta del contenitore:

NDC 17478-840-05 Premier Logo

Lidocaina cloridrato gelatina USP, 2%

Solo Rx

Sterile 5 mL

Testo del pannello di visualizzazione principale per etichetta di cartone:

NDC 17478-840-05 Sterile 5 mL

Lidocaina cloridrato Jelly USP, 2%

Rx only

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Disconoscimento medico