Isometheptene

Identificazione

Nome Isometheptene Numero di accesso DB06706 Descrizione

Isometheptene è un farmaco simpaticomimetico che causa vasocostrizione. È usato per il trattamento di emicranie e cefalee da tensione.

Tipo Piccola Molecola Gruppi Approvato Struttura

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Peso medio: 141.2539
Monoisotopico: 141.151749613 Formula chimica C9H19N Sinonimi

• Isometepteno
• Isometheptene
• Isometheptenum

Farmacologia

Indicazione

Isometheptene è un farmaco simpaticomimetico che causa vasocostrizione. È usato per il trattamento di emicranie e cefalee da tensione.

Terapie associate

• Analgesia
• Anti-spasmodici

Controindicazioni & Avvertenze nella scatola nera

Farmacodinamica

Isometheptene Mucate è un simpaticomimetico ad azione indiretta. A causa delle sue proprietà vasocostrittrici, Isometheptene Mucate è usato per il trattamento di attacchi acuti di emicrania, di solito in combinazione con altri analgesici. Può anche spostare le catecolamine dalle vescicole all’interno del neurone portando alle risposte simpatiche per cui è noto.

Meccanismo d’azione

Le proprietà vasocostrittrici di Isometheptene derivano dall’attivazione del sistema nervoso simpatico tramite epinefrina e norepinefrina (o loro analoghi molecolari come nel caso di questo farmaco). Questi composti provocano un’attivazione della muscolatura liscia che porta alla vasocostrizione. Questi composti interagiscono con i recettori adrenergici di superficie delle cellule. Tali stimoli provocano una cascata di trasduzione del segnale che porta ad un aumento del calcio intracellulare dal reticolo sarcoplasmatico attraverso il rilascio di calcio mediato dall’IP3, così come un aumento dell’ingresso del calcio attraverso il sarcolemma attraverso i canali del calcio. L’aumento del calcio intracellulare si complessifica con la calmodulina, che a sua volta attiva la miosina catena leggera chinasi. Questo enzima è responsabile della fosforilazione della catena leggera della miosina per stimolare il ciclismo a ponte incrociato.

Una volta elevata, la concentrazione di calcio intracellulare viene riportata al suo livello basale attraverso una varietà di pompe proteiche e scambiatori di calcio situati sulla membrana plasmatica e sul reticolo sarcoplasmatico. Questa riduzione del calcio rimuove lo stimolo necessario per la contrazione permettendo un ritorno alla linea di base. Il farmaco può anche causare lo spostamento vescicolare di noradrenalina dal neurone nella sinapsi con un effetto simile alla tiramina.

Assorbimento Non disponibile Volume di distribuzione Non disponibile Legame alle proteine Non disponibile Metabolismo Non disponibile Via di eliminazione Non disponibile MezzoNon disponibile Clearance Non disponibile Effetti avversi

Tossicità Non disponibile Organismi interessati Non disponibile Percorsi Non disponibile Effetti farmacogenomici/ADR Non disponibile

Interazioni

Interazioni farmacologiche

• Approvato
• Approvato
• Nutraceutico
• Illegale
• Ritirato
• Investigativo
• Sperimentale
• Tutte le droghe

Farmaco	Interazione
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Acebutololo	L’efficacia terapeutica di Isometheptene può essere diminuita se usato in combinazione con Acebutololo.
Aceclofenac	Il rischio o la gravità dell’ipertensione possono essere aumentati quando Isometheptene è combinato con Aceclofenac.
Acemetac	Il rischio o la gravità dell’ipertensione possono essere aumentati quando Isometheptene è combinato con Acemetac.
Acetaminophen	Il rischio o la severità di metemoglobinemia può essere aumentato quando Acetaminophen è combinato con Isometheptene.
Acido acetilsalicilico	Il rischio o la gravità dell’ipertensione possono essere aumentati quando l’acido acetilsalicilico è combinato con Isometheptene.
Aclidinium	Il rischio o la severità di tachicardia può essere aumentata quando Isometheptene è combinato con Aclidinium.
Adenosine	Il rischio o la severità di tachicardia può essere aumentato quando Adenosine è combinato con Isometheptene.
Alclofenac	Il rischio o la severità di ipertensione possono essere aumentati quando Isometheptene è combinato con Alclofenac.
Alfentanil	Il rischio o la severità di ipertensione possono essere aumentati quando Alfentanil è combinato con Isometheptene.
Alfuzosin	L’efficacia terapeutica di Isometheptene può essere diminuita quando usato in combinazione con Alfuzosin.

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Interazioni alimentari non disponibili

Prodotti

Ingredienti del prodotto

Internazionale/Altre Marche Octanil / Octin Mixture Prodotti

Nome	Ingredienti	Dosaggio	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing Fine	Regione	Immagine
ANTIALGINA®	Isometheptene (50 mg) + Caffeina (30 mg) + Metamizolo sodico (300 mg)	Soluzione	Orale		2007-03-06	2015-02-27	Colombia
ANTIALGINA®	Isometheptene mucate (30 mg) + Caffeina (30 mg) + Metamizole sodium (300 mg)	Tablet, rivestita con film	Orale		2007-04-24	Non applicabile	Colombia
CAFETRIN ®	Isometheptene mucate (30 mg) + Caffeina (30 mg) + Metamizolo (300 mg)	Tablet, rivestito	Orale		2018-05-11	Non applicabile	Colombia
DIPIRONA 300 MG + ISOMETEPTENO 50 MG + CAFEINA 30 MG GOTAS	Isometheptene (50 mg) + Caffeina (30 mg) + Metamizolo sodio monoidrato (300 mg)	Soluzione	Orale		2018-07-06	2019-04-22	Colombia
DIPIRONA SODICA / ISOMETEPTENO MUCATO/CAFEINA 300 MG / 30 MG/30MG TABLETA RECUBIERTA	Isometheptene mucate (30 mg) + Caffeina (30 mg) + Metamizolo sodico (300 mg)	Tablet, rivestito	Orale		2013-07-09	Non applicabile	Colombia
DIPIRONA SODICA 300 MG/ ISOMETEPTENO CLORHIDRATO 50 MG / CAFEINA 30 MG GOTAS	Isometheptene (50 mg) + Caffeina (30 mg) + Metamizolo sodico (300 mg)	Soluzione	Orale		2013-08-30	Non applicabile	Colombia
DOSALDIN® GOTAS	Isometheptene (50 mg) + Caffeina (30 mg) + Metamizolo sodico (300 mg)	Soluzione	Orale		2010-05-10	Non applicabile	Colombia
MIGRINON® TABLETAS RECUBIERTAS	Isometheptene mucate (30 mg) + Caffeina (30 mg) + Metamizolo (300 mg)	Tablet, rivestito	Orale		2009-11-19	Non applicabile	Colombia
NEOSALDINA® GRAGEAS	Isometheptene mucate (30 mg) + Caffeina (30 mg) + Metamizolo (300 mg)	Tablet, rivestito	Orale		2007-02-27	2017-03-07	Colombia

Prodotti non approvati/altri

Nome	Ingredienti	Dosaggio	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regione	Immagine
Isometheptene Mucate, Caffeina, Acetaminofene	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminofene (325 mg/1) + Caffeina (100 mg/1)	Capsula	Orale	River’s Edge Pharmaceuticals, LLC	2008-07-01	2010-09-30	USA
Isometheptene Mucate, Caffeina e Acetaminofene	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminofene (325 mg/1) + Caffeina (20 mg/1)	Tablet	Orale	Burel Pharmaceuticals, Llc	2016-04-17	2017-04-30	US
Isometheptene Mucate, Caffeina, and Acetaminophen	Isometheptene mucate (130 mg/1) + Acetaminophen (500 mg/1) + Caffeina (20 mg/1)	Tablet	Oral	Womens Choice Pharmaceuticals, Llc	2011-10-12	2014-01-14	US
Isometheptene Mucate, Caffeina, e Acetaminofene	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminofene (325 mg/1) + Caffeina (20 mg/1)	Tablet	Orale	Xspire Pharma	2010-06-01	2018-01-15	USA
Isometheptene Mucate, Dicloralphenazone, e Acetaminofene	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1)	Capsula, rivestita di gelatina	Orale	Vilvet Pharmaceuticals Inc	2011-05-01	2017-10-13	USA
Isometheptene Mucate, Dicloralphenazone, e Acetaminophen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1)	Capsula	Orale	Burel Pharmaceuticals, Llc	2016-04-16	2016-11-10	US
Isometheptene Mucate, Dichloralphenazone, e Acetaminofene	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminofene (325 mg/1) + Dicloralphenazone (100 mg/1)	Capsula	Orale	Macoven Pharmaceuticals	2011-06-28	2017-12-20	USA
Isometheptene Mucate/Dichloralphenazone/Acetaminophen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminofene (325 mg/1) + Dicloralphenazone (100 mg/1)	Capsula	Orale	Physicians Total Care, Inc.	2007-12-04	2012-06-30	USA
Isometheptene Mucate/Dichloralphenazone/Acetaminophen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminofene (325 mg/1) + Dicloralfenone (100 mg/1)	Capsula	Orale	Eci Pharmaceuticals Llc	2011-02-15	2018-03-31	USA
Isometheptene-Dichloral-APAP Orale	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1)	Capsula	Orale	Method Pharmaceuticals	2014-09-04	2017-11-20	USA

Categorie

Codici ATC A03AX10 – Isometheptene

• A03AX – Altri farmaci per disturbi gastrointestinali funzionali
• A03A – FARMACI PER DISORDINI GASTROINTESTINALI FUNZIONALI
• A03 – FARMACI PER DISORDINI GASTROINTESTINALI FUNZIONALI
• A – TRATTO ALIMENTARE E METABOLISMO

Categorie di farmaci Tassonomia chimicaProveniente da Classyfire Descrizione Questo composto appartiene alla classe di composti organici noti come dialchilamine. Questi sono composti organici che contengono un gruppo dialkylamine, caratterizzato da due gruppi alchilici legati all’azoto amminico. Regno dei composti organici Super Classe Composti organici dell’azoto Classe Composti organonitrogeni Sottoclasse Ammine Genitore diretto Dialchilammine Genitori alternativi Composti organopnictogeni / Derivati degli idrocarburi Sostituenti Composto alifatico aciclico / Derivato degli idrocarburi / Composto organopnictogeno / Ammina alifatica secondaria Quadro molecolare Composti alifatici aciclici Descrittori esterni Non disponibile

Identificatori chimici

UNII Y7L24THH6T Numero CAS 503-01-5 InChI Key XVQUOJBERHHONY-UHFFFAOYSA-N InChI

Nome IUPAC

SMILES

Synthesis Reference

U.S. Patent 2.230.753U.S. Brevetto 2.230,754

Riferimenti generali non disponibili Link esterni Human Metabolome Database HMDB0015651 PubChem Compound 22297 PubChem Substance 99443258 ChemSpider 21106328 RxNav 27946 ChEBI 134765 ChEMBL CHEMBL1697841 PharmGKB PA165958379 Wikipedia Isometheptene

Prove cliniche

Prove cliniche

Farmacoeconomia

Produttori

Confezionatori

Forme di dosaggio

Prezzi non disponibili Brevetti non disponibili

Proprietà

Stato Solido Proprietà sperimentali Non disponibile Proprietà previste

Caratteristiche ADMET previste

Spettri

Mass Spec (NIST) Spettri non disponibili

Targets

Tipo Proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Sì

Azioni

Agonista

Funzione generale Attività di eterodimerizzazione delle proteine Funzione specifica Questo recettore alfa-recettore adrenergico media la sua azione attraverso l’associazione con proteine G che attivano un sistema di secondo messaggero fosfatidilinositolo-calcio. Il suo effetto è mediato da G(q) e G(11) prot… Nome del gene ADRA1A Uniprot ID P35348 Uniprot Nome Alfa-1A recettore adrenergico Peso molecolare 51486.005 Da

1. Valdivia LF, Centurion D, Perusquia M, Arulmani U, Saxena PR, Villalon CM: Analisi farmacologica dei meccanismi coinvolti nelle risposte tachicardiche e vasopressorie all’agente antimigranti, isometheptene, in ratti pithed. Life Sci. 2004 May 14;74(26):3223-34.
2. Parker EM, Cubeddu LX: Effetti comparativi di anfetamina, feniletilamina e farmaci correlati sull’efflusso di dopamina, sull’assorbimento di dopamina e sul legame con il mazindolo. J Pharmacol Exp Ther. 1988 Apr;245(1):199-210.

Tipo di proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Sì

Azioni

Inibitore

Funzione generale Attività di trasportatore transmembrana di monoamine Funzione specifica Coinvolto nel trasporto vescicolare ATP-dipendente di neurotrasmettitori aminici biogenici. Pompe citosolico monoamine tra cui dopamina, noradrenalina, serotonina e istamina in vescicole sinaptiche… Nome del gene SLC18A2 Uniprot ID Q05940 Uniprot Name Synaptic vesicular amine transporter Peso molecolare 55712.075 Da

1. Valdivia LF, Centurion D, Perusquia M, Arulmani U, Saxena PR, Villalon CM: Analisi farmacologica dei meccanismi coinvolti nelle risposte tachicardiche e vasopressorie all’agente antimigranti, isometheptene, nei ratti snocciolati. Life Sci. 2004 May 14;74(26):3223-34.
2. Sulzer D, Sonders MS, Poulsen NW, Galli A: Meccanismi di rilascio di neurotrasmettitori da anfetamine: una revisione. Prog Neurobiol. 2005 Apr;75(6):406-33.
3. Sulzer D, Chen TK, Lau YY, Kristensen H, Rayport S, Ewing A: L’amfetamina ridistribuisce la dopamina dalle vescicole sinaptiche al citosol e promuove il trasporto inverso. J Neurosci. 1995 maggio;15(5 Pt 2):4102-8.
4. Parker EM, Cubeddu LX: Effetti comparativi di anfetamina, feniletilamina e farmaci correlati sull’efflusso di dopamina, sull’assorbimento di dopamina e sul legame con il mazindolo. J Pharmacol Exp Ther. 1988 Apr;245(1):199-210.

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Migliorare i risultati dei pazienti

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Farmaco creato il 16 maggio 2010 00:52 / Aggiornato il 12 giugno 2020 16:52