Un antagonista nicotinico è un tipo di farmaco anticolinergico che inibisce l’azione dell’acetilcolina (ACh) ai recettori nicotinici dell’acetilcolina. Questi composti sono usati principalmente per la paralisi dei muscoli periferici in chirurgia, l’agente classico di questo tipo è la tubocurarina, ma alcuni composti ad azione centrale come il bupropione, la mecamilamina e la 18-metossicoronaridina bloccano i recettori nicotinici dell’acetilcolina nel cervello e sono stati proposti per trattare la dipendenza dalla nicotina.
| Meccanismo | Antagonista | Recettore preferito | Uso clinico |
|---|---|---|---|
| Agenti bloccanti gangliari | Esametonio | Tipo di ganglio | nessuno |
| Mecamylamine | Tipo di ganglio | ||
| Trimethaphan | Ganglion tipo | Raramente usato per diminuire la pressione sanguigna durante la chirurgia | |
| Nonepolarizzante agenti bloccanti neuromuscolari | Atracurio | tipo muscolare | rilassante muscolare in anestesia |
| Doxacurium | tipo di muscolo | ||
| Mivacurium | tipo di muscolo | ||
| Pancuronio | Tipo di muscolo | Rilassante muscolare in anestesia | |
| Tubocurarina | Tipo di muscolo | Scoperto nel veleno per frecce fu il primo rilassante muscolare periferico. Raramente usato dagli anni ’80. | |
| Vecuronio | Tipo di muscolo | Rilassante muscolare in anestesia | |
| Agenti neuromuscolari depolarizzanti | Succinilcolina* | Tipo di muscolo | |
| Antagonisti nicotinici ad azione centrale | 18-Metossicoronaridina | α3β4 | |
| Destrometorfano | α3β4. α4β2, α7 | Comune antitosse da banco. | |
| Dextrorphan | α3β4. α4β2, α7 | Metabolita del destrometorfano, nessun uso medico accettato. | |
| 3-Metossimorfina | α3β4 | Metabolita secondario del Destrometorfano, non utilizzato nella pratica medica. Efficacia medica sconosciuta. |
- Nota: La succinilcolina è un agonista nicotinico. Vedere la pagina degli agenti bloccanti neuromuscolari per i dettagli sul meccanismo d’azione.
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