A nikotin antagonista az antikolinerg gyógyszerek egy típusa, amely gátolja az acetilkolin (ACh) hatását a nikotin acetilkolin receptorokon. Ezeket a vegyületeket elsősorban perifériás izombénulásra használják a sebészetben, a klasszikus ilyen típusú szer a tubokurarin, de néhány centrális hatású vegyület, mint a bupropion, a mecamylamin és a 18-metoxikoronaridin blokkolja a nikotinos acetilkolinreceptorokat az agyban, és ezeket javasolták a nikotinfüggőség kezelésére.
Mechanizmus | Antagonista | Preferált receptor | Klinikai alkalmazás |
---|---|---|---|
Ganglion-blokkolók | Hexametónium | Ganglion típusú | nem |
Mecamylamine | Ganglion típusú | ||
Trimethaphan | Ganglion típusú | Ritkán alkalmazzák műtétek alatti vérnyomáscsökkentésre | |
Nem depolarizáló hatású. Neuromuszkuláris blokkoló szerek | Atracurium | Muszkuláris típusú | izomrelaxáns az altatásban |
Doxacurium | Muszkuláris típus | ||
Mivacurium | Muszkuláris típus | Muszkuláris típus | |
Pancuronium | Muszkuláris típus | izomrelaxáns az altatásban | |
Tubokurarin | Muszkuláris típus | Nyílméregben felfedezve ez volt az első perifériás izomrelaxáns. Az 1980-as évek óta ritkán használják. | |
Vecuronium | Muszkuláris típusú | izomrelaxáns az altatásban | |
Depolarizáló neuromuscularis. blokkoló szerek | Szukcinil-kolin* | Muszkuláris típus | |
Centrálisan ható nikotin antagonisták | 18-Metoxikoronaridin | α3β4 | |
Dextrometorfán | α3β4. α4β2, α7 | Gyakori, vény nélkül kapható köhögéscsillapító. | |
Dextrometorfán | α3β4. α4β2, α7 | Dextrometorfán-metabolit, nincs elfogadott gyógyászati felhasználása. | |
3-Methoxymorphinan | α3β4 | Dextrometorfán másodlagos metabolitja, orvosi gyakorlatban nem használt. Ismeretlen orvosi hatékonyság. |
- Megjegyzés: A szukcinil-kolin nikotinos agonista. A hatásmechanizmusra vonatkozó részleteket lásd a neuromuszkuláris blokkoló szerek oldalon.