Articles

Meclizine

admin0

Identification

Name Meclizine Accession Number DB00737 Leírás

A meclizine egy hisztamin H1 antagonista, amely hányáscsillapító és antivertigo tulajdonságokkal rendelkezik. Az utazási betegség tüneti kezelésére és a vestibularis rendszer betegségeihez társuló szédülés megfékezésére használják. Antikolinerg, központi idegrendszeri depresszív és helyi érzéstelenítő hatást is mutat.4 Az Egyesült Államokban Antivert márkanév alatt forgalmazzák, a meclizin szájon át szedhető tabletta formájában kapható.

Típus Kis molekula Csoportok Engedélyezett szerkezet

3D

Letöltés

Hasonló szerkezetek

Structure for Meclizine (DB00737)

×

Close

Weight Average: 390.948
Monizotópos: Kémiai képlet C25H27ClN2 Szinonimák

  • Meclizine
  • Meclozina
  • Meclozine

Külső azonosítók

  • U.C.B. 5062
  • UCB 170
  • UCB 5062

Farmakológia

Gyorsítsa fel a gyógyszerkutatását az iparág egyetlen teljesen összekapcsolt ADMET-adatkészletével, amely ideális az alábbiakhoz:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Indikáció

Indicated for the symptomatic treatment of nausea, hányás és az utazási betegséggel járó szédülés,6 valamint a különböző okokból, többek között sugárbetegség, Meniere-szindróma, labyrinthitis és egyéb vestibularis zavarok miatt fellépő szédülés kezelésére.5

Kapcsolódó állapotok

  • Motion Sickness
  • Vertigo

Ellenjavallatok & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
Kereskedelmi adatainkkal fontos információkhoz juthat a veszélyes kockázatokról, ellenjavallatokról és mellékhatásokról.

Tudjon meg többet
Fekete dobozos figyelmeztetéseink a kockázatokra, ellenjavallatokra és mellékhatásokra vonatkoznak
Tudjon meg többet

Farmakodinamika

A meklizin az agy magasabb központjaira hatva csökkenti a hányingert, hányást vagy szédülést. Számos okból eredő hányinger és hányás ellen hatásos, beleértve az utazási betegséget és a vestibularis rendszert érintő rendellenességeket. A meclizin hatásának kezdete körülbelül 1 óra, hatása 8 és 24 óra között tart.4 A jelentések szerint a meclizin antikolinerg hatása miatt álmosságot okoz.5

Hatásmechanizmus

A hányás egy központilag szabályozott reflexmechanizmus, amely a medullában található hányásközpontból és a kemoreceptor triggerzónából (CTZ) indul ki. A mozgásbetegséget szintén a CTZ szabályozza. A CTZ közelében lévő vér-agy gát viszonylag átjárható a keringő mediátorok számára, és a CTZ képes impulzusokat továbbítani az agytörzsben található hányásközpontba. Az agytörzs mentén különböző faktorokra, többek között hisztaminra, 5-HT-re, enkefalinokra, substance P-re és dopaminra reagáló különböző receptorok fejeződnek ki, amelyek aktiválják a megfelelő pályákat, és hozzájárulnak a hányás szabályozásához. A hisztamin H1-receptorok a vestibularis magokon és a magányos traktus magján (NTS) fejeződnek ki, amelyeket a mozgásbetegség, valamint a garatból és a gyomorból érkező ingerek aktiválnak. Aktiválódáskor a H1-receptorok jelátvitele ezekből a magokból a CTZ-be és a hányásközpontba jut.3

A H1-receptorokra kifejtett antagonista hatása révén a meclizin elsősorban úgy hat, hogy gátolja a jelátviteli útvonal továbbítását a vestibularis magokból és az NTS-ből a CTZ-be és a medulláris hányásközpontba irányuló hisztaminerg neurotranszmisszió révén.1 A meclizin a labirintus ingerlékenységét és a vestibularis stimulációt is csökkentheti4.

Célpont Hatások Organizmus
AHisztamin H1 receptor
antagonista
 Humán
UNuclearis
UNuclear receptor 1. alcsalád I. csoport 3. tagja
inverz agonista
 Humán

Felszívódás

A legtöbb hisztamin H1 antagonista a jelentések szerint könnyen felszívódik orális beadást követően.4 Orális beadás után a meclizin plazma csúcskoncentrációjának (Cmax) eléréséhez szükséges idő kb. 3 óra az adagolás után, az érték 1,5 és 6 óra között változik.6

Megoszlási térfogat

A meclizin megoszlási térfogatát emberben nem vizsgálták teljes mértékben. Azt javasolják, hogy a meclizin kiválasztódhat az anyatejbe.4

Fehérjéhez kötődés

A meclizin fehérjéhez kötődési profiljáról korlátozott számú adat áll rendelkezésre.

Metabolizmus

A meclizin metabolizmusáról korlátozott számú humán adat áll rendelkezésre. In vitro vizsgálatok eredményei szerint a meclizin a máj CYP2D6 enzim által közvetített aromás hidroxiláción vagy benzil-oxidáción mehet keresztül.2

A reakciópartnerek megtekintéséhez mozduljon el az alábbi termékek felett

  • Meclizin
    • Meclizin metabolit M1
    • Meclizin metabolit M2

Eliminációs útvonal

A meclizin metabolitként a vizelettel, változatlan hatóanyagként pedig a széklettel ürül ki4.

Felezési idő

A meklizin plazmaeliminációs felezési ideje emberben körülbelül 5-6 óra.6

Clearance

A meklizin clearance-ára vonatkozóan korlátozott adatok állnak rendelkezésre.

Mellékhatások

A gyógyszermellékhatásokra vonatkozó átfogó & strukturált adatainkkal csökkenthetjük az orvosi hibákat
és javíthatjuk a kezelés eredményeit.

Tudjon meg többet
csökkentse az orvosi hibákat & javítsa a kezelési eredményeket a mellékhatásokra vonatkozó adatainkkal
Tudjon meg többet

Toxicitás

A szájon át és hashártyán belül az LD50 egérben 1600 mg/kg, illetve 625 mg/kg. A legalacsonyabb publikált toxikus dózis (TDLo) patkányoknál szájon át 800 mg/kg.MSDS

A túladagolás tünetei elsősorban CNS depresszióval járnak, álmossággal, kómával és görcsökkel. Hypotensio is előfordulhat, különösen időseknél. Gyermekeknél nagyobb valószínűséggel fordulnak elő antikolinerg hatások és CNS stimuláció, melyet hallucinációk, görcsök, alvászavarok jellemeznek. Túladagolás esetén tüneti és támogató kezelés javasolt. Friss bevétel esetén hányás indukcióját vagy gyomormosást kell kezdeményezni a további gyógyszerfelszívódás korlátozása érdekében. Bár a meclizinnek nincs ismert ellenszere, a fizosztigmin hasznos lehet a meclizin CNS-antikolinerg hatásának ellensúlyozására5.

Érintett szervezetek

  • Emberek és más emlősök

Ösvények

Ösvény Kategória
Meclizin H1-.Antihisztamin hatás A gyógyszer hatása

Farmakogenomikai hatás/ADR Nem áll rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

Ez az információ nem értelmezhető egészségügyi szolgáltató segítsége nélkül. Ha úgy gondolja, hogy kölcsönhatást tapasztal, azonnal forduljon egészségügyi szolgáltatójához. A kölcsönhatás hiánya nem feltétlenül jelenti azt, hogy nincsenek kölcsönhatások.
  • Elismert
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illegális
  • Withdrawned
  • Investigational
  • Kísérleti
  • Minden drog
Drog Interakció
Integrált drog-Gyógyszer
interakciókat a szoftverben
Abatacept A meclizin metabolizmusa fokozódhat, ha Abatacept-tel kombinálják.
Abirateron A Meclizine metabolizmusa csökkenhet Abirateronnal kombinálva.
Acebutolol A Meclizine metabolizmusa csökkenhet Acebutolollal kombinálva.
Acetaminofen Az acetaminofennel kombinálva a Meclizine metabolizmusa csökkenhet.
Acetazolamid A Meclizine és acetazolamid kombinálásakor a mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat.
Acetofenazin A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a meclizint acetofenazazinnal kombinálják.
Aclidinium A meclizin fokozhatja az aclidinium központi idegrendszeri (CNS depresszív) hatását.
Adalimumab A meclizin metabolizmusa fokozódhat, ha Adalimumabbal kombinálják.
Agomelatin A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Meclizine-t Agomelatinnal kombinálják.
Alfentanil A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Meclizine-t Alfentanillal kombinálják.

Javítsa a betegek eredményeit
Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer-kölcsönhatások

  • Kerülje az alkoholt. Az alkohol additív CNS-depresszív hatásokat okozhat.

Termékek

Átfogó & strukturált gyógyszertermék-információ
Az alkalmazási számoktól a termékkódokig, kapcsolja össze a különböző azonosítókat kereskedelmi adatállományainkon keresztül.

Tudjon meg többet
Egyszerűen kapcsolja vissza a különböző azonosítókat adatállományainkhoz
Tudjon meg többet

Termékösszetevők

összetevő UNII CAS InChI kulcs
Meclizine hydrochloride HDP7W44CIO 31884-77-2 BAAVORPTHSKWGJ-UHFFFAOYSA-N

Product Images International/Other Brands Chiclida / Meclicot / Navicalm / Nevidoxine / Postafen / Sea-Legs Márkanév Vényköteles termékek

Név Adagolás Erősség Útvonal Labeller Marketing indítása Marketing Vége Régió Kép
Antivert Tabletta 50 mg/1 Orális Roerig 1997-.04-11 2012-03-31 US
Antivert Tablet 50 mg/1 Orálisan Casper Pharma Llc 2020-01-01-15 Nem alkalmazható USA
Antivert Tablet 25 mg/1 Orális Physicians Total Care, Inc. 1997-04-11 2012-06-30 US
Antivert Tablet 25 mg/1 Oral Roerig 1997-04-11 2010-10-31 USA
Antivert Tablet 12.5 mg/1 Orálisan Roerig 1997-04-11 2009-09-30 USA
Antivert Tabletta 25 mg/1 Orálisan Casper Pharma Llc 2020- 2020-01-15 Nem alkalmazható USA
Antivert Tablet, rágható 25 mg/1 orálisan Casper Pharma Llc 2020-01-15 nem alkalmazható USA
Antivert Tabletta 12.5 mg/1 Orálisan Casper Pharma Llc 2020-01-15 nem alkalmazható USA
Meclizine Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral Watson Pharmaceuticals 2006.03-28 nem alkalmazható USA
Meclizine Hydrochloride Tablet 12.5 mg/1 Szájon át szedhető Watson Pharmaceuticals 2006-03…28 Nem alkalmazható USA

Generikus vényköteles készítmények

Név Adagolás Egészség erősség Útvonal Labeller Marketing kezdete Marketing vége Régió Kép
Meclizine Tablet 12.5 mg/1 Orálisan Direct Rx 2016-04- 2016.28 nem alkalmazható USA
Meclizine Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral Par Pharmaceutical, Inc. 1981-06-03 nem alkalmazható USA
Meclizine Hydrochloride Tablet 12.5 mg/1 Orális bryant ranch prepack 2010-06-04 2019-03-31 US
Meclizine Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral RedPharm gyógyszer, Inc. 2010-02-12 nem alkalmazható USA
Meclizine Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral Denton Pharma, Inc. Dba Northwind Pharmaceuticals 2019-01-09 Nem alkalmazható USA
Meclizine Hydrochloride Tablet 12.5 mg/1 Szájon át szedhető Cardinal Health 2014-10-13 2018-02-…28 USA
Meclizine Hydrochloride Tabletta 25 mg/1 Oral Remedy Repack 2015-01-14 2017-03-17 US
Meclizine Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals,inc. 2010-06-04 nem alkalmazható USA
Meclizine Hydrochloride Tabletta 12.5 mg/1 Orálisan AvKARE, Inc. 2012-05-04 2012-05-04 US
Meclizine Hydrochloride Tablet 12.5 mg/1 Orálisan Stat Rx USA 1981-06-03 Nem alkalmazható USA

Vény nélkül kapható készítmények

Név Adagolás Elősség Strength Útvonal Labeller Marketing kezdete Marketing vége Régió Kép
Bonamin Tablet, többrétegű, elnyújtott hatóanyag-leadású Orális Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc Nem Nem alkalmazható Nem alkalmazható Kanada
Bonamine Tab 25mg Chewable Tablet, rágható Orális Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc 1954-12-31 2011-08-04 Kanada
Bonine Tablet, rágótabletta 25 mg/1 Orális WellSpring Pharmaceutical Corporation 2014-12-15 Nem alkalmazható USA
Bonine Tabletta, Rágótabletta 25 mg/1 Orális Insight Pharmaceuticals 2009-06-08 Nem alkalmazható US
Bonine Tabletta, rágótabletta 25 mg/1 szájon át WellSpring Pharmaceutical Corporation 2017-04-18 2019-…03-31 US
CVS Motion Sickness Fast Melting Tablet, szájon át széteső 25 mg/1 Orális CVS Pharmacy, Inc. 2015-08-27 nem alkalmazható USA
CVS Motion Sickness Strips Film, oldódó 25 mg/1 Orális CVS PHARMACY 2019-02-20 Nem alkalmazható US
Dramamin Tablet, rágható 25 mg/1 orálisan Medtech Products Inc. 2019-02-15 Nem alkalmazható USA
Dramamin – N Tabletta 25 mg/1 Orális Medtech Products Inc. 2018-01-15 nem alkalmazható USA
Dramamine Less Drowsy Tabletta 25 mg/1 Oral Medtech Products Inc. 2011-09-01 nem alkalmazható USA

Keverék termékek

Név összetevők adagolás útvonal Labeller Marketing kezdete Marketing vége Régió Image
Antivert Tab Meclizine hydrochloride (12.5 mg) + Niacin (50 mg) Tabletta Orálisan Pfizer Canada Ulc 1956-12-31 2000-01-24 Kanada
Welly Travel Medicine Kit Meclizine hydrochloride (25 mg/1) + Dimethicone (125 mg/1) + Doxilamin-szukcinát (25 mg/1) + Ibuprofen (200 mg/1) + Loperamid-hidroklorid (2 mg/1) Kit Orális Welly Health PBC 202020-at.04-06 nem alkalmazható USA

Kategóriák

ATC kódok R06AE55 – Meclozin, kombinációk

  • R06AE – Piperazin-származékok
  • R06A – Szisztémás alkalmazásra szánt antitiszaminok
  • R06 – Antitiszaminok RENDSZERES HASZNÁLATRA
  • R – LÉGZETI RENDSZER

R06AE05 – Meclozin

  • R06AE – Piperazin-származékok
  • R06A – ANTIHISTAMINES FOR SYSTEMIC USE
  • R06 – ANTIHISTAMINES FOR SYSTEMIC USE
  • R – RESPIRATORY SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület a difenilmetánok néven ismert szerves vegyületek osztályába tartozik. Ezek olyan vegyületek, amelyek egy difenilmetán-részt tartalmaznak, amely egy metánból áll, amelyben két hidrogénatomot két fenilcsoporttal helyettesítettek. Királyság Szerves vegyületek Felettes osztály Benzenoidok Osztály Benzol és szubsztituált származékai Alosztály Difenilmetánok Közvetlen szülő Difenilmetánok Alternatív szülők Fenilmetilaminok / Benzilaminok / Toluolok / N-alkilpiperazinok / Klórbenzolok / Aralkilaminok / Arilkloridok / Trialkilaminok / Azaciklusos vegyületek / Organopniktogén vegyületek / Organokloridok / Szénhidrogén-származékok 2 további szubsztituens megjelenítése 1. Szubsztituensek,4-diazinán / Amin / Aralkil-amin / Aromás heteromonociklikus vegyület / Aril-klorid / Aril-halogenid / Azaciklus / Benzilamin / Klórbenzol / Difenilmetán / Halobenzol / Szénhidrogén-származék / N-alkilpiperazin / Szerves nitrogénvegyület / Szerves klorid / Szerves halogénvegyület / Szerves heterociklusos vegyület / Szerves nitrogénvegyület / Szerves piktogénvegyület / Fenilmetilamin / Piperazin / Tercier alifás amin / Tercier amin / Toluol további 14 molekula megjelenítése Aromás heteromonociklusos vegyületek külső leírók diarilmetán (CHEBI:6709)

Kémiai azonosítók

UNII 3L5TQ84570 CAS-szám 569-65-3 InChI kulcs OCJYIGYOJCODJL-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C25H27ClN2/c1-20-6-5-7-21(18-20)19-27-14-16-28(17-15-27)25(22-8-3-2-4-9-22)23-10-12-24(26)13-11-23/h2-13,18,25H,14-17,19H2,1H3

IUPAC név

1–4-piperazin

SMILES

CC1=CC(CN2CCN(CC2)C(C2=CC=CC=CC=C2)C2=CC=C(Cl)C=C2)=CC=C1

Szintézis hivatkozás

U.S. Patent 2,709,169.

Általános hivatkozások

  1. Amini A, Heidari K, Kariman H, Taghizadeh M, Hatamabadi H, Shahrami A, Derakhshanfar H, Asadollahi S: Histamine Antagonists for Treatment of Peripheral Vertigo: A Meta-Analysis. J Int Adv Otol. 2015 Aug;11(2):138-42. doi: 10.5152/iao.2015.1169.
  2. Wang Z, Lee B, Pearce D, Qian S, Wang Y, Zhang Q, Chow MS: Meclizine metabolism and pharmacokinetics: Formulation on its absorption. J Clin Pharmacol. 2012 Sep;52(9):1343-9. doi: 10.1177/0091270011414575. Epub 2011 Sep 8.
  3. 29. (2012). In Rang and Dale’s Pharmacology (7. kiadás, pp. 365-367). Edinburgh: Elsevier/Churchill Livingstone.
  4. Antivert (meclizin-hidroklorid) – Gyógyszerkönyvi kivonat – PDR.Net
  5. BONAMINE® (meclizin-hidroklorid tabletta 25 mg, USP) – Termékmonográfia
  6. ANTIVERT® – Termékmonográfia. FDA címke

Külső hivatkozások Human Metabolome Database HMDB0014875 KEGG Drug D08163 KEGG Compound C07116 PubChem Compound 4034 PubChem Substance 46507782 ChemSpider 3894 BindingDB 81467 RxNav 6676 ChEBI 6709 ChEMBL CHEMBL1623 Therapeutic Targets Database DAP000795 PharmGKB PA450338 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Gyógyszerek.com Drugs.com Gyógyszeroldal Wikipedia Meclizine AHFS kódok

  • 56:22.08 – Antihisztaminok

MSDS

Letöltés (25 KB)

Klinikai vizsgálatok

Klinikai vizsgálatok

Fázis Státusz Cél Feltételek Szám
4 Még nem toboroz Kezelés Meclizine / Tengeribetegség 1
4 Ismeretlen státusz Egyéb Más Drogreakció 1
3 Nem ismert állapot Kezelés Vertigo, Perifériás 1
2 Befejezett Kezelés Megsz, Dohányzás 1
1 Teljesítve Kezelés Egészséges önkéntes 1
1 Függesztett Kezelés Hepatocelluláris karcinóma 1
1, 2 Megelőzés Megelőzés Hányás 1
Nem áll rendelkezésre Elkészült Megelőzés Műtét utáni hányinger és hányás (PONV) 1
Nem elérhető Teljesítve Kezelés Benignus paroxysmalis pozíciós vertigo (BPPV) 1

Farmakoökonómia

Gyártók

  • Pfizer inc

Csomagolók

  • Advanced Pharmaceutical Services Inc.
  • Aidarex Pharmacuticals LLC
  • AJ Bart
  • Apotheca Inc.
  • A-S Medication Solutions LLC
  • Blenheim Pharmacal
  • Bryant Ranch Prepack
  • Cadista Pharmaceuticals Inc.
  • Cardinal Health
  • Dept Health Central Pharmacy
  • Direct Dispensing Inc.
  • Dispensing Solutions
  • Diversified Healthcare Services Inc.
  • Group Health Cooperative
  • H and H Laboratories
  • H.J. Harkins Co. Inc.
  • Heartland Repack Services LLC
  • Innoviant Pharmacy Inc.
  • Kaiser Foundation Hospital
  • Kraft Pharmaceutical Co. Inc.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Liberty Pharmaceuticals
  • Major Pharmaceuticals
  • Mckesson Corp.
  • Med Tek Pharmaceuticals Inc.
  • Medique Products
  • Medisca Inc.
  • Murfreesboro Pharmaceutical Nursing Supply
  • Nexgen Pharma Inc.
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Palmetto Pharmaceuticals Inc.
  • Par Pharmaceuticals
  • Patheon Inc.
  • Patient First Corp.
  • PCA LLC
  • PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
  • Pfizer Inc.
  • Pharmaceutical Utilization Management Program VA Inc.
  • Pharmacia Inc.
  • Pharmedix
  • Pharmpak Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Preferred Pharmaceuticals Inc.
  • Prepackage Specialists
  • Prepak Systems Inc.
  • Prescript Pharmaceuticals
  • Qualitest
  • Rebel Distributors Corp.
  • Redpharm Drug
  • Remedy Repack
  • Sandoz
  • Stat Rx Usa
  • Stat Scripts LLC
  • Sunmark
  • Tya Pharmaceuticals
  • UDL Laboratories
  • United Research Laboratories Inc.
  • Vangard Labs Inc.
  • Veratex Corp.
  • Watson Pharmaceuticals

Adagolási formák

Formája Eljárás Erősség
Tabletta, többrétegű, Retardált hatóanyag-leadású Orális
Tabletta, rágható Orális
Film, oldódó Orális 25 mg/1
Tabletta Orális 12.5 mg/1
Tablet Orális 25 mg/1
Tablet Orális 50 mg/1
Tablet, filmtabletta Orális 25 mg/1
Tabletta, rágótabletta Orális 25 mg/251
Tabletta, filmbevonatú Orális 12.5 mg/1
Tabletta, rágótabletta Orális 25 mg/1
Tabletta Orális
Tabletta Orális
Tabletta, szájon át széteső Orális 25 mg/1
Kit Orális

árak

Megnevezés Költség Egység
Meclizine HCl 100 25 mg tabletta doboz 89.97USD doboz
Antivert 50 mg tabletta 2.12USD tabletta
Antivert 25 mg tabletta 1.23USD tabletta
Meclizine hcl por 1.04USD g
Vertin-32 tabletta 0.9USD tabletta
Antivert 12.5 mg tabletta 0.82USD tabletta
Meclizine HCl 25 mg tabletta 0.67USD tabletta
Meclizine 12.5 mg tabletta 0.62USD tabletta
Sm motion sicknes 25 mg tabletta 0.5USD tabletta
Meclizine HCl 12.5 mg tabletta 0.43USD tabletta
Dramamin kevésbé álmos tabletta 0.42USD tabletta
Bonamin 25 mg rágótabletta 0.33USD tabletta
Dramamin 50 mg tabletta 0.28USD tabletta
Meclizine 25 mg tabletta 0.07USD tabletta
Medi-meclizine 25 mg tabletta 0.06USD tabletta
A DrugBank nem ad el és nem vásárol gyógyszert. Az árinformációkat csak tájékoztató jellegűek.

Szabadalmak Nem állnak rendelkezésre

Tulajdonságok

Állapot Szilárd Kísérleti tulajdonságok

Tulajdonság érték forrás
olvadáspont (°C) 217-224 U.S. Patent 2,709,169.
vízoldhatóság 0,1g/100mL BONAMINE® termékmonográfia – McNeil Consumer Healthcare, division of Johnson & Johnson Inc.

Előre jelzett tulajdonságok

.

tulajdonság érték forrás
Vizes oldhatóság 0.00103 mg/ml ALOGPS
logP 5.59 ALOGPS
logP 6.39 ChemAxon
logS -5.6 ALOGPS
pKa (Legerősebb alap) 8.16 ChemAxon
Fiziológiai töltés 1 ChemAxon
Hidrogénakceptorok száma 2 ChemAxon
Hidrogéndonorok száma 0 ChemAxon
Poláris felület 6.48 Å2 ChemAxon
Rotálható kötésszám 5 ChemAxon
Törésmutató 119.39 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizálhatóság 44.87 Å3 ChemAxon
Karikák száma 4 ChemAxon
Bioelérhetőség 1 ChemAxon
Szabályzat. Five No ChemAxon
Ghose Filter No ChemAxon
Veber-szabály Igen ChemAxon
MDDR-nek-like Rule Nem ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property érték valószínűség
Humán bélrendszeri felszívódás + 0.9318
Vér-agy gát + 0.9656
Caco-2 áteresztő + 0.6369
P-glikoprotein szubsztrát Szubsztrát 0.7422
P-glikoprotein inhibitor I Inhibitor 0.8149
P-glikoprotein inhibitor II Nem inhibitor 0.8042
Renális szerves kation transzporter Inhibitor 0.7859
CYP450 2C9 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.8416
CYP450 2D6 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.5134
CYP450 3A4 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.6059
CYP450 1A2 szubsztrát Inhibitor 0.806
CYP450 2C9 inhibitor Nem inhibitor 0.9698
CYP450 2D6 inhibitor Inhibitor 0.9521
CYP450 2C19 inhibitor Inhibitor 0.5209
CYP450 3A4 inhibitor Nem inhibitor 0.8896
CYP450 gátló promiszkuitás magas CYP gátló promiszkuitás 0.7063
Ames-teszt Nem AMES-toxikus 0.8536
Karcinogén hatás Nem karcinogén 0.9343
Biolebonthatóság Nem kész biológiailag lebontható 1.0
Patkány akut toxicitás 2.3803 LD50, mol/kg Nem alkalmazható
hERG gátlás (prediktor I) Erős gátló 0.6113
hERG-gátlás (prediktor II) Gátló 0,8104

Az ADMET-adatok előrejelzése az admetSAR, a kémiai ADMET tulajdonságok értékelésére szolgáló ingyenes eszköz segítségével történik. (23092397)

Spektrum

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted GC-MS spektrum – GC-MS Predicted GC-MS Nem elérhető
GC-MS spektrum – EI-B GC-MS splash10-052r-1920000000-da1d25573308648315fa
Masszaspektrum (elektronionizáció) MS splash10-0ap0-1910000000-a39cf62803f22b3df281
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Pozitív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 20V, Pozitív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem áll rendelkezésre
Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Pozitív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem áll rendelkezésre
Előrendelt MS/MS spektrum – 10V, Negatív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem áll rendelkezésre
Előrendelt MS/MS spektrum – 20V, Negatív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem áll rendelkezésre
Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Negatív (kommentálva) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
LC-MS/MS spektrum – LC-ESI-QFT , pozitív LC-MS/MS splash10-0udi-0090000000-66c42b235873c2a66976
LC-MS/MS spektrum – LC-ESI-QFT , pozitív LC-MS/MS splash10-0udi-0090000000-02a85fbc5761853f587f
LC-MS/MS spektrum – LC-ESI-QFT , pozitív LC-MS/MS splash10-0uxr-0590000000-4633d1c1f89a98d9a694
LC-MS/MS spektrum – LC-ESI-QFT , pozitív LC-MS/MS splash10-0gb9-0940000000-38b1d47fb87eb43db9bd
LC-MS/MS spektrum – LC-ESI-QFT , pozitív LC-MS/MS splash10-014i-0910000000-0787c462628db9403567
LC-MS/MS spektrum – LC-ESI-QFT , pozitív LC-MS/MS splash10-014i-0900000000-9b3d5063cf1e4fd0ecda
MS/MS spektrum – , positive LC-MS/MS splash10-0udi-0390000000-10b11855a2539537e5af

Célpontok

Típus Fehérje Szervezet Ember Farmakológiai hatás

Igen

Hatás

Antagonista

Általános funkció Histamin receptor aktivitás Speciális funkció Perifériás szövetekben, a hisztaminreceptorok H1 alosztálya közvetíti a simaizmok összehúzódását, a kapilláris permeabilitás növekedését a terminális vénák összehúzódása miatt, és a katekolamin… Génnév HRH1 Uniprot ID P35367 Uniprot név Histamin H1 receptor Molekulatömeg 55783.61 Da

  1. Oishi R, Shishido S, Yamori M, Saeki K: Comparison of the effects of tizenegy hisztamin H1-receptor antagonists on monoamine turnover in the mouse brain. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1994 Feb;349(2):140-4.
  2. Martins MA, Pasquale CP, e Silva PM, Pires AL, Ruffie C, Rihoux JP, Cordeiro RS, Vargaftig BB: A cetirizin interferenciája a PAF vagy a 48/80 vegyület által kiváltott késői eozinofil akkumulációval. Br J Pharmacol. 1992 Jan;105(1):176-80.
  3. Pasquale CP, e Silva PM, Lima MC, Diaz BL, Rihoux JP, Vargaftig BB, Cordeiro RS, Martins MA: Suppression by cetirizine of pleuritis triggered by antigen in actively sensitized rats. Eur J Pharmacol. 1992 Nov 13;223(1):9-14.
  4. Taniguchi K, Masuda Y, Takanaka K: A hisztamin H1 receptor blokkoló gyógyszerek gátló hatása a neutrofilek metabolikus aktivációjára. J Pharmacobiodyn. 1991 Feb;14(2):87-93.

Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Nem ismert

Hatás

Inverz agonista

Általános funkció Cinkionkötés Specifikus funkció Megköti és transzaktiválja a retinsav-receptor béta 2 és alkohol dehidrogenáz 3 gének expresszióját szabályozó retinsav válaszelemeket. Transzaktiválja mind a fenobarbitális re… Génnév NR1I3 Uniprot ID Q14994 Uniprot név Nuclear receptor subfamily 1 group I member 3 Molecular Weight 39942.145 Da

  1. Huang W, Zhang J, Wei P, Schrader WT, Moore DD: Meclizine is an agonist ligand for mouse constitutive androstane receptor (CAR) and an inverse agonist for human CAR. Mol Endocrinol. 2004 Oct;18(10):2402-8. Epub 2004 Jul 22.

Enzimek

Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Nem

Hatás

Szubsztrát

Általános funkció Szteroid-hidroxiláz aktivitás Speciális funkció Felelős számos gyógyszer és környezeti vegyszer metabolizmusáért, amelyeket oxidál. Részt vesz olyan gyógyszerek anyagcseréjében, mint az antiaritmiás szerek, az adrenoceptor antagonisták és a triciklikus… Génnév CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot név Cytochrome P450 2D6 Molekulatömeg 55768.94 Da

Hordozók

Részletek1. Szérum albumin
Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Nem

Hatás

Binder

Általános funkció Toxikus anyagok megkötése Speciális funkció A szérum albumin, a plazma fő fehérjéje, jó kötőképességgel rendelkezik víz, Ca(2+), Na(+), K(+), zsírsavak, hormonok, bilirubin és gyógyszerek számára. Fő funkciója a kolloidok szabályozásában rejlik…. Génnév ALB Uniprot ID P02768 Uniprot név Serum albumin Molekulatömeg 69365.94 Da

  1. Ariga GG, Naik PN, Nandibewoor ST, Chimatadar SA: A fluoreszcencia elfojtása meclizinnel, a humán szérumalbumin szerkezeti és konformációs változásainak szondavizsgálata. J Biomol Struct Dyn. 2017 Nov;35(14):3161-3175. doi: 10.1080/07391102.2016.1245159. Epub 2016 Nov 10.

×

Javítsa a betegek eredményeit
Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Elkészítette: 2005. június 13. 13:24 / Frissítve: 2005. március 25. 2021 22:16

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.