- Fő különbség – nikotinos vs muskarinos receptorok
- Főbb tárgyalt területek
- Mi a nikotinreceptorok
- Mi a muszkarinreceptorok
- Hasonlóságok a nikotinos és a muskarinos receptorok között
- Különbség a nikotin- és a muszkarinreceptorok között
- Definíció
- Típusok
- Excitatorikus/gátló
- Előfordulás
- A hatásmechanizmus
- Az úgynevezett
- Receptortípus
- Role
- Válasz
- Következtetés
- Képek szíves hozzájárulásával:
Fő különbség – nikotinos vs muskarinos receptorok
A nikotinos és a muskarinos receptorok a kolinerg receptorok két fő típusa. Ezek integrális membránfehérjék, amelyeket az acetilkolin, egy neurotranszmitter kötődése aktivál. Bár ugyanaz a neurotranszmitter mindkét receptortípushoz kötődik, a hatásmechanizmus mindkét receptorban más és más. A nikotinos és a muszkarinos receptorok közötti fő különbség az, hogy a nikotinos receptorok az acetilkolin receptorhoz való kötődését követően a nátrium ioncsatornáivá válnak, míg a muszkarinos receptorok különböző másodlagos hírvivőket foszforilálnak. A nikotinos receptorokat ionotróp acetilkolinreceptoroknak, míg a muszkarinreceptorokat metabotróp acetilkolinreceptoroknak is nevezik hatásuktól függően.
Főbb tárgyalt területek
1. Mik a nikotinos receptorok
– Definíció, tények, hatásmechanizmus
2. Mik a muszkarinos receptorok
– Definíció, tények, hatásmechanizmus
3. Mi a hasonlóság a nikotinos és a muskarinos receptorok között
– A közös jellemzők felvázolása
4. Mi a különbség a nikotinos és a muskarinos receptorok között
– A legfontosabb különbségek összehasonlítása
Főbb fogalmak: Az acetilkolin (Ach), kolinerg receptorok, ioncsatornák, ionotróp acetilkolin receptorok, metabotróp acetilkolin receptorok, muszkarin receptorok, N1 receptorok, N2 receptorok, nikotinos receptorok, foszforiláció, Second Messenger
Mi a nikotinreceptorok
A nikotinreceptorok (nAhR) a kolinerg receptorok egy csoportja, amelyek a dohányban lévő nikotinnal is kölcsönhatásba lépnek. Pórusokat képeznek a posztganglionikus idegek sejtmembránján keresztül. Mivel a nikotinreceptorok ligandumkapcsolt ioncsatornaként szolgálnak, közvetítik az idegimpulzusok gyors továbbítását a szinapszisokban. A nikotinreceptorok permeábilisek az olyan kationokra, mint a nátrium, a kálium és a kalcium. Az ioncsatorna kialakulása az agonista megkötésére a neuron sejtmembránjának depolarizációját eredményezi. Ez lehetővé teszi a jel gyors továbbítását. A nikotinreceptorok két típusa az N1 és az N2. Az N1 receptorok izomtípusú receptorok, amelyek a neuromuszkuláris csomópontokban találhatók. Ezek felelősek az izomösszehúzódásokért és ellazulásokért. Az N2 receptorok neuronális típusú receptorok, amelyek a neuronok közötti szinapszisokban találhatók. Részt vesznek a kognitív funkciókban, a memóriában, a tanulásban, az arousalban, a jutalmazásban, a motoros kontrollban és a fájdalomcsillapításban. A nikotinreceptor felépítését az 1. ábra mutatja.
1. ábra: Nikotinreceptor
A nikotinreceptorok két típusát az egyes nikotinreceptorokban jelen lévő alegységek típusa alapján osztályozzák. A gerincesekben öt alegységből állnak. Az emlősökben tizenhat alegység azonosítható a nikotinreceptorokban.
Mi a muszkarinreceptorok
A muszkarinreceptorok (mAChR) a kolinerg receptorok egy csoportja, amelyek a muszkarinnal lépnek kölcsönhatásba. A muszkarin egy gombából (Amanita muscaria) származó, vízben oldódó toxin. A muszkarinreceptorok elsősorban a központi idegrendszerben fordulnak elő. Ezek a G-fehérjéhez kapcsolt receptorok egy típusa. Így a muszkarinreceptor agonista kötésével történő aktiválásakor az intracelluláris G-fehérjék aktiválódnak, GTP-t GDP-vé alakítva. Az M2 receptor szerkezete a 2. ábrán látható.
2. ábra: M2 receptor
Muskarin receptorok közvetítik számos élettani funkciót, például a szívfrekvenciát és az erőt, a neurotranszmitterek felszabadulását és a simaizmok összehúzódását. A muszkarin receptorok öt típusa az M1, M2, M3, M4 és M5. Fiziológiai funkciójuk alapján kategorizálják őket. Az M1 receptorok általában a kiválasztó mirigyekben fordulnak elő. Az M2 a szívszövetben, az M3 a kiválasztó mirigyekben és a simaizmokban egyaránt megtalálható. Az M1, M3 és M5 aktiválja a foszfolipáz C-t, növelve az intracelluláris kalciumszintet. Az M2 és az M4 gátolja az adenilát-ciklázt, csökkentve a cAMP-szintet.
Hasonlóságok a nikotinos és a muskarinos receptorok között
- A nikotinos és a muskarinos receptorok egyaránt kolinerg receptorok.
- Mind a nikotinos, mind a muszkarinos receptorok az acetilkolin nevű neurotranszmitterre reagálnak.
- Mind a nikotinos, mind a muszkarinos receptorok a szimpatikus és paraszimpatikus idegrendszer posztganglionikus neuronjain találhatók.
- A nikotin- és a muszkarinreceptorok az agonista megkötésekor konformációs változásokon mennek keresztül.
- A nikotin- és a muszkarinreceptorok más molekulákra is reagálnak.
Különbség a nikotin- és a muszkarinreceptorok között
Definíció
Nikotinreceptorok: A nikotinos receptorok a sejtmembránban lévő ioncsatornákhoz kapcsolódó kolinerg receptorok egy csoportjára utalnak.
Muszkarinos receptorok: A muszkarinikus receptorok a G-fehérjéhez kapcsolt kolinerg receptorok egy csoportjára utalnak, amelyek foszforilálják a másodlagos hírvivőket.
Típusok
Nikotinikus receptorok: A nikotinos receptorok két típusa az N1 és az N2.
Muszkarinos receptorok: A muszkarinikus receptorok öt típusa az M1, M2, M3, M4 és M5.
Excitatorikus/gátló
Nikotinikus receptorok: A nikotinikus receptorok gerjesztő receptorok.
Muszkarinikus receptorok: Az M1, M2 és M5 gerjesztő receptorok, míg az M3 és M4 gátló receptorok.
Előfordulás
Nikotinos receptorok: Az N1 receptorok a neuromuszkuláris csomópontokban fordulnak elő. Az N2 receptorok az agyban, a vegetatív és paraszimpatikus idegrendszerben fordulnak elő.
Muszkarinikus receptorok: A muszkarinikus receptorok az agyban, a szívben és a simaizmokban fordulnak elő.
A hatásmechanizmus
Nikotinikus receptorok: A nikotinikus receptorok az acetilkolin által történő aktiváláskor ioncsatornákká alakulnak.
Muszkarinikus receptorok: A muszkarinikus receptorok különböző másodlagos hírvivőket foszforilálnak.
Az úgynevezett
Nikotinikus receptorok: A nikotinikus receptorokat ionotróp acetilkolin receptoroknak nevezik.
Muszkarinikus receptorok: A muszkarinikus receptorokat metabotróp acetilkolin receptoroknak nevezik.
Receptortípus
Nikotinos receptorok: A nikotinikus receptorok a ligandumkapcsolt ioncsatornák egy típusa.
Muszkarinikus receptorok: A muszkarinikus receptorok a G-fehérjéhez kapcsolt receptorok (GPCR) egy típusa.
Role
Nikotinikus receptorok: A nikotinikus receptorok közvetítik az idegimpulzusok gyors szinaptikus továbbítását.
Muszkarinikus receptorok: A muszkarinikus receptorok lassú metabolikus választ közvetítenek a másodlagos hírvivő kaszkádokon keresztül.
Válasz
Nikotinikus receptorok: A nikotinikus receptorok nikotinra is reagálnak.
Muszkarinikus receptorok: A muszkarinikus receptorok a muskarinra is reagálnak.
Következtetés
A nikotinikus és a muszkarinikus receptorok a kolinerg receptorok két fő típusa. Az aktivált nikotinreceptorok ioncsatornaként szolgálnak, míg az aktivált muszkarinreceptorok foszforilálják a másodlagos hírvivőket, hogy közvetítsék a metabolikus válaszokat. A nikotinreceptorok elősegítik az idegimpulzusok továbbítását. A nikotinos és a muszkarinos receptorok közötti fő különbség az egyes receptortípusok hatásmechanizmusa.
Hivatkozás:
1. Nikotinikus acetilkolin receptorok | Bevezetés | BPS/IUPHAR Guide to PHARMACOLOGY, Elérhető itt.
2. Acetilkolin receptorok (muskarinikus) | Bevezetés | BPS/IUPHAR Guide to PHARMACOLOGY, elérhető itt.
Képek szíves hozzájárulásával:
1. “NAChR” By Ataly – Own work (CC BY-SA 3.0) via Commons Wikimedia
2. “Muscarinic acetylcholine receptor M2-3UON” By Takuma-sa – Own work (CC0) via Commons Wikimedia