Identification
Name Isometheptene Accession Number DB06706 Leírás
Az izometheptene egy szimpatomimetikus gyógyszer, amely érszűkületet okoz. Migrén és tenziós fejfájás kezelésére használják.
Típus Kis molekula Csoportok Elfogadott szerkezet
Hasonló szerkezetek
Az izometheptén (DB06706)
×
Súlyátlag: 141.2539
Monizotópos: 141.151749613 Kémiai képlet C9H19N Szinonimák
- Isometepteno
- Isometheptene
- Isometheptenum
Farmakológia
Indikáció
Az izometheptén egy szimpatomimetikus gyógyszer, amely érszűkületet okoz. Migrén és tenziós fejfájás kezelésére alkalmazzák.
Kapcsolódó terápiák
- Analgézia
- Görcsoldók
Ellenejavallatok & Blackbox figyelmeztetések
Farmakodinamika
Az izometheptén-mukát egy közvetett hatású szimpatomimetikum. Érösszehúzó tulajdonságai miatt az izometheptene- mukátot akut migrénes rohamok kezelésére használják, általában más fájdalomcsillapítókkal kombinálva. Képes kiszorítani a katekolaminokat a neuronon belüli vezikulákból, ami az általa ismert szimpatikus reakciókat eredményezi.
Hatásmechanizmus
Az izometheptene érösszehúzó tulajdonságai a szimpatikus idegrendszer epinefrin és noradrenalin (vagy molekuláris analógjaik, mint ennél a gyógyszernél) általi aktiválásával jönnek létre. Ezek a vegyületek simaizom aktivációt váltanak ki, ami érszűkülethez vezet. Ezek a vegyületek kölcsönhatásba lépnek a sejtfelszíni adrenerg receptorokkal. Az ilyen ingerek olyan jelátviteli kaszkádot eredményeznek, amely a szarkoplazmatikus retikulumból az IP3 által közvetített kalciumfelszabadulás révén megnövekedett intracelluláris kalciumhoz, valamint a kalciumcsatornákon keresztül a szarkolemmán keresztül a kalcium fokozott bejutásához vezet. Az intracelluláris kalciumszint emelkedése komplexet képez a kalmodulinnal, amely viszont aktiválja a miozin könnyűlánc-kinázt. Ez az enzim felelős a miozin könnyűláncának foszforilálásáért, hogy serkentse a kereszthíd-ciklust.
Az intracelluláris kalciumkoncentráció a plazmamembránon és a szarkoplazmatikus retikulumon található különféle fehérjepumpák és kalciumcserélők révén visszaáll a bazális szintre. Ez a kalciumszint-csökkenés megszünteti az összehúzódáshoz szükséges ingert, lehetővé téve a kiindulási szintre való visszatérést. A gyógyszer a noradrenalin vesikuláris kiszorulását is okozhatja a neuronból a szinapszisba, a tiraminhoz hasonló hatással.
Célpont | Hatások | Organizmus |
---|---|---|
AAlpha-1A adrenerg receptor |
agonista
|
Humán |
ASynaptikus vesikuláris amin transzporter |
gátló
|
Humán |
Felszívódás Nem áll rendelkezésre Megoszlási térfogat Nem áll rendelkezésre Fehérjéhez kötődés Nem áll rendelkezésre Metabolizmus Nem áll rendelkezésre Eliminációs útvonal Nem áll rendelkezésre Fele-élettartam Nem elérhető Clearance Nem elérhető Mellékhatások
Toxicitás Nem áll rendelkezésre Érintett szervezetek. Nem áll rendelkezésre Pathways Nem áll rendelkezésre Pharmacogenomic Effects/ADRs Nem áll rendelkezésre
Interakciók
Gyógyszerkölcsönhatások
- Elismert
- Vet approved
- Nutraceutical
- Illegális
- Visszavont
- Investigational
- Kísérleti
- Minden drog
Drog | Interakció |
---|---|
Integrált drog-gyógyszer
interakciókat a szoftverben |
|
Acebutolol | Az izomethepten terápiás hatékonysága csökkenhet, ha aszebutolollal együtt alkalmazzák. |
Aceclofenac | A magas vérnyomás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az izometheptént aceclofenac-kal kombinálják. |
Acemetacin | A magas vérnyomás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az izometheptént acemetacinnal kombinálják. |
Acetaminofen | A methemoglobinémia kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az acetaminofent izometheptennel kombinálják. |
Acetilszalicilsav | A magas vérnyomás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az acetilszalicilsavat izometheptennel kombinálják. |
Aclidinium | A tachycardia kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az izometheptént Aclidiniummal kombinálják. |
Adenozin | A tachycardia kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az adenozint izomethepténnel kombinálják. |
Alclofenac | A magas vérnyomás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az izometheptént alklofenákkal kombinálják. |
Alfentanil | A hipertónia kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Alfentanilt izomethepténnel kombinálják. |
Alfuzozin | Az izometheptén terápiás hatékonysága csökkenhet, ha Alfuzozinnal együtt alkalmazzák. |
Tudjon meg többet
Élelmiszer-kölcsönhatások nem állnak rendelkezésre
Termékek
Termékösszetevők
Ingredient | UNII | CAS | InChI Key | |
---|---|---|---|---|
Isometheptene mucate | 8O120FDS6P | 7492- | 7492-31-1 | WSXKZIDINJKWPM-IBGZLQDMSA-N |
Nemzetközi/egyéb márkák Octanil / Octin keverék termékek
Név | Ingredients | Dosage | Route | Labeller | Marketing Start | Marketing Start | Marketing End | Régió | Image |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
ANTIALGINA® | Isometheptene (50 mg) + koffein (30 mg) + metamizol-nátrium (300 mg) | Solution | Orális | 2007.03-06 | 2015-02-27 | Kolumbia | |||
ANTIALGINA® | Isometheptene mucate (30 mg) + Koffein (30 mg) + Metamizol-nátrium (300 mg) | Tabletta, filmbevonatú | Orális | 2007-04-24 | nem alkalmazható | Kolumbia | |||
CAFETRIN ® | Isometheptene mucate (30 mg) + Koffein (30 mg) + Metamizol (300 mg) | Tabletta, bevont tabletta | Orális | 2018-05-11 | nem alkalmazható | Kolumbia | |||
DIPIRONA 300 MG + ISOMETEPTENO 50 MG + CAFEINA 30 MG GOTAS | Izometipentén (50 mg) + koffein (30 mg) + metamizol-nátrium-monohidrát (300 mg) | Solution | Orális | 2018-…07-06 | 2019-04-22 | Kolumbia | |||
DIPIRONA SODICA / ISOMETEPTENO MUCATO/CAFEINA 300 MG / 30 MG/30MG TABLETA RECUBIERTA | Isometheptene mucate (30 mg) + Koffein (30 mg) + Metamizol-nátrium (300 mg) | Tabletta, bevont tabletta | Orális | 2013-07-09 | nem alkalmazható | Kolumbia | |||
DIPIRONA SODICA 300 MG/ ISOMETEPTENO CLORHIDRATO 50 MG / CAFEINA 30 MG GOTAS | Isometheptene (50 mg) + koffein (30 mg) + Metamizol-nátrium (300 mg) | Solution | Oural | 2013-08-30 | nem alkalmazható | Kolumbia | |||
DOSALDIN® GOTAS | Isometheptene (50 mg) + koffein (30 mg) + metamizol-nátrium (300 mg) | Solution | Orális | 2010.05-10 | nem alkalmazható | Kolumbia | |||
MIGRINON® TABLETÁK RECUBIERTAS | Isometheptene mucate (30 mg) + Koffein (30 mg) + Metamizol (300 mg) | Tabletta, bevont tabletta | Szájon át szedhető | 2009-11-19 | nem alkalmazható | Kolumbia | |||
NEOSALDINA® GRAGEAS | Isometheptene mucate (30 mg) + Koffein (30 mg) + Metamizol (300 mg) | Tabletta, bevont | Orális | 2007-02-27 | 2017-03-07 | Kolumbia |
Nem engedélyezett/egyéb termékek
Név | összetevők | Adagolás | Útvonal | Labeller | Marketing kezdete | Marketing vége | Régió | Kép |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Isometheptene Mucate, Koffein, Paracetamol | Isometheptene mucate (65 mg/1) + Paracetamol (325 mg/1) + Koffein (100 mg/1) | Kapszula | Orális | River’s Edge Pharmaceuticals, LLC | 2008-07-01 | 2010-09-30 | USA | |
Isometheptene Mucate, Koffein és acetaminofen | Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminofen (325 mg/1) + Koffein (20 mg/1) | Tabletta | Orális | Burel Pharmaceuticals, Llc | 2016-04-17 | 2017-04-30 | US | |
Isometheptene Mucate, Caffeine, and Acetaminophen | Isometheptene mucate (130 mg/1) + Acetaminophen (500 mg/1) + Caffeine (20 mg/1) | Tablet | Oural | Womens Choice Pharmaceuticals, Llc | 2011-10-12 | 2014-01-14 | US | |
Isometheptene Mucate, Caffeine, és acetaminofen | Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Caffeine (20 mg/1) | Tablet | Orális | Xspire Pharma | 2010-06-01 | 2018-01-15 | USA | |
Isometheptene Mucate, Diklór-fenazon és acetaminofen | Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminofen (325 mg/1) + Diklór-fenazon (100 mg/1) | Kapszula, zselatinbevonatú | Orális | Vilvet Pharmaceuticals Inc | 2011-05-01 | 2017-10-13 | US | |
Isometheptene Mucate, Dichloralphenazone, and Acetaminophen | Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1) | Capsule | Oural | Burel Pharmaceuticals, Llc | 2016-04-16 | 2016-11-10 | USA | |
Isometheptene Mucate, Dichloralphenazone, és acetaminofen | Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1) | Kapszula | Orálisan | Macoven Pharmaceuticals | 2011-06-28 | 2017-12-20 | USA | |
Isometheptene Mucate/Dichloralphenazone/Acetaminophen | Isometheptene Mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1) | Kapszula | Orális | Physicians Total Care, Inc. | 2007-12-04 | 2012-06-30 | USA | |
Isometheptene Mucate/Dichloralphenazone/Acetaminophen | Isometheptene mucate (65 mg/1) + acetaminofen (325 mg/1) + diklór-fenazon (100 mg/1) | Kapszula | orálisan | Eci Pharmaceuticals Llc | 2011-02-15 | 2018-03-31 | US | |
Isometheptene-Dichloral-APAP Oral | Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1) | Kapszula | Orális | Method Pharmaceuticals | 2014-XXIV.09-04 | 2017-11-20 | USA |
Kategóriák
ATC kódok A03AX10 – Izometheptén
- A03AX – Egyéb gyógyszerek funkcionális gasztrointesztinális zavarokra
- A03A – SZEREK FUNKCIONÁLIS GASTROINTESTINÁLIS ZAVAROKRA
- A03 – FUNKCIONÁLIS GASTROINTESTINÁLIS ZAVAROK DROGJAI
- A – ALIMENTARY TRACT AND METABOLISM
Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület a szerves vegyületek dialkilaminok néven ismert osztályába tartozik. Ezek olyan szerves vegyületek, amelyek egy dialkilamin csoportot tartalmaznak, amelyet az aminonitrogénhez kötött két alkilcsoport jellemez. Királyság Szerves vegyületek Szuperosztály Szerves nitrogénvegyületek Osztály Szerves nitrogénvegyületek Alosztály Aminok Közvetlen szülő Dialkilaminok Alternatív szülők Szerves piktogén vegyületek / Szénhidrogén származékok Szubsztituensek Alifás aciklikus vegyület / Szénhidrogén származék / Szerves piktogén vegyület / Másodlagos alifás amin Molekuláris váz Alifás aciklikus vegyületek Külső leírók Nem áll rendelkezésre
Kémiai azonosítók
UNII Y7L24THH6T CAS szám 503-01-5 InChI kulcs XVQUOJBERHHONY-UHFFFAOYSA-N InChI
IUPAC név
SMILES
Szintézis hivatkozás
U.S. 2,230 szabadalom,753U.S. Patent 2,230,754
Általános hivatkozások Nem elérhető Külső hivatkozások Human Metabolome Database HMDB0015651 PubChem Compound 22297 PubChem Substance 99443258 ChemSpider 21106328 RxNav 27946 ChEBI 134765 ChEMBL CHEMBL1697841 PharmGKB PA165958379 Wikipedia Isometheptene
Klinikai vizsgálatok
Klinikai vizsgálatok
Phase | Status | Purpose | Conditions | Count |
---|---|---|---|---|
1 | Teljesítve | Kezelés | Egészséges önkéntesek | 1 |
Farmakoökonómia
Gyártók
Csomagolók
Adagolási formák
Formája | Eljárás | Erősség |
---|---|---|
Solution | Oural | |
Tablet, Filmbevonatú | Orális | |
Tabletta, bevont | Orális | |
Tabletta | Orális | |
Kapszula, zselatinbevonatú | Orális | |
Kapszula | Orális |
Árak Nem állnak rendelkezésre Szabadalmak Nem állnak rendelkezésre
Tulajdonságok
Állapot Szilárd Kísérleti tulajdonságok Nem áll rendelkezésre Előrejelzett tulajdonságok
tulajdonság | érték | forrás |
---|---|---|
Vízoldhatóság | 3.06 mg/ml | ALOGPS |
logP | 2.07 | ALOGPS |
logP | 2.32 | ChemAxon |
logS | -1.7 | ALOGPS |
pKa (Legerősebb alap) | 10.67 | ChemAxon |
Fiziológiai töltés | 1 | ChemAxon |
Hidrogénakceptorok száma | 1 | ChemAxon |
Hidrogéndonorok száma | 1 | ChemAxon |
Poláris felület | 12.03 Å2 | ChemAxon |
Rotálható kötésszám | 4 | ChemAxon |
Törésmutató | 47.59 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarizálhatóság | 18.81 Å3 | ChemAxon |
Gyűrűk száma | 0 | ChemAxon |
Bioavailability | 1 | ChemAxon |
Rule of Five | Yes | ChemAxon |
Ghose Filter | No | ChemAxon |
Veber-szabály | Igen | ChemAxon |
MDDR…like Rule | Nem | ChemAxon |
Predicted ADMET Features
Property | érték | valószínűség |
---|---|---|
Humán bélrendszeri felszívódás | + | 0.9876 |
Vér-agy gát | + | 0.9388 |
Caco-2 áteresztő | + | 0.6722 |
P-glikoprotein szubsztrát | Nem-szubsztrát | 0.5931 |
P-glikoprotein inhibitor I | Inhibitor | 0.5 |
P-glikoprotein inhibitor II | Nem inhibitor | 0.7807 |
Renális szerves kation transzporter | Nem-inhibitor | 0.7631 |
CYP450 2C9 szubsztrát | Nem-szubsztrát | 0.8385 |
CYP450 2D6 szubsztrát | Nem-szubsztrát | 0.5252 |
CYP450 3A4 szubsztrát | Subsztrát | 0.5077 |
CYP450 1A2 szubsztrát | Nem inhibitor | 0.8046 |
CYP450 2C9 inhibitor | Nem inhibitor | 0.9172 |
CYP450 2D6 inhibitor | Nem inhibitor | 0.7719 |
CYP450 2C19 inhibitor | Nem inhibitor | 0.9108 |
CYP450 3A4 inhibitor | Nem inhibitor | 0.9752 |
CYP450 gátló promiszkuitás | Alacsony CYP gátló promiszkuitás | 0.8181 |
Ames-teszt | Nem AMES-toxikus | 0.8476 |
Karcinogén hatás | Nem karcinogén | 0.7545 |
Biolebonthatóság | Biológiailag könnyen lebontható | 0.7933 |
Patkány akut toxicitás | 2.2809 LD50, mol/kg | nem alkalmazható |
hERG gátlás (prediktor I) | gyengén gátló | 0.9048 |
hERG-gátlás (prediktor II) | Nem inhibitor | 0,8956 |
Spektrum
Mass Spec (NIST) Not Available Spectra
Spectrum | Spectrum Type | Splash Key |
---|---|---|
Predicted GC-MS spektrum – GC-MS | Predicted GC-MS | Nem elérhető |
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Pozitív (annotált) | Predicted LC-MS/MS | Nem elérhető |
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Pozitív (annotált) | Előrendelt LC-MS/MS | Nem elérhető |
Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Pozitív (annotált) | Előrendelt LC-MS/MS | Nem elérhető |
Előrendelt MS/MS spektrum – 10V, Negatív (annotált) | Előrendelt LC-MS/MS | Nem elérhető |
Előrendelt MS/MS spektrum – 20V, Negatív (annotált) | Előrendelt LC-MS/MS | Nem elérhető |
Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Negatív (annotált) | Előre jelzett LC-MS/MS | Nem áll rendelkezésre |
Célpontok
Hatás
- Valdivia LF, Centurion D, Perusquia M, Arulmani U, Saxena PR, Villalon CM: Pharmacological analysis of the mechanisms involved in the tachycardic and vasopressor responses to the antimigraine agent, isometheptene, in pithed rats. Life Sci. 2004 May 14;74(26):3223-34.
- Parker EM, Cubeddu LX: Az amfetamin, feniletilamin és rokon drogok összehasonlító hatásai a dopamin kiáramlásra, a dopamin felvételre és a mazindol kötődésre. J Pharmacol Exp Ther. 1988 Apr;245(1):199-210.
Hatás
- Valdivia LF, Centurion D, Perusquia M, Arulmani U, Saxena PR, Villalon CM: Pharmacological analysis of the mechanisms involved in the tachycardic and vasopressor responses to the antimigraine agent, isometheptene, in pithed rats. Life Sci. 2004 May 14;74(26):3223-34.
- Sulzer D, Sonders MS, Poulsen NW, Galli A: Mechanisms of neurotransmitter release by amphetamines: a review. Prog Neurobiol. 2005 Apr;75(6):406-33.
- Sulzer D, Chen TK, Lau YY, Kristensen H, Rayport S, Ewing A: Az amfetamin átcsoportosítja a dopamint a szinaptikus vezikulákból a citoszolba és elősegíti a fordított transzportot. J Neurosci. 1995 May;15(5 Pt 2):4102-8.
- Parker EM, Cubeddu LX: Az amfetamin, feniletilamin és rokon drogok összehasonlító hatásai a dopamin kiáramlásra, a dopamin felvételre és a mazindol kötődésre. J Pharmacol Exp Ther. 1988 Apr;245(1):199-210.
Tudjon meg többet
Elkészítette: 2010. május 16. 00:52 / Frissítve: 2020. június 12. 16:52