Sennosidit

Tunniste

Nimi Sennosidit Saantinumero DB11365 Kuvaus

Sennosidit (tunnetaan myös nimellä sennaglykosidi tai senna) on lääke, jota käytetään ummetuksen hoitoonLabel12 ja paksusuolen tyhjentämiseen ennen leikkausta. Lääkitys otetaan suun kautta tai peräsuolen kauttaLabel. Se alkaa yleensä vaikuttaa muutamassa minuutissa, kun se annetaan peräsuolen kautta, ja kahdentoista tunnin kuluessa, kun se annetaan suun kauttaLabel. Se on heikompi laksatiivi kuin bisakodyyli tai risiiniöljy11. Sennosidi A, yksi laksatiivisen lääkkeen sisältämistä sennosideista, on äskettäin osoittautunut tehokkaaksi ihmisen immuunikatoviruksen (HIV) käänteisen transkriptaasin 1 ribonukleaasi H:n (RNaasi H) aktiivisuuden estämisessä.

Tyyppi Pienet molekyyliryhmät Kokeellinen rakenne

Lataa

Samankaltaiset rakenteet

Sennosidien rakenne (DB11365)

×

Sulje

Painokeskiarvo: 862.746
Monoisotooppinen: 862.195643624 Kemiallinen kaava C42H38O20 Synonyymit

• Sennosidit
• Sennosidi
• Sennosidit

Farmakologia

Indikaatio

Kiinnittyneisyyshäiriön hoitoon ilman reseptilääkettäEtiketti12.

Liitännäissairaudet

• Sisäinen ummetus
• Hemorroidit
• Automyrkytys
• Meteorismi

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset

Farmakodynamiikka

Senna stimuloi peristaltiikkaa ja lisää ulosteen vesipitoisuutta tehostaakseen ulosteen motiliteettia paksusuolen läpi6,2,12.

Vaikutusmekanismi

Sennosidi A ja B, sennan komponentit, metaboloituvat suolistobakteerien toimesta aktiiviseksi metaboliitiksi rheinantroniksi Rheinanthrone2. Rheinanthrone Rheinanthrone näyttää lisäävän syklooksigenaasi 2:n (COX2) ilmentymistä makrofagosoluissa, mikä johtaa prostaglandiini E2:n (PGE2)2 lisääntymiseen. Tämä PGE2:n lisääntyminen liittyy akvaporin 3:n ilmentymisen vähenemiseen paksusuolen limakalvon epiteelisoluissa2. Akvaporin 3:n ilmentymisen väheneminen aiheuttaa todennäköisesti laksatiivisen vaikutuksen rajoittamalla veden takaisinimeytymistä paksusuolessa ja lisäämällä siten ulosteen vesipitoisuutta2. Tarkkaa mekanismia, jolla rheinantroni lisää COX2-ekspressiota, ei tunneta2. Rheinanthrone Rheinanthrone stimuloi myös peristaltiikkaa paksusuolessa, vaikka tämän vaikutuksen taustalla olevaa mekanismia ei tunneta6. Toisen aktiivisen metaboliitin Rhein Rheinin uskotaan kiihottavan submucosaalisia asetyylikolinergisiä neuroneja, mikä lisää kloridin ja prostaglandiinien eritystä8,9. Kloridi-ionien siirtyminen paksusuoleen auttaisi myös vetämään vettä luumeniin9.

Imeytyminen Jakaantumistilavuus

Rotilla laskimonsisäisesti annetun radiomerkityn sennosidi B:n jakautumistilavuus oli 0.802±0,124L/kg10.

Proteiiniin sitoutuminen

Koska sennosidit niellään ja niiden vaikutus tapahtuu suolistossa, sen ei yleensä uskota sitoutuvan proteiineihin2.

Metabolia

Sennosidit A ja B metaboloituvat suolistobakteerien toimesta sennidiineiksi A ja B6. Sennidiinit A ja B metaboloituvat edelleen suolistobakteerien toimesta beetaglukosidaasin avulla rheinantroniksi rheinantroniksi2. Rheinanthrone Rheinanthrone imeytyy systeemiseen verenkiertoon, josta 2,6 % metaboloituu hapettumisen kautta Rhein Rheiniksi ja sennidiineiksi A ja B4,7,2. Rheinanthrone Rheinanthrone on sennosidien A ja B tärkein aktiivinen metaboliitti, joka tuottaa lääkkeen laksatiivisen vaikutuksen2. Rhein Rhein on myös aktiivinen metaboliitti, jolla tiedetään olevan monia suojaavia vaikutuksia8.

Käy alla olevien tuotteiden yli nähdäksesi reaktiokumppanit

• Sennosidit
  • Sennidin A
    • Rheinanthrone
      • Rhein

Eliminaatioreitti

Metaboliiteista 3-6 % poistuu virtsaan ja osa sappeen. >90 % sennosideista erittyy ulosteeseen polymeereinä, kun taas 2-6 % emoyhdisteistä erittyy muuttumattomina12.

Puoliintumisaika

Rotilla suonensisäisesti annostellun radiomerkityn sennosidi B:n puoliintumisaika oli 8,568±0,651h10.

Puhdistuma

Rotilla laskimonsisäisesti annetun radiomerkityn sennosidi B:n puhdistuma oli 0,065±0,007L/h/kg10.

Haittavaikutukset

Myrkyllisyys

Senna aiheuttaa lisääntynyttä apoptoosia paksusuolessa pian lääkkeen käytön jälkeen p53:n säännellyn p53:n aktiivisuuden lisääntymisen vuoksi3. Tämä korjaantuu normaalisti 18 tunnin kuluttua, mutta kroonisen käytön on kuitenkin osoitettu olevan yhteydessä p53-resistenssiin ja mahdolliseen karsinogeenisuuteen, joka johtaa paksusuolen syöpään3. LD50-arvo rotilla oli 5000 mg/kg. Subakuutit tutkimukset rotilla, jotka saivat 20mg/kg, ja koirilla, jotka saivat 500mg/kg, eivät tuottaneet merkkejä myrkyllisyydestä5. Mutageenisuutta ja lisääntymistoksisuutta koskevat testit eivät viittaa toksisiin vaikutuksiin5.

Sennosideja ei suositella käytettäväksi raskauden aikana kemiallisesti samankaltaisiin yhdisteisiin liittyvien genotoksisten riskien vuoksi12. Sennosidien aktiivinen metaboliitti erittyy äidinmaitoon, vaikkakaan laksatiivisesta vaikutuksesta rintaruokituilla vauvoilla ei ole raportoitu12. Sennosidien vaikutuksista hedelmällisyyteen ei ole tietoja12.

Vaikuttavat organismit Ei saatavilla Vaikutusreitit Ei saatavilla Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t Ei saatavilla

Vuorovaikutukset

Lääkeaineiden yhteisvaikutukset

• Hyväksytty
• Vet-hyväksytty
• Hyväksytty
• Lääkkeet
• Liittyvät
• Valvottu
• Tutkimukset
• Kokeellinen
• Kaikki huumausaineet

Lääke	Vuorovaikutus
Lääkeaines
Lääkeaines…drug interactions in your software
Acetazolamide	Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun asetatsolamidia yhdistetään sennosidien kanssa.
Aklidinium	Sennosidien terapeuttinen teho voi heikentyä, kun niitä käytetään yhdessä aklidiniumin kanssa.
Alfentaniili	Sennosidien terapeuttinen teho voi heikentyä, kun niitä käytetään yhdessä alfentaniilin kanssa.
Alloin	Haittavaikutusten riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Sennosidit yhdistetään Alloiniin.
Amantadiini	Sennosidien terapeuttinen teho voi heikentyä, kun niitä käytetään yhdessä Amantadiinin kanssa.
Amiloridi	Haittavaikutusten vaara tai vaikeusaste voi suurentua, kun Amiloridi yhdistetään Sennosidien kanssa.
Amiodaroni	Sennosidien terapeuttinen teho voi heikentyä, kun niitä käytetään yhdessä amiodaronin kanssa.
Amitriptyliini	Sennosidien terapeuttinen teho voi heikentyä, kun niitä käytetään yhdessä amitriptyliinin kanssa.
Amlodipiini	Sennosidien terapeuttinen teho voi heikentyä, kun niitä käytetään yhdessä amlodipiinin kanssa.
Amobarbitaali	Sennosidien terapeuttinen teho voi heikentyä, kun niitä käytetään yhdessä amobarbitaalin kanssa.

paranna potilastuloksia

Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkeaineiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Elintarvikkeiden yhteisvaikutukset

• Vältä luonnollista lakritsia. Lakritsijuuri voi aiheuttaa hypokalemiaa sennosideja käyttävillä potilailla.

Tuotteet

Tuotteen ainesosat

Tuotekuvat Reseptivapaat valmisteet

Nimi	Dosointi	Vahvuus	Reitti	Verkkoaihio	Merkkivalmistaja	Myyntip. Alku	Markkinointi Loppu	Regio	Kuva
Agarol Extra Strength Pureskeltavat ulostuslääketabletit	Tabletti			Oraalinen	Numark Laboratories, Inc.	2000-08-21	2009-07-31	Kanada
Agarol With Sennosides	Neste		Oraalinen	Numark Laboratories, Inc.	1999-06-30	2009-07-31	Kanada
Agoral	Liquid	8.3 mg/5ml	Oraalinen	Numark Brands, Inc	1942-05-05	2016-10-18	Yhdysvallat
Varmennettu luontainen ulostuslääke	Tabletti, päällystetty	8.6 mg/1	Oraalinen	Spirit Pharmaceuticals LLC	2016-08-12	2016-07-28	Yhdysvallat
BEKUNNIS LAXATIVE DRAGEES (SISÄLLYSLÄÄKKEELLÄ KATETTU TABLETTI)	Tabletti, päällystetty		Oraalinen	DKSH MALAYSIA SDN BHD	2020-09-08	Ei sovelleta	Malesia
Bekunis Natures Gentle Laxative Yrttitee	uute	23 mg/1g	suun kautta	Roha Arzneimittel Gmbh	2011-03-21	Ei sovelleta	USA
Bekunis Natures Gentle Laxative Instant Tea	Pulveri	20 mg/0.5g	Oraalinen	Roha Arzneimittel Gmbh	2011-03-21	Ei sovellu	Yhdysvalloissa
Bekunis Natures Gentle Stimulantti ulostuslääke	Tabletti, sokeripäällysteinen	20 mg/1	suun kautta	Roha Arzneimittel Gmbh	2011-02-10	Ei sovelleta	USA
Best Choice Senna	Tabletti	8.6 mg/1	Oraalinen	Best Choice (Valu Merchandisers Company)	2012-05-18	2019-12-31	US
CAREALL Sennosides	Tabletti	8.6 mg/1	Oraalinen	New World Imports	2016-04-…18	Ei sovellu	USA

Seosvalmisteet

Nimi	Ainesosat	Adosointi	Reitti	Labeller	Markkinoinnin alku	Markkinoinnin loppu	Regio	Image
2 In 1laxative ulosteen pehmentäjä ja Stiulantti ulostuslääke	Sennosides (8.6 mg/1) + dokusaattinatrium (50 mg/1)	Tabletti, päällystetty	Oraalinen	Rite Aid	2020-06-01	Ei sovellu	USA
	2 Sisältää 1laxatiivista ulosteen pehmentäjää ja Stiulanttia sisältävää laksatiivia	Sennosidit (8.6 mg/1) + dokusaattinatrium (50 mg/1)	Tabletti, päällystetty	Oraalinen	Rite Aid	2020-06-01	Ei sovellu	Yhdysvalloissa
BEKUNIS 3 MG/5 MG KAPLI TABLETTI, 30 ADET	Sennosidit (5 mg) + Bisakodyyli (3 mg)	Tabletti, kalvopäällysteinen	Oraalinen	ABDİ İBRAHİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Ei sovelleta	Turkki
Bekunis Dragees	Sennosides (60 mg) + Sennosidit (20 mg) + Sennosidit (25 mg) + Bisakodyyli (5 mg)	Tabletti	Oraalinen	Roha Arzneimittel Gmbh	1974-…12-31	2009-07-02	Kanada
Bekunis päällystetyt tabletit	Sennosidit (60 mg) + Sennosidit (20 mg) + sennosidit (25 mg) + bisakodyyli (5 mg)	tabletti	suun kautta	Roha Arzneimittel Gmbh	1974-12-31	2009-07-02	Kanada
Bekunis päällystetyt tabletit	Sennosidit (60 mg) + Sennosidit (20 mg) + sennosidit (25 mg) + bisakodyyli (5 mg)	tabletti	suun kautta	Roha Arzneimittel Gmbh	1974-12-31	2009-07-02	Kanada
C Ottways Lax Tab	Sennosidit (28 mg) + Aloe Vera Leaf (132 mg) + Capsicum (19 mg). + Frangula purshiana kuori (28 mg) + Inkivääri (9 mg) + Glycyrrhiza glabra (28 mg)	Tabletti	Oraalinen	C Ottway Herbalist	1950-12-31	1997-06-13	Kanada
CAREALL Senna-S laksatiivinen	Sennosidit (8.6 mg/1) + dokusaattinatrium (50 mg/1)	tabletti	oraalinen	New World Imports, Inc.	2016-04-18	2022-06-01	USA
Cennlacs	Sennosidit (726 mg) + Glycyrrhiza glabra (182 mg)	Pulveri	Oraalinen	Westward Distributors	1983—12-31	1997-05-30	Kanada
Cholasyn	Sennosidit (12 mg) + Frangula purshiana kuori (50 mg)	Tabletti	Oraalinen	Rolmex International Inc.	1998-06-29	2001-08-14	Kanada

Hyväksymättömät/muut valmisteet

.10-28

Nimi	Ainesosat	Dositus	Reitti	Labeller	Markkinoinnin alku	Markkinoinnin loppu	Regio	Image
Medi-laxx Rx ulosteen pehmentäjä ja laksatiivi	Sennosidit (8.6 mg/1) + dokusaattinatrium (50 mg/1)	Tabletti	Oraalinen	Kaksi lonkkakonsultaatiota, Llc	2014-12-05	2016-04-11	US
Senna Gen	Sennosides (8.6 mg/1)	Tabletti	Oraalinen	Cardinal Health	2011-06-07	2011-06-30	US
Sennosides A ja B (8.6 mg/1) + dokusaattinatrium (50 mg/1)	Tabletti, kalvopäällysteinen	oraalinen	Major Pharmaceuticals	2010-01-14	2020-08-31	US
Senna Plus	Sennosidit (8.6 mg/1) + dokusaattinatrium (50 mg/1)	Tabletti, kalvopäällysteinen	Oraalinen	Cardinal Health	2010-01-14	2014-10-31	US
Senna Plus	Sennosidit A ja B (8.6 mg/1) + dokusaattinatrium (50 mg/1)	Tabletti, kalvopäällysteinen	Oraalinen	Cardinal Health	2010-01-14	Ei sovellu	Yhdysvalloissa
Senna Plus	Sennosidit (8.6 mg/1) + dokusaattinatrium (50 ug/1)	Tabletti	Oraalinen	Amerincan Health Packaging	2004-	2014-08-31	US
Senna-S	Sennosides (8.6 mg/1) + dokusaattinatrium (50 mg/1)	Tabletti	Oraalinen	Cardinal Health	2011-06-03	2012-05-31	US
Senna-S	Sennosides (8.6 mg/1) + dokusaattinatrium (50 mg/1)	Tabletti, päällystetty	oraalinen	Pld Acquisitions Llc Dba Avéma Pharma Solutions	2010-01-02	2017-02-28	US
Sennosidit ja dokusaattinatrium	Sennosidit (8.6 mg/1) + dokusaattinatrium (50 mg/1)	Tabletti	suun kautta	McKesson Packaging Services a business unit of McKesson Corporation	2007-10-11	Ei sovelleta	USA
Työkalunpehmitin	Sennosidit (8.6 mg/1) + dokusaattinatrium (50 mg/1)	Tabletti, päällystetty	Oraalinen	Pld Acquisitions Llc Dba Avéma Pharma Solutions	2010-01-02	2017-02-28	Yhdysvallat

Kategoriat ATC-koodit A06AB56 – Sennaglykosidit, yhdistelmät

• A06AB – Kontaktilaksatiivit
• A06A – LÄÄKKEET KONSTIPAATIOON
• A06 – LÄÄKKEET KONSTIPAATIOON
• A – ALIMENTAARIRAKENNE JA METABOLIIKKA

A06AB06 – Sennaglykosidit

• A06AB – Contact laksatiivit
• A06A – LÄÄKKEET, JOTKA VAIKUTTAVAT KONSTIPAATIOON
• A06 – LÄÄKKEET, JOTKA VAIKUTTAVAT KONSTIPAATIOON
• A – ALIMENTAARINEN TRAKTTI JA METABOLIIKKA

Lääkekategoriat Luokitus Luokittelematon

Kemialliset tunnistetiedot

UNII 9VK7V8762D CAS-numero 517-43-1 InChI-avain IPQVTOJGNYVQEO-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C42H38O20/c43-11-23-31(47)35(51)37(53)41(61-23)59-21-5-1-3-15-25(17-7-13(39(55)56)9-19(45)27(17)33(49)29(15)21)26-16-4-2-6-22(60-42-38(54)36(52)32(48)24(12-44)62-42)30(16)34(50)28-18(26)8-14(40(57)58)10-20(28)46/h1-10,23-26,31-32,35-38,41-48,51-54H,11-12H2,(H,55,56)(H,57,58)

IUPAC Name

4,4′-dihydroxy-10,10′-dioxo-5,5′-bis({oxy})-9H,9’H,10H,10’H–2,2′-dikarboksyylihappo

SMILES

OCC1OC(OC2=C3C(=O)C4=C(C=C(C=C4O)C(O)=O)C(C4C5=CC=CC(OC6OC(CO)C(O)C(O)C6O)=C5C(=O)C5=C4C=C(C=C5O)C(O)=O)C3=CC=C2)C(O)C(O)C1O

Yleiset viitteet

1. Esposito F, Carli I, Del Vecchio C, Xu L, Corona A, Grandi N, Piano D, Maccioni E, Distinto S, Parolin C, Tramontano E: Sennosidi A, joka on peräisin perinteisestä kiinalaisesta lääkekasvista Rheum L., on uusi HIV-1:n kaksois-inhibiittori, joka vaikuttaa HIV-1:n replikaatioon. Phytomedicine. 2016 Nov 15;23(12):1383-1391. doi: 10.1016/j.phymed.2016.08.001. Epub 2016 Aug 10.
2. Kon R, Ikarashi N, Nagoya C, Takayama T, Kusunoki Y, Ishii M, Ueda H, Ochiai W, Machida Y, Sugita K, Sugiyama K: Rheinanthrone, sennosidi A:n metaboliitti, laukaisee makrofagien aktivoitumisen vähentämään akvaporin-3:n ilmentymistä paksusuolessa aiheuttaen raparperiuutteen laksatiivisen vaikutuksen. J Ethnopharmacol. 2014 Feb 27;152(1):190-200. doi: 10.1016/j.jep.2013.12.055. Epub 2014 Jan 8.
3. van Gorkom BA, Karrenbeld A, van der Sluis T, Zwart N, de Vries EG, Kleibeuker JH: Apoptosis induction by sennoside laxatives in man; escape from a protective mechanism during chronic sennoside use? J Pathol. 2001 Aug;194(4):493-9.
4. Dreessen M, Eyssen H, Lemli J: Sennosidien A ja B metabolia suoliston mikrofloorassa: in vitro- ja in vivo -tutkimukset rotalla ja hiirellä. J Pharm Pharmacol. 1981 Oct;33(10):679-81.
5. Mengs U: Sennosidien toksiset vaikutukset koe-eläimissä ja in vitro. Farmakologia. 1988;36 Suppl 1:180-7.
6. Hardcastle JD, Wilkins JL: Sennosidien ja niihin liittyvien yhdisteiden vaikutus ihmisen paksu- ja peräsuolessa. Gut. 1970 Dec;11(12):1038-42.
7. de Witte P, Lemli J: 14C-rheinin ja 14C-rhein-antronin metabolia rotilla. Farmakologia. 1988;36 Suppl 1:152-7.
8. Zhou YX, Xia W, Yue W, Peng C, Rahman K, Zhang H: Rhein: A Review of Pharmacological Activities. Evid Based Complement Alternat Med. 2015;2015:578107. doi: 10.1155/2015/578107. Epub 2015 Jun 22.
9. Frieling T, Rupprecht C, Schemann M: Rhein stimuloi elektrogeenistä kloridin eritystä aktivoimalla submucosaalisia neuroneita marsun paksusuolessa. Pharmacology. 1993 Oct;47 Suppl 1:70-6.
10. Zhang D, Huang D, Ji Y, Jiang C, Li Y, Gao M, Yao N, Liu X, Shao H, Jing S, Ni Y, Yin Z, Zhang J: Experimental evaluation of radioiodinated sennoside B as a necrosis-avid tracer agent. J Drug Target. 2015 Feb;23(2):180-90. doi: 10.3109/1061186X.2014.971328. Epub 2014 Oct 20.
11. Portalatin M, Winstead N: Ummetuksen lääkkeellinen hoito. Clin Colon Rectal Surg. 2012 Mar;25(1):12-9. doi: 10.1055/s-0032-1301754.
12. Senokot-tabletti Tuotetiedot

Ulkoiset linkit Human Metabolome Database HMDB34317 KEGG Compound C10404 PubChem Substance 347911200 ChemSpider 5010 BindingDB 92481 RxNav 36387 ChEBI 9112 ChEMBL CHEMBL54481 Wikipediassa Senna_glykosidi AHFS-koodit

• 56:12.00 – Cathartics and Laxatives
• 92:01.00* – Herbs and Natural Products

FDA label

Download (335 KB)

MSDS

Download (34.9 KB)

Kliiniset tutkimukset

Kliiniset tutkimukset

Lääketiede

Valmistajat

Pakkausvalmistajat

Annostusmuodot

.

.

Hinnat Ei saatavilla Patentit Ei saatavilla

Ominaisuudet

Olomuoto Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet Ei saatavilla Ennustetut ominaisuudet

Predicted ADMET Features Not Available

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra Not Available

×

paranna potilaiden hoitotuloksia

Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Lääke luotu 10.2.2016 16:40 / Päivitetty 25.3.2021 22:16