Nikotiiniantagonisti on eräänlainen antikolinerginen lääke, joka estää asetyylikoliinin (ACh) vaikutusta nikotiinisissa asetyylikoliinireseptoreissa. Näitä yhdisteitä käytetään pääasiassa perifeeristen lihasten lamaannuttamiseen kirurgiassa, ja klassinen tämäntyyppinen aine on tubokurariini, mutta jotkin keskushermostoon vaikuttavat yhdisteet, kuten bupropioni, mekamyyliamiini ja 18-metoksikoronaridiini, estävät nikotiinisia asetyylikoliinireseptoreita aivoissa, ja niitä on ehdotettu käytettäväksi nikotiiniriippuvuuden hoidossa.
Mekanismi | Antagonisti | Suosittu reseptori | Kliininen käyttö |
---|---|---|---|
Ganglioniset estoaineet | Heksametonium | Kanglionityyppiset | ei |
Mekamyyliamiini | Ganglion-tyyppinen | ||
Trimetafaani | Ganglion-tyyppi | Harvoin käytetty verenpaineen alentamiseen leikkauksen aikana | |
Nondepolarisoiva Neuromuskulaariset salpaajat | Atrakurium | Lihastyyppi | Lihasrelaksantti anestesiassa |
Doksakurium | lihastyyppi | ||
Mivakurium | lihastyyppi | lihastyyppi | |
Pancuronium | Muskelityyppi | lihasrelaksantti anestesiassa | |
Tubokurariini | Muskelityyppi | Tuubokurariini | Löydettiin nuolimyrkkyyn, se oli ensimmäinen perifeerinen lihasrelaksantti. Käytetty harvoin 1980-luvulta lähtien. |
Vecuronium | Lihastyyppi | lihasrelaksantti anestesiassa | |
Depolarisoiva neuromuskulaarinen estävät aineet | Succinylcholine* | Muscle type | |
Centrally acting nicotinic antagonists | 18-Metoksikoronaridiini | α3β4 | |
Deksstrometorfaani | α3β4. α4β2, α7 | Yleinen reseptivapaasti myytävä yskänlääke. | |
Dekstrometorfaani | α3β4. α4β2, α7 | Dekstrometorfaanin metaboliitti, ei hyväksyttyjä lääkinnällisiä käyttötarkoituksia. | |
3-Metoksimorfinan | α3β4 | Deksstrometorfaanin toinen metaboliitti, ei käytetä lääketieteellisessä käytössä. Tuntematon lääketieteellinen teho. |
- Huomautus: Succinylcholine on nikotiininen agonisti. Katso tarkemmat tiedot vaikutusmekanismista sivulta neuromuskulaariset salpaajat.