Articles

Meklisiini

admin0

Tunniste

Nimi Meklisiini Saantitunnus DB00737 Kuvaus

Meklisiini on histamiini H1-antagonisti, jolla on antiemeettisiä ja antivertigo ominaisuuksia. Sitä käytetään matkapahoinvoinnin oireenmukaiseen hoitoon ja vestibulaarijärjestelmän sairauksiin liittyvän huimauksen hallintaan. Sillä on myös antikolinergisiä, keskushermostoa lamaannuttavia ja paikallispuuduttavia vaikutuksia.4 Sitä markkinoidaan Yhdysvalloissa yleisesti tuotenimellä Antivert, Meklisiiniä on saatavana suun kautta otettavina tabletteina.

Tyyppi Pienet molekyyliryhmät Hyväksytty rakenne

3D

Lataa

Samankaltaiset rakenteet

Rakenne Meclizine (DB00737)

×

Sulje

Paino Keskim: 390.948
Monoisotopic: 390.186276581 Kemiallinen kaava C25H27ClN2 Synonyymit

  • Meklotsiini
  • Meklotsiini
  • Meklotsiini

Ulkoiset tunnukset

  • U.C.B. 5062
  • UCB 170
  • UCB 5062

Farmakologia

Nopeuta lääkeainetutkimustasi alan ainoalla täysin yhdistetyllä ADMET-tietokannalla, joka on ihanteellinen mm. seuraaviin tarkoituksiin:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Biihdytä lääkekeksintötutkimustasi täysin yhdistetyllä ADMET-tietoaineistolla
Learn more

Indikaatio

Indisoitu pahoinvoinnin oireenmukaiseen hoitoon, oksentelun ja matkapahoinvointiin liittyvän huimauksen6 sekä eri syistä johtuvan huimauksen hoitoon, mukaan lukien säteilysairaus, Menieren oireyhtymä, labyrinttitulehdus ja muut vestibulaariset häiriöt.5

Liitännäissairaudet

  • Liikkuvuuspahoinvointi
  • Vertigo

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset
Kaupallisista tiedoistamme saat käyttöön tärkeät tiedot vaarallisista riskeistä, vasta-aiheista ja haittavaikutuksista.

Lue lisää
Blackbox-varoituksemme kattavat riskit, vasta-aiheet ja haittavaikutukset
Lue lisää

Farmakodynamiikka

Meklitsiini vaikuttaa aivojen ylempiin keskuksiin vähentäen pahoinvointia, oksentelua tai huimausta. Se tehoaa monista syistä johtuvaan pahoinvointiin ja oksenteluun, mukaan lukien matkapahoinvointi ja vestibulaarijärjestelmään vaikuttavat häiriöt. Meklitsiinin vaikutuksen alkaminen on noin 1 tunti, ja vaikutukset kestävät 8-24 tuntia.4 Meklitsiinin on raportoitu aiheuttavan uneliaisuutta sen antikolinergisten vaikutusten vuoksi.5

Vaikutusmekanismi

Oksentelu on sentraalisesti säädelty reflektiomekanismi, joka lähtee liikkeelle ydinverisuonessa sijaitsevasta oksentelukeskuksesta ja kemoreseptoreiden laukaisevasta vyöhykkeestä (chemoreceptor trigger zone, CTZ). Myös liikuntapahoinvointia säätelee CTZ. CTZ:n lähellä oleva veri-aivoeste on suhteellisen läpäisevä kiertäville välittäjäaineille, ja CTZ voi välittää impulsseja aivorungossa sijaitsevaan oksentamiskeskukseen. Eri tekijöihin, kuten histamiiniin, 5-HT:hen, enkefaliineihin, aine P:hen ja dopamiiniin, reagoivat erilaiset reseptorit, jotka ilmentyvät aivorungon varrella ja aktivoivat vastaavia reittejä ja edistävät oksentelun hallintaa. Histamiini H1-reseptoreita ilmentyy vestibulaarisissa ytimissä ja yksinäisen radan ytimessä (NTS), jotka aktivoituvat liikuntapahoinvoinnin sekä nielusta ja vatsasta tulevien ärsykkeiden vaikutuksesta. Aktivoituessaan H1-reseptorin signalointi näistä ytimistä välittyy CTZ:hen ja oksentelukeskukseen.3

H1-reseptoreihin kohdistuvan antagonistisen vaikutuksensa kautta meklisiini toimii ensisijaisesti estämällä signaalireitin siirtymistä histaminergisen neurotransmission kautta vestibulaarisista ytimistä ja NTS:stä CTZ:hen ja medullaariseen oksentelukeskukseen.1 Meklisiini voi myös vähentää labyrintin eksitoituvuutta ja vestibulaarista ärsytystä.4

Kohde Vaikutukset Organismi
AHistamiini H1-reseptori
antagonisti
 ihmiset
UNUcleaarinen reseptorin alaryhmän 1 ryhmän I jäsen 3
invastainen agonisti
 ihminen

Imeytyminen

Useimpien histamiini H1-antagonistien on raportoitu imeytyvän helposti oraalisen annon jälkeen.4 Oraalisen annostelun jälkeen meklisiinin huippupitoisuuksien saavuttamiseen plasmassa (Cmax) kuluva aika on noin 3 tuntia annoksen jälkeen, arvon vaihdellessa 1,5-6 tunnin välillä.6

Jakautumistilavuus

Meklisiinin jakautumistilavuutta ihmisillä ei ole täysin tutkittu. On ehdotettu, että meklisiini saattaa erittyä äidinmaitoon.4

Proteiineihin sitoutuminen

Meklisiinin proteiineihin sitoutumisprofiilista on vain vähän tietoa.

Metabolia

Meklisiinin metaboliasta ihmisellä on vain vähän tietoa. In vitro -tutkimusten tulosten mukaan meklisiini voi käydä läpi maksan CYP2D6-entsyymin välittämän aromaattisen hydroksylaation tai bentsyylihapetuksen.2.

Hover over over products below to view reaction partners

  • Meclizine
    • Meclizine metabolite M1
    • Meclizine metabolite M2

Eliminaatioreitti

Meklisiini erittyy virtsaan aineenvaihduntatuotteina ja ulosteeseen muuttumattomana lääkeaineena.4

Puoliintumisaika

Meklitsiinin eliminaation puoliintumisaika plasmassa on ihmisellä noin 5-6 tuntia.6

Puhdistuma

Meklitsiinin puhdistumasta on vain rajoitetusti tietoa.

Haittavaikutukset

Vähennä hoitovirheitä
ja paranna hoitotuloksia lääkkeiden haittavaikutuksia koskevan kattavan & jäsennellyn aineiston avulla.

Learn more
Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data
Learn more

Myrkyllisyys

Oraalinen ja vatsansisäinen LD50-arvo hiirellä on 1600 mg/kg ja 625 mg/kg. Pienin julkaistu myrkyllinen annos (TDLo) rotilla suun kautta on 800 mg/kg. käyttöturvallisuustiedote

Yliannostuksen oireisiin kuuluu pääasiassa keskushermoston lamaantuminen uneliaisuuteen, koomaan ja kouristuksiin. Myös hypotensiota voi esiintyä, erityisesti iäkkäillä. Lapsilla esiintyy todennäköisemmin antikolinergisiä vaikutuksia ja keskushermoston stimulaatiota, jolle ovat ominaisia hallusinaatiot, kouristukset ja unihäiriöt. Yliannostustapauksessa suositellaan oireenmukaista ja tukihoitoa. Jos lääke on äskettäin nautittu, on aloitettava oksennus tai mahahuuhtelu lääkkeen lisäimeytymisen rajoittamiseksi. Vaikka meklisiinille ei tunneta vastalääkettä, fysostigmiinistä voi olla hyötyä meklisiinin keskushermostoon kohdistuvien antikolinergisten vaikutusten torjumiseksi.5

Vaikuttavat organismit

  • ihmiset ja muut nisäkkäät

Vaikutusreitit

Vaikutusreitti Kategoria
Meklisiini H1-Antihistamiinivaikutus Lääkkeen vaikutus

Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t Ei saatavilla

Vuorovaikutukset

Lääkeaineiden yhteisvaikutukset

Tietoja ei tule tulkita ilman terveydenhuollon ammattilaisen apua. Jos uskot, että sinulla on yhteisvaikutuksia, ota välittömästi yhteyttä terveydenhuollon tarjoajaan. Yhteisvaikutusten puuttuminen ei välttämättä tarkoita, ettei yhteisvaikutuksia ole.
  • Hyväksytty
  • Vet-hyväksytty
  • Lääketieteellinen
  • Liittyy
  • Valvottu
  • Tutkimukseen

    • .

  • Kokeellinen
  • Kaikki huumeet
Lääke Vuorovaikutus
Integroida huumeet-lääkkeiden
vuorovaikutukset ohjelmistoosi
Abatacept Meklisiinin metabolia voi lisääntyä, kun se yhdistetään Abataceptin kanssa.
Abirateroni Mekliziinin metabolia voi pienentyä, kun se yhdistetään Abirateronin kanssa.
Acebutololi Mekliziinin metabolia voi pienentyä, kun se yhdistetään Acebutololin kanssa.
Asetaminofeeni Meklisiinin metabolia voi heikentyä, kun se yhdistetään asetaminofeenin kanssa.
Asetatsolamidi Haittavaikutusten vaara tai vaikeusaste voi suurentua, kun meklisiini yhdistetään asetatsolamidiin.
Asetofenatsiini Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun meklisiini yhdistetään asetofenatsiinin kanssa.
Aklidinium Meklisiini voi lisätä aklidiniumin keskushermostoa lamaannuttavaa (CNS-lamaannuttavaa) vaikutusta.
Adalimumabi Meklisiinin aineenvaihdunta voi vilkastua, kun se yhdistetään adalimumabin kanssa.
Agomelatiini Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun Meclizine yhdistetään Agomelatiinin kanssa.
Alfentaniili Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun Meclizine yhdistetään Alfentaniilin kanssa.

Paranna potilastuloksia
Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukivälineitä alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Elintarvikkeiden yhteisvaikutukset

  • Vältä alkoholia. Alkoholi voi aiheuttaa additiivisia keskushermostoa lamaannuttavia vaikutuksia.

Tuotteet

Kattavat & strukturoidut lääkevalmistetiedot
Hakemusnumeroista tuotekoodeihin, yhdistä erilaiset tunnisteet kaupallisten tietovarantojemme avulla.

Opi lisää
Liitä eri tunnisteet helposti takaisin tietokokonaisuuksiimme
Opi lisää

Tuotteen ainesosat

Ainesosa UNII CAS InChI-avain
Meklisiinihydrokloridi HDP7W44CIO 31884-77-2 BAAVORPTHSKWGJ-UHFFFAOOYSA-N

Tuotekuvat Kansainväliset/muut tuotemerkit Chiclida / Meclicot / Navicalm / Nevidoxine / Postafen / Sea-Legs Tuotemerkki Reseptilääkkeet

Nimi Dosointi Vahvuus Reitti Labeller Markkinoinnin aloitus Markkinointi End Regio Image
Antivert Tabletti 50 mg/1 Oraalinen Roerig 1997-04-11 2012-03-31 US
Antivert Tabletti 50 mg/1 Oraalinen Casper Pharma Llc 2020-01-15 Ei sovelleta US
Antivert Tabletti 25 mg/1 Oraalinen Lääkärit Total Care, Inc. 1997-04-11 2012-06-30 US
Antivert Tabletti 25 mg/1 Oraalinen Oraalinen Oraalinen Tabletti 1.6.2017-04-11 2010-10-31 US
Antivert Tabletti 12.5 mg/1 suun kautta Roerig 1997-04-11 2009-09-30 US
Antivert Tabletti 25 mg/1 Oraalinen Casper Pharma Llc 202020-01-15 Ei sovelleta US
Antivert Tabletti, pureskeltava 25 mg/1 suun kautta Casper Pharma Llc 2020-01-15 Ei sovelleta USA
Antivert Tabletti 12.5 mg/1 suun kautta Casper Pharma Llc 2020-01-15 Ei sovelleta USA
Meklitsiinihydrokloridi Tabletti 25 mg/1 Suullinen Watson Pharmaceuticals 2006-03-28 Ei sovelleta USA
Meklisiinihydrokloridi Tabletti 12.5 mg/1 suun kautta Watson Pharmaceuticals 2006-03-28 Ei sovelleta USA

Reseptilääkevalmisteet

Nimi Arkyylivalmiste Vahvuus Reitti Labeller Myynnin alku Myynnin loppu Regio Kuva
Meklisiini Tabletti 12.5 mg/1 Oraalinen Suoraan annosteltava 2016-04-28 Ei sovelleta USA
Meklisiinihydrokloridi Tabletti 25 mg/1 Oraalinen Par Pharmaceutical, Inc. 1981-06-03 Ei sovelleta USA
Meklisiinihydrokloridi Tabletti 12.5 mg/1 suun kautta bryant ranch prepack 2010-06-04 2019-03-31 US
Meklisiinihydrokloridi Tabletti 25 mg/1 Oraalinen RedPharm lääke, Inc. 2010-02-12 Ei sovelleta US
Meklisiinihydrokloridi Tabletti 25 mg/1 Oraalinen Denton Pharma, Inc. Dba Northwind Pharmaceuticals 2019-01-09 Ei sovelleta US
Meklisiinihydrokloridi Tabletti 12.5 mg/1 Oraalinen Cardinal Health 2014-10-13 2018-02-01-28 US
Meklisiinihydrokloridi Tabletti 25 mg/1 Oraalinen Remedy Repack 2015-01-14 2017-03-17 US
Meklisiinihydrokloridi Tabletti 25 mg/1 Oraalinen Nucare Pharmaceuticals,inc. 2010-06-04 Ei sovelleta USA
Meklisiinihydrokloridi Tabletti 12.5 mg/1 suun kautta AvKARE, Inc. 2012-05-04 2012-05-04 US
Mekliziinihydrokloridi tabletti 12.5 mg/1 suun kautta Stat Rx USA 1981-06-03 Ei sovelleta USA

Käsikauppalääkkeet

Nimi Arkkiannos Vahvuus Reitti Labeller Markkinoinnin alku Markkinoinnin loppu Regio Kuva
Bonamiini Tabl, monikerroksinen, pitkävaikutteinen suun kautta Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc ei ole applicable Not applicable Canada
Bonamine Tab 25mg Chewable Tablet, pureskeltava Oraalinen Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc 1954-12-31 2011-08-04 Kanada
Bonine Tablet, pureskeltava 25 mg/1 Oraalinen WellSpring Pharmaceutical Corporation 2014-12-15 Ei sovellu US
Bonine Tablet, pureskeltava 25 mg/1 Oraalinen Insight Pharmaceuticals 2009-06-08 Ei sovellu US
Bonine Tablet, pureskeltava 25 mg/1 suun kautta WellSpring Pharmaceutical Corporation 2017-04-18 2019-03-31 US
CVS Motion Sickness Fast Melting Tablet, suun kautta hajoava 25 mg/1 Oral CVS Pharmacy, Inc. 2015-08-27 Ei sovelleta USA
CVS Motion Sickness Strips Film, liukoinen 25 mg/1 Oraalinen CVS PHARMACY 2019-02-20 Ei sovellu US
Dramamiinia Tabletti, pureskeltava 25 mg/1 suun kautta Medtech Products Inc. 2019-02-15 Ei sovelleta USA
Dramamiini – N Tabletti 25 mg/1 Oraalinen Medtech Products Inc. 2018-01-15 Ei sovelleta US
Dramamine Less Drowsy Tabletti 25 mg/1 Oraalinen Medtech Products Inc. 2011-09-01 Ei sovelleta USA

Sekoitustuotteet

Nimi Ainesosat Arkkiannos Tuotereitti Reitti Labeller Markkinoinnin alku Markkinoinnin loppu Regio Image
Antivert Tab Meclizine hydrochloride (12.5 mg) + Niasiini (50 mg) Tabletti Oraalinen Pfizer Canada Ulc 1956-12-31 2000-01-01-24 Kanada
Welly Travel Medicine Kit Meclizine hydrochloride (25 mg/1) + Dimethicone (125 mg/1) + Doksyyliamiinisukkinaatti (25 mg/1) + Ibuprofeeni (200 mg/1) + Loperamidihydrokloridi (2 mg/1) Kit Oraalinen Welly Health PBC 2020-04-06 Ei sovellu US

Kategoriat

ATC-koodit R06AE55 – Meclozine, yhdistelmät

  • R06AE – Piperatsiinijohdannaiset
  • R06A – ANTIHISTAMIINIT SYSTEEMISEEN KÄYTTÖÖN
  • R06 – ANTIHISTAMIINIT SYSTEEMISEEN KÄYTTÖÖN
  • R – HENGITYSJÄRJESTELMÄ

R06AE05 – Meklotsiini

  • R06AE – Piperatsiinijohdannaiset
  • R06A – ANTIHISTAMIINIT SYSTEMAATTISEEN KÄYTTÖÖN
  • R06 – ANTIHISTAMIINIT SYSTEMAATTISEEN KÄYTTÖÖN
  • R – HENGITYSJÄRJESTELMÄ

Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä difenyylimetaanit. Nämä ovat yhdisteitä, jotka sisältävät difenyylimetaaniosan, joka koostuu metaanista, jossa kaksi vetyatomia on korvattu kahdella fenyyliryhmällä. 4-diatsinani / Amiini / Aralkyyliamiini / Aromaattinen heteromonosyklinen yhdiste / Aryylikloridi / Aryylihalogenidi / Asasykli / Bentsyyliamiini / Klooribentseeni / Difenyylimetaani / Halobentseeni / Hiilivetyjohdannainen / N-6709)

Kemialliset tunnisteet

UNII 3L5TQ84570 CAS-numero 569-65-3 InChI-avain OCJYIGYOJCODJL-UHFFFAOOYSA-N InChI

InChI=1S/C25H27ClN2/c1-20-6-5-7-21(18-20)19-27-14-16-28(17-15-27)25(22-8-3-2-2-4-9-9-22)25(22-8-3-2-4-9-22)23-10-12-24(26)13-11-23/hyg23-hyg13,18,25H,14-17,19H2,1H3

IUPAC-nimi

1–4-piperatsiini

SMILES

CC1=CC(CN2CCN(CC2)C(C2=CC=CC=CC=C2)C2=CC=C(Cl)C=C2)=CC=C2)=CC=C1

Synteesi Viite

U.S. Patent 2,709,169.

Yleiset viitteet

  1. Amini A, Heidari K, Kariman H, Taghizadeh M, Hatamabadi H, Shahrami A, Derakhshanfar H, Asadollahi S: Histamine Antagonists for Treatment of Peripheral Vertigo: A Meta-Analysis. J Int Adv Otol. 2015 Aug;11(2):138-42. doi: 10.5152/iao.2015.1169.
  2. Wang Z, Lee B, Pearce D, Qian S, Wang Y, Zhang Q, Chow MS: Meclizine metabolism and pharmacokinetics: formulation on its absorption. J Clin Pharmacol. 2012 Sep;52(9):1343-9. doi: 10.1177/0091270011414575. Epub 2011 Sep 8.
  3. 29. (2012). Teoksessa Rang and Dale’s Pharmacology (7. painos, s. 365-367). Edinburgh: Elsevier/Churchill Livingstone.
  4. Antivert (meklisiinihydrokloridi) – Lääketieteellinen yhteenveto – PDR.net
  5. BONAMINE® (meklisiinihydrokloriditabletit 25 mg, USP) – Valmisteyhteenveto
  6. ANTIVERT® – Valmisteyhteenveto
  7. ANTIVERT® – Valmisteyhteenveto FDA-merkintä

Ulkoiset linkit Human Metabolome Database HMDB0014875 KEGG Drug D08163 KEGG Compound C07116 PubChem Compound 4034 PubChem Substance 46507782 ChemSpider 3894 BindingDB 81467 RxNav 6676 ChEBI 6709 ChEMBL CHEMBL1623 Therapeutic Targets Database DAP000795 PharmGKB PA450338 Farmakologian opas GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Lääkesivu Wikipedia Meclizine AHFS-koodit

  • 56:22.08 – Antihistamiinit

Käyttöturvallisuustiedote

Lataa (25 KB)

Kliiniset tutkimukset

Kliiniset tutkimukset

Vaihe Tila Tarkoitus Ehdot Luku
4 Ei vielä rekrytointia Hoito Meklisiini / Merisairaus 1
4 Tuntematon tila Muu Lääkereaktio 1
3 Tuntematon tila Hoito Vertigo, Perifeerinen 1
2 Lopetettu Hoito Lopetus, Tupakointi 1
1 Toteutunut Hoito Terveelliset vapaaehtoiset 1
1 Keskeytetty Hoito Hepatosellulaarinen karsinooma 1
1, 2 Rekrytointi Ennaltaehkäisy Vieroitus 1
Ei saatavilla Toteutunut Preventio Pahoinvointi ja oksentelu leikkauksen jälkeen (PONV) 1
Ei saatavilla Toteutunut Hoito Benign Paroxysmal Positional Vertigo (BPPV) 1

Farmakotalous

Valmistajat

  • Pfizer inc

Pakkaajat

  • Advanced Pharmaceutical Services Inc.
  • Aidarex Pharmacuticals LLC
  • AJ Bart
  • Apotheca Inc.
  • A-S Medication Solutions LLC
  • Blenheim Pharmacal
  • Bryant Ranch Prepack
  • Cadista Pharmaceuticals Inc.
  • Cardinal Health
  • Dept Health Central Pharmacy
  • Direct Dispensing Inc.
  • Dispensing Solutions
  • Diversified Healthcare Services Inc.
  • Group Health Cooperative
  • H and H Laboratories
  • H.J. Harkins Co. Inc.
  • Heartland Repack Services LLC
  • Innoviant Pharmacy Inc.
  • Kaiser Foundation Hospital
  • Kraft Pharmaceutical Co. Inc.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Liberty Pharmaceuticals
  • Major Pharmaceuticals
  • Mckesson Corp.
  • Med Tek Pharmaceuticals Inc.
  • Medique Products
  • Medisca Inc.
  • Murfreesboro Pharmaceutical Nursing Supply
  • Nexgen Pharma Inc.
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Palmetto Pharmaceuticals Inc.
  • Par Pharmaceuticals
  • Patheon Inc.
  • Patient First Corp.
  • PCA LLC
  • PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
  • Pfizer Inc.
  • Farmaseuttinen käytönhallintaohjelma VA Inc.
  • Pharmacia Inc.
  • Pharmedix
  • Pharmpak Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Preferred Pharmaceuticals Inc.
  • Prepackage Specialists
  • Prepak Systems Inc.
  • Prescript Pharmaceuticals
  • Qualitest
  • Rebel Distributors Corp.
  • Redpharm Drug
  • Remedy Repack
  • Sandoz
  • Stat Rx Usa
  • Stat Scripts LLC
  • Sunmark
  • Tya Pharmaceuticals
  • UDL Laboratories
  • United Research Laboratories Inc.
  • Vangard Labs Inc.
  • Veratex Corp.
  • Watson Pharmaceuticals

Annostusmuodot

Muoto Muodossa Reitti Vahvuus
Tabletti, monikerroks, liukoinen suun kautta 25 mg/1
Tabletti suun kautta 12.5 mg/1
Tabletti Oraalinen 25 mg/1
Tabletti Oraalinen 50 mg/1
Tabl, kalvopäällysteinen Oraalinen 25 mg/1
Tabletti, purutabletti, pureskeltava Oraalinen 25 mg/251
Tabletti, kalvopäällysteinen Oraalinen 12.5 mg/1
Tabletti, pureskeltava oraalinen 25 mg/1
tabletti oraalinen
tabletti oraalinen
tablet, suun kautta hajoava Oraalinen 25 mg/1
Kitti Oraalinen

Hinnat

Yksikön kuvaus Kustannus Yksikkö
Meklisiinihydrokloridi HCl 100 25 mg tabletti Rasia 89.97USD Rasia
Antivert 50 mg tabletti 2.12USD tabletti
Antivert 25 mg tabletti 1.23USD tabletti
Meclizine hcl jauhe 1.04USD g
Vertin-32 tabletti 0.9USD tabletti
Antivert 12.5 mg tabletti 0.82USD tabletti
Meklisiini HCl 25 mg tabletti 0.67USD tabletti
Meklisiini 12.5 mg tabletti 0.62USD tabletti
Sm motion sicknes 25 mg tabletti 0.5USD tabletti tabletti
Mekliziini HCl 12.5 mg tabletti 0.43USD tabletti
Dramamiini vähemmän unelias tabletti 0.42USD tabletti
Bonamiini 25 mg pureskeltava tabletti 0.07USD tabletti
Medi-meklisiini 25 mg tabletti 0.06USD tabletti
DrugBank ei myy eikä osta lääkkeitä. Hintatiedot toimitetaan vain tiedoksi.

Patentteja ei ole saatavilla

Ominaisuudet

Olomuoto Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet

Ominaisuus Arvo Lähde
sulamispiste (°C) 217-224 U.S. Patentti 2,709,169.
vesiliukoisuus 0,1g/100ml BONAMINE® Tuotemonografia – McNeil Consumer Healthcare, division of Johnson & Johnson Inc.

Ennustetut ominaisuudet

Ominaisuus Arvo Lähde
Vesiliukoisuus 0.00103 mg/ml ALOGPS
logP 5.59 ALOGPS
logP 6.16 ChemAxon
Fysiologinen varaus 1 ChemAxon ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 2 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polaarinen pinta-ala 6.48 Å2 ChemAxon
Käännettävien sidosten määrä 5 ChemAxon
Murtolujuus 119.39 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisaatio 44.87 Å3 ChemAxon
Renkaiden lukumäärä 4 ChemAxon
Biosaatavuus 1 ChemAxon
Sääntö. Five No ChemAxon
Ghose Filter No ChemAxon
Veberin sääntö Kyllä ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property arvo todennäköisyys
ihmisen suoliston imeytyminen + 0.9318
Blood Brain Barrier + 0.9656
Caco-2 läpäisevä + 0.6369
P-glykoproteiinisubstraatti Substraatti 0.7422
P-glykoproteiini-inhibiittori I Inhibiittori 0.8149
P-glykoproteiinin inhibiittori II Ei inhibiittori 0.8042
Renaalinen orgaanisen kationin kuljettaja Inhibiittori 0.7859
CYP450 2C9 substraatti Ei-substraatti 0.8416
CYP450 2D6 substraatti Ei-substraatti 0.5134
CYP450 3A4 substraatti Ei-substraatti 0.6059
CYP450 1A2 substraatti Inhibiittori 0.9521
CYP450 2C19 inhibiittori Inhibiittori 0.5209
CYP450 3A4 inhibiittori Ei inhibiittori 0.8896
CYP450:n inhiboiva promiskuiteetti High CYP Inhibitory Promiscuity 0.7063
Ames-testi Ei AMES-toksinen 0.8536
Syöpää aiheuttava Ei karsinogeeninen Ei syöpää aiheuttava 0.9343
Biologinen hajoavuus Ei ole valmiiksi biologisesti hajoava 1.0
Akuutti myrkyllisyys lepakolle 2.3803 LD50, mol/kg Ei sovellettavissa
hERG-inhibitio (ennuste I) Vahva inhibiittori 0.6113
hERG-inhibitio (predictor II) Inhibiittori 0.8104

ADMET-tiedot on ennustettu käyttämällä admetSAR:ia, joka on maksuton työkalu kemiallisten ADMET-ominaisuuksien arviointiin. (23092397)

Spektri

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted GC-MS-spektri – GC-MS Predicted GC-MS Not Available
GC-MS-spektri – EI-B GC-MS splash10-052r-1920000000-da1d25573308648315fa
Massaspektri (elektroni-ionisaatio) MS splash10-0ap0-1910000000-a39cf62803f22b3df281
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positiivinen (kommentoitu) Predicted LC-MS/MS Ei saatavilla
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positiivinen LC-MS/MS splash10-0udi-0090000000-66c42b235873c2a66976
LC-MS/MS spektri – LC-ESI-QFT , positiivinen LC-MS/MS splash10-0udi-0090000000-02a85fbc5761853f587f
LC-MS/MS spektri – LC-ESI-QFT , positiivinen LC-MS/MS splash10-0uxr-0590000000-4633d1c1f89a98d9a694
LC-MS/MS spektri – LC-ESI-QFT , positiivinen LC-MS/MS splash10-0gb9-0940000000-38b1d47fb87eb43db9bd
LC-MS/MS spektri – LC-ESI-QFT , positiivinen LC-MS/MS splash10-014i-0910000000-0787c462628db9403567
LC-MS/MS spektri – LC-ESI-QFT , positiivinen LC-MS/MS splash10-014i-0900000000-9b3d5063cf1e4fd0ecda
MS/MS Spectrum – , positive LC-MS/MS splash10-0udi-0390000000-10b11855a2539537e5af

Kohteet

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Kyllä

Vaikutukset

Antagonisti

Yleinen toiminto Histamiinireseptorin aktiivisuus Erityinen toiminto Perifeerisissä kudoksissa, histamiinireseptorien H1-alaluokka välittää sileiden lihasten supistumista, terminaalisten laskimoiden supistumisesta johtuvaa kapillaarien läpäisevyyden lisääntymistä ja katekoliamiinia… Geenin nimi HRH1 Uniprot ID P35367 Uniprot Name Histamine H1 receptor Molecular Weight 55783.61 Da

  1. Oishi R, Shishido S, Yamori M, Saeki K: Comparison of the effects of the effects of eleven histamine H1-receptor antagonists on monoamine turnover in the mouse brain. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1994 Feb;349(2):140-4.
  2. Martins MA, Pasquale CP, e Silva PM, Pires AL, Ruffie C, Rihoux JP, Cordeiro RS, Vargaftig BB: Cetiritsiinin interferenssi joko PAF:n tai yhdisteen 48/80 aiheuttaman myöhäisen eosinofiilien kertymisen kanssa. Br J Pharmacol. 1992 Jan;105(1):176-80.
  3. Pasquale CP, e Silva PM, Lima MC, Diaz BL, Rihoux JP, Vargaftig BB, Cordeiro RS, Martins MA: Antigeenin laukaiseman keuhkopussintulehduksen tukahduttaminen setiritsiinillä aktiivisesti herkistyneillä rotilla. Eur J Pharmacol. 1992 Nov 13;223(1):9-14.
  4. Taniguchi K, Masuda Y, Takanaka K: Histamiini H1-reseptoria estävien lääkkeiden estävät vaikutukset neutrofiilien metaboliseen aktivoitumiseen. J Pharmacobiodyn. 1991 Feb;14(2):87-93.

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Inversioagonisti

Yleinen tehtävä Sinkki-ioniin sitoutuminen Erityinen tehtävä Sitoo ja transaktivoi retinohappovaste-elementtejä, jotka kontrolloivat retinohapporeseptorin beeta 2:n ja alkoholidehydrogenaasi 3:n geenejä. Transaktivoi sekä fenobarbitaalireaktio… Geenin nimi NR1I3 Uniprot ID Q14994 Uniprot Name Nuclear receptor subfamily 1 group I member 3 Molecular Weight 39942.145 Da

  1. Huang W, Zhang J, Wei P, Schrader WT, Moore DD: Meklisiini on hiiren konstitutiivisen androtaanireseptorin (CAR) agonistinen ligandi ja ihmisen CAR:n käänteisagonisti. Mol Endocrinol. 2004 Oct;18(10):2402-8. Epub 2004 Jul 22. Se osallistuu sellaisten lääkkeiden, kuten rytmihäiriölääkkeiden, adrenoseptoriantagonistien ja trisyklisten… Geenin nimi CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytochrome P450 2D6 Molekyylipaino 55768.94 Da

Kantajat

Yksityiskohdat1. Seerumin albumiini
Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Ei

Vaikutukset

Sidosaine

Yleinen tehtävä Myrkyllisten aineiden sitominen Erityinen tehtävä Seerumin albumiinilla, joka on plasman pääproteiini, on hyvä sidontakyky vedelle, Ca(2+):lle, Ca(2+):lle, Na(+):lle, K(+):lle, rasvahapoille, kemikaaleille, rasvahapoille, kemikaaleille, rasvahapoille, rasvahapoille, kemikaaleille, rasvahapoille, rasvahapoille, rasvahapoille, rasvahapoille, rasvahapoille, rasvahapoille, rasvahapoille, rasvahapoille, rasvahapoille. Sen tärkein tehtävä on kolloidin säätely…. Geenin nimi ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serum albumin Molecular Weight 69365.94 Da

  1. Ariga GG, Naik PN, Nandibewoor ST, Chimatadar SA: Fluoresenssin vaimennus meklisiinillä, koettimen tutkimus ihmisen seerumin albumiinin rakenne- ja konformaatiomuutoksista. J Biomol Struct Dyn. 2017 Nov;35(14):3161-3175. doi: 10.1080/07391102.2016.1245159. Epub 2016 Nov 10.

Lisätietoja

Lääke luotu 13.6.2005 13:24 / Päivitetty 25.3.2021 22:16

Vastaa

Sähköpostiosoitettasi ei julkaista.