Identification
Name Isometheptene Accession Number DB06706 Kuvaus
Isometheptene on sympatomimeettinen lääke, joka aiheuttaa verisuonten supistumista. Sitä käytetään migreenin ja jännityspäänsäryn hoitoon.
Tyyppi Pieni molekyyli Ryhmät Hyväksytty Rakenne
Samankaltaiset rakenteet
Rakenne Isometheptene (DB06706)
×
Painokeskiarvo: 141.2539
Monoisotooppinen: 141.151749613 Kemiallinen kaava C9H19N Synonyymit
- Isometepteno
- Isometheptene
- Isometheptenum
Farmakologia
Indikaatio
Isomethepteeni on sympatomimeettinen lääke, joka aiheuttaa verisuonten supistumista. Sitä käytetään migreenin ja jännityspäänsäryn hoitoon.
Liitännäishoidot
- Analgesia
- Kouristuksia ehkäisevät lääkkeet
Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset
Farmakodynamiikka
Isometheptene Mucate on epäsuorasti vaikuttava sympatomimeetti. Vasokonstriktoivien ominaisuuksiensa vuoksi isomethepteenimukaattia käytetään akuuttien migreenikohtausten hoitoon, yleensä yhdessä muiden kipulääkkeiden kanssa. Se voi myös syrjäyttää katekoliamiineja hermosolun sisällä olevista rakkuloista, mikä johtaa sympaattisiin vasteisiin, joista se tunnetaan.
Vaikutusmekanismi
Isomethefeenin verisuonia supistavat ominaisuudet syntyvät sympaattisen hermoston aktivoitumisen kautta epinefriinin ja noradrenaliinin (tai niiden molekyylianalogien, kuten tämän lääkkeen tapauksessa) kautta. Nämä yhdisteet saavat aikaan sileän lihaksen aktivoitumisen, joka johtaa vasokonstriktioon. Nämä yhdisteet ovat vuorovaikutuksessa solupinnan adrenergisten reseptorien kanssa. Tällaiset ärsykkeet johtavat signaalinsiirtokaskadiin, joka johtaa lisääntyneeseen solunsisäisen kalsiumin vapautumiseen sarkoplasmisesta retikulumista IP3-välitteisen kalsiumin vapautumisen kautta sekä lisääntyneeseen kalsiumin pääsyyn sarkolemman läpi kalsiumkanavien kautta. Solunsisäisen kalsiumin nousu kompleksoituu kalmoduliinin kanssa, joka puolestaan aktivoi myosiinin kevytketjukinaasia. Tämä entsyymi on vastuussa myosiinin kevytketjun fosforyloimisesta poikkisillan syklien stimuloimiseksi.
Kun solunsisäinen kalsiumpitoisuus on kohonnut, se palautuu perustasolleen erilaisten proteiinipumppujen ja kalsiuminvaihtimien avulla, jotka sijaitsevat plasmakalvolla ja sarkoplasmisessa retikulumissa. Tämä kalsiumin väheneminen poistaa supistumiseen tarvittavan ärsykkeen, mikä mahdollistaa paluun perustasolle. Lääke voi myös aiheuttaa noradrenaliinin vesikulaarista siirtymistä neuronista synapsiin, millä on samanlainen vaikutus kuin tyramiinilla.
Kohde | Vaikutukset | Organismi |
---|---|---|
AAlpha-1A-adrenerginen reseptori |
agonisti
|
ihminen |
ASynaptinen vesikulaarinen amiinitransporter |
inhibiittori
|
Ihminen |
Imeytyminen Ei saatavissa Jakaantumistilavuus Ei saatavissa Proteiiniin sitoutuminen Ei saatavissa Aineenvaihdunta Ei saatavissa Eliminaatioreitti Ei saatavissa Puoliintunutlife Ei saatavilla Clearance Ei saatavilla Haittavaikutukset
Myrkyllisyys Ei saatavilla Vaikuttavat organismit Ei saatavilla Polut Ei saatavilla Farmakogenomiset vaikutukset/ADR:t Ei saatavilla
Vuorovaikutukset
Lääkeaineiden yhteisvaikutukset
- Hyväksytty
- Vet-hyväksytty
- Lääketieteellinen
- Lääkkeet
- Liittymätön
- Valvottu
- Tutkimukset
- Kokeellinen
- Kaikki lääkkeet
Lääke | Vuorovaikutus |
---|---|
Integroida lääkkeisiin-drug
interactions in your software |
|
Acebutolol | Isometheptenin terapeuttinen teho voi heikentyä, kun sitä käytetään yhdessä Acebutololin kanssa. |
Aceclofenac | Hypertensioriski tai sen vaikeusaste voi suurentua, kun Isometheptene yhdistetään Aceclofenacin kanssa. |
Acemetacin | Hypertensioriski tai sen vaikeusaste voi suurentua, kun Isometheptene yhdistetään Acemetacin kanssa. |
Asetaminofeeni | Methemoglobinemian riski tai vaikeusaste voi lisääntyä, kun asetaminofeeni yhdistetään isometseptiinin kanssa. |
Asetyylisalisyylihappo | Hypertensioriski tai sen vaikeusaste voi suurentua, kun asetyylisalisyylihappo yhdistetään isomethepteeniin. |
Aklidinium | Takykardian riski tai vaikeusaste voi lisääntyä, kun Isometheptene yhdistetään Aklidiniumin kanssa. |
Adenosiini | Takykardian riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun adenosiini yhdistetään Isomethepteneen. |
Alklofenaakki | Hypertensioriski tai -vaikeusaste voi suurentua, kun Isometheptene yhdistetään alklofenaakin kanssa. |
Alfentaniili | Hypertensioriski tai verenpainetaudin vaikeusaste voi suurentua, kun Alfentaniili yhdistetään Isomethepteniin. |
Alfutsosiini | Isometheptenin terapeuttinen teho voi heikentyä käytettäessä yhdessä Alfutsosiinin kanssa. |
Lisätietoja
Elintarvikkeiden yhteisvaikutukset Ei saatavilla
Tuotteet
Tuotteen ainesosat
Ainesosa | UNII | CAS | InChI Key |
---|---|---|---|
Isometheptene mucate | 8O120FDS6P | 7492-…31-1 | WSXKZIDINJKWPM-IBGZLQDMSA-N |
Kansainväliset/muut tuotemerkit Octanil / Octin Mixture Tuotteet
Nimi | Ainesosat | Adosointi | Reitti | Laboratorioliike | Markkinoinnin aloitus | Markkinointi. End | Regio | Image |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
ANTIALGINA® | Isometheptene (50 mg) + Kofeiini (30 mg) + Metamitsolinatrium (300 mg) | Liuos | Oraalinen | 2007-03-06 | 2015-02-27 | Kolumbia | ||
ANTIALGINA® | Isometheptene mucate (30 mg) + Kofeiini (30 mg) + Metamizol-natrium (300 mg) | Tabletti, kalvopäällysteinen | suun kautta | 2007-04-24 | Ei sovellu | Kolumbia | ||
CAFETRIN ® | Isometheptene mucate (30 mg) + Kofeiini (30 mg) + Metamitsoli (300 mg) | Tabletti, päällystetty | suun kautta | 2018-05-11 | Ei sovelleta | Kolumbia | ||
DIPIRONA 300 MG + ISOMETEPTENO 50 MG + CAFEINA 30 MG GOTAS | Isometepton (50 mg) + kofeiini (30 mg) + metamitsolinatriummonohydraatti (300 mg) | Liuos | Oraalinen | 2018- 2017.07-06 | 2019-04-22 | Kolumbia | ||
DIPIRONA SODICA / ISOMETEPTENO MUCATO/CAFEINA 300 MG / 30 MG/30MG TABLETA RECUBIERTA | Isometseptene mucate (30 mg) + kofeiini (30 mg) + metamitsolinatrium (300 mg) | Tabletti, päällystetty | suun kautta | 2013-07-09 | Ei sovelleta | Kolumbia | ||
DIPIRONA SODICA 300 MG/ ISOMETEPTENO CLORHIDRATO 50 MG / CAFEINA 30 MG GOTAS | Isometsepteeni (50 mg) + Kofeiini (30 mg) + Metamitsolinatrium (300 mg) | Liuos | Oraalinen | 2013-08-30 | Ei sovelleta | Kolumbia | ||
DOSALDIN® GOTAS | Isomethepteeni (50 mg) + kofeiini (30 mg) + metamitsolinatrium (300 mg) | Liuos | Oraalinen | 2010-%.05-10 | Ei sovelleta | Kolumbia | ||
MIGRINON® TABLETIT RECUBIERTAS | Isometheptene mucate (30 mg) + Kofeiini (30 mg) + Metamitsoli (300 mg) | Tabletti, päällystetty | suun kautta | 2009-11-19 | Ei sovelleta | Kolumbia | ||
NEOSALDINA® GRAGEAS | Isometheptene mucate (30 mg) + Kofeiini (30 mg) + Metamitsoli (300 mg) | Tabletti, päällystetty | suun kautta | 2007-02-27 | 2017-03-07 | Kolumbia |
Hyväksymättömät/muut lääkevalmisteet
Nimi | Ainesosat | Dositus | Reitti | Labeller | Markkinoinnin alku | Markkinoinnin loppu | Regio | Image |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Isometheptene Mucate, Kofeiini, parasetamoli | Isometheptene mucate (65 mg/1) + Parasetamoli (325 mg/1) + Kofeiini (100 mg/1) | Kapseli | Oraalinen | River’s Edge Pharmaceuticals, LLC | 2008-07-01 | 2010-09-30 | US | |
Isometheptene Mucate, Kofeiini ja parasetamoli | Isometheptene mucate (65 mg/1) + Parasetamoli (325 mg/1) + Kofeiini (20 mg/1) | Tabletti | Oraalinen | Burel Pharmaceuticals, Llc | 2016-04-17 | 2017-04-30 | US | |
Isometheptene Mucate, Caffeine, and Acetaminophen | Isometheptene mucate (130 mg/1) + Acetaminophen (500 mg/1) + Caffeine (20 mg/1) | Tablet | Oral | Womens Choice Pharmaceuticals, Llc | 2011-10-12 | 2014-01-14 | US | |
Isometheptene Mucate, Caffeine, ja parasetamoli | Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Caffeine (20 mg/1) | Tablet | Oral | Xspire Pharma | 2010-06-01 | 2018-01-15 | US | |
Isometheptene Mucate, Dichloralphenazone, and Acetaminophen | Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1) | Capsule, gelatiinipäällysteinen | Oraalinen | Vilvet Pharmaceuticals Inc | 2011-05-01 | 2017-10-13 | US | |
Isometheptene Mucate, Dichloralphenazone, and Acetaminophen | Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1) | Capsule | Oral | Burel Pharmaceuticals, Llc | 2016-04-16 | 2016-11-10 | US | |
Isometheptene Mucate, Dichloralphenazone, and Acetaminophen | Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1) | Capsule | Oral | Macoven Pharmaceuticals | 2011-06-28 | 2017-12-20 | US | |
Isometheptene Mucate/Dichloralphenazone/Acetaminophen | Isometheptene mukaatti (65 mg/1) + parasetamoli (325 mg/1) + dikloralfenatsoni (100 mg/1) | Kapseli | Oraalinen | Lääkärit Total Care, Inc. | 2007-12-04 | 2012-06-30 | US | |
Isometheptene Mucate/Dichloralphenazone/Acetaminophen | Isometheptene Mucate (65 mg/1) + parasetamoli (325 mg/1) + dikloralfenatsoni (100 mg/1) | Kapseli | suun kautta | Eci Pharmaceuticals Llc | 2011-02-15 | 2018-03-31 | US | |
Isometheptene-Dichloral-APAP Oral | Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1) | Capsule | Oral | Method Pharmaceuticals | 2014-09-04 | 2017-11-20 | US |
Kategoriat
ATC-koodit A03AX10 – Isomethepteeni
- A03AX – Muut toiminnallisiin ruoansulatuskanavan häiriöihin käytettävät lääkevalmisteet
- A03A – LÄÄKEVALMISTEET TOIMINNALLISIIN MAHDOLLISIIN MAHDOLLISIIN MAHDOLLISIIN HAITTOIHIN
- A03 – DRUGS FOR FUNCTIONAL GASTROINTESTINAL DISORDERS
- A – ALIMENTARY TRACT AND METABOLISM
Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä dialkyyliamiinit. Nämä ovat orgaanisia yhdisteitä, jotka sisältävät dialkyyliamiiniryhmän, jolle on ominaista, että aminotyppiin on sitoutunut kaksi alkyyliryhmää. Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Orgaaniset typpiyhdisteet Luokka Orgaaniset typpiyhdisteet Alaluokka Amiinit Suora vanhempi Dialkyyliamiinit Vaihtoehtoiset vanhemmat Orgaaniset nikotiiniyhdisteet / Hiilivetyjohdannaiset Substituentit Alifaattinen asyklinen yhdiste / Hiilivetyjohdannainen / Orgaaninen nikotiiniyhdiste / Toissijainen alifaattinen amiini Molekulaarinen viitekehys Alifaattiset asykliset yhdisteet Ulkoiset kuvaajat Ei saatavissa
kemiallisten tunnisteiden tunnisteet
UNII Y7L24THH6T CAS-numero 503-01-5 InChI Key XVQUOJBERHHONY-UHFFFAOYSA-N InChI
IUPAC-nimi
SMILES
Synteesiviite
U.S. Patentti 2,230,753U.S. Patentti 2,230,754
Yleiset viitteet Ei saatavilla Ulkoiset linkit Human Metabolome Database HMDB0015651 PubChem Compound 22297 PubChem Substance 99443258 ChemSpider 21106328 RxNav 27946 ChEBI 134765 ChEMBL CHEMBL1697841 PharmGKB PA165958379 Wikipedia Isometheptene
Kliiniset tutkimukset
Kliiniset tutkimukset
Vaihe | Tila | Tarkoitus | Edellytykset | Luku |
---|---|---|---|---|
1 | Toteutunut | Hoito | Terveet vapaaehtoiset | 1 |
Farmakotitalous
Valmistajat
Pakkaajat
Annostusmuodot
Muoto | Reitti | Vahvuus | |
---|---|---|---|
Liuos | Oraalinen | ||
Tabletti, kalvopäällysteinen | oraalinen | ||
tabletti, päällystetty | Oraalinen | ||
Tabletti | Oraalinen | ||
Kapseli, gelatiinipäällysteinen | Oraalinen | ||
Kapseli | Oraalinen |
Hinnasto Ei saatavissa Patentteja Ei saatavissa
Ominaisuudet
Valtio Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet Ei saatavilla Ennustetut ominaisuudet
Ominaisuus | Arvo | Lähde |
---|---|---|
Vesiliukoisuus | 3.06 mg/ml | ALOGPS |
logP | 2.07 | ALOGPS |
logP | 2.32 | ChemAxon |
logS | -1.7 | ALOGPS |
pKa (vahvin perus) | 10.67 | ChemAxon |
Fysiologinen varaus | 1 | ChemAxon |
Hydrogen Acceptor Count | 1 | ChemAxon |
Hydrogen Donor Count | 1 | ChemAxon |
Polarin pinta-ala | 12.03 Å2 | ChemAxon |
Käännettävien sidosten määrä | 4 | ChemAxon |
Murtolujuus | 47.59 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarisaatio | 18.81 Å3 | ChemAxon |
Renkaiden lukumäärä | 0 | ChemAxon |
Biosaatavuus | 1 | ChemAxon |
Säännöt. Viisi | Kyllä | ChemAxon |
Ghose Filter | Ei | ChemAxon |
Veberin sääntö | Kyllä | ChemAxon |
MDDR-like Rule | No | ChemAxon |
Predicted ADMET Features
Property | arvo | todennäköisyys | |
---|---|---|---|
ihmisen suoliston imeytyminen | + | 0.9876 | |
Veriaivoeste | + | 0.9388 | |
Caco-2 läpäisevä | + | 0.6722 | |
P-glykoproteiinisubstraatti | Ei-substraatti | 0.5931 | |
P-glykoproteiini-inhibiittori I | Inhibiittori | 0.5 | |
P-glykoproteiinin estäjä II | Ei estäjä | 0.7807 | |
Renaalinen orgaanisen kationin kuljettaja | Ei inhibiittori | 0.7631 | |
CYP450 2C9 substraatti | Ei substraatti | 0.8385 | |
CYP450 2D6 substraatti | Ei-substraatti | 0.5252 | |
CYP450 3A4 substraatti | Substraatti | 0.5077 | |
CYP450 1A2 substraatti | Ei inhibiittori | 0.8046 | |
CYP450 2C9 inhibiittori | Ei inhibiittori | 0.9172 | |
CYP450 2D6 inhibiittori | Ei inhibiittori | 0.7719 | |
CYP450 2C19 inhibiittori | Ei inhibiittori | 0.9108 | |
CYP450 3A4:n estäjä | Ei estäjä | 0.9752 | |
CYP450:n estäjäpromiscuity | Low CYP Inhibitory Promiscuity | 0.8181 | |
Ames-testi | Ei AMES-toksinen | 0.8476 | |
Syöpää aiheuttava | Ei karsinogeeninen | Ei syöpää aiheuttava | 0.7545 |
Biologinen hajoavuus | Valmiiksi biologisesti hajoava | 0.7933 | |
Kiireä myrkyllisyys rotalla | 2.2809 LD50, mol/kg | Ei sovellu | |
hERG-inhibitio (ennuste I) | heikko inhibiittori | 0.9048 | |
hERG-inhibiittori (predictor II) | Ei inhibiittori | 0.8956 |
Spektri
Mass Spec (NIST) Not Available Spectra
Spectrum | Spectrum Type | Splash Key |
---|---|---|
Predicted GC-MS-spektri – GC-MS | Predicted GC-MS | Not Available |
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positiivinen (kommentoitu) | Predicted LC-MS/MS | Ei saatavilla |
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Positiivinen (kommentoitu) | Predicted LC-MS/MS | Ei saatavilla |
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Positiivinen (kommentoitu) | Predicted LC-MS/MS | Ei saatavilla |
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negatiivinen (kommentoitu) | Ennustettu LC-MS/MS | Ei saatavilla |
Ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Negatiivinen (kommentoitu) | Ennustettu LC-MS/MS | Ei saatavilla |
Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Negatiivinen (kommentoitu) | Ennustettu LC-MS-MS/MS | Ei saatavilla |
Kohteet
Vaikutukset
- Valdivia LF, Centurion D, Perusquia M, Arulmani U, Saxena PR, Villalon CM: Farmakologinen analyysi mekanismeista, jotka liittyvät takykardisiin ja vasopressorisiin vasteisiin antimigreenilääkkeelle, isomethepteenille, kuopatuilla rotilla. Life Sci. 2004 May 14;74(26):3223-34.
- Parker EM, Cubeddu LX: Amfetamiinin, fenyylietyyliamiinin ja sukulaislääkkeiden vertailevat vaikutukset dopamiinin effluxiin, dopamiinin ottoon ja mazindolin sitoutumiseen. J Pharmacol Exp Ther. 1988 Apr;245(1):199-210.
Vaikutukset
- Valdivia LF, Centurion D, Perusquia M, Arulmani U, Saxena PR, Villalon CM: Farmakologinen analyysi mekanismeista, jotka liittyvät takykardisiin ja vasopressorisiin vasteisiin antimigreenilääkkeelle, isomethepteenille, kuopatuilla rotilla. Life Sci. 2004 May 14;74(26):3223-34.
- Sulzer D, Sonders MS, Poulsen NW, Galli A: Mechanisms of neurotransmitter release by amphetamines: a review. Prog Neurobiol. 2005 Apr;75(6):406-33.
- Sulzer D, Chen TK, Lau YY, Kristensen H, Rayport S, Ewing A: Amfetamiini jakaa dopamiinia uudelleen synaptisista vesikkeleistä sytosoliin ja edistää käänteiskuljetusta. J Neurosci. 1995 May;15(5 Pt 2):4102-8.
- Parker EM, Cubeddu LX: Amfetamiinin, fenyylietyyliamiinin ja sukulaislääkkeiden vertailevat vaikutukset dopamiinin ulosvirtaukseen, dopamiinin sisäänottoon ja mazindolin sitoutumiseen. J Pharmacol Exp Ther. 1988 Apr;245(1):199-210.
Lisätietoja
Lääke luotu 16.5.2010 00:52 / Päivitetty 12.6.2020 16:52