Efecto de los alimentos en la exposición temprana al fármaco de los estimulantes de liberación prolongada: resultados del estudio Concerta, Adderall XR Food Evaluation (CAFE)

El tratamiento con estimulantes es el pilar del tratamiento de niños, adolescentes y adultos con trastorno por déficit de atención/hiperactividad (TDAH). Las formulaciones orales de liberación prolongada una vez al día ofrecen un control prolongado de los síntomas mediante la modificación de la administración y la absorción del fármaco. En particular, la consistencia en la exposición temprana al fármaco es importante para el control de los síntomas durante el horario escolar o laboral. Dado que estas formulaciones de una sola vez al día suelen tomarse por la mañana, es importante el horario de las dosis con el desayuno. Este estudio comparó el efecto de un desayuno rico en grasas sobre la exposición temprana al fármaco de una dosis matutina de dos formulaciones estimulantes de liberación prolongada: el comprimido OROS de metilfenidato HCI con control osmótico (CONCERTA) y la cápsula que contiene perlas de liberación prolongada de sales mixtas de anfetamina (ADDERALL XR). El estudio tenía un diseño de dosis única, abierto, aleatorio, de cuatro tratamientos, cruzado, en el que los sujetos sanos recibieron 36 mg de CONCERTA o 20 mg de ADDERALL XR por la mañana después de un ayuno nocturno o un desayuno rico en grasas. Se tomaron muestras de sangre en serie durante 28 horas para determinar las concentraciones plasmáticas de metilfenidato y anfetamina. El efecto de la comida en la exposición temprana al fármaco y los perfiles farmacocinéticos hasta 8 h después de la dosis de los dos estimulantes de liberación prolongada se compararon directamente utilizando ratios de área parcial (AUC(p4h), AUC(p6h) y AUC(p8h)) alimentado/ayuno. Las concentraciones de anfetamina fueron notablemente inferiores cuando los sujetos habían desayunado, lo que dio lugar a una menor exposición temprana al fármaco (p < 0,0001). Por el contrario, las concentraciones de metilfenidato durante las mismas 8 horas no se vieron afectadas por el desayuno, proporcionando niveles consistentes de exposición temprana a la droga. Por lo tanto, como el patrón de alimentación de un niño o adulto varía, se esperaría que la exposición al metilfenidato durante las primeras 8 h tuviera menos variación diaria en comparación con la exposición a la anfetamina. El comprimido OROS de control osmótico proporciona un suministro fiable y constante de metilfenidato HCI, independiente de la comida, para pacientes con TDAH.