Meclizine

Identification

Nazwa Meclizine Accession Number DB00737 Opis

Meclizine jest antagonistą histaminy H1 o właściwościach przeciwwymiotnych i przeciwwymiotnych. Stosowana jest w objawowym leczeniu choroby lokomocyjnej i kontroli zawrotów głowy związanych z chorobami układu przedsionkowego. Wykazuje również działanie antycholinergiczne, depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy i miejscowo znieczulające.4 W Stanach Zjednoczonych jest powszechnie sprzedawana pod nazwą handlową Antivert, meklizyna jest dostępna w postaci tabletek doustnych.

Typ Mała cząsteczka Grupy Zatwierdzona struktura

3D

Pobierz

Podobne struktury

.

Struktura dla Mekliziny (DB00737)

×

Blisko

Średnia wagowa: 390.948
Monoizotopowa: 390.186276581 Wzór chemiczny C25H27ClN2 Synonimy

• Meklizyna
• Meclozina

Identyfikatory zewnętrzne

• U.C.B. 5062
• UCB 170
• UCB 5062

Farmakologia

Wskazania

Przeznaczony do objawowego leczenia nudności, wymiotów i zawrotów głowy związanych z chorobą lokomocyjną,6 oraz w leczeniu zawrotów głowy spowodowanych różnymi przyczynami, w tym chorobą popromienną, zespołem Meniere’a, zapaleniem labiryntu i innymi zaburzeniami przedsionkowymi.5

Choroby towarzyszące

• Choroba lokomocyjna
• Wertigo

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce

Farmakodynamika

Meklizyna działa na wyższe ośrodki w mózgu w celu zmniejszenia nudności, wymiotów lub zawrotów głowy. Jest skuteczna w zwalczaniu nudności i wymiotów wynikających z wielu przyczyn, w tym choroby lokomocyjnej i zaburzeń wpływających na układ przedsionkowy. Początek działania meklizyny wynosi około 1 godziny, a efekty utrzymują się od 8 do 24 godzin.4 Meklizyna wywołuje senność ze względu na swoje działanie antycholinergiczne.5

Mechanizm działania

Wymioty są regulowanym centralnie mechanizmem odruchowym, który inicjowany jest przez ośrodek wymiotny i strefę wyzwalania chemoreceptorów (CTZ) znajdującą się w rdzeniach. Choroba lokomocyjna jest również regulowana przez CTZ. Bariera krew-mózg w pobliżu CTZ jest względnie przepuszczalna dla krążących mediatorów i CTZ może przekazywać impulsy do ośrodka wymiotnego zlokalizowanego w pniu mózgu. Receptory reagujące na różne czynniki, w tym histaminę, 5-HT, enkefaliny, substancję P i dopaminę, ulegają ekspresji wzdłuż pnia mózgu, aktywując odpowiednie szlaki i przyczyniając się do kontroli wymiotów. Receptory histaminowe H1 ulegają ekspresji w jądrach przedsionkowych i jądrze drogi samotnej (NTS), które są aktywowane przez chorobę lokomocyjną oraz bodźce z gardła i żołądka. Po aktywacji sygnalizacja receptorów H1 z tych jąder jest przekazywana do CTZ i ośrodka wymiotnego.3

Dzięki antagonistycznemu działaniu na receptory H1, meklizyna działa przede wszystkim poprzez hamowanie transdukcji szlaku sygnalizacyjnego poprzez neurotransmisję histaminergiczną z jąder przedsionkowych i NTS do CTZ i ośrodka wymiotnego w rdzeniach.1 Meklizyna może również zmniejszać pobudliwość labiryntu i pobudzenie przedsionkowe.4

Wchłanianie

Większość antagonistów histaminy H1 jest łatwo wchłaniana po podaniu doustnym.4 Po podaniu doustnym, czas do osiągnięcia szczytowego stężenia w osoczu (Cmax) mekliziny wynosi około 3 godzin po podaniu dawki, przy czym wartość ta waha się od 1,5 do 6 godzin.6

Objętość dystrybucji

Objętość dystrybucji mekliziny u ludzi nie została w pełni zbadana. Proponuje się, że meklizyna może być wydzielana do mleka matki.4

Wiązanie z białkami

Są ograniczone dane dotyczące profilu wiązania mekliziny z białkami.

Metabolizm

Są ograniczone dane dotyczące metabolizmu mekliziny u ludzi. Zgodnie z wynikami badań in vitro, meklizina może ulegać aromatycznej hydroksylacji lub benzylowemu utlenianiu, w którym pośredniczy wątrobowy enzym CYP2D6.2

Nawigacja nad produktami poniżej w celu wyświetlenia partnerów reakcji

• Meklizyna
  • Metabolit mekliziny M1
  • Metabolit mekliziny M2

Droga eliminacji

Meklizyna jest wydalana z moczem w postaci metabolitów oraz z kałem w postaci niezmienionego leku.4

Okres półtrwania

Meklizyna ma okres półtrwania eliminacji w osoczu wynoszący u ludzi około 5-6 godzin.6

Klirens

Są ograniczone dane dotyczące klirensu mekliziny.

Działania niepożądane

Toksyczność

LD50 doustna i dootrzewnowa u myszy wynoszą odpowiednio 1600 mg/kg i 625 mg/kg. Najniższa opublikowana dawka toksyczna (TDLo) u szczurów podawana drogą doustną wynosi 800 mg/kg.MSDS

Objawy przedawkowania obejmują głównie depresję OUN z sennością, śpiączką i drgawkami. Może również wystąpić niedociśnienie, szczególnie u osób w podeszłym wieku. U dzieci bardziej prawdopodobne jest wystąpienie działania antycholinergicznego i pobudzenia OUN, charakteryzującego się halucynacjami, drgawkami, trudnościami w zasypianiu. W przypadku przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające. W przypadku niedawnego spożycia należy rozpocząć indukcję wymiotów lub płukanie żołądka, aby ograniczyć dalsze wchłanianie leku. Chociaż nie jest znana odtrutka na meklizinę, fizostygmina może być przydatna w przeciwdziałaniu antycholinergicznemu działaniu mekliziny na OUN.5

Organizmy narażone

• Ludzie i inne ssaki

Ścieżki

Efekty farmakogenomiczne/ADRs Niedostępne

Interakcje

Interakcje lekowe

• Zatwierdzony
• Zatwierdzony przez weterynarza
• Nutraceutyk
• Nielegalny
• Wycofany
• Dochodzący

.

• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-lek interakcje w swoim oprogramowaniu
Abatacept	Metabolizm leku Meclizine może być zwiększony podczas jednoczesnego stosowania z lekiem Abatacept.
Abirateron	Metabolizm leku Meclizine może być zmniejszony w przypadku połączenia z lekiem Abiraterone.
Acebutolol	Metabolizm leku Meclizine może być zmniejszony w przypadku połączenia z lekiem Acebutolol.
Acetaminofen	Metabolizm leku Meklizyna może być zmniejszony w przypadku połączenia z Acetaminofenem.
Acetazolamid	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone w przypadku połączenia leku Meklizyna z Acetazolamidem.
Acetofenzyna	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Meklizyna jest łączona z Acetofenzyną.
Aclidinium	Meklizyna może nasilać działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) leku Aclidinium.
Adalimumab	Metabolizm meklizny może ulec zwiększeniu w przypadku połączenia z adalimumabem.
Agomelatyna	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Meclizine jest łączona z Agomelatyną.
Alfentanil	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Meclizine jest łączona z Alfentanilem.

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnemu w branży modułowi sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością

• Unikaj alkoholu. Alkohol może powodować addytywne działanie depresyjne na OUN.

Produkty

Kompleksowe & ustrukturyzowane informacje o produktach leczniczych

Od numerów aplikacji do kodów produktów, połącz różne identyfikatory za pomocą naszych komercyjnych zbiorów danych.

Dowiedz się więcej

Łatwe łączenie różnych identyfikatorów z powrotem do naszych zbiorów danych

Dowiedz się więcej

Składniki produktów

.

Składnik	UNII	CAS	InChI Key
Chlorowodorek mekliziny	HDP7W44CIO	31884-.77-2	BAAVORPTHSKWGJ-UHFFFAOYSA-N

Obrazy produktu Międzynarodowe/inne marki Chiclida / Meclicot / Navicalm / Nevidoxine / Postafen / Sea-Nogi Nazwa marki Produkty na receptę

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Trasa	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Marketing End	Region	Image
Antyvert	Tabletka	50 mg/1	Oral	Roerig	1997-.04-11	2012-03-31	USA
Antyvert	Tabletka	50 mg/1	Oral	Casper Pharma Llc	2020-01-.15	Nie dotyczy	US
Antivert	Tabletka	25 mg/1	Oral	Physicians Total Care, Inc.	1997-04-11	2012-06-30	US
Antivert	Tabletka	25 mg/1	Oral	Roerig	1997-.04-11	2010-10-31	USA
Antyvert	Tabletka	12.5 mg/1	Oral	Roerig	1997-04-11	2009-09-.30	USA
Antyvert	Tabletka	25 mg/1	Oral	Casper Pharma Llc	2020-.01-15	Nie dotyczy	USA
Antyvert	Tabletki, do żucia	25 mg/1	Oral	Casper Pharma Llc	2020-01-..15	Nie dotyczy	US
Antyvert	Tabletki	12.5 mg/1	Oral	Casper Pharma Llc	2020-01-15	Nie dotyczy	USA
Chlorowodorek mekliziny	Tabletka	25 mg/1Oral	Watson Pharmaceuticals	2006-.03-28	Nie dotyczy	US
Chlorowodorek mekliziny	Tabletka	12.5 mg/1	Oral	Watson Pharmaceuticals	2006-03-.28	Nie dotyczy	US

Produkty generyczne na receptę

.

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Meklizyna	Tabletka	12.5 mg/1	Oral	Direct Rx	2016-04-.28	Nie dotyczy	USA
Meclizine Hydrochloride	Tabletka	25 mg/1	Oral	Par Pharmaceutical, Inc.	1981-06-03	Nie dotyczy	USA	>
Meclizine Hydrochloride	Tabletka	12.5 mg/1	Oral	bryant ranch prepack	2010-06-04	2019-03-.31	USA
Meclizine Hydrochloride	Tabletka	25 mg/1	Oral	RedPharm Drug, Inc.	2010-02-12	Nie dotyczy	USA
Meclizine Hydrochloride	Tabletka	25 mg/1	Oral	Denton Pharma, Inc. Dba Northwind Pharmaceuticals	2019-01-09	Nie dotyczy	USA
Meclizine Hydrochloride	Tabletka	12.5 mg/1	Oral	Cardinal Health	2014-10-13	2018-02-.28	USA
Chlorowodorek mekliziny	Tabletka	25 mg/1	Oral	Remedy Repack	2015-.01-14	2017-03-17	USA
Meclizine Hydrochloride	Tabletka	25 mg/1	Oral	Nucare Pharmaceuticals,inc.	2010-06-04	Nie dotyczy	USA
Meclizine Hydrochloride	Tabletka	12.5 mg/1	Oral	AvKARE, Inc.	2012-05-04	2012-05-04	USA
Meklizine Hydrochloride	Tabletka	12.5 mg/1	Oral	Stat Rx USA	1981-06-.03	Nie dotyczy	USA

Produkty dostępne bez recepty

.

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Bonamina	Tabletka, wielowarstwowa, o przedłużonym uwalnianiu		Oral	Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	Nie dotyczy applicable	Nie dotyczy	Canada
Bonamine Tab 25mg Chewable	Tabletka, chewable		Oral	Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	1954-.12-31	2011-08-04	Kanada
Bonine	Tablet, do żucia	25 mg/1	Oral	WellSpring Pharmaceutical Corporation	2014-12-15	Nie dotyczy	USA
Bonine	Tabletka, do żucia	25 mg/1	Oral	Insight Pharmaceuticals	2009-06-08	Nie dotyczy	USA
Bonine	Tabletka, do żucia	25 mg/1	Oral	WellSpring Pharmaceutical Corporation	2017-04-18	2019-.03-31	USA
CVS Motion Sickness Fast Melting	Tabletka, doustnie rozpadająca się	25 mg/1	Oral	CVS Pharmacy, Inc.	2015-08-27	Nie dotyczy	USA
CVS Motion Sickness Strips	Film, rozpuszczalna	25 mg/1	Oral	CVS PHARMACY	2019-02-20	Nie dotyczy	USA
Dramamina	Tabletki, do żucia	25 mg/1	Oral	Medtech Products Inc.	2019-02-15	Nie dotyczy	USA
Dramamina – N	Tabletka	25 mg/1	Oral	Medtech Products Inc.	2018-01-15	Nie dotyczy	USA
Dramamine Less Drowsy	Tabletka	25 mg/1	Oral	Medtech Products Inc.	2011-09-01	Nie dotyczy	US

Produkty mieszane

.

Nazwa	Składniki	Dawkowanie	Sposób użycia	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Antivert Tab	Meclizine hydrochloride (12.5 mg) + Niacyna (50 mg)	Tabletka	Oral	Pfizer Canada Ulc	1956-12-31	2000-01-.24	Kanada
Welly Travel Medicine Kit	Chlorowodorek mekliziny (25 mg/1) + Dimetykon (125 mg/1) +. Bursztynian doksylaminy (25 mg/1) + Ibuprofen (200 mg/1) + Chlorowodorek loperamidu (2 mg/1)	Zestaw	Oral	Welly Health PBC	2020-.04-06	Nie dotyczy	USA

Kategorie

Kody ATC R06AE55 – Meclozine, połączenia

• R06AE – Pochodne piperazyny
• R06A – ANTYHISTAMINY DO STOSOWANIA SYSTEMOWEGO
• R06 – ANTYHISTAMINY DO STOSOWANIA SYSTEMATYCZNEGO
• R – UKŁAD ODDECHOWY

R06AE05 – Meklozyna

• R06AE – Pochodne piperazyny
• R06A – ANTYHISTAMINY DO STOSOWANIA SYSTEMOWEGO
• R06 – ANTYHISTAMINY DO STOSOWANIA SYSTEMOWEGO
• R – UKŁAD ODDECHOWY

Kategorie leków Taksonomia chemicznaProvided by Classyfire Opis Związek ten należy do klasy związków organicznych znanych jako difenylometany. Są to związki zawierające difenylometan, który składa się z metanu, w którym dwa atomy wodoru są zastąpione przez dwie grupy fenylowe. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Benzenoidy Klasa Benzen i podstawione pochodne Podklasa Difenylometany Bezpośredni rodzic Difenylometany Rodzice alternatywni Fenyloetyloaminy / Benzyloaminy / Tolueny / N-alkilopiperazyny / Chlorobenzeny / Aralkiloaminy / Chlorki arylu / Trialkiloaminy / Związki azacykliczne / Związki organopnictogenne / Organochlorki / Pochodne węglowodorów pokaż 2 więcej Podstawniki 1,4-diazinan / Aminy / Aralkiloaminy / Aromatyczne związki heteromonocykliczne / Chlorki arylowe / Halogenki arylowe / Azacykl / Benzyloaminy / Chlorobenzen / Difenylometan / Halobenzen / Pochodne węglowodorów / N-alkilopiperazyna / organiczny związek azotowy / chlorek organiczny / związek organohalogenowy / związek organoheterocykliczny / związek organonitrogenowy / związek organopnktogenny / fenylometylamina / piperazyna / trzeciorzędowa amina alifatyczna / trzeciorzędowa amina / toluen pokaż 14 więcej Ramy molekularne Aromatyczne związki heteromonocykliczne Deskryptory zewnętrzne diarylometan (CHEBI:6709)

Chemical Identifiers

UNII 3L5TQ84570 Numer CAS 569-65-3 InChI Key OCJYIGYOJCODJL-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C25H27ClN2/c1-20-6-5-7-21(18-20)19-27-14-16-28(17-15-27)25(22-8-3-2-4-9-22)23-10-12-24(26)13-11-23/h2-13,18,25H,14-17,19H2,1H3

Nazwa IUPAC

1–4-piperazyna

SMILES

CC1=CC(CN2CCN(CC2)C(C2=CC=CC=C2)C2=CC=C(Cl)C=C2)=CC=C1

Odnośnik do syntezy

U.S. Patent 2,709,169.

Referencje ogólne

1. Amini A, Heidari K, Kariman H, Taghizadeh M, Hatamabadi H, Shahrami A, Derakhshanfar H, Asadollahi S: Histamine Antagonists for Treatment of Peripheral Vertigo: A Meta-Analysis. J Int Adv Otol. 2015 Aug;11(2):138-42. doi: 10.5152/iao.2015.1169.
2. Wang Z, Lee B, Pearce D, Qian S, Wang Y, Zhang Q, Chow MS: Meclizine metabolism and pharmacokinetics: formulation on its absorption. J Clin Pharmacol. 2012 Sep;52(9):1343-9. doi: 10.1177/0091270011414575. Epub 2011 Sep 8.
3. 29. (2012). In Rang and Dale’s Pharmacology (7th ed., pp. 365-367). Edinburgh: Elsevier/Churchill Livingstone.
4. Antivert (meclizine hydrochloride) – streszczenie leku – PDR.net
5. BONAMINE® (Meclizine hydrochloride Tablets 25 mg, USP) – Monografia produktu
6. ANTIVERT® – Etykieta FDA. FDA Label

Linki zewnętrzne Human Metabolome Database HMDB0014875 KEGG Drug D08163 KEGG Compound C07116 PubChem Compound 4034 PubChem Substance 46507782 ChemSpider 3894 BindingDB 81467 RxNav 6676 ChEBI 6709 ChEMBL CHEMBL1623 Therapeutic Targets Database DAP000795 PharmGKB PA450338 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Meclizine AHFS Codes

• 56:22.08 – Leki przeciwhistaminowe

MSDS

Pobierz (25 KB)

Badania kliniczne

Badania kliniczne

.

.

.

.

.

Faza	Status	Cel	Warunki	Liczba
4	Jeszcze nie rekrutuje	Leczenie	Meklizina / Choroba morska	1
4	Nieznany status	Inne	Drug Reaction	1
3	Unknown Status	Treatment	Vertigo, Peryferyjne	1
2	Zakończone	Leczenie	Zaprzestanie, Smoking	1
1	Completed	Treatment	Healthy Volunteers	1	1
1	Zawieszony	Traktowanie	Rak wątrobowokomórkowy	1
1, 2	Rekrutacja	Prewencja	Wymioty	1
Brak dostępności	Zakończone	Prewencja	Postoperacyjne nudności i wymioty (PONV)	1
Niedostępne	Zakończone	Leczenie	Złośliwe napadowe zawroty głowy (BPPV)	1

.

Farmakoekonomika

Producenci

• Pfizer inc

Pakowacze

• Advanced Pharmaceutical Services Inc.
• Aidarex Pharmacuticals LLC
• AJ Bart
• Apotheca Inc.
• A-S Medication Solutions LLC
• Blenheim Pharmacal
• Bryant Ranch Prepack
• Cadista Pharmaceuticals Inc.
• Cardinal Health
• Dept Health Central Pharmacy
• Direct Dispensing Inc.
• Dispensing Solutions
• Diversified Healthcare Services Inc.
• Group Health Cooperative
• H and H Laboratories
• H.J. Harkins Co. Inc.
• Heartland Repack Services LLC
• Innoviant Pharmacy Inc.
• Kaiser Foundation Hospital
• Kraft Pharmaceutical Co. Inc.
• Lake Erie Medical and Surgical Supply
• Liberty Pharmaceuticals
• Major Pharmaceuticals
• Mckesson Corp.
• Med Tek Pharmaceuticals Inc.
• Medique Products
• Medisca Inc.
• Murfreesboro Pharmaceutical Nursing Supply
• Nexgen Pharma Inc.
• Nucare Pharmaceuticals Inc.
• Palmetto Pharmaceuticals Inc.
• Par Pharmaceuticals
• Patheon Inc.
• Patient First Corp.
• PCA LLC
• PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
• Pfizer Inc.
• Pharmaceutical Utilization Management Program VA Inc.
• Pharmacia Inc.
• Pharmedix
• Pharmpak Inc.
• Physicians Total Care Inc.
• Preferred Pharmaceuticals Inc.
• Prepackage Specialists
• Prepak Systems Inc.
• Prescript Pharmaceuticals
• Qualitest
• Rebel Distributors Corp.
• Redpharm Drug
• Remedy Repack
• Sandoz
• Stat Rx Usa
• Stat Scripts LLC
• Sunmark
• Tya Pharmaceuticals
• UDL Laboratories
• United Research Laboratories Inc.
• Vangard Labs Inc.
• Veratex Corp.
• Watson Pharmaceuticals

Postacie dawkowania

Forma	Sposób	Siła
Tabletka, wielowarstw, o przedłużonym uwalnianiu	Oral
Tabletka, do żucia	Oral
Film, rozpuszczalna	Oral	25 mg/1
Tabletka	Oral	12.5 mg/1
Tabletka	Oral	25 mg/1
Tabletka	Oral	50 mg/1
Tabletka, powlekana	Oral	25 mg/1
Tabletka, do żucia	Oral	25 mg/251
Tabletka, powlekana	Oral	12.5 mg/1
Tabletka, do żucia	Oral	25 mg/1
Tabletka	Oral
Tabletka	Oral
Tabletka, doustnie rozpadająca się	Oral	25 mg/1
Kit	Oral

Ceny

Opis jednostki	Koszt	Jednostka
Meklizine HCl 100 25 mg tabletki Box	89.97USD	box
Antivert 50 mg tabletki	2.12USD	tabletka
Antivert 25 mg tabletki	1.23USD	tabletka
Meklizine hcl proszek	1.04USD	g
Vertin-32 tabletka	0,9USD	tabletka
Antivert 12.5 mg tabletka	0,82USD	tabletka
Meklizine HCl 25 mg tabletka	0,67USD	tabletka
Meklizine 12,5 mg tabletka	0,67USD		0,67USD	tabletka
Meklizine 12,5 mg tabletka	0.62USD	tabletka
Sm motion sicknes 25 mg tabletka	0,5USD	tabletka
Meklizine HCl 12.5 mg tabletki	0,43USD	tabletki
Dramamina tabletki o zmniejszonej senności	0.42USD	tabletka
Bonamina 25 mg tabletki do żucia	0.33USD	tabletka
Dramamina 50 mg tabletka	0,28USD	tabletka
Meklizyna 25 mg tabletka	0.07USD	tabletka
Medi-meklizine 25 mg tabletka	0.06USD	tabletka

DrugBank nie sprzedaje ani nie kupuje leków. Informacje o cenach są dostarczane wyłącznie w celach informacyjnych.

Patenty niedostępne

Właściwości

Stan stały Właściwości doświadczalne

Właściwość	Wartość	Źródło
temperatura topnienia (°C)	217-224	U.S. Patent 2,709,169.
rozpuszczalność w wodzie	0,1g/100mL	Monografia produktu BONAMINE® – McNeil Consumer Healthcare, division of Johnson & Johnson Inc.

Przewidywane właściwości

.

.

Właściwość	Wartość	Źródło
Rozpuszczalność w wodzie	0.00103 mg/mL	ALOGPS
logP	5,59	ALOGPS
logP	6.39	ChemAxon
logS	-5.6	ALOGPS
pKa (Strongest Basic)	8.16	ChemAxon
Physiological Charge	1	ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count	2	ChemAxon
Hydrogen Donor Count	0	ChemAxon
Polar Surface Area	6.48 Å2	ChemAxon
Rotatable Bond Count	5	ChemAxon
Refraktancja	119.39 m3-mol-1	ChemAxon
Polaryzowalność	44.87 Å3	ChemAxon
Liczba pierścieni	4	ChemAxon
Biodostępność	1	ChemAxon
Reguła Pięć	Nie	ChemAxon
Filtr Gęsi	Nie	ChemAxon
Reguła Vebera	Tak	ChemAxon
MDDR-like Rule	No	ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property	Value	Probability
Wchłanianie jelitowe u ludzi	+	0.9318
Bariera krew-mózg	+	0.9656
Przepuszczalność Caco-2	+	0.6369
Substrat glikoproteiny P	Substrat	0.7422
Inhibitor glikoproteiny P I	Inhibitor	0.8149
Inhibitor P-glikoproteiny II	Nieinhibitor	0.8042
Renalny transporter kationów organicznych	Inhibitor	0.7859
CYP450 2C9 substrat	Non-substrate	0.8416
CYP450 2D6 substrat	Non-substrate	0.5134
CYP450 3A4 substrat	Non-substrate	0.6059
CYP450 1A2 substrat	Inhibitor	0.806
InhibitorCYP450 2C9	Nieinhibitor	0.9698
InhibitorCYP450 2D6	Inhibitor	0.9521
InhibitorCYP450 2C19	Inhibitor	0.5209
InhibitorCYP450 3A4	Nie-inhibitor	0.8896
promiskuityzm inhibitora CYP450	High CYP Inhibitory Promiscuity	0.7063
Ames test	Non AMES toxic	0.8536
Carcinogenicity	Non-carcinogens	0.9343
Biodegradacja	Nie ulega łatwej biodegradacji	1.0
Toksyczność ostra u szczurów	2.3803 LD50, mol/kg	Nie dotyczy
hamowanie układu HERG (predyktor I)	Silny inhibitor	0.6113
hamowanie układuERG (predyktor II)	Inhibitor	0,8104

Dane ADMET są przewidywane przy użyciu admetSAR, bezpłatnego narzędzia do oceny właściwości chemicznych ADMET. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum	Spectrum Type	Splash Key
Predicted GC-Widmo MS – GC-MS	Przewidywane GC-MS	Niedostępne
GC-Widmo MS – EI-B	GC-MS	splash10-052r-1920000000-da1d25573308648315fa
Widmo masowe (jonizacja elektronowa)	MS	splash10-.0ap0-1910000000-a39cf62803f22b3df281
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positive (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Positive (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Dodatni (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positive	LC-MS/MS	splash10-0udi-0090000000-66c42b235873c2a66976
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , pozytywny	LC-MS/MS	splash10-0udi-0090000000-02a85fbc5761853f587f
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , pozytywny	LC-MS/MS	splash10-0uxr-0590000000-4633d1c1f89a98d9a694
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , pozytywny	LC-MS/MS	splash10-0gb9-0940000000-38b1d47fb87eb43db9bd
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , pozytywny	LC-MS/MS	splash10-014i-0910000000-0787c462628db9403567
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , pozytywny	LC-MS/MS	splash10-014i-09000000-9b3d5063cf1e4fd0ecda
MS/MS Spectrum – , positive	LC-MS/MS	splash10-0udi-0390000000-10b11855a2539537e5af

Cele

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Antagonista

Funkcja ogólna Aktywność receptora histaminowego Funkcja specyficzna W tkankach obwodowych, podklasa H1 receptorów histaminowych pośredniczy w skurczu mięśni gładkich, zwiększeniu przepuszczalności naczyń włosowatych w wyniku skurczu żył końcowych i katecholamin… Gene Name HRH1 Uniprot ID P35367 Uniprot Name Histamine H1 receptor Molecular Weight 55783.61 Da

1. Oishi R, Shishido S, Yamori M, Saeki K: Comparison of the effects of eleven histamine H1-receptor antagonists on monoamine turnover in the mouse brain. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1994 Feb;349(2):140-4.
2. Martins MA, Pasquale CP, e Silva PM, Pires AL, Ruffie C, Rihoux JP, Cordeiro RS, Vargaftig BB: Interference of cetirizine with the late eosinophil accumulation induced by either PAF or compound 48/80. Br J Pharmacol. 1992 Jan;105(1):176-80.
3. Pasquale CP, e Silva PM, Lima MC, Diaz BL, Rihoux JP, Vargaftig BB, Cordeiro RS, Martins MA: Suppression by cetirizine of pleurisy triggered by antigen in actively sensitized rats. Eur J Pharmacol. 1992 Nov 13;223(1):9-14.
4. Taniguchi K, Masuda Y, Takanaka K: Inhibitory effects of histamine H1 receptor blocking drugs on metabolic activations of neutrophils. J Pharmacobiodyn. 1991 Feb;14(2):87-93.

Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Odwrotny agonista

Funkcja ogólna Wiązanie jonów cynku Funkcja specyficzna Wiąże i transaktywuje elementy odpowiedzi na kwas retinowy, które kontrolują ekspresję genów receptora beta 2 kwasu retinowego i dehydrogenazy alkoholowej 3. Transaktywuje zarówno elementy odpowiedzi na fenobarbital… Gene Name NR1I3 Uniprot ID Q14994 Uniprot Name Nuclear receptor subfamily 1 group I member 3 Molecular Weight 39942.145 Da

1. Huang W, Zhang J, Wei P, Schrader WT, Moore DD: Meclizine is an agonist ligand for mouse constitutive androstane receptor (CAR) and an inverse agonist for human CAR. Mol Endocrinol. 2004 Oct;18(10):2402-8. Epub 2004 Jul 22.

Enzymy

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nie

Działanie

Substrat

Funkcja ogólna Aktywność hydroksylazy steroidowej Funkcja specyficzna Odpowiada za metabolizm wielu leków i substancji chemicznych środowiska, które utlenia. Jest zaangażowana w metabolizm leków takich jak leki przeciwarytmiczne, antagoniści adrenoreceptorów i trójpierścieniowe… Nazwa genu CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytochrom P450 2D6 Masa cząsteczkowa 55768.94 Da

Nośniki

Szczegóły1. Albumina surowicy

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nie

Działania

Wiążące

Funkcja ogólna Wiązanie substancji toksycznych Funkcja specyficzna Albumina surowicy, główne białko osocza, ma dobrą zdolność wiązania wody, Ca(2+), Na(+), K(+), kwasów tłuszczowych, hormonów, bilirubiny i leków. Jego główną funkcją jest regulacja stężenia koloidu… Nazwa genu ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Albumina surowicza Masa cząsteczkowa 69365.94 Da

1. Ariga GG, Naik PN, Nandibewoor ST, Chimatadar SA: Quenching of fluorescence by meclizine, a probe study for structural and conformational changes in human serum albumin. J Biomol Struct Dyn. 2017 Nov;35(14):3161-3175. doi: 10.1080/07391102.2016.1245159. Epub 2016 Nov 10.

×

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnemu w branży narzędziu do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Narkotyk utworzony 13 czerwca 2005 13:24 / Zaktualizowany 25 marca 2021 22:16

.