Isometheptene

Identification

Nazwa Isometheptene Accession Number DB06706 Opis

Isometheptene jest lekiem sympatykomimetycznym, który powoduje zwężenie naczyń krwionośnych. Jest on stosowany w leczeniu migren i napięciowych bólów głowy.

Typ Mała cząsteczka Grupy Zatwierdzona struktura

3D

Pobierz

Podobne struktury

.

Struktura dla izometheptenu (DB06706)

×

Blisko

Średnia wagowa: 141.2539
Monoizotopowa: 141.151749613 Wzór chemiczny C9H19N Synonimy

• Isometepteno
• Isometheptene
• Isometheptenum

Farmakologia

Wskazania

Isometheptene jest lekiem sympatykomimetycznym, który powoduje zwężenie naczyń krwionośnych. Jest stosowany w leczeniu migreny i napięciowych bólów głowy.

Terapie towarzyszące

• Analgezja
• Leki przeciwskurczowe

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce

Farmakodynamika

Śluzan izometheptenu jest pośrednio działającym sympatykomimetykiem. Ze względu na swoje właściwości obkurczające naczynia krwionośne, Isometheptene Mucate jest stosowany w leczeniu ostrych napadów migreny, zwykle w połączeniu z innymi lekami przeciwbólowymi. Może on również wypierać katecholaminy z pęcherzyków wewnątrz neuronu, prowadząc do reakcji współczulnych, z których jest znany.

Mechanizm działania

Właściwości obkurczające naczynia krwionośne Isometheptenu powstają w wyniku aktywacji współczulnego układu nerwowego przez epinefrynę i noradrenalinę (lub ich molekularne analogi, jak w przypadku tego leku). Związki te wywołują aktywację mięśni gładkich prowadzącą do skurczu naczyń krwionośnych. Związki te oddziałują z receptorami adrenergicznymi na powierzchni komórek. Takie bodźce skutkują kaskadą transdukcji sygnału, która prowadzi do zwiększenia ilości wapnia wewnątrzkomórkowego z siateczki sarkoplazmatycznej poprzez pośredniczone przez IP3 uwalnianie wapnia, jak również zwiększone wprowadzanie wapnia przez sarkolemmę poprzez kanały wapniowe. Wzrost poziomu wapnia wewnątrzkomórkowego łączy się z kalmoduliną, która z kolei aktywuje kinazę łańcucha lekkiego miozyny. Enzym ten jest odpowiedzialny za fosforylację łańcucha lekkiego miozyny w celu pobudzenia cykli mostka poprzecznego.

Po podwyższeniu, wewnątrzkomórkowe stężenie wapnia jest zwracane do poziomu podstawowego przez różne pompy białkowe i wymienniki wapnia znajdujące się na błonie plazmatycznej i retikulum sarkoplazmatycznym. To zmniejszenie stężenia wapnia usuwa bodziec niezbędny do skurczu, umożliwiając powrót do poziomu podstawowego. Lek może również powodować pęcherzykowe przemieszczenie noradrenaliny z neuronu do synapsy z podobnym skutkiem jak tyramina.

.

Wchłanianie Niedostępna Objętość dystrybucji Niedostępna Wiązanie z białkami Niedostępna Metabolizm Niedostępna Droga eliminacji Niedostępna Połowa życia Niedostępna Klirens Niedostępnażycia Niedostępna Klirens Niedostępna Działania niepożądane

Toksyczność Niedostępne Organizmy narażone. Niedostępne Szlaki Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR Niedostępne

Interakcje

Interakcje z lekami

• Zatwierdzony
• Zatwierdzony przez weterynarza
• Natraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational

.

• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-lek interakcje w swoim oprogramowaniu
Acebutolol	Skuteczność terapeutyczna izometeptenu może być zmniejszona, gdy jest on stosowany w skojarzeniu z acebutololem.
Aceklofenak	Ryzyko lub nasilenie nadciśnienia tętniczego może być zwiększone, gdy Isometheptene jest stosowany w skojarzeniu z Aceklofenakiem.
Acemetacyna	Ryzyko lub nasilenie nadciśnienia tętniczego może być zwiększone, gdy Isometheptene jest stosowany w skojarzeniu z Acemetacyną.
Acetaminofen	Ryzyko lub nasilenie methemoglobinemii może być zwiększone, gdy Acetaminofen jest łączony z Isometheptenem.
Kwas acetylosalicylowy	Ryzyko lub nasilenie nadciśnienia tętniczego może być zwiększone, gdy kwas acetylosalicylowy jest łączony z izometheptenem.
Aclidinium	Ryzyko lub nasilenie tachykardii może być zwiększone, gdy Isometheptene jest łączony z Aclidinium.
Adenozyna	Ryzyko lub nasilenie tachykardii może być zwiększone, gdy adenozyna jest łączona z izometheptenem.
Alclofenak	Ryzyko lub nasilenie nadciśnienia tętniczego może być zwiększone, gdy izomethepten jest łączony z alclofenakiem.
Alfentanil	Ryzyko lub nasilenie nadciśnienia tętniczego może być zwiększone, gdy Alfentanil jest stosowany w skojarzeniu z Isometheptenem.
Alfuzosyna	Skuteczność terapeutyczna Isometheptenu może być zmniejszona, gdy jest on stosowany w skojarzeniu z Alfuzosyna.

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością Niedostępne

Produkty

Składniki produktu

Marki międzynarodowe/inne Produkty Octanil / Octin Mixture

.

Name	Ingredients	Dosage	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Marketing End	Region	Image
ANTIALGINA®	Isometheptene (50 mg) + kofeina (30 mg) + sól sodowa metamizolu (300 mg)	Roztwór	Oral		2007-.03-06	2015-02-27	Kolumbia
ANTIALGINA®	Śluz izometeptyny (30 mg) + kofeina (30 mg) + sól sodowa metamizolu (300 mg)	Tabletka, powlekana	Oral		2007-04-.24	Nie dotyczy	Kolumbia
CAFETRIN ®	Śluzan izometeptyny (30 mg) + Kofeina (30 mg) + Metamizol (300 mg)	Tabletka, powlekana	Oral		2018-05-.11	Nie dotyczy	Kolumbia
DIPIRONA 300 MG + ISOMETEPTENO 50 MG + CAFEINA 30 MG GOTAS	Isometheptene (50 mg) + Kofeina (30 mg) + Metamizol sodium monohydrate (300 mg)	Roztwór	Oral		2018-.07-06	2019-04-22	Kolumbia
DIPIRONA SODICA / ISOMETEPTENO MUCATO/CAFEINA 300 MG / 30 MG/30MG TABLETA RECLETA RECLETA MG/30MG TABLETA RECUBIERTA	Śluzan izometeptu (30 mg) + Kofeina (30 mg) + Metamizol sodowy (300 mg)	Tabletka, powlekana	Oral		2013-07-.09	Nie dotyczy	Kolumbia
DIPIRONA SODICA 300 MG/ ISOMETEPTENO CLORHIDRATO 50 MG / CAFEINA 30 MG GOTY	Isometheptene (50 mg) + Caffeine (30 mg) + Metamizole sodium (300 mg)	Roztwór	Oral		2013-08-30	Nie dotyczy	Kolumbia
DOSALDIN® GOTAS	Isometheptene (50 mg) + kofeina (30 mg) + sól sodowa metamizolu (300 mg)	Roztwór	Oral		2010-.05-10	Nie dotyczy	Kolumbia
MIGRINON® TABLETAS RECUBIERTAS	Śluzan izometheptenu (30 mg) + Kofeina (30 mg) + Metamizol (300 mg)	Tabletka, powlekana	Oral		2009-11-.19	Nie dotyczy	Kolumbia
NEOSALDINA® GRAGEAS	Śluzan izometheptenu (30 mg) + Kofeina (30 mg) + Metamizol (300 mg)	Tabletka, powlekana	Oral		2007-02-27	2017-03-.07	Kolumbia

Produkty niezatwierdzone/inne

.

Nazwa	Składniki	Dawkowanie	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Isometheptene Mucate, Caffeine, Acetaminophen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Caffeine (100 mg/1)	Capsule	Oral	River’s Edge Pharmaceuticals, LLC	2008-07-01	2010-09-30	USA
Śluzan izometheptenu, Caffeine, and Acetaminophen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Caffeine (20 mg/1)	Tabletka	Oral	Burel Pharmaceuticals, Llc	2016-04-17	2017-04-30	USA
Śluzan izometheptenu, kofeina, and Acetaminophen	Isometheptene mucate (130 mg/1) + Acetaminophen (500 mg/1) + Caffeine (20 mg/1)	Tabletka	Oral	Womens Choice Pharmaceuticals, Llc	2011-10-12	2014-01-14	USA
Śluzan izometheptenu, kofeina, and Acetaminophen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Caffeine (20 mg/1)	Tabletka	Oral	Xspire Pharma	2010-06-01	2018-01-15	USA
Isometheptene Mucate, Dichloralphenazone, and Acetaminophen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1)	Capsule, pokryta żelatyną	Oral	Vilvet Pharmaceuticals Inc	2011-05-01	2017-10-13	USA
Isometheptene Mucate, Dichloralphenazone, and Acetaminophen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1)	Capsule	Oral	Burel Pharmaceuticals, Llc	2016-04-16	2016-11-10	USA
Śluzan izometheptenu, Dichloralphenazon, and Acetaminophen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1)	Capsule	Oral	Macoven Pharmaceuticals	2011-06-28	2017-12-.20	USA
Isometheptene Mucate/Dichloralphenazone/Acetaminophen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1)	Capsule	Oral	Physicians Total Care, Inc.	2007-12-04	2012-06-30	USA
Isometheptene Mucate/Dichloralphenazone/Acetaminophen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminofen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1)	Kapsułka	Oral	Eci Pharmaceuticals Llc	2011-.02-15	2018-03-31	USA
Isometheptene-Dichloral-.APAP Oral	Śluzan izometheptenu (65 mg/1) + Acetaminofen (325 mg/1) + Dichloralfenazon (100 mg/1)	Kapsułka	Oral	Method Pharmaceuticals	2014-.09-04	2017-11-20	USA

Kategorie

Kody ATC A03AX10 – Izometheptene

• A03AX – Inne leki stosowane w czynnościowych zaburzeniach żołądkowo-jelitowych
• A03A – DRUGS FOR FUNCTIONAL GASTROINTESTINAL DISORDERS

.

• A03 – DRUGS FOR FUNCTIONAL GASTROINTESTINAL DISORDERS
• A – ALIMENTARY TRACT AND METABOLISM

Kategorie leków Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako dialkiloaminy. Są to związki organiczne zawierające grupę dialkiloaminową, charakteryzującą się dwiema grupami alkilowymi połączonymi z azotem aminowym. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Organiczne związki azotowe Klasa Związki organonitrogenowe Podklasa Aminy Bezpośredni rodzic Dialkiloaminy Alternatywni rodzice Związki organopnktogenne / Pochodne węglowodorów Substytuty Związki alifatyczne acykliczne / Pochodne węglowodorów / Związki organopnktogenne / Wtórne aminy alifatyczne Rama molekularna Związki alifatyczne acykliczne Deskryptory zewnętrzne Niedostępne

Chemical Identifiers

UNII Y7L24THH6T Numer CAS 503-01-5 InChI Key XVQUOJBERHHONY-UHFFFAOYSA-N InChI

Nazwa IUPAC

SMILES

Odnośnik do syntezy

U.S. Patent 2,230,753U.S. Patent 2,230,754

Referencje ogólne Niedostępne Linki zewnętrzne Human Metabolome Database HMDB0015651 PubChem Compound 22297 PubChem Substance 99443258 ChemSpider 21106328 RxNav 27946 ChEBI 134765 ChEMBL CHEMBL1697841 PharmGKB PA165958379 Wikipedia Izometheptene

Próby kliniczne

Próby kliniczne

Farmakoekonomika

Producenci

Pakowacze

Formy dawkowania

Ceny Niedostępne Patenty Niedostępne

Właściwości

Stan Ciało stałe Właściwości doświadczalne Niedostępne Właściwości przewidywane

.

.

.

Predicted ADMET Features

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Cele

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Agonista

Funkcja ogólna Aktywność heterodimeryzacji białka Funkcja specyficzna Ten alfa-.receptor adrenergiczny pośredniczy w swoim działaniu poprzez asocjację z białkami G, które aktywują system drugiego przekaźnika fosfatydyloinozytolowo-wapniowego. W jego działaniu pośredniczą białka G(q) i G(11) prot… Nazwa genu ADRA1A Uniprot ID P35348 Uniprot Name Receptor adrenergiczny alfa-1A Masa cząsteczkowa 51486.005 Da

1. Valdivia LF, Centurion D, Perusquia M, Arulmani U, Saxena PR, Villalon CM: Pharmacological analysis of the mechanisms involved in the tachycardic and vasopressor responses to the antimigraine agent, isometheptene, in pithed rats. Life Sci. 2004 May 14;74(26):3223-34.
2. Parker EM, Cubeddu LX: Porównawczy wpływ amfetaminy, fenyloetyloaminy i pokrewnych leków na efflux dopaminy, wychwyt dopaminy i wiązanie mazindolu. J Pharmacol Exp Ther. 1988 Apr;245(1):199-210.

Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Inhibitor

Ogólna funkcja Aktywność transportera transmembranowego monoamin Specyficzna funkcja Zaangażowany w zależny od ATP transport pęcherzykowy neuroprzekaźników amin biogennych. Pompuje cytozolowe monoaminy, w tym dopaminę, noradrenalinę, serotoninę i histaminę do pęcherzyków synaptycznych…. Nazwa genu SLC18A2 Uniprot ID Q05940 Uniprot Name Synaptic vesicular amine transporter Molecular Weight 55712.075 Da

1. Valdivia LF, Centurion D, Perusquia M, Arulmani U, Saxena PR, Villalon CM: Pharmacological analysis of the mechanisms involved in the tachycardic and vasopressor responses to the antimigraine agent, isometheptene, in pithed rats. Life Sci. 2004 May 14;74(26):3223-34.
2. Sulzer D, Sonders MS, Poulsen NW, Galli A: Mechanisms of neurotransmitter release by amphetamines: a review. Prog Neurobiol. 2005 Apr;75(6):406-33.
3. Sulzer D, Chen TK, Lau YY, Kristensen H, Rayport S, Ewing A: Amfetamina redystrybuuje dopaminy z pęcherzyków synaptycznych do cytozolu i promuje transport zwrotny. J Neurosci. 1995 May;15(5 Pt 2):4102-8.
4. Parker EM, Cubeddu LX: Comparative effects of amphetamine, phenylethylamine and related drugs on dopamine efflux, dopamine uptake and mazindol binding. J Pharmacol Exp Ther. 1988 Apr;245(1):199-210.

×

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Buduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Drug created on May 16, 2010 00:52 / Updated on June 12, 2020 16:52

.