Antagonista opioidów, lub antagonista receptora opioidowego, jest antagonistą receptora, który działa na jeden lub więcej receptorów opioidowych.
Nalokson i naltrekson są powszechnie stosowanymi lekami z grupy antagonistów opioidów, które są konkurencyjnymi antagonistami wiążącymi się z receptorami opioidowymi z wyższym powinowactwem niż agoniści, ale nie aktywują receptorów. To skutecznie blokuje receptor, uniemożliwiając organizmowi reagowanie na opioidy i endorfiny.
Niektórzy antagoniści opioidów nie są czystymi antagonistami, ale wytwarzają pewne słabe efekty częściowego agonisty opioidów i mogą wywoływać efekty przeciwbólowe, gdy są podawane w dużych dawkach osobom nieświadomym opioidów. Przykłady takich związków obejmują nalorfinę i lewallorfan. Działanie przeciwbólowe tych leków jest jednak ograniczone i zwykle towarzyszy mu dysforia, co najprawdopodobniej wynika z dodatkowego działania agonistycznego na receptor κ-opioidowy. Ponieważ wywołują one efekty odstawienia opioidów u osób, które przyjmują lub niedawno stosowały pełnych agonistów opioidów, leki te są ogólnie uważane za antagonistów do celów praktycznych.
Słaby efekt częściowego agonisty może być przydatny do niektórych celów i był wcześniej stosowany do celów takich jak długotrwałe utrzymanie byłych osób uzależnionych od opioidów przy użyciu nalorfiny, jednak może mieć również wady, takie jak pogorszenie depresji oddechowej u pacjentów, którzy przedawkowali nieopioidowe środki uspokajające, takie jak alkohol lub barbiturany. Z drugiej strony, nalokson nie ma działania częściowego agonisty, a w rzeczywistości jest częściowym odwrotnym agonistą receptorów μ-opioidowych, a zatem jest preferowanym lekiem odtrutkowym w leczeniu przedawkowania opioidów.
Naltrekson jest również częściowym odwrotnym agonistą, a właściwość ta jest wykorzystywana w leczeniu uzależnienia od opioidów, ponieważ trwały kurs niskich dawek naltreksonu może odwrócić zmienioną homeostazę, która wynika z długotrwałego nadużywania leków z grupy agonistów opioidów. Jest to jedyne dostępne leczenie, które może odwrócić długotrwałe skutki uzależnienia od opioidów, znane jako ostry zespół odstawienia, który w przeciwnym razie ma tendencję do wywoływania objawów takich jak depresja i lęk, które mogą prowadzić do ewentualnego nawrotu choroby. Naltrekson w małej dawce jest więc często stosowany jako ostatni etap leczenia uzależnienia od opioidów po odstawieniu przez pacjenta agonisty zastępczego, takiego jak metadon lub buprenorfina, w celu przywrócenia homeostazy i zminimalizowania ryzyka wystąpienia zespołu odstawiennego po odstawieniu agonisty podtrzymującego.
.