Een nicotine-antagonist is een type anticholinergicum dat de werking van acetylcholine (ACh) op nicotine-acetylcholinereceptoren remt. Deze verbindingen worden voornamelijk gebruikt voor perifere spierverlamming in de chirurgie, het klassieke middel van dit type is tubocurarine, maar sommige centraal werkende verbindingen zoals bupropion, mecamylamine, en 18-methoxycoronaridine blokkeren nicotine-acetylcholinereceptoren in de hersenen en zijn voorgesteld voor de behandeling van nicotineverslaving.
Mechanisme | Antagonist | Voorkeurreceptor | Klinisch gebruik |
---|---|---|---|
Ganglionische blokkeringsmiddelen | Hexamethonium | Ganglion-type | none |
Mecamylamine | Ganglion type | ||
Trimethaphan | Ganglion-type | Zelden gebruikt voor bloeddrukverlaging tijdens chirurgie | |
Niet-polariserende neuromusculaire blokkeringsmiddelen | Atracurium | Spierontspanner van het type | Spierontspanner in anesthesie |
Doxacurium | Spiertype | ||
Mivacurium | Spiertype | ||
Pancuronium | Spierontspanner van het type | Spierontspanner in anesthesie | |
Tubocurarine | Spiertype | Ontdekt in pijlgif was het de eerste spierontspanner van het type pheripherium. Zelden meer gebruikt sinds de jaren 1980. | |
Vecuronium | Spierontspanner van het spiertype | Spierontspanner in anesthesie | |
Depolariserende neuromusculaire blokkeermiddelen | Succinylcholine* | Spierontspanner bij anesthesie | |
Centraal werkende nicotine-antagonisten | 18-Methoxycoronaridine | α3β4 | |
Dextromethorfan | α3β4. α4β2, α7 | Algemeen vrij verkrijgbaar antitussivum. | |
Dextromethorfan | α3β4. α4β2, α7 | Metaboliet van dextromethorfan, geen algemeen aanvaarde medische toepassingen. | |
3-Methoxymorfinean | α3β4 | Tweede metaboliet van Dextromethorfan, niet gebruikt in de medische praktijk. Onbekende medische werkzaamheid. |
- Noot: Succinylcholine is een nicotinehoudende agonist. Zie de pagina over neuromusculaire blokkeermiddelen voor meer informatie over het werkingsmechanisme.