Articles

Meclizine

admin0

Identificatie

Naam Meclizine Accessienummer DB00737 Omschrijving

Meclizine is een histamine H1-antagonist met antiemetische en antivertigo-eigenschappen. Het wordt gebruikt bij de symptomatische behandeling van reisziekte en bij de bestrijding van duizeligheid die gepaard gaat met aandoeningen van het vestibulaire systeem. Het heeft ook anticholinerge, depressieve en plaatselijke verdovende effecten op het centrale zenuwstelsel.4 Het wordt in de VS vaak op de markt gebracht onder de merknaam Antivert, meclizine is verkrijgbaar als orale tabletten.

Type Kleine molecule Groepen Goedgekeurde structuur

3D

Download

Vergelijkbare structuren

Structuur voor Meclizine (DB00737)

×

Sluiten

Gemiddeld gewicht: 390.948
Monoisotopisch: 390.186276581 Chemische formule C25H27ClN2 Synoniemen

  • Meclizine
  • Meclozina

Externe ID’s

  • U.C.B. 5062
  • UCB 170
  • UCB 5062

Pharmacology

Versnel uw geneesmiddelenonderzoek met de enige volledig verbonden ADMET-dataset in de industrie, ideaal voor:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Versnel uw drug discovery onderzoek met onze volledig verbonden ADMET dataset
Lees meer

Indicatie

Geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van misselijkheid, braken en duizeligheid die gepaard gaan met reisziekte,6 en behandeling van duizeligheid door verschillende oorzaken, waaronder stralingsziekte, syndroom van Menière, labyrintitis en andere vestibulaire stoornissen.5

Geassocieerde aandoeningen

  • bewegingsziekte
  • vertigo

Contra-indicaties & Blackbox Warnings

Contra-indicaties & Blackbox Warnings
Met onze commerciële gegevens krijgt u toegang tot belangrijke informatie over gevaarlijke risico’s, contra-indicaties, en bijwerkingen.

Lees meer
Onze Blackbox Warnings hebben betrekking op risico’s, contra-indicaties en bijwerkingen
Lees meer

Farmacodynamiek

Meclizine werkt op de hogere centra van de hersenen om misselijkheid, braken of duizeligheid te verminderen. Het is werkzaam tegen misselijkheid en braken als gevolg van vele oorzaken, waaronder reisziekte en aandoeningen van het evenwichtsorgaan. Het begin van de werking van meclizine is ongeveer 1 uur, met effecten die tussen 8 en 24 uur duren.4 Meclizine zou slaperigheid veroorzaken als gevolg van zijn anticholinerge werking.5

Werkingsmechanisme

Overgeven is een centraal gereguleerd reflexmechanisme dat wordt geïnitieerd vanuit het braakcentrum en de chemoreceptor trigger zone (CTZ) die zich in de medulla bevindt. Bewegingsziekte wordt ook gereguleerd door CTZ. De bloed-hersenbarrière ter hoogte van de CTZ is relatief doorlaatbaar voor circulerende mediatoren en CTZ kan impulsen doorgeven aan het braakcentrum dat zich in de hersenstam bevindt. Verschillende receptoren die reageren op verschillende factoren, waaronder histamine, 5-HT, enkefalines, substance P, en dopamine, komen tot expressie langs de hersenstam om respectievelijke paden te activeren en bij te dragen aan de controle van braken. Histamine H1-receptoren komen tot expressie in de vestibulaire kernen en de nucleus van de solitaire tractus (NTS), die worden geactiveerd door bewegingsziekte en prikkels uit de keelholte en de maag. Wanneer geactiveerd, worden H1 receptor signalen van deze kernen doorgegeven aan de CTZ en het braakcentrum.3

Door zijn antagonistische werking op de H1 receptoren, werkt meclizine voornamelijk door het remmen van signaaltransductie via histaminerge neurotransmissie van de vestibulaire kernen en de NTS naar de CTZ en het medullaire braakcentrum.1 Meclizine kan ook de exciteerbaarheid van het labyrint en vestibulaire stimulatie verminderen.4

Target Actions Organism
AHistamine H1-receptor
antagonist
 Humans
UNucleair receptor subfamilie 1 groep I lid 3
inverte agonist
 Humans

Absorptie

Van de meeste histamine H1-antagonisten wordt gemeld dat ze na orale toediening gemakkelijk worden geabsorbeerd.4 Bij orale toediening is de tijd tot het bereiken van de piekplasmaconcentratie (Cmax) van meclizine ongeveer 3 uur na de dosis, waarbij de waarde varieert van 1,5 tot 6 uur.6

Verdelingsvolume

Het verdelingsvolume van meclizine bij de mens is niet volledig bestudeerd. Voorgesteld wordt dat meclizine kan worden uitgescheiden in de moedermelk.4

Eiwitbinding

Er zijn beperkte gegevens over het eiwitbindingsprofiel van meclizine.

Metabolisme

Er zijn beperkte menselijke gegevens over het metabolisme van meclizine. Volgens de bevindingen van in vitro-onderzoeken kan meclizine aromatische hydroxylering of benzyloxidatie ondergaan, gemedieerd door het hepatische CYP2D6-enzym.2

Beweeg over onderstaande producten om de reactiepartners te bekijken

  • Meclizine
    • Meclizinemetaboliet M1
    • Meclizinemetaboliet M2

Eliminatieroute

Meclizine wordt in de urine als metabolieten en in de feces als onveranderd geneesmiddel uitgescheiden.4

Halfwaardetijd

Meclizine heeft een plasma-eliminatiehalfwaardetijd van ongeveer 5-6 uur bij de mens.6

Klaring

Er zijn beperkte gegevens over de klaring van meclizine.

Bijwerkingen

Verminder medische fouten
en verbeter de behandelingsresultaten met onze uitgebreide & gestructureerde gegevens over bijwerkingen van geneesmiddelen.

Lees meer
Medische fouten beperken &en de behandelingsresultaten verbeteren met onze gegevens over bijwerkingen
Lees meer

Toxiciteit

De orale en intraperitoneale LD50 bij de muis bedragen respectievelijk 1600 mg/kg en 625 mg/kg. De laagste gepubliceerde toxische dosis (TDLo) bij ratten via de orale route is 800 mg/kg.MSDS

Symptomen van overdosering betreffen voornamelijk CZS-depressie met slaperigheid, coma en convulsies. Hypotensie kan ook optreden, vooral bij ouderen. Bij kinderen is de kans groter op anticholinerge effecten en stimulatie van het CZS, gekenmerkt door hallucinaties, toevallen en slaapproblemen. In geval van overdosering wordt een symptomatische en ondersteunende behandeling aanbevolen. In geval van recente inname moet worden overgegaan tot inductie van emesis of maagspoeling om verdere absorptie van het geneesmiddel te beperken. Hoewel er geen bekend antidotum voor meclizine is, kan fysostigmine nuttig zijn om de CZS-anticholinerge effecten van meclizine tegen te gaan.5

Betrokken organismen

  • Mensen en andere zoogdieren

Trajecten

traject Categorie
Meclizine H1-Antihistaminewerking Geneesmiddelenwerking

Farmacogenomische effecten/ADR’s Niet beschikbaar

Interacties

Geneesmiddeleninteracties

Deze informatie mag niet worden geïnterpreteerd zonder de hulp van een zorgverlener. Als u denkt dat u een interactie ervaart, neem dan onmiddellijk contact op met een zorgverlener. De afwezigheid van een interactie betekent niet noodzakelijk dat er geen interacties bestaan.
  • Goedgekeurd
  • Goedgekeurd door dierenartsen
  • Nutraceutisch
  • Illicit
  • Ingetrokken
  • Onderzoek
  • Experimenteel
  • Alle Drugs
Drug Interactie
Integreer drug-geneesmiddel
interacties in uw software
Abatacept Het metabolisme van Meclizine kan worden verhoogd wanneer het wordt gecombineerd met Abatacept.
Abiraterone Het metabolisme van Meclizine kan worden verlaagd wanneer het wordt gecombineerd met Abiraterone.
Acebutolol Het metabolisme van Meclizine kan worden verlaagd wanneer het wordt gecombineerd met Acebutolol.
Acetaminofen Het metabolisme van Meclizine kan worden verlaagd wanneer het wordt gecombineerd met Acetaminofen.
Acetazolamide Het risico of de ernst van bijwerkingen kan worden verhoogd wanneer Meclizine wordt gecombineerd met Acetazolamide.
Acetofenazine Het risico of de ernst van de bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Meclizine wordt gecombineerd met Acetofenazine.
Aclidinium Meclizine kan de depressieve werking van Aclidinium op het centrale zenuwstelsel (CNS depressant) verhogen.
Adalimumab Het metabolisme van Meclizine kan worden verhoogd wanneer het wordt gecombineerd met Adalimumab.
Agomelatine Het risico of de ernst van bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Meclizine wordt gecombineerd met Agomelatine.
Alfentanil Het risico of de ernst van bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Meclizine wordt gecombineerd met Alfentanil.

Verbeter de resultaten voor de patiënt
Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker in de industrie.

Meer informatie

Voedselinteracties

  • Mijd alcohol. Alcohol kan additieve CNS-depressieve effecten veroorzaken.

Producten

Uitgebreide & gestructureerde informatie over geneesmiddelen
Van applicatienummers tot productcodes, verbind verschillende identifiers via onze commerciële datasets.

Lees meer
Verbind eenvoudig verschillende identifiers terug naar onze datasets
Lees meer

Productingrediënten

Ingrediënt UNII CAS InChI Sleutel
Meclizinehydrochloride HDP7W44CIO 31884-77-2 BAAVORPTHSKWGJ-UHFFFAOYSA-N

Productafbeeldingen Internationaal/Andere merken Chiclida / Meclicot / Navicalm / Nevidoxine / Postafen / Zee-.Benen Merknaam Voorgeschreven Producten

Naam Dosering Sterkte Route Labeller Marketing Start Marketing Einde Regio Image
Antivert Tablet 50 mg/1 Oral Roerig 1997-04-11 2012-03-31 US
Antivert Tablet 50 mg/1 Oral Casper Pharma Llc 20-01-15 Niet van toepassing US
Antivert Tablet 25 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 1997-04-11 2012-06-30 US
Antivert Tablet 25 mg/1 Oral Roerig 1997-04-11 2010-10-31 US
Antivert Tablet 12.5 mg/1 Oraal Roerig 1997-04-11 2009-09-30 US
Antivert Tablet 25 mg/1 Oral Casper Pharma Llc 20-01-15 Niet van toepassing US
Antivert Tablet, kauwtablet 25 mg/1 Oraal Casper Pharma Llc 2020-01-15 Niet van toepassing US
Antivert Tablet 12.5 mg/1 Oraal Casper Pharma Llc 2020-01-15 Niet van toepassing US
Meclizinehydrochloride tablet 25 mg/1 Oral Watson Pharmaceuticals 2006-03-28 Niet van toepassing US
Meclizinehydrochloride tablet 12.5 mg/1 Oral Watson Pharmaceuticals 2006-03-28 Niet van toepassing US

Generieke receptplichtige producten

Naam Dosering Sterkte Route Labeller Marketing Start Marketing End Regio Image
Meclizine Tablet 12.5 mg/1 Oraal Direct Rx 2016-04-28 Niet van toepassing US
Meclizinehydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral Par Pharmaceutical, Inc. 1981-06-03 Niet van toepassing US
Meclizine Hydrochloride Tablet 12.5 mg/1 Oraal bryant ranch prepack 2010-06-04 2019-03-31 US
Meclizine Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral RedPharm Drug, Inc. 2010-02-12 Niet van toepassing US
Meclizinehydrochloride tablet 25 mg/1 Oral Denton Pharma, Inc. Dba Northwind Pharmaceuticals 2019-01-09 Niet van toepassing US
Meclizine Hydrochloride Tablet 12.5 mg/1 Oraal Cardinal Health 2014-10-13 2018-02-28 US
Meclizinehydrochloride tablet 25 mg/1 Oral Remedy Repack 2015-01-14 2017-03-17 US
Meclizine Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals,inc. 2010-06-04 Niet van toepassing US
Meclizinehydrochloride tablet 12.5 mg/1 Oraal AvKARE, Inc. 2012-05-04 2012-05-04 US
Meclizinehydrochloride Tablet 12.5 mg/1 Oraal Stat Rx USA 1981-06-03 Niet van toepassing US

Over the Counter Products

Naam Dosering Sterkte Route Labeller Marketing Start Marketing End Regio Image
Bonamine Tablet, meerlaags, verlengde afgifte Oraal Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc Niet van toepassing Niet van toepassing Canada
Bonamine Tab 25mg Chewable Tablet, kauwtablet Oraal Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc 1954-12-31 2011-08-04 Canada
Bonine Tablet, kauwtablet 25 mg/1 Oraal WellSpring Pharmaceutical Corporation 2014-12-15 Niet van toepassing US
Bonine Tablet, kauwtablet 25 mg/1 Oraal Insight Pharmaceuticals 2009-06-08 Niet van toepassing US
Bonine Tablet, kauwtablet 25 mg/1 Oraal WellSpring Pharmaceutical Corporation 2017-04-18 2019-03-31 US
CVS Bewegingsziekte Fast Melting Tablet, oraal disintegrerend 25 mg/1 Oraal CVS Pharmacy, Inc. 2015-08-27 Niet van toepassing US
CVS Motion Sickness Strips Film, oplosbaar 25 mg/1 Oraal CVS PHARMACY 2019-02-20 Niet van toepassing US
Dramamine Tablet, kauwtablet 25 mg/1 Oraal Medtech Products Inc. 2019-02-15 Niet van toepassing US
Dramamine – N tablet 25 mg/1 Oral Medtech Products Inc. 2018-01-15 Niet van toepassing US
Dramamine Less Drowsy Tablet 25 mg/1 Oral Medtech Products Inc. 2011-09-01 Niet van toepassing US

Mengproducten

Naam Ingrediënten Dosering Route Labeller Marketing Start Marketing End Regio Image
Antivert Tab Meclizine hydrochloride (12.5 mg) + Niacine (50 mg) Tablet Oraal Pfizer Canada Ulc 1956-12-31 2000-01-24 Canada
Welly Travel Medicine Kit Meclizine hydrochloride (25 mg/1) + Dimethicone (125 mg/1) + Doxylamine succinaat (25 mg/1) + Ibuprofen (200 mg/1) + Loperamide hydrochloride (2 mg/1) Kit Oraal Welly Health PBC 2020-04-06 Niet van toepassing US

Categorieën

ATC-codes R06AE55 – Meclozine, combinaties

  • R06AE – Piperazinederivaten
  • R06A – ANTIHISTAMINEN VOOR SYSTEMISCH GEBRUIK
  • R06 – ANTIHISTAMINEN VOOR SYSTEMISCH GEBRUIK
  • R – RESPIRATORIUM SYSTEEM

R06AE05 – Meclozine

  • R06AE – Piperazinederivaten
  • R06A – ANTIHISTAMINEN VOOR SYSTEMISCH GEBRUIK
  • R06 – ANTIHISTAMINEN VOOR SYSTEMISCH GEBRUIK
  • R – RESPIRATORISCH SYSTEEM

Geneesmiddelencategorieën Chemische taxonomieGeleverd door Classyfire Omschrijving Deze verbinding behoort tot de klasse van organische verbindingen die bekend staan als difenylmethanen. Dit zijn verbindingen die een difenylmethaangedeelte bevatten, dat bestaat uit een methaan waarin twee waterstofatomen zijn vervangen door twee fenylgroepen. Koninkrijk Organische verbindingen Superklasse Benzeen en gesubstitueerde derivaten Subklasse Difenylmethanen Directe ouder Difenylmethanen Alternatieve ouders Fenylmethylaminen / Benzylaminen / Toluenen / N-alkylpiperazinen / Chloorbenzenen / Aralkylaminen / Arylchloriden / Trialkylaminen / Azacyclische verbindingen / Organopnictogene verbindingen / Organochloriden / Koolwaterstofderivaten Toon 2 meer Substituenten 1,4-diazinaan / Amine / Aralkylamine / Aromatische heteromonocyclische verbinding / Arylchloride / Arylhalogenide / Azacyclus / Benzylamine / Chloorbenzeen / Difenylmethaan / Halobenzeen / Koolwaterstofderivaat / N-alkylpiperazine / Organische stikstofverbinding / Organochloride / Organohalogeenverbinding / Organoheterocyclische verbinding / Organonitrogeenverbinding / Organopnictogeenverbinding / Fenylmethylamine / Piperazine / Tertiair alifatisch amine / Tertiair amine / Tolueen vertonen 14 meer Moleculair kader Aromatische heteromonocyclische verbindingen Externe beschrijvingen diarylmethaan (CHEBI:6709)

Chemical Identifiers

UNII 3L5TQ84570 CAS-nummer 569-65-3 InChI-sleutel OCJYIGYOJCODJL-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C25H27ClN2/c1-20-6-5-7-21(18-20)19-27-14-16-28(17-15-27)25(22-8-3-2-4-9-22)23-10-12-24(26)13-11-23/h2-13,18,25H,14-17,19H2,1H3

IUPAC-naam

1–4-piperazine

SMILES

CC1=CC(CN2CCN(CC2)C(C2=CC=CC=C2)C2=CC=C(Cl)C=C2)=CC=C1

Syntheseverwijzing

U.S. Patent 2,709,169.

Algemene referenties

  1. Amini A, Heidari K, Kariman H, Taghizadeh M, Hatamabadi H, Shahrami A, Derakhshanfar H, Asadollahi S: Histamine Antagonisten voor Behandeling van Peripheral Vertigo: A Meta-Analysis. J Int Adv Otol. 2015 Aug;11(2):138-42. doi: 10.5152/iao.2015.1169.
  2. Wang Z, Lee B, Pearce D, Qian S, Wang Y, Zhang Q, Chow MS: Meclizine metabolisme en farmacokinetiek: formulering op de absorptie ervan. J Clin Pharmacol. 2012 Sep;52(9):1343-9. doi: 10.1177/0091270011414575. Epub 2011 Sep 8.
  3. 29. (2012). In Rang and Dale’s Pharmacology (7e ed., pp. 365-367). Edinburgh: Elsevier/Churchill Livingstone.
  4. Antivert (meclizinehydrochloride) – Geneesmiddelensamenvatting – PDR.net
  5. BONAMINE® (Meclizine hydrochloride tabletten 25 mg, USP) – Product Monograph
  6. ANTIVERT® – FDA-etiket

Externe links Human Metabolome Database HMDB0014875 KEGG Drug D08163 KEGG Compound C07116 PubChem Compound 4034 PubChem Substance 46507782 ChemSpider 3894 BindingDB 81467 RxNav 6676 ChEBI 6709 ChEMBL CHEMBL1623 Therapeutic Targets Database DAP000795 PharmGKB PA450338 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Meclizine AHFS Codes

  • 56:22.08 – Antihistaminica

MSDS

Download (25 KB)

Klinische proeven

Klinische proeven

2

Fase Status Doel Voorwaarden Telling
4 Nog niet aan het werven Behandeling Meclizine / Zeeziekte 1
4 Onbekende status Anderen Drugsreactie 1
3 Niet bekende status Behandeling Vertigo, Perifeer 1
2 Behandeling afgerond Stoppen, roken 1
1 Behandeling Gezonde Vrijwilligers 1
1 Behandeling Hepatocellulair Carcinoom 1
1 Recruiting Preventie Vermoeden 1
Niet Beschikbaar Voltooid Preventie Postoperatieve misselijkheid en braken (PONV) 1
Niet beschikbaar Behandeling Benigne Paroxysmale Positionele Vertigo (BPPV) 1

Pharmacoeconomics

Fabrikanten

  • Pfizer inc

Verpakkers

  • Advanced Pharmaceutical Services Inc.
  • Aidarex Pharmacuticals LLC
  • AJ Bart
  • Apotheca Inc.
  • A-S Medication Solutions LLC
  • Blenheim Pharmacal
  • Bryant Ranch Prepack
  • Cadista Pharmaceuticals Inc.
  • Cardinal Health
  • Dept Health Central Pharmacy
  • Direct Dispensing Inc.
  • Dispensing Solutions
  • Diversified Healthcare Services Inc.
  • Group Health Cooperative
  • H and H Laboratories
  • H.J. Harkins Co. Inc.
  • Heartland Repack Services LLC
  • Innoviant Pharmacy Inc.
  • Kaiser Foundation Hospital
  • Kraft Pharmaceutical Co. Inc.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Liberty Pharmaceuticals
  • Major Pharmaceuticals
  • Mckesson Corp.
  • Med Tek Pharmaceuticals Inc.
  • Medique Products
  • Medisca Inc.
  • Murfreesboro Pharmaceutical Nursing Supply
  • Nexgen Pharma Inc.
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Palmetto Pharmaceuticals Inc.
  • Par Pharmaceuticals
  • Patheon Inc.
  • Patient First Corp.
  • PCA LLC
  • PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
  • Pfizer Inc.
  • Pharmaceutical Utilization Management Program VA Inc.
  • Pharmacia Inc.
  • Pharmedix
  • Pharmpak Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Preferred Pharmaceuticals Inc.
  • Prepackage Specialists
  • Prepak Systems Inc.
  • Prescript Pharmaceuticals
  • Qualitest
  • Rebel Distributors Corp.
  • Redpharm Drug
  • Remedy Repack
  • Sandoz
  • Stat Rx Usa
  • Stat Scripts LLC
  • Sunmark
  • Tya Pharmaceuticals
  • UDL Laboratories
  • United Research Laboratories Inc.
  • Vangard Labs Inc.
  • Veratex Corp.
  • Watson Pharmaceuticals

Doseringsvormen

Vorm Route Sterkte
Tablet, meerlaags, verlengde afgifte Oraal
Tablet, kauwbaar Oraal
Film, oplosbaar Oral 25 mg/1
Tablet Oral 12.5 mg/1
Tablet Oral 25 mg/1
Tablet Oral 50 mg/1
Tablet, film omhuld Oral 25 mg/1
Tablet, kauwtablet Oral 25 mg/251
Tablet, film omhuld Oral 12.5 mg/1
Tablet, kauwtablet Oral 25 mg/1
Tablet Oral
Tablet Oral
Tablet, oraal desintegrerend Oraal 25 mg/1
Kit Oraal

Prijzen

beschrijving kosten eenheid
Meclizine HCl 100 25 mg tablet Doosje 89.97USD doos
Antivert 50 mg tablet 2.12USD tablet
Antivert 25 mg tablet 1.23USD tablet
Meclizine hcl poeder 1.04USD g
Vertin-32 tablet 0.9USD tablet
Antivert 12.5 mg tablet 0,82USD tablet
Meclizine HCl 25 mg tablet 0,67USD tablet
Meclizine 12,5 mg tablet 0,67USD 0,62USD tablet
0,62USD 0.62USD tablet
Sm motion sicknes 25 mg tablet 0.5USD tablet
Meclizine HCl 12.5 mg tablet 0.43USD tablet
Dramamine minder slaperig tablet 0.42USD tablet
Bonamine 25 mg Chewable Tablet 0.33USD tablet
Dramamine 50 mg tablet 0.28USD tablet
Meclizine 25 mg tablet 0.07USD tablet
Medi-meclizine 25 mg tablet 0.06USD tablet
DrugBank verkoopt noch koopt geneesmiddelen. Prijsinformatie wordt alleen voor informatieve doeleinden verstrekt.

Octrooien niet beschikbaar

Eigenschappen

Staat vast Experimentele eigenschappen

Eigenschap Waarde Bron
smeltpunt (°C) 217-224 U.S. Patent 2,709,169.
oplosbaarheid in water 0.1g/100mL BONAMINE® Product Monograph – McNeil Consumer Healthcare, division of Johnson & Johnson Inc.

Voorspelde eigenschappen

Eigenschap Waarde Bron
Wateroplosbaarheid 0.00103 mg/ml ALOGPS
logP 5.59 ALOGPS
logP 6.39 ChemAxon
logS -5.6 ALOGPS
pKa (Sterkste Basis) 8.16 ChemAxon
Physiologische lading 1 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 2 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polar Surface Oppervlakte 6.48 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 5 ChemAxon
Refractiviteit 119.39 m3-mol-1 ChemAxon
Polariseerbaarheid 44.87 Å3 ChemAxon
Aantal Ringen 4 ChemAxon
Biobeschikbaarheid 1 ChemAxon
Regel van Vijf Nee ChemAxon
Ghose Filter Nee ChemAxon
Veber’s Rule Ja ChemAxon
MDDR-als regel Nee ChemAxon

Voorspelde ADMET-eigenschappen

Remmer

806

0,8536

Eigenschap Value Probability
Human Intestinal Absorption + 0.9318
Bloed-hersenbarrière + 0.9656
Caco-2 doorlaatbaar + 0.6369
P-glycoproteïnesubstraat substraat 0,7422
P-glycoproteïne-inhibitor I Inhibitor 0.8149
P-glycoproteïne inhibitor II Non-inhibitor 0.8042
Renale organische kationentransporter Inhibitor 0.7859
CYP450 2C9-substraat Non-substraat 0,8416
CYP450 2D6-substraat Non-substraat 0,8416
Non-substraat 0,5134 .5134
CYP450 3A4-substraat Non-substraat 0.6059
CYP450 1A2-substraat Inhibitor 0.6059
0.6059
0.6059 0.6059
CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.9698
CYP450 2D6 inhibitor Inhibitor 0.9698
CYP450 2D6 inhibitor 0.9521
CYP450 2C19 inhibitor Inhibitor 0.5209
CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.5209
Non-inhibitor 0.5209 0.5209
8896
CYP450-remmende promiscuïteit Hoge CYP-remmende promiscuïteit 0.7063
Ames-test Niet AMES-toxisch 0,8536
Carcinogeniteit Niet-carcinogeen 0,8536
Carcinogeniteit Niet-carcinogeen 0,8536 .9343
Biologische afbraak Niet biologisch afbreekbaar 1,0
Aute toxiciteit bij ratten 2.3803 LD50, mol/kg Niet van toepassing
hERG-remming (voorspeller I) Zeer sterke remmer 0.6113
hERG-remming (predictor II) Inhibitor 0.8104
ADMET-gegevens worden voorspeld met behulp van admetSAR, een gratis hulpmiddel voor de evaluatie van chemische ADMET-eigenschappen. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Niet beschikbaar Spectra

Spectrum Spectrumtype Splash Key
Voorspelde GC-MS Spectrum – GC-MS Voorspeld GC-MS Niet beschikbaar
GC-MS-Spectrum – EI-B GC-MS splash10-052r-1920000000-da1d25573308648315fa
Massaspectrum (elektronenionisatie) MS splash10-0ap0-1910000000-a39cf62803f22b3df281
Voorspeld MS/MS Spectrum – 10V, Positief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 20V, Positief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 40V, Positief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 10V, Negatief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 20V, Negatief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 40V, Negatief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
LC-MS/MS-spectrum – LC-ESI-QFT , positief LC-MS/MS splash10-0udi-0090000000-66c42b235873c2a66976
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positief LC-MS/MS splash10-0udi-0090000000-02a85fbc5761853f587f
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positief LC-MS/MS splash10-0uxr-0590000000-4633d1c1f89a98d9a694
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positief LC-MS/MS splash10-0gb9-0940000000-38b1d47fb87eb43db9bd
LC-MS/MS-spectrum – LC-ESI-QFT , positief LC-MS/MS splash10-014i-0910000000-0787c462628db9403567
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positief LC-MS/MS splash10-014i-0900000000-9b3d5063cf1e4fd0ecda
MS/MS Spectrum – , positive LC-MS/MS splash10-0udi-0390000000-10b11855a2539537e5af

Targets

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Ja

Acties

Antagonist

Algemene functie Histamine receptor activiteit Specifieke functie In perifere weefsels, medieert de H1-subklasse van histaminereceptoren de samentrekking van gladde spieren, toename van de capillaire permeabiliteit door samentrekking van terminale venulen, en catecholamine… Gennaam HRH1 Uniprot ID P35367 Uniprot Naam Histamine H1-receptor Molecuulgewicht 55783.61 Da

  1. Oishi R, Shishido S, Yamori M, Saeki K: Comparison of the effects of eleven histamine H1-receptor antagonists on monoamine turnover in the mouse brain. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1994 Feb;349(2):140-4.
  2. Martins MA, Pasquale CP, e Silva PM, Pires AL, Ruffie C, Rihoux JP, Cordeiro RS, Vargaftig BB: Interference of cetirizine with the late eosinophil accumulation induced by either PAF or compound 48/80. Br J Pharmacol. 1992 Jan;105(1):176-80.
  3. Pasquale CP, e Silva PM, Lima MC, Diaz BL, Rihoux JP, Vargaftig BB, Cordeiro RS, Martins MA: Suppression by cetirizine of pleurisy triggered by antigen in active sensitized rats. Eur J Pharmacol. 1992 Nov 13;223(1):9-14.
  4. Taniguchi K, Masuda Y, Takanaka K: Inhibitory effects of histamine H1 receptor blocking drugs on metabolic activations of neutrophils. J Pharmacobiodyn. 1991 Feb;14(2):87-93.
Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Inverse agonist

Algemene functie Zinkionbinding Specifieke functie Bindt en transactiveert de retinoïnezuur-responselementen die de expressie van de genen retinoïnezuurreceptor bèta 2 en alcoholdehydrogenase 3 regelen. Transactiveert zowel de fenobarbital re… Gene Name NR1I3 Uniprot ID Q14994 Uniprot Name Nuclear receptor subfamily 1 group I member 3 Molecular Weight 39942.145 Da
  1. Huang W, Zhang J, Wei P, Schrader WT, Moore DD: Meclizine is een agonistisch ligand voor muizen constitutieve androstane receptor (CAR) en een inverse agonist voor menselijke CAR. Mol Endocrinol. 2004 Oct;18(10):2402-8. Epub 2004 Jul 22.

Enzymen

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Geen

Acties

Substraat

Algemene functie Steroïde hydroxylase activiteit Specifieke functie Verantwoordelijk voor het metabolisme van veel geneesmiddelen en omgevingschemicaliën die het oxideert. Het is betrokken bij het metabolisme van geneesmiddelen zoals antiaritmica, adrenoceptorantagonisten, en tricyclische… Gennaam CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytochrome P450 2D6 Molecuulgewicht 55768.94 Da

Dragers

Details1. Serumalbumine
Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Nee

Acties

Binder

Algemene functie Binding giftige stoffen Specifieke functie Serumalbumine, het belangrijkste eiwit van plasma, heeft een goede bindingscapaciteit voor water, Ca(2+), Na(+), K(+), vetzuren, hormonen, bilirubine en geneesmiddelen. Zijn belangrijkste functie is de regulering van de colloïd… Gennaam ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serumalbumine Molecuulgewicht 69365.94 Da

  1. Ariga GG, Naik PN, Nandibewoor ST, Chimatadar SA: Quenching of fluorescence by meclizine, a probe study for structural and conformational changes in human serum albumin. J Biomol Struct Dyn. 2017 Nov;35(14):3161-3175. doi: 10.1080/07391102.2016.1245159. Epub 2016 Nov 10.

×

Verbeter de resultaten voor patiënten
Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker van de industrie.

Meer informatie

Gemaakt op 13 juni 2005 13:24 / Bijgewerkt op 25 maart 2021 22:16

Geef een antwoord

Het e-mailadres wordt niet gepubliceerd.