Isometheptene

Identificatie

Naam Isometheptene Accessienummer DB06706 Beschrijving

Isometheptene is een sympathomimetisch geneesmiddel dat vasoconstrictie veroorzaakt. Het wordt gebruikt voor de behandeling van migraine en spanningshoofdpijn.

Type Kleine molecule Groepen Goedgekeurde structuur

3D

Download

Vergelijkbare structuren

Structuur voor Isometheptene (DB06706)

×

Sluiten

Gemiddeld gewicht: 141.2539
Monoisotopisch: 141.151749613 Chemische formule C9H19N Synoniemen

• Isometepteno
• Isometheptene
• Isometheptenum

Farmacologie

Indicatie

Isometheptene is een sympathomimetisch geneesmiddel dat vasoconstrictie veroorzaakt. Het wordt gebruikt voor de behandeling van migraine en spanningshoofdpijn.

Gerelateerde therapieën

• Analgesie
• Anti-spasmodica

Contra-indicaties & Blackbox Warnings

Farmacodynamica

Isometheptene Mucate is een indirect werkend sympathomimeticum. Vanwege zijn vaatvernauwende eigenschappen wordt Isometheptene Mucate gebruikt voor de behandeling van acute migraineaanvallen, meestal in combinatie met andere analgetica. Het kan ook catecholamines verdringen uit de blaasjes in het neuron, wat leidt tot de sympatische reacties waar het om bekend staat.

Werkingsmechanisme

Isometheptene’s vaatvernauwende eigenschappen ontstaan door activering van het sympatische zenuwstelsel via epinefrine en norepinefrine (of hun moleculaire analogen zoals het geval is bij dit geneesmiddel). Deze verbindingen wekken gladde spieractivering op die leidt tot vaatvernauwing. Deze verbindingen hebben een wisselwerking met adrenerge receptoren op de celoppervlakte. Dergelijke stimuli resulteren in een signaaltransductiecascade die leidt tot een toename van intracellulair calcium uit het sarcoplasmatisch reticulum via IP3-gemedieerde calciumafgifte, alsook tot een verhoogde calciumintrede via calciumkanalen door het sarcolemma. De stijging van het intracellulaire calcium complexeert zich met calmoduline, dat op zijn beurt myosine lichte keten kinase activeert. Dit enzym is verantwoordelijk voor de fosforylering van de lichte keten van myosine om de cross bridge cycling te stimuleren.

Eenmaal verhoogd, wordt de intracellulaire calciumconcentratie teruggebracht naar het basale niveau via een verscheidenheid van eiwitpompen en calciumwisselaars die zich op het plasmamembraan en het sarcoplasmatisch reticulum bevinden. Deze verlaging van de calciumconcentratie neemt de prikkel weg die nodig is voor contractie, waardoor een terugkeer naar de uitgangswaarde mogelijk wordt. De drug kan ook vesiculaire verplaatsing van noradrenaline van het neuron naar de synaps veroorzaken met een vergelijkbaar effect als tyramine.

Absorptie Niet beschikbaar Verdelingsvolume Niet beschikbaar Eiwitbinding Niet beschikbaar Metabolisme Niet beschikbaar Eliminatieroute Niet beschikbaar Halfwaardetijd Niet beschikbaarNiet beschikbaar Klaring Niet beschikbaar Bijwerkingen

Toxiciteit Niet beschikbaar Beïnvloede organismen Niet beschikbaar Pathways Niet beschikbaar Farmacogenomische effecten/ADR’s Niet beschikbaar

Interacties

Geneesmiddeleninteracties

• Goedgekeurd
• Vet goedgekeurd
• Nutraceutisch
• Illicit
• Ingetrokken
• Onderzoek
• Experimenteel
• Alle Drugs

Drug	Interactie
Integreren van drug-drug interacties in uw software
Acebutolol	De therapeutische werkzaamheid van Isometheptene kan worden verminderd wanneer het in combinatie met Acebutolol wordt gebruikt.
Aceclofenac	Het risico of de ernst van hypertensie kan worden verhoogd wanneer Isometheptene wordt gecombineerd met Aceclofenac.
Acemetacin	Het risico of de ernst van hypertensie kan worden verhoogd wanneer Isometheptene wordt gecombineerd met Acemetacin.
Acetaminophen	Het risico op of de ernst van methemoglobinemie kan verhoogd zijn wanneer Acetaminophen wordt gecombineerd met Isometheptene.
Acetylsalicylzuur	Het risico op of de ernst van hypertensie kan verhoogd zijn wanneer acetylsalicylzuur wordt gecombineerd met Isometheptene.
Aclidinium	Het risico of de ernst van Tachycardie kan verhoogd zijn wanneer Isometheptene wordt gecombineerd met Aclidinium.
Adenosine	Het risico of de ernst van Tachycardie kan verhoogd zijn wanneer Adenosine wordt gecombineerd met Isometheptene.
Alclofenac	Het risico of de ernst van hypertensie kan verhoogd zijn wanneer Isometheptene wordt gecombineerd met Alclofenac.
Alfentanil	Het risico of de ernst van hypertensie kan worden verhoogd wanneer Alfentanil wordt gecombineerd met Isometheptene.
Alfuzosin	De therapeutische werkzaamheid van Isometheptene kan worden verminderd bij gebruik in combinatie met Alfuzosin.

Verbeter de resultaten voor de patiënt

Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker in de industrie.

Meer informatie

Voedselinteracties niet beschikbaar

Producten

Productingrediënten

Internationale/andere merken Octanil / Octin Mengsel Producten

Naam	Ingrediënten	Dosering	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing Eind	Marketing End	Regio	Image
ANTIALGINA®	Isometheptene (50 mg) + Cafeïne (30 mg) + Metamizolnatrium (300 mg)	Solution	Oral		2007-03-06	2015-02-27	Colombia
ANTIALGINA®	Isometheptene mucate (30 mg) + Cafeïne (30 mg) + Metamizol-natrium (300 mg)	Tablet, filmomhuld	Oraal		2007-04-24	Niet van toepassing	Colombia
CAFETRIN ®	Isometheptene mucate (30 mg) + Cafeïne (30 mg) + Metamizol (300 mg)	Tablet, gecoat	Oraal		2018-05-11	Niet van toepassing	Colombia
DIPIRONA 300 MG + ISOMETEPTENO 50 MG + CAFEINA 30 MG GOTAS	Isometheptene (50 mg) + Cafeïne (30 mg) + Metamizool natrium monohydraat (300 mg)	Solution	Oral		2018-07-06	2019-04-22	Colombia
DIPIRONA SODICA / ISOMETEPTENO MUCATO/CAFEINA 300 MG / 30 MGM/30G TABLETA RECUBIERTA	Isometheptene mucate (30 mg) + Cafeïne (30 mg) + Metamizol-natrium (300 mg)	Tablet, gecoat	Oraal		2013-07-09	Niet van toepassing	Colombia
DIPIRONA SODICA 300 MG/ ISOMETEPTENO CLORHIDRATO 50 MG / CAFEINA 30 MG GOTAS	Isometheptene (50 mg) + Cafeïne (30 mg) + Metamizolnatrium (300 mg)	Solutie	Oraal		2013-08-30	Niet van toepassing	Colombia
DOSALDIN® GOTAS	Isometheptene (50 mg) + Cafeïne (30 mg) + Metamizolnatrium (300 mg)	Solutie	Oraal		2010-05-10	Niet van toepassing	Colombia
MIGRINON® TABLETAS RECUBIERTAS	Isometheptene mucate (30 mg) + Cafeïne (30 mg) + Metamizol (300 mg)	Tablet, gecoat	Oraal		2009-11-19	Niet van toepassing	Colombia
NEOSALDINA® GRAGEAS	Isometheptene mucate (30 mg) + Cafeïne (30 mg) + Metamizol (300 mg)	Tablet, gecoat	Oraal		2007-02-27	2017-03-07	Colombia

Niet-goedgekeurde/andere producten

Naam	Ingrediënten	Dosering	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regio	Image
Isometheptene Mucate, Cafeïne, Acetaminofen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminofen (325 mg/1) + Cafeïne (100 mg/1)	Capsule	Oral	River’s Edge Pharmaceuticals, LLC	2008-07-01	2010-09-30	US
Isometheptene Mucate, Cafeïne, en Acetaminofen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminofen (325 mg/1) + Cafeïne (20 mg/1)	Tablet	Oral	Burel Pharmaceuticals, Llc	2016-04-17	2017-04-30	US
Isometheptene Mucate, Caffeine, and Acetaminophen	Isometheptene mucate (130 mg/1) + Acetaminophen (500 mg/1) + Cafeïne (20 mg/1)	Tablet	Oral	Womens Choice Pharmaceuticals, Llc	2011-10-12	2014-01-14	US
Isometheptene Mucate, Caffeine, en Acetaminofen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminofen (325 mg/1) + Cafeïne (20 mg/1)	Tablet	Oral	Xspire Pharma	2010-06-01	2018-01-15	US
Isometheptene Mucate, Dichloralphenazone, and Acetaminophen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1)	Capsule, gelatine omhuld	Oraal	Vilvet Pharmaceuticals Inc	2011-05-01	2017-10-13	US
Isometheptene Mucate, Dichloralphenazone, and Acetaminophen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1)	Capsule	Oral	Burel Pharmaceuticals, Llc	2016-04-16	2016-11-10	US
Isometheptene Mucate, Dichloralphenazone, en Acetaminofen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminofen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1)	Capsule	Oral	Macoven Pharmaceuticals	2011-06-28	2017-12-20	US
Isometheptene Mucate/Dichloralphenazone/Acetaminophen	Isometheptene mucaat (65 mg/1) + Acetaminofen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1)	Capsule	Oral	Physicians Total Care, Inc.	2007-12-04	2012-06-30	US
Isometheptene mucate/Dichloralphenazone/Acetaminophen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminofen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1)	Capsule	Oral	Eci Pharmaceuticals Llc	2011-02-15	2018-03-31	US
Isometheptene-Dichloral-APAP Oral	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1)	Capsule	Oral	Method Pharmaceuticals	2014-09-04	2017-11-20	US

Categorieën

ATC-codes A03AX10 – Isometheptene

• A03AX – Andere geneesmiddelen voor functionele maag- en darmaandoeningen
• A03A – DRUGS VOOR FUNCTIONELE GASTROINTESTINALE DISORDERS
• A03 – DRUGS VOOR FUNCTIONELE STORINGEN VAN HET GASTROINTESTINAL
• A – ALIMENTAIRE TRACT EN METABOLISME

Geneesmiddelencategorieën Chemische taxonomieGeleverd door Classyfire Beschrijving Deze verbinding behoort tot de klasse van organische verbindingen die dialkylaminen worden genoemd. Dit zijn organische verbindingen die een dialkylaminegroep bevatten, gekenmerkt door twee alkylgroepen gebonden aan de aminonestikstof. Koninkrijk Organische verbindingen Superklasse Organische stikstofverbindingen Klasse Organonitrogeenverbindingen Subklasse Amines Directe ouder Dialkylamines Alternatieve ouders Organopnictogene verbindingen / Koolwaterstofderivaten Substituenten Alifatische acyclische verbinding / Koolwaterstofderivaat / Organopnictogene verbinding / Secundair alifatisch amine Moleculair kader Alifatische acyclische verbindingen Externe descriptoren Niet beschikbaar

Chemical Identifiers

UNII Y7L24THH6T CAS-nummer 503-01-5 InChI-sleutel XVQUOJBERHHONY-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC-naam

SMILES

Syntheseverwijzing

U.S. Octrooi 2.230,753U.S. Patent 2,230,754

Algemene referenties Niet beschikbaar Externe links Human Metabolome Database HMDB0015651 PubChem Compound 22297 PubChem Substance 99443258 ChemSpider 21106328 RxNav 27946 ChEBI 134765 ChEMBL CHEMBL1697841 PharmGKB PA165958379 Wikipedia Isometheptene

Clinical Trials

Klinische proeven

Farmaco-economie

Fabrikanten

Verpakkers

Doseringsvormen

Prijzen Niet Beschikbaar Patenten Niet Beschikbaar

Eigenschappen

Toestand Vast Experimentele eigenschappen Niet beschikbaar Voorspelde eigenschappen

Voorspelde ADMET-eigenschappen

Spectra

Mass Spec (NIST) Niet beschikbaar Spectra

×

Verbeter de resultaten voor de patiënt

Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker in de industrie.

Meer informatie

Gemaakt op 16 mei 2010 00:52 / Bijgewerkt op 12 juni 2020 16:52