La cafeína es una sustancia común en las dietas de la mayoría de los atletas y ahora está apareciendo en muchos productos nuevos, como las bebidas energéticas, los geles deportivos, las bebidas alcohólicas y las ayudas dietéticas. Puede ser una potente ayuda ergogénica a niveles considerablemente inferiores al límite aceptable del Comité Olímpico Internacional y podría ser beneficiosa en el entrenamiento y en la competición. La cafeína no mejora directamente la capacidad máxima de oxígeno, pero podría permitir al atleta entrenar a una mayor potencia y/o entrenar durante más tiempo. También se ha demostrado que aumenta la velocidad y/o la potencia de salida en condiciones simuladas de carrera. Estos efectos se han encontrado en actividades que duran tan sólo 60 segundos o hasta 2 horas. Hay menos información sobre los efectos de la cafeína en la fuerza; sin embargo, trabajos recientes sugieren que no hay efectos en la capacidad máxima, pero sí en la resistencia o en la resistencia a la fatiga. No hay pruebas de que la ingestión de cafeína antes del ejercicio provoque deshidratación, desequilibrio iónico o cualquier otro efecto adverso. La ingestión de cafeína en forma de café parece ser ineficaz en comparación con el dopaje con cafeína pura. Los compuestos relacionados, como la teofilina, también son potentes ayudas ergogénicas. La cafeína puede actuar de forma sinérgica con otras drogas, como la efedrina y los agentes antiinflamatorios. Parece que los atletas masculinos y femeninos tienen una farmacocinética similar de la cafeína, es decir, para una dosis dada de cafeína, el curso temporal y las concentraciones plasmáticas absolutas de cafeína y sus metabolitos son los mismos. Además, el ejercicio o la deshidratación no afectan a la farmacocinética de la cafeína. La limitada información disponible sugiere que los no consumidores y los consumidores de cafeína responden de forma similar y que la abstinencia de la cafeína puede no ser importante. Se desconoce el mecanismo o mecanismos por los que la cafeína produce sus efectos ergogénicos, pero la teoría popular de que aumenta la oxidación de las grasas y ahorra glucógeno muscular tiene muy poco apoyo y, en el mejor de los casos, es una explicación incompleta. La cafeína puede actuar, en parte, creando un entorno iónico intracelular más favorable en el músculo activo. Esto podría facilitar la producción de fuerza por cada unidad motora.
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