Sennoside

Identificare

Nume Sennoside Număr de acces DB11365 Descriere

Sennosidele (cunoscute și sub numele de glicozid de senna sau senna) este un medicament utilizat pentru tratarea constipațieiLabel12 și pentru golirea intestinului gros înainte de o intervenție chirurgicală. Medicamentul se administrează pe cale orală sau prin rectLabel. De obicei, începe să acționeze în câteva minute atunci când este administrat prin rect și în termen de douăsprezece ore atunci când este administrat pe cale oralăLabel. Este un laxativ mai slab decât bisacodilul sau uleiul de ricin11. Sennosida A, una dintre sennosidele prezente în medicamentul laxativ, s-a dovedit recent eficientă în inhibarea activității ribonucleazei H (RNase H) a transcriptazei inverse a virusului imunodeficienței umane (HIV) 1.

Tip Grupuri de molecule mici Structură experimentală

Descărcați

Structuri similare

.

Structura pentru Sennoside (DB11365)

×

Aproape

Media ponderală: 862.746
Monoizotopic: 862.195643624 Formulă chimică C42H38O20 Sinonime

  • Senna glicozide
  • Sennoside
  • Sennoside

Farmacologie

Accelerați cercetările pentru descoperirea medicamentelor cu singurul set de date ADMET complet conectat din industrie, ideal pentru:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerați-vă cercetările pentru descoperirea medicamentelor cu setul nostru de date ADMET complet conectat
Învățați mai multe

Indicație

Pentru tratamentul fără prescripție medicală al constipațieiEtichetă12.

Afecțiuni asociate

  • Constipație
  • Hemoroizi
  • Autointoxicație
  • Meteorism

Contraindicații &Avertizări Blackbox

Contraindicații &Avertizări Blackbox
Cu datele noastre comerciale, accesați informații importante privind riscurile periculoase, contraindicațiile și efectele adverse.

Învățați mai mult
Avertizările noastre Blackbox acoperă riscurile, contraindicațiile și efectele adverse
Învățați mai mult

Farmacodinamică

Senna stimulează peristaltismul și crește conținutul de apă fecală pentru a crește motilitatea fecalelor prin intestinul gros6,2,12.

Mecanism de acțiune

Sennosidele A și B, componentele sennei, sunt metabolizate de bacteriile intestinale în metabolitul activ reinantronă reinantronă2. Rheinanthrona Rheinanthrona pare să crească expresia ciclooxigenazei 2 (COX2) în celulele macrofage, ceea ce duce la o creștere a prostaglandinei E2 (PGE2)2. Această creștere a PGE2 este asociată cu o scădere a expresiei aquaporinei 3 în celulele epiteliale ale mucoasei intestinului gros2. O scădere a expresiei aquaporinei 3 produce probabil efectul laxativ prin restricționarea reabsorbției apei de către intestinul gros, crescând astfel conținutul de apă din fecale2. Mecanismul exact prin care reinantrona crește expresia COX2 nu este cunoscut2. Rinantrona Rinantrona stimulează, de asemenea, peristaltismul în intestinul gros, deși mecanismul care stă la baza acestui efect este necunoscut6. Rhein Rhein Rhein, un alt metabolit activ, se crede că excită neuronii acetilcolinergici submucosali, ceea ce duce la creșterea secreției de clorură și de prostaglandină8,9. Mișcarea ionilor de clorură în intestinul gros ar contribui, de asemenea, la atragerea apei în lumen9.

Țintă Acțiuni Organism
AAquaporina-3
inhibitor
Humani
UReverse transcriptase/RNaseH
inhibitor
Humani virusul imunodeficienței 1

Absorbție Volumul de distribuție

Volumul de distribuție al sennosidei B radiomarcate intravenos la șobolani a fost de 0.802±0,124L/kg10.

Legătura cu proteinele

Pentru că sennozidele sunt ingerate și acțiunea lor are loc în intestin, în general nu se consideră că sunt legate de proteine2.

Metabolism

Sennozidele A și B sunt metabolizate în sennidine A și B de către bacteriile intestinale6. Sennidinele A și B sunt în continuare metabolizate în reinantronă reinantronă de către bacteriile intestinale cu ajutorul beta-glucozidazei2. Rinantrona Rinantrona este absorbită în circulația sistemică, unde 2,6 % este metabolizată în reină Rhein și sennidine A și B prin oxidare4,7,2. Rinantrona Rinantrona este principalul metabolit activ al sennosidelor A și B care produce efectul laxativ al medicamentului2. Renantrina Renantrina este, de asemenea, un metabolit activ cunoscut ca având numeroase efecte protectoare8.

Treceți peste produsele de mai jos pentru a vedea partenerii de reacție

  • Sennoside
    • Sennidin A
      • Rheinanthrone
        • Rhein

Cale de eliminare

3-6% din metaboliți sunt excretați în urină cu o parte în bilă. >90% din sennoside sunt excretate în fecale sub formă de polimeri, cu 2-6% din compușii parentali excretați neschimbate12.

Timpul de înjumătățire

Termenul de înjumătățire al sennosidei B radiomarcate intravenos la șobolani a fost de 8,568±0,651h10.

Clearance

Limbajul de clearance al sennosidei B radiomarcate intravenos la șobolani a fost de 0,065±0,007L/h/kg10.

Efecte adverse

Reduceți erorile medicale
și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre complete & structurate privind efectele adverse ale medicamentelor.

Învățați mai mult
Reduceți erorile medicale &și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre despre efectele adverse
Învățați mai mult

Toxicitate

Senna determină o cantitate crescută de apoptoză în intestinul gros la scurt timp după utilizare, datorită activității p53 suprareglementate3. Acest lucru se inversează în mod normal după 18 ore, însă s-a demonstrat că utilizarea cronică este asociată cu rezistența la p53 și cu o potențială carcinogenitate care duce la cancer de colon3. Valoarea LD50 la șobolani a fost de 5000mg/kg. Studiile subacute la șobolani care au primit 20mg/kg și la câini care au primit 500mg/kg nu au prezentat semne de toxicitate5. Testele de mutagenitate și toxicitate pentru reproducere nu indică efecte toxice5.

Sennosidele nu sunt recomandate pentru utilizare în timpul sarcinii din cauza riscurilor genotoxice asociate cu compuși chimic similari12. Metabolitul activ al sennosidelor este excretat în laptele matern, deși nu există rapoarte privind efectul laxativ la copiii hrăniți la sân12. Nu există date cu privire la efectele sennosidelor asupra fertilității12.

Organisme afectate Nu este disponibil Căi de administrare Nu este disponibil Efecte farmacogenomice/ADR-uri Nu este disponibil

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

Aceste informații nu trebuie interpretate fără ajutorul unui furnizor de servicii medicale. Dacă credeți că vă confruntați cu o interacțiune, contactați imediat un furnizor de servicii medicale. Absența unei interacțiuni nu înseamnă neapărat că nu există interacțiuni.
  • Aprobat
  • Aprobat veterinar
  • Nutraceutic
  • Ilicit
  • Retrasmis
  • Investigativ
  • Investigativ
  • .

  • Experimental
  • Toate drogurile
Droguri Interacțiune
Integrați droguri-medicament
interacțiuni
în softul dumneavoastră
Acetazolamida Riscul sau severitatea efectelor adverse pot fi crescute atunci când Acetazolamida este combinată cu Sennoside.
Aclidinium Eficacitatea terapeutică a Sennosidelor poate fi diminuată atunci când se utilizează în asociere cu Aclidinium.
Alfentanil Eficacitatea terapeutică a Sennosidelor poate fi diminuată atunci când se utilizează în asociere cu Alfentanil.
Alloin Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescută atunci când Sennosidele sunt combinate cu Alloin.
Amantadina Eficacitatea terapeutică a Sennosidelor poate fi diminuată atunci când se utilizează în asociere cu Amantadina.
Amiloridă Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescută atunci când Amilorida este combinată cu Sennoside.
Amiodarona Eficacitatea terapeutică a Sennosidelor poate fi diminuată atunci când se utilizează în asociere cu Amiodarona.
Amitriptilina Eficacitatea terapeutică a Sennosidelor poate fi diminuată atunci când se utilizează în asociere cu Amitriptilina.
Amlodipină Eficacitatea terapeutică a sennozidelor poate fi diminuată atunci când se utilizează în asociere cu Amlodipină.
Amobarbital Eficacitatea terapeutică a sennozidelor poate fi diminuată atunci când se utilizează în asociere cu Amobarbital.

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți
Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni alimentare

  • Evitați lemnul dulce natural. Rădăcina de lemn dulce poate induce hipokaliemie la pacienții care iau sennoside.

Produse

Informații complete & structurate despre produsele medicamentoase
De la numere de cerere la coduri de produs, conectați diferiți identificatori prin intermediul seturilor noastre de date comerciale.

Învățați mai mult
Conectați cu ușurință diferiți identificatori la seturile noastre de date
Învățați mai mult

Ingrediente produse

.

Ingredient UNII CAS InChI Key
Sennozidele A și B 1B5FPI42EN 62211-03-4 Nu este cazul

Imagini ale produsului Produse eliberate fără prescripție medicală

Nume Dosare Tărie Dosare Rută Etichetar Marketing Start Marketing End Regiune Imagine
Agarol Extra Strength Chewable Laxative Tablets Tablet Oral Numark Laboratories, Inc. 2000-08-21 2009-07-31 Canada
Agarol cu sennoside Lichid Oral Numark Laboratories, Inc. 1999-06-30 2009-07-31 Canada
Agoral Lichid 8.3 mg/5mL Oral Numark Brands, Inc 1942-05-05 2016-10-18 SUA
Assured Natural Laxative Tabletă, învelită 8.6 mg/1 Oral Spirit Pharmaceuticals LLC 2016-08-12 2016-07-28 US
BEKUNIS LAXATIV DRAGEES (comprimat cu înveliș ENTERIC) Comprimat, învelit Oral DKSH MALAYSIA SDN BHD 20-09-20-09-.08 Nu este cazul Malaysia
Bekunis Natures Gentle Laxative Ceai din plante Extract 23 mg/1g Oral Roha Arzneimittel Gmbh 2011-03-21 Nu este cazul SUA
Bekunis Natures Gentle Laxative Instant Tea Pudră 20 mg/0.5g Oral Roha Arzneimittel Gmbh 2011-03-21 Nu se aplică SUA
Bekunis Natures Gentle Stimulant Laxative Tabletă, cu înveliș de zahăr 20 mg/1 Oral Roha Arzneimittel Gmbh 2011-02-…10 Nu este cazul SUA
Best Choice Senna Tabletă 8.6 mg/1 Oral Best Choice (Valu Merchandisers Company) 2012-05-18 2019…12-31 US
CAREALL Sennosides Tablet 8.6 mg/1 Oral New World Imports 2016-04-…18 Nu se aplică SUA

Amestec de produse

.

Nume Ingrediente Dosare Rută Etichetant Inceputul comercializării Finalul comercializării Regiunea Imagine
2 În 1laxativ Înmuierea scaunelor și laxativ stiulant Sennoside (8.6 mg/1) + Docusat de sodiu (50 mg/1) Comprimat, învelit Oral Rite Aid 20-06-01 Nu se aplică US
2 În 1laxative Stool Softener and Stiulant Laxative Sennosides (8.6 mg/1) + Docusat de sodiu (50 mg/1) Comprimat, învelit Oral Rite Aid 20-06-01 Nu este cazul SUA
BEKUNIS 3 MG/5 MG KAPLI TABLET, 30 ADET Sennoside (5 mg) + Bisacodil (3 mg) Comprimat, filmat Oral ABDİ İBRAHİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ș. 2020-08-14 Nu este cazul Turcia
Bekunis Dragees Sennoside (60 mg) + Sennoside (20 mg) + Sennoside (25 mg) + Bisacodil (5 mg) Comprimat Oral Roha Arzneimittel Gmbh 1974.12-31 2009-07-02 Canada
Bekunis Comprimate învelite Sennoside (60 mg) + Sennoside (20 mg) + Sennoside (25 mg) + Bisacodil (5 mg) Tablet Oral Roha Arzneimittel Gmbh 1974-12-31 2009-07-02 Canada
Bekunis Comprimate învelite Sennoside (60 mg) + Sennoside (20 mg) + Sennoside (25 mg) + Bisacodil (5 mg) Tablet Oral Roha Arzneimittel Gmbh 1974-12-31 2009-07-02 Canada
C Ottways Lax Tab Sennoside (28 mg) + Aloe Vera Leaf (132 mg) + Capsicum (19 mg). + Frangula purshiana scoarță (28 mg) + Ghimbir (9 mg) + Glycyrrhiza glabra (28 mg) Tabletă Oral C Ottway Herbalist 1950-12-31 1997-06-13 Canada
CAREALL Senna-S Laxativ Sennoside (8.6 mg/1) + Docusat de sodiu (50 mg/1) Tablet Oral New World Imports, Inc. 2016-04-18 2022-06-01 US
Cennlacs Sennoside (726 mg) + Glycyrrhiza glabra (182 mg) Pudră Oral Westward Distributors 1983-.12-31 1997-05-30 Canada
Cholasyn Sennoside (12 mg) + Frangula purshiana bark (50 mg) Tablet Oral Rolmex International Inc. 1998-06-29 2001-08-14 Canada

Produse neomologate/alte produse

.

Nume Ingrediente Dosare Rută Etichetant Inceputul comercializării Finalul comercializării Regiunea Imaginea
Mediu-laxx Rx Înmuierea scaunelor și laxativ Sennoside (8.6 mg/1) + Docusat de sodiu (50 mg/1) Tablet Oral Consultanță de două șolduri, Llc 2014-12-05 2016-04-11 US
Senna Gen Sennoside (8.6 mg/1) Tablet Oral Cardinal Health 2011-06-07 2011-06-30 US
Senna Plus Sennoside A și B (8.6 mg/1) + Docusat de sodiu (50 mg/1) Comprimat, filmat Oral Major Pharmaceuticals 2010-01-14 20-08-31 US
Senna Plus Sennoside (8.6 mg/1) + Docusat de sodiu (50 mg/1) Comprimat, filmat Oral Cardinal Health 2010-01-14 2014-10-31 SUA
Senna Plus Sennoside A și B (8.6 mg/1) + Docusat de sodiu (50 mg/1) Comprimat, filmat Oral Cardinal Health 2010-01-14 Nu se aplică SUA
Senna Plus Sennoside (8.6 mg/1) + Docusat de sodiu (50 ug/1) Tablet Oral Amerincan Health Packaging 2004-…10-28 2014-08-31 SUA
Senna-S Sennoside (8.6 mg/1) + Docusat de sodiu (50 mg/1) Tablet Oral Cardinal Health 2011-06-…03 2012-05-31 US
Senna-S Sennoside (8.6 mg/1) + Docusat de sodiu (50 mg/1) Comprimat, coated Oral Pld Acquisitions Llc Dba Avéma Pharma Solutions 2010-01-02 2017-02-28 US
Sennozide și Docusat de sodiu Sennozide (8.6 mg/1) + Docusat de sodiu (50 mg/1) Tabletă Orală McKesson Packaging Services o unitate de afaceri a McKesson Corporation 2007-…10-11 Nu este cazul SUA
Amestecator de unelte Sennoside (8.6 mg/1) + Docusat de sodiu (50 mg/1) Comprimat, coated Oral Pld Acquisitions Llc Dba Avéma Pharma Solutions 2010-01-02 2017-02-28 US

Categorii

Coduri ATC A06AB56 – Glicozide de senna, combinații

  • A06AB – Laxative de contact
  • A06A – MEDICAMENTE PENTRU CONSTIPAȚIE
  • A06 – MEDICAMENTE PENTRU CONSTIPAȚIE
  • A – TRACTUL ALIMENTAR ȘI METABOLISMUL

A06AB06 – Glicozide de senna

  • A06AB – De contact laxative
  • A06A – MEDICAMENTE PENTRU CONSTIPAȚIE
  • A06 – MEDICAMENTE PENTRU CONSTIPAȚIE
  • A – TRACTUL ALIMENTAR ȘI METABOLISMUL

Categorii de medicamente Clasificare Neclasificat

Identificatori chimici

UNII 9VK7V8762D Număr CAS 517-43-1 Cheie InChI IPQVTOJGNYVQEO-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C42H38O20/c43-11-23-31(47)35(51)37(53)41(61-23)59-21-5-1-3-15-25(17-7-13(39(55)56)9-19(45)27(17)33(49)29(15)21)26-16-4-2-6-22(60-42-38(54)36(52)32(48)24(12-44)62-42)30(16)34(50)28-18(26)8-14(40(57)58)10-20(28)46/h1-10,23-26,31-32,35-38,41-48,51-54H,11-12H2,(H,55,56)(H,57,58)

IUPAC Name

4,4′-dihydroxy-10,10′-dioxo-5,5′-bis({oxy})-9H,9’H,10H,10’H–2,2′-acid dicarboxilic

SMILES

OCC1OC(OC2=C3C(=O)C4=C(C=C(C=C4O)C(O)=O)C(C4C5=CC=CC(OC6OC(CO)C(O)C(O)C6O)=C5C(=O)C5=C4C=C(C=C5O)C(O)=O)C3=CC=C2)C(O)C(O)C(O)C1O

. Referințe generale

  1. Esposito F, Carli I, Del Vecchio C, Xu L, Corona A, Grandi N, Piano D, Maccioni E, Distinto S, Parolin C, Tramontano E: Sennoside A, derivat din planta de medicină tradițională chineză Rheum L., este un nou inhibitor dublu HIV-1 eficient în ceea ce privește replicarea HIV-1. Fittomedicină. 2016 Nov 15;23(12):1383-1391. doi: 10.1016/j.phymed.2016.08.001. Epub 2016 Aug 10.
  2. Kon R, Ikarashi N, Nagoya C, Takayama T, Kusunoki Y, Ishii M, Ueda H, Ochiai W, Machida Y, Sugita K, Sugiyama K: Rheinanthrone, un metabolit al sennosidei A, declanșează activarea macrofagelor pentru a reduce expresia aquaporin-3 în colon, cauzând efectul laxativ al extractului de rubarbă. J Ethnopharmacol. 2014 Feb 27;152(1):190-200. doi: 10.1016/j.jep.2013.12.055. Epub 2014 Jan 8.
  3. van Gorkom BA, Karrenbeld A, van der Sluis T, Zwart N, de Vries EG, Kleibeuker JH: Inducerea apoptozei de către laxativele cu sennoside la om; scăparea de un mecanism de protecție în timpul utilizării cronice a sennosidei? J Pathol. 2001 Aug;194(4):493-9.
  4. Dreessen M, Eyssen H, Lemli J: Metabolismul sennosidelor A și B de către microflora intestinală: studii in vitro și in vivo pe șobolan și șoarece. J Pharm Pharmacol. 1981 Oct;33(10):679-81.
  5. Mengs U: Efectele toxice ale sennosidelor la animalele de laborator și in vitro. Farmacologie. 1988;36 Suppl. 1:180-7.
  6. Hardcastle JD, Wilkins JL: Acțiunea sennosidelor și a compușilor înrudiți asupra colonului și rectului uman. Gut. 1970 Dec;11(12):1038-42.
  7. de Witte P, Lemli J: Metabolismul 14C-rhein și 14C-rhein anthrone la șobolani. Farmacologie. 1988;36 Suppl. 1:152-7.
  8. Zhou YX, Xia W, Yue W, Peng C, Rahman K, Zhang H: Rhein: O trecere în revistă a activităților farmacologice. Evid Based Complement Alternat Med. 2015;2015:578107. doi: 10.1155/2015/578107. Epub 2015 Jun 22.
  9. Frieling T, Rupprecht C, Schemann M: Rhein stimulează secreția de clorură electrogenă prin activarea neuronilor submucoși în colonul de cobai. Farmacologie. 1993 Oct;47 Suppl 1:70-6.
  10. Zhang D, Huang D, Ji Y, Jiang Y, Jiang C, Li Y, Gao M, Yao N, Liu X, Shao H, Jing S, Ni Y, Yin Z, Zhang J: Evaluarea experimentală a sennosidei B radioiodată ca agent de urmărire a necrozei-avidului. J Drug Target. 2015 Feb;23(2):180-90. doi: 10.3109/1061186X.2014.971328. Epub 2014 Oct 20.
  11. Portalatin M, Winstead N: Managementul medical al constipației. Clin Colon Rectal Surg. 2012 Mar;25(1):12-9. doi: 10.1055/s-0032-1301754. doi: 10.1055/s-0032-1301754.
  12. Senokot Tablet Product Information

Legături externe Human Metabolome Database HMDB34317 KEGG Compound C10404 PubChem Substance 347911200 ChemSpider 5010 BindingDB 92481 RxNav 36387 ChEBI 9112 ChEMBL CHEMBL54481 Wikipedia Senna_glicozidă Coduri AHFS

  • 56:12.00 – Catartice și laxative
  • 92:01.00* – Ierburi și produse naturale

Etichetă FDA

Descărcare (335 KB)

MSDS

Descărcare (34.9 KB)

Studii clinice

Studii clinice

.

.

Fază Status Scop Scop Condiții Contestat
4 Completat Nu este disponibil Pregătire pentru colonoscopie 1
4 Completat Tratament Pregătire pentru colonoscopie 1
4 Terminat Tratament Constipație 1
4 Terminat Prevenție Constipație 1
4 Terminated Supportive Care Constipație / Tumori maligne 1
4 Statut necunoscut Tratament Constipație / Dializă peritoneală complicație 1
3 Recrutare Prevenție Neoplazie malignă de colon 1
3 Recrutare Prevenție Intervenție chirurgicală pentru cancerul rectal 1
2 Completat Tratament Constipație funcțională / Tulburare gastrointestinală 1
2 Terminat Tratament Gastropareză diabetică 1

Farmacoeconomie

Producători

Nu este disponibil

Ambalatori

Nu este disponibil

. Forme farmaceutice

.

.

.

.

.

.

.

Formă Rută Dosare
Granule Oral
Lichid Oral 8.3 mg/5mL
Pudră, pentru suspensie Oral
Extract Oral 23 mg/1g
Pudră Oral Oral 20 mg/0.5g
Comprimat, învelit în zahăr Oral 20 mg/1
Putere 1 kg/1kg
Putere 27 kg/27kg
Tabletă, masticabil Oral 8.6 mg/1
Bar, masticabil Oral 15 mg/1
Tabletă, masticabilă Oral 15 mg/1
Lichid Oral 25 mg/15mL
Pilulă Oral 15 mg/1
Tabletă, masticabil Oral
Granule, efervescent Oral
Granule, pentru soluție Oral
Lichid Oral
Comprimat Tabletă Oral 175 mg
Lichid Lichid
Lichid Lichid Oral 100 g
Extract Oral 1000 mg/1g
Pudră Oral 1000 mg/1g
Kit Oral Kit Kit Oral
Capsulă Oral
Tablet Oral 12 mg/1
Tablet, masticabil Oral 3 mg/1
Tabletă, învelit în zahăr Oral 25 mg/1
Tabletă Oral
Pilulă Oral 25 mg/1
Tabletă Oral 15 mg
Tabletă, acoperit Oral 15 mg/1
Tabletă, învelit cu zahăr Oral 15 mg/1
Tabletă Oral 25 mg/1
Tablet Oral
Lichid Oral 8.8 mg/1mL
Tabletă, acoperit Oral 25 mg/1
Tabletă Oral 15 mg/1
Capsulă Oral
Pudră Oral
Granule
Tabletă, acoperit Oral
Capsulă Oral 8.6 mg/1
Capsulă, acoperită cu gelatină Oral 8.6 mg/1
Lichid Oral 415,36 mg/236mL
Sirop Oral 417.12 mg/237mL
Tablet Oral 250 mg
Tablet, filmat Oral 8.6 mg/1
Comprimat, învelit Oral 8.6 mg/1
Extract Oral 0.4 g
Capsulă, acoperită cu gelatină Oral
Tabletă Oral 8.6 mg/1
Lichid Oral 8.8 mg/5mL
Comprimat, filmat Oral
Comprimat, cu eliberare întârziată
Sirop Oral 8.8 mg/5mL
Capsulă, umplutură lichidă Oral 17.2 mg/17,21
Capsulă, umplutură lichidă Oral 17,2 mg/1
Comprimat, filmat Oral 17.2 mg/1
Pudră Oral 326 mg
Supozitor Rectal 652 mg
Pilulă Oral
Tabletă Oral 17.2 mg/1
Jeleu Oral
Capsulă Oral 8.3 mg/1
Sirop Oral
Granule, pentru soluție Oral
Tabletă, învelită Oral
Pudră, pentru soluție Oral
Pudră, pentru soluție Oral
Pudră Oral Oral 3.5 g
Soluție Oral
Tabletă Oral 7.5 mg

Prețuri indisponibile Brevete indisponibile

Proprietăți

Stare solidă Proprietăți experimentale indisponibile Proprietăți previzionate

.

.

Proprietate Valoare Sursa
Solubilitate în apă 0.753 mg/mL ALOGPS
logP 0.94 ALOGPS
logP 1.19 ChemAxon
logS -3.1 ALOGPS
pKa (cel mai puternic acid) 3.23 ChemAxon
pKa (cel mai puternic bazic) -4 ChemAxon
Încărcare fiziologică -.2 ChemAxon
Contul de acceptoare de hidrogen 20 ChemAxon
Contul de donatori de hidrogen 12 ChemAxon
Suprafața polară 347.96 Å2 ChemAxon
Contul de legături rotative 9 ChemAxon
Refractivitate 205.44 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilitate 81.49 Å3 ChemAxon
Numărul de inele 8 ChemAxon
Biodisponibilitate 0 ChemAxon
Regula de Cinci Nu ChemAxon
Filtrul Ghose Nu ChemAxon
Regula lui Veber Nu ChemAxon
MDDR-like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features Not Available

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra Not Available

Targets

Detalii1. Aquaporina-3
Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Da

Acțiuni

Inhibitor

Funcție generală Canal de apă necesar pentru a promova permeabilitatea glicerolului și transportul apei prin membranele celulare. Acționează ca transportor de glicerol în piele și joacă un rol important în reglarea conținutului de glicerol din SC (stratum corneum) și epidermă. Implicat în hidratarea pielii, în vindecarea rănilor și în tumorigeneză. Oferă canalului colector medular al rinichiului o permeabilitate ridicată la apă, permițând astfel apei să se deplaseze în direcția unui gradient osmotic. Ușor permeabil la uree și poate funcționa ca un mecanism de ieșire a apei și a ureei în antidiureza din celulele canalului colector. Poate juca un rol important în transportul apei în tractul gastrointestinal și în metabolismul glicerolului (Prin similitudine). Funcție specifică Activitatea canalului de glicerol Numele genei AQP3 Uniprot ID Q92482 Uniprot Name Aquaporin-3 Greutate moleculară 31543.605 Da

  1. Kon R, Ikarashi N, Nagoya C, Takayama T, Kusunoki Y, Ishii M, Ueda H, Ochiai W, Machida Y, Sugita K, Sugiyama K: Rheinanthrone, un metabolit al sennosidei A, declanșează activarea macrofagelor pentru a reduce expresia aquaporin-3 în colon, cauzând efectul laxativ al extractului de rubarbă. J Ethnopharmacol. 2014 Feb 27;152(1):190-200. doi: 10.1016/j.jep.2013.12.055. Epub 2014 Jan 8.

Tipul de proteină Organism Virusul imunodeficienței umane 1 Acțiune farmacologică

Nu se cunoaște

Acțiuni

Inhibitor

Funcție generală Rna-.activitate de ribonuclează hibridă a ADN-ului Funcție specifică Nu este disponibilă Denumirea genei pol Uniprot ID Q72547 Uniprot Name Reverse transcriptase/RNaseH Greutate moleculară 65223.615 Da

  1. Esposito F, Carli I, Del Vecchio C, Xu L, Corona A, Grandi N, Piano D, Maccioni E, Distinto S, Parolin C, Tramontano E: Sennosida A, derivată din planta de medicină tradițională chineză Rheum L., este un nou inhibitor dublu HIV-1 eficient în ceea ce privește replicarea HIV-1. Fittomedicină. 2016 Nov 15;23(12):1383-1391. doi: 10.1016/j.phymed.2016.08.001. Epub 2016 Aug 10.

Creați instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie. Aflați mai multe

Medicament creat la 10 februarie 2016, 16:40 / Actualizat la 25 martie 2021, 22:16

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată.