Articles

Meclizină

admin0

Identificare

Denumire Meclizină Număr de accesoriu DB00737 Descriere

Meclizina este un antagonist al histaminei H1 cu proprietăți antiemetice și antivertigoase. Se utilizează în tratamentul simptomatic al răului de mișcare și în controlul vertijului asociat cu bolile sistemului vestibular. Prezintă, de asemenea, efecte anticolinergice, deprimante ale sistemului nervos central și anestezice locale.4 Comercializată în mod obișnuit sub denumirea comercială Antivert în SUA, meclizina este disponibilă sub formă de comprimate orale.

Tip Grupuri de molecule mici Grupe aprobate Structura

3D

Descarcă

Structuri similare

.

Structura pentru Meclizină (DB00737)

×

Închide

Media ponderală: 390,948
Monoizotopic: 390,186276581 Formula chimică C25H27ClN2 Sinonime

  • Meclizina
  • Meclozina
  • Meclozina

Identități externe

  • U.C.B. 5062
  • UCB 170
  • UCB 5062

Farmacologie

Accelerați cercetările de descoperire a medicamentelor cu singurul set de date ADMET complet conectat din industrie, ideal pentru:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerați-vă cercetările de descoperire a medicamentelor cu setul nostru de date ADMET complet conectat
Învățați mai multe

Indicații

Indicat pentru tratamentul simptomatic al grețurilor, vărsături și amețeli asociate cu răul de mișcare,6 și gestionarea vertijului datorat diferitelor cauze, inclusiv răul de radiații, sindromul Meniere, labirintita și alte tulburări vestibulare.5

Afecțiuni asociate

  • Maladii de mișcare
  • Vertij

Contraindicații & Atenționări Blackbox

Contraindicații &Atenționări Blackbox
Cu ajutorul datelor noastre comerciale, accesați informații importante privind riscurile periculoase, contraindicațiile și efectele adverse.

Învățați mai multe
Avertizările noastre Blackbox acoperă riscurile, contraindicațiile și efectele adverse
Învățați mai multe

Farmacodinamică

Meclizina acționează asupra centrilor superiori ai creierului pentru a reduce greața, vărsăturile sau vertijul. Este eficientă împotriva grețurilor și vărsăturilor apărute din numeroase cauze, inclusiv răul de mișcare și tulburările care afectează sistemul vestibular. Debutul acțiunii meclizinei este de aproximativ 1 oră, iar efectele durează între 8 și 24 de ore.4 S-a raportat că meclizina provoacă somnolență datorită acțiunilor sale anticolinergice.5

Mecanism de acțiune

Vomita este un mecanism reflex reglementat la nivel central care se inițiază de la centrul vomei și de la zona de declanșare a chemoreceptorilor (CTZ) situată în măduvă. Răul de mișcare este, de asemenea, reglat de CTZ. Bariera hematoencefalică din apropierea CTZ este relativ permeabilă la mediatorii circulanți, iar CTZ poate transmite impulsuri către centrul vomei situat în trunchiul cerebral. Diferiți receptori care răspund la diferiți factori, inclusiv histamina, 5-HT, encefalinele, substanța P și dopamina, sunt exprimați de-a lungul trunchiului cerebral pentru a activa căile respective și contribuie la controlul vărsăturilor. Receptorii de histamină H1 sunt exprimați pe nucleii vestibulari și pe nucleul tractului solitar (NTS) care sunt activați de răul de mișcare și de stimulii din faringe și stomac. Atunci când este activată, semnalizarea receptorilor H1 de la acești nuclei este transmisă către CTZ și centrul vărsăturilor.3

Prin acțiunea sa antagonistă asupra receptorilor H1, meclizina acționează în primul rând prin inhibarea transducției căii de semnalizare prin neurotransmisie histaminergică de la nucleii vestibulari și NTS către CTZ și centrul medular al vărsăturilor.1 Meclizina poate, de asemenea, să scadă excitabilitatea labirintului și stimularea vestibulară.4

Teritoriu Acțiuni Organism
AHistamină Receptor H1
antagonist
 Humani
UNuclear receptor subfamilia 1 grupa 1 grupul I membru 3
agonist invers
 Oameni

Absorbție

Cei mai mulți antagoniști ai histaminei H1 sunt raportați ca fiind ușor absorbiți în urma administrării orale.4 În urma administrării orale, timpul de atingere a concentrațiilor plasmatice maxime (Cmax) ale meclizinei este de aproximativ 3 ore după administrarea dozei, valoarea variind între 1,5 și 6 ore.6

Volumul de distribuție

Volumul de distribuție al meclizinei la om nu a fost studiat pe deplin. S-a propus că meclizina poate fi excretată în laptele matern. 4

Legătura cu proteinele

Există date limitate privind profilul de legare la proteine al meclizinei.

Metabolism

Există date limitate la om privind metabolismul meclizinei. Conform rezultatelor studiilor in vitro, meclizina poate suferi hidroxilare aromatică sau oxidare benzilică mediată de enzima hepatică CYP2D6. 2

Treceți peste produsele de mai jos pentru a vedea partenerii de reacție

  • Meclizina
    • Metabolitul M1 al meclizinei
    • Metabolitul M2 al meclizinei

Calea de eliminare

Meclizina se excretă în urină sub formă de metaboliți și în fecale sub formă de medicament neschimbat.4

Timpul de înjumătățire

Meclizina are un timp de înjumătățire prin eliminare plasmatică de aproximativ 5-6 ore la om.6

Clearance

Există date limitate privind clearance-ul meclizinei.

Efecte adverse

Reduceți erorile medicale
și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre complete & structurate privind efectele adverse ale medicamentelor.

Învățați mai mult
Reduceți erorile medicale & și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre despre efectele adverse
Învățați mai mult

Toxicitate

Delimitarea orală și intraperitoneală LD50 la șoarece sunt de 1600 mg/kg și, respectiv, 625 mg/kg. Cea mai mică doză toxică publicată (TDLo) la șobolani pe cale orală este de 800 mg/kg.FDS

Simptomele de supradozaj implică în principal depresia SNC cu somnolență, comă și convulsii. Poate apărea, de asemenea, hipotensiune arterială, în special la persoanele în vârstă. La copii, este mai probabil să apară efecte anticolinergice și stimularea SNC, caracterizate prin halucinații, convulsii, tulburări de somn. În caz de supradozaj, se recomandă tratament simptomatic și de susținere. În caz de ingestie recentă, trebuie inițiată inducerea emezei sau lavajul gastric pentru a limita absorbția ulterioară a medicamentului. Deși nu există un antidot cunoscut pentru meclizină, fizostigmina poate fi utilă pentru a contracara efectele anticolinergice ale meclizinei asupra SNC. 5

Organisme afectate

  • Oameni și alte mamifere

Căi

Calea Categoria
Meclizina H1-Acțiune antihistaminică Acțiune medicamentoasă

Efecte farmacogenetice/ADR-uri nu sunt disponibile

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

Aceste informații nu trebuie interpretate fără ajutorul unui furnizor de servicii medicale. Dacă credeți că vă confruntați cu o interacțiune, contactați imediat un furnizor de servicii medicale. Absența unei interacțiuni nu înseamnă neapărat că nu există interacțiuni.
  • Aprobat
  • Aprobat veterinar
  • Nutraceutic
  • Ilicit
  • Retrasmis
  • Investigativ
  • Investigativ

    • .

  • Experimental
  • Toate drogurile
Drog Interacțiune
Integrați drogurile-medicament
interacțiuni
în software-ul dumneavoastră
Abatacept Metabolismul Meclizinei poate fi crescut atunci când este combinat cu Abatacept.
Abirateron Metabolismul Meclizinei poate fi diminuat atunci când este combinat cu Abirateron.
Acebutolol Metabolismul Meclizinei poate fi diminuat atunci când este combinat cu Acebutolol.
Acetaminofen Metabolismul Meclizinei poate fi diminuat atunci când este combinat cu Acetaminofen.
Acetazolamida Riscursul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Meclizina este combinată cu Acetazolamida.
Acetofenazină Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Meclizina este combinată cu Acetofenazina.
Aclidinium Meclizina poate crește activitățile deprimante ale sistemului nervos central (deprimante ale SNC) ale Aclidiniumului.
Adalimumab Meclizina poate fi metabolizată mai mult atunci când este combinată cu Adalimumab.
Agomelatină Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Meclizina este combinată cu Agomelatină.
Alfentanil Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Meclizina este combinată cu Alfentanil.

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți
Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni alimentare

  • Evitați alcoolul. Alcoolul poate provoca efecte aditive deprimante asupra SNC.

Produse

Informații complete & structurate despre produse medicamentoase
De la numere de cerere la coduri de produs, conectați diferiți identificatori prin intermediul seturilor noastre de date comerciale.

Învățați mai mult
Conectați cu ușurință diferiți identificatori la seturile noastre de date
Învățați mai mult

Ingredientele produsului

.

Ingredient UNII CAS InChI Key
Clorhidrat de meclizină HDP7W44CIO 31884-77-2 BAAVORPTHSKWGJ-UHFFFAOYSA-N

Imagini ale produsului Imagini internaționale/alte mărci Chiclida / Meclicot / Navicalm / Nevidoxine / Postafen / Sea-.Picioare Nume de marcă Produse cu prescripție medicală

Nume Dosar Dosare Forță Rută Labeller Marketing Start Marketing Sfârșit Regiune Imagine
Antivert Tablet 50 mg/1 Oral Roerig 1997-04-11 2012-03-31 US
Antivert Tablet 50 mg/1 Oral Casper Pharma Llc 2020-01-15 Nu se aplică US
Antivert Tablet 25 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 1997-04-11 2012-06-30 US
Antivert Tablet 25 mg/1 Oral Roerig 1997-04-11 2010-10-31 US
Antivert Tablet 12.5 mg/1 Oral Roerig 1997-04-11 2009-09-…30 US
Antivert Tablet 25 mg/1 Oral Casper Pharma Llc 20-20-01-15 Nu se aplică US
Antivert Tablet, masticabil 25 mg/1 Oral Casper Pharma Llc 2020-01-15 Nu se aplică US
Antivert Tabletă 12.5 mg/1 Oral Casper Pharma Llc 2020-01-15 Nu se aplică US
Clorhidrat de meclizină Tabletă 25 mg/1 Oral Watson Pharmaceuticals 2006-03-.28 Nu se aplică US
Clorhidrat de meclizină Tabletă 12.5 mg/1 Oral Watson Pharmaceuticals 2006-03-28 Nu se aplică US

Produse generice cu prescripție medicală

.

Nume Dosar Dosare Tărie Rută Etichetant Inceputul comercializării Finalul comercializării Regiunea Imagine
Meclizină Tabletă 12.5 mg/1 Oral Direct Rx 2016-04…28 Nu se aplică US
Clorhidrat de meclizină Tablet 25 mg/1 Oral Par Pharmaceutical, Inc. 1981-06-03 Nu se aplică US
Clorhidrat de meclizină Tabletă 12.5 mg/1 Oral bryant ranch preambalaj 2010-06-04 2019-03-31 US
Clorhidrat de meclizină Tablet 25 mg/1 Oral RedPharm Medicament, Inc. 2010-02-12 Nu se aplică US
Clorhidrat de meclizină Tabletă 25 mg/1 Oral Denton Pharma, Inc. Dba Northwind Pharmaceuticals 2019-01-09 Nu se aplică US
Clorhidrat de meclizină Tablet 12.5 mg/1 Oral Cardinal Health 2014-10-13 2018-02-…28 US
Meclizine Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral Remedy Repack 2015-01-14 2017-03-17 US
Clorhidrat de meclizină Tabletă 25 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals,inc. 2010-06-04 Nu se aplică US
Clorhidrat de meclizină Tabletă 12.5 mg/1 Oral AvKARE, Inc. 2012-05-04 2012-05-04 US
Meclizine Hydrochloride Tablet 12.5 mg/1 Oral Stat Rx USA 1981-06-03 Nu se aplică SUA

Produse eliberate fără prescripție medicală

.

Nume Dosar Dosare Tărie Rută Etichetant Începutul comercializării Sfârșitul comercializării Regiunea Imagine
Bonamină Tabletă, multistrat, eliberare prelungită Oral Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc Nu aplicabil Nu se aplică Canada
Bonamine Tab 25mg Chewable Tabletă, masticabil Oral Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc 1954-.12-31 2011-08-04 Canada
Bonine Tabletă, masticabil 25 mg/1 Oral WellSpring Pharmaceutical Corporation 2014-12-15 Nu se aplică US
Bonine Tablet, masticabil 25 mg/1 Oral Insight Pharmaceuticals 2009-06-08 Nu se aplică US
Bonine Tablet, masticabilă 25 mg/1 Oral WellSpring Pharmaceutical Corporation 2017-04-18 2019-…03-31 US
CVS Motion Sickness Fast Melting Tabletă, cu dezintegrare orală 25 mg/1 Oral CVS Pharmacy, Inc. 2015-08-27 Nu se aplică US
CVS Motion Sickness Strips Film, solubilă 25 mg/1 Oral CVS PHARMACY 2019-02-20 Nu este cazul US
Dramamine Tabletă, masticabil 25 mg/1 Oral Medtech Products Inc. 2019-02-15 Nu se aplică US
Dramamine – N Tabletă 25 mg/1 Oral Medtech Products Inc. 2018-01-15 Nu se aplică US
Dramamine Less Drowsy Tablet 25 mg/1 Oral Medtech Products Inc. 2011-09-01 Nu se aplică US

Amestec de produse

.

Nume Ingrediente Dosare Rută Dosare Rută Etichetant Inceputul comercializării Sfârșitul comercializării Regiunea Imagine
Antivert Tab Clorhidrat de meclizină (12.5 mg) + Niacina (50 mg) Tabletă Oral Pfizer Canada Ulc 1956-12-31 2000-01-.24 Canada
Welly Travel Medicine Kit Clorhidrat de meclizină (25 mg/1) + Dimeticonă (125 mg/1) + Succinat de doxilamină (25 mg/1) + Ibuprofen (200 mg/1) + Clorhidrat de loperamidă (2 mg/1) Kit Oral Welly Health PBC 2020-04-06 Nu se aplică US

Categorii

Coduri ATC R06AE55 – Meclozină, combinații

  • R06AE – Derivați de piperazină
  • R06A – ANTIHISTAMINICE PENTRU UTILIZARE SISTEMICĂ
  • R06 – ANTIHISTAMINICE PENTRU UTILIZARE SISTEMICĂ
  • R – SISTEM RESPIRATORII

R06AE05 – Meclozină

  • R06AE – Derivați de piperazină
  • R06A – ANTIHISTAMINICE PENTRU UTILIZARE SISTEMICĂ
  • R06 – ANTIHISTAMINICE PENTRU UTILIZARE SISTEMICĂ
  • R – SISTEM RESPIRATORIC

Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub numele de difenilmetani. Aceștia sunt compuși care conțin o fracțiune difenilmetanică, care constă într-un metan în care doi atomi de hidrogen sunt înlocuiți cu două grupe fenil. Regnul Compuși organici Superclasa Benzenoizi Clasa Benzen și derivați substituiți Subclasa Difenilmetani Părinte direct Difenilmetani Părinți alternativi Fenilmetilamine / Benzilamine / Tolueni / N-alchilpiperazine / Clorobenzeni / Aralchilamine / Cloruri de aril / Trialchilamine / Compuși azacilici / Compuși organopnictogeni / Organocloruri / Derivați hidrocarbonați arată încă 2 Substituenți 1,4-diazinan / Amină / Aralchilamină / Compus heteromonociclic aromatic / Clorură de aril / Halogenură de aril / Azacidul / Benzilamină / Clorobenzen / Difenilmetan / Halobenzen / Derivat hidrocarbonat / N-alchilpiperazină / Compus organic de azot / Organoclorură / Compus organohalogenat / Compus organoheterociclic / Compus organonitrogen / Compus organopnictogen / Fenilmetilamină / Piperazină / Amină alifatică terțiară / Amină terțiară / Toluen arată 14 mai multe Cadrul molecular Compuși heteromonociclici aromatici Descriptori externi Diarilmetan (CHEBI:6709)

Identificatori chimici

UNII 3L5TQ84570 Număr CAS 569-65-3 Cheie InChI OCJYIGYOJCODJL-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C25H27ClN2/c1-20-6-6-5-7-21(18-20)19-27-14-16-28(17-15-27)25(22-8-3-2-4-4-9-22)23-10-12-24(26)13-11-23/h2-13,18,25H,14-17,19H2,1H3

Denumire IUPAC

1–4-piperazină

SMILES

CC1=CC(CN2CCN(CC2)C(C2=CC=CC=CC=C2)C2=CC=C(Cl)C=C2)=CC=C1

Referință de sinteză

U.S. Patent 2,709,169.

Referințe generale

  1. Amini A, Heidari K, Kariman H, Taghizadeh M, Hatamabadi H, Shahrami A, Derakhshanfar H, Asadollahi S: Histamine Antagonists for Treatment of Peripheral Vertigo: A Meta-Analysis. J Int Adv Otol. 2015 Aug;11(2):138-42. doi: 10.5152/iao.2015.1169.
  2. Wang Z, Lee B, Pearce D, Qian S, Wang Y, Zhang Q, Chow MS: Metabolismul și farmacocinetica meclizinei: formulare privind absorbția sa. J Clin Pharmacol. 2012 Sep;52(9):1343-9. doi: 10.1177/009127001141414575. Epub 2011 Sep 8.
  3. 29. (2012). În Rang and Dale’s Pharmacology (7th ed., pp. 365-367). Edinburgh: Elsevier/Churchill Livingstone.
  4. Antivert (clorhidrat de meclizină) – Rezumat al medicamentului – PDR.net
  5. BONAMINE® (clorhidrat de meclizină comprimate 25 mg, USP) – Monografia produsului
  7. ANTIVERT® – – Medicamentul de bază. Eticheta FDA

Legături externe Human Metabolome Database HMDB0014875 KEGG Drug D08163 KEGG Compound C07116 PubChem Compound 4034 PubChem Substance 46507782 ChemSpider 3894 BindingDB 81467 RxNav 6676 ChEBI 6709 ChEMBL CHEMBL1623 Therapeutic Targets Database DAP000795 PharmGKB PA450338 Ghid de farmacologie GtP Drug Page RxList RxList RxList Drug Page Medicamente.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Meclizină Coduri AHFS

  • 56:22.08 – Antihistaminice

Fișa de date de securitate

Download (25 KB)

Studii clinice

Studii clinice

.

.

.

.

.

Fază Status Scop Condiții Contestat
4 Nu se recrutează încă . Tratament Meclizină / Rău de mare 1
4 Statut necunoscut Altul Reacție medicamentoasă 1
3 Statut necunoscut Tratament Vertigo, Periferic 1
2 Completat Tratament Încetare, Fumat 1
1 Completat Tratament Voluntari sănătoși 1
1 Suspendat Tratament Carcinom hepatocelular 1
1, 2 Recrutare Prevenție Vomitație 1
Nu este disponibil Încheiat Prevenție Nebare și vărsături postoperatorii (PONV) 1
Nu este disponibil Completat Tratament Vertijul pozițional paroxistic benign paroxistic (BPPV) 1

Farmacoeconomie

Producători

  • Pfizer inc

Ambalatori

  • Advanced Pharmaceutical Services Inc.
  • Aidarex Pharmacuticals LLC
  • AJ Bart
  • Apotheca Inc.
  • A-S Medication Solutions LLC
  • Blenheim Pharmacal
  • Bryant Ranch Prepack
  • Cadista Pharmaceuticals Inc.
  • Cardinal Health
  • Dept Health Central Pharmacy
  • Direct Dispensing Inc.
  • Dispensing Solutions
  • Diversified Healthcare Services Inc.
  • Group Health Cooperative
  • H and H Laboratories
  • H.J. Harkins Co. Inc.
  • Heartland Repack Services LLC
  • Innoviant Pharmacy Inc.
  • Kaiser Foundation Hospital
  • Kraft Pharmaceutical Co. Inc.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Liberty Pharmaceuticals
  • Major Pharmaceuticals
  • Mckesson Corp.
  • Med Tek Pharmaceuticals Inc.
  • Medique Products
  • Medisca Inc.
  • Murfreesboro Pharmaceutical Nursing Supply
  • Nexgen Pharma Inc.
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Palmetto Pharmaceuticals Inc.
  • Par Pharmaceuticals
  • Patheon Inc.
  • Patient First Corp.
  • PCA LLC
  • PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
  • Pfizer Inc.
  • Pharmaceutical Utilization Management Program VA Inc.
  • Pharmacia Inc.
  • Pharmedix
  • Pharmpak Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Preferred Pharmaceuticals Inc.
  • Prepackage Specialists
  • Prepak Systems Inc.
  • Prescript Pharmaceuticals
  • Qualitest
  • Rebel Distributors Corp.
  • Redpharm Drug
  • Remedy Repack
  • Sandoz
  • Stat Rx Usa
  • Stat Scripts LLC
  • Sunmark
  • Tya Pharmaceuticals
  • UDL Laboratories
  • United Research Laboratories Inc.
  • Vangard Labs Inc.
  • Veratex Corp.
  • Watson Pharmaceuticals

Forme farmaceutice

Formă Rută Formă
Tabletă, multistrat, eliberare prelungită Oral
Tabletă, masticabilă Oral
Film, solubil Oral 25 mg/1
Tabletă Oral 12.5 mg/1
Tablet Oral 25 mg/1
Tablet Oral 50 mg/1
Tablet, filmat Oral 25 mg/1
Comprimat, masticabil Oral 25 mg/251
Comprimat, filmat Oral 12.5 mg/1
Comprimat, masticabil Oral 25 mg/1
Tabletă Oral
Tabletă Oral
Tabletă, cu dezintegrare orală Oral 25 mg/1
Kit Oral

Prețuri

Descrierea unității Cost Unitate
Meclizină HCl 100 25 mg comprimate cutie 89.97USD cutie
Antivert 50 mg comprimat 2.12USD comprimat
Antivert 25 mg comprimat 1.23USD comprimat
Meclizină hcl pulbere 1.04USD g
Vertin-32 comprimat 0,9USD tablet
Antivert 12.5 mg comprimat 0,82USD tablet
Meclizină HCl 25 mg comprimat 0,67USD tablet
Meclizină 12,5 mg comprimat 0.62USD comprimat
Sm motion sicknes 25 mg comprimat 0,5USD comprimat
Meclizină HCl 12.5 mg comprimat 0,43USD tablet
Dramamina comprimat mai puțin somnolent 0.42USD comprimat
Bonamina 25 mg comprimat masticabil 0.33USD comprimat
Dramamina 50 mg comprimat 0,28USD comprimat
Meclizină 25 mg comprimat 0.07USD tablet
Medi-meclizină 25 mg comprimat 0.06USD tablet
DrugBank nu vinde și nici nu cumpără medicamente. Informațiile privind prețurile sunt furnizate doar în scop informativ.

Brevete indisponibile

Proprietăți

Stat solid Proprietăți experimentale

Proprietate Valoare Sursa
punct de topire (°C) 217-224 U.S. Patent 2,709,169.
solubilitate în apă 0,1g/100mL BONAMINE® Monografia produsului – McNeil Consumer Healthcare, divizie a Johnson & Johnson Inc.

Proprietăți previzionate

.

.

.

Proprietate Valoare Sursa
Solubilitate în apă 0.00103 mg/mL ALOGPS
logP 5,59 ALOGPS
logP 6.39 ChemAxon
logS -5,6 ALOGPS
pKa (Strongest Basic) 8.16 ChemAxon
Încărcare fiziologică 1 ChemAxon
Contul acceptorilor de hidrogen 2 ChemAxon
Contul donatorilor de hidrogen 0 ChemAxon
Suprafața polară 6.48 Å2 ChemAxon
Contul de legături rotative 5 ChemAxon
Refractivitate 119.39 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilitate 44.87 Å3 ChemAxon
Numărul de inele 4 ChemAxon
Biodisponibilitate 1 ChemAxon
Regula de Cinci Nu ChemAxon
Filtrul de Gheață Nu ChemAxon
Regula lui Veber Da ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

.

Property Valoare Probabilitate
Absorbția intestinală umană + 0.9318
Bariera hematoencefalică + 0,9656
Caco-2 permeabil + 0.6369
Substrat al glicoproteinei P Substrat 0,7422
Inhibitor al glicoproteinei P I Inhibitor 0.8149
Inhibitor al P-glicoproteinei II Nu-inhibitor 0,8042
Transportator de cationi organici renali Inhibitor 0,8042
Transportator de cationi organici renali Inhibitor 0.7859
Substrat al CYP450 2C9 Nu-substrat 0,8416
Substrat al CYP450 2D6 Nu-substrat 0,8416
Substrat al CYP450 2D6 Nu-substrat 0.5134
CYP450 3A4 substrat Non-substrat 0,6059
CYP450 1A2 substrat Inhibitor 0.806
CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0,9698
CYP450 2D6 inhibitor Inhibitor 0.9521
Inhibitor al CYP450 2C19 Inhibitor 0,5209
Inhibitor al CYP450 3A4 Nu-inhibitor 0,5209
.8896
Promiscuitate de inhibare a CYP450 Promiscuitate ridicată de inhibare a CYP 0.7063
Test AMES Nu este toxic pentru AMES 0,8536
Carcinogenitate Nu este cancerigenă 0.9343
Biodegradare Nu este ușor biodegradabil 1,0
Toxicitate acută la șobolani 2.3803 LD50, mol/kg Nu se aplică
inhibiție hERG (predictor I) Inhibitor puternic 0.6113
inhibiție hERG (predictor II) Inhibitor 0,8104

Datele ADMET sunt prezise cu ajutorul admetSAR, un instrument gratuit pentru evaluarea proprietăților chimice ADMET. (23092397)

Spectrele

Spectrul de masă (NIST) Spectrul nu este disponibil

Spectrul Tipul de spectru Cheia de dispersie
Spectrul prezis GC-.Spectrul MS – GC-MS Predicted GC-MS Nu este disponibil
GC-.MS Spectrum – EI-B GC-MS splash10-052r-1920000000-da1d25573308648315fa
Mass Spectrum (Electron Ionization) MS splash10-0ap0-1910000000-a39cf62803f22b3df281
Spectrul MS/MS preconizat – 10V, Pozitiv (adnotat) Spectrul LC-MS/MS preconizat Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 20V, Pozitiv (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 40V, Pozitiv (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 10V, Negativ (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negativ (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negativ (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Spectrul LC-MS/MS – LC-ESI-QFT , pozitiv LC-MS/MS splash10-0udi-0090000000-66c42b235873c2a66976
Spectrul LC-MS/MS – LC-ESI-QFT , pozitiv LC-MS/MS splash10-0udi-0090000000-02a85fbcbc5761853f587f
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , pozitiv LC-MS/MS splash10-0uxr-0590000000-4633d1c1c1f89a98d9a694
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , pozitiv LC-MS/MS splash10-0gb9-0940000000-38b1d47fb87eb43db9bd
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , pozitiv LC-MS/MS splash10-014i-0910000000-0787c462628db9403567
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , pozitiv LC-MS/MS splash10-014i-0900000000-9b3d5063cf1e4fd0ecda
Spectru MS/MS – , positive LC-MS/MS splash10-0udi-0390000000-10b11855a2539539537e5af

Ținte

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Da

Acțiuni

Antagonist

Funcție generală Activitate a receptorilor de histamină Funcție specifică În țesuturile periferice, subclasa H1 a receptorilor de histamină mediază contracția mușchilor netezi, creșterea permeabilității capilare datorată contracției venulelor terminale și a catecolaminelor… Numele genei HRH1 Uniprot ID P35367 Uniprot Name Histamine H1 receptor Molecular Weight 55783.61 Da

  1. Oishi R, Shishido S, Yamori M, Saeki K: Compararea efectelor a unsprezece antagoniști ai receptorilor de histamină H1 asupra rotației monoaminei în creierul de șoarece. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1994 Feb;349(2):140-4.
  2. Martins MA, Pasquale CP, e Silva PM, Pires AL, Ruffie C, Rihoux JP, Cordeiro RS, Vargaftig BB: Interferența cetirizinei cu acumularea tardivă de eozinofile indusă fie de PAF, fie de compusul 48/80. Br J Pharmacol. 1992 Jan;105(1):176-80.
  3. Pasquale CP, e Silva PM, Lima MC, Diaz BL, Rihoux JP, Vargaftig BB, Cordeiro RS, Martins MA: Suprimarea prin cetirizină a pleureziei declanșate de antigen la șobolani sensibilizați activi. Eur J Pharmacol. 1992 Nov 13;223(1):9-14.
  4. Taniguchi K, Masuda Y, Takanaka K: Efectele inhibitoare ale medicamentelor care blochează receptorii histaminici H1 asupra activărilor metabolice ale neutrofilelor. J Pharmacobiodyn. 1991 Feb;14(2):87-93.

Tipul de proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Necunoscută

Acțiuni

Agonist invers

Funcție generală Legătura ionului de zinc Funcție specifică Se leagă și transactivează elementele de răspuns ale acidului retinoic care controlează expresia genelor receptorului beta 2 al acidului retinoic și alcool dehidrogenazei 3. Transactivează atât elementele de răspuns la fenobarbital, cât și… Numele genei NR1I3 Uniprot ID Q14994 Uniprot Denumire Uniprot Membru 3 al subfamiliei 1 grup I a receptorilor nucleari Greutate moleculară 39942,145 Da

  1. Huang W, Zhang J, Wei P, Schrader WT, Moore DD: Meclizina este un ligand agonist pentru receptorul constitutiv al androstanului (CAR) de șoarece și un agonist invers pentru CAR uman. Mol Endocrinol. 2004 Oct;18(10):2402-8. Epub 2004 Jul 22.

Enzime

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Nu

Acțiuni

Substrat

Funcție generală Activitate de hidroxilază steroidică Funcție specifică Responsabil pentru metabolismul multor medicamente și substanțe chimice de mediu pe care le oxidează. Este implicată în metabolismul unor medicamente cum ar fi antiaritmicele, antagoniștii adrenoceptorilor și triciclicii… Numele genei CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytochrome P450 2D6 Greutate moleculară 55768.94 Da

Transportatorii

Detalii1. Serumalbumina
Tip Proteină Organism Om Acțiune farmacologică

Nu

Acțiuni

Legător

Funcție generală Legarea substanțelor toxice Funcție specifică Serumalbumina, principala proteină a plasmei, are o bună capacitate de legare pentru apă, Ca(2+), Na(+), K(+), acizi grași, hormoni, bilirubină și medicamente. Funcția sa principală este reglarea coloid… Numele genei ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Nume Uniprot Albumina serică Greutate moleculară 69365,94 Da

  1. Ariga GG, Naik PN, Nandibewoor ST, Chimatadar SA: Stingerea fluorescenței de către meclizină, un studiu de sondaj pentru modificări structurale și conformaționale în albumina serică umană. J Biomol Struct Dyn. 2017 Nov;35(14):3161-3175. doi: 10.1080/07391102.2016.1245159. Epub 2016 Nov 10.

×

Îmbunătățiți rezultatele pacienților
Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

Medicament creat la 13 iunie 2005 13:24 / Actualizat la 25 martie 2021 22:16

.

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată.