Un antagonist opioid, sau antagonist al receptorilor opioizi, este un antagonist al receptorilor care acționează asupra unuia sau mai multor receptori opioizi.
Naloxona și naltrexona sunt medicamente antagoniste opioide utilizate în mod obișnuit, care sunt antagoniști competitivi care se leagă de receptorii opioizi cu o afinitate mai mare decât agoniștii, dar nu activează receptorii. Acest lucru blochează în mod eficient receptorul, împiedicând organismul să răspundă la opioide și endorfine.
Câțiva antagoniști opioizi nu sunt antagoniști puri, dar produc unele efecte agoniste parțiale slabe ale opioidelor și pot produce efecte analgezice atunci când sunt administrați în doze mari la persoanele care nu au opioide. Exemple de astfel de compuși includ nalorfina și levallorfanul. Cu toate acestea, efectele analgezice ale acestor medicamente specifice sunt limitate și tind să fie însoțite de disforie, cel mai probabil din cauza acțiunii agoniste suplimentare la receptorul κ-opioid. Deoarece induc efecte de sevraj opioid la persoanele care iau sau au folosit recent agoniști opioizi complecși, aceste medicamente sunt în general considerate ca fiind antagoniști în scopuri practice.
Efectul agonist parțial slab poate fi util în anumite scopuri și a fost utilizat anterior în scopuri precum întreținerea pe termen lung a foștilor dependenți de opioide cu ajutorul nalorfinei, însă poate avea și dezavantaje, cum ar fi agravarea depresiei respiratorii la pacienții care au luat o supradoză de sedative neopioide, cum ar fi alcoolul sau barbituricele. Pe de altă parte, naloxona nu are efecte agoniste parțiale și este, de fapt, un agonist invers parțial la receptorii μ-opioizi, fiind astfel medicamentul antidot preferat pentru tratarea supradozajului de opioide.
Naltrexona este, de asemenea, un agonist invers parțial, iar această proprietate este exploatată în tratamentul dependenței de opioide, deoarece o cură susținută de naltrexonă în doze mici poate inversa homeostazia alterată care rezultă din abuzul pe termen lung de medicamente agoniste opioide. Acesta este singurul tratament disponibil care poate inversa efectele secundare pe termen lung ale dependenței de opioide, cunoscute sub numele de sindromul de sevraj post-acut, care, în caz contrar, tinde să producă simptome precum depresia și anxietatea care pot duce la o eventuală recidivă. Astfel, un tratament cu naltrexonă în doze mici este adesea utilizat ca etapă finală în tratamentul dependenței de opioide după ce pacientul a fost retras din agonistul de substituție, cum ar fi metadona sau buprenorfina, pentru a restabili homeostazia și pentru a minimiza riscul de sindrom de sevraj post acut odată ce agonistul de întreținere a fost retras.
.