Meclizina

Identificación

Nombre Meclizina Número de acceso DB00737 Descripción

La meclizina es un antagonista H1 de la histamina con propiedades antieméticas y antivertiginosas. Se utiliza en el tratamiento sintomático de la cinetosis y en el control del vértigo asociado a enfermedades del sistema vestibular. También presenta efectos anticolinérgicos, depresores del sistema nervioso central y anestésicos locales.4 Se comercializa comúnmente bajo la marca Antivert en los Estados Unidos, la meclizina se presenta en forma de comprimidos orales.

Tipo Molécula pequeña Grupos Estructura aprobada

3D

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Estructuras similares

Estructura para Meclizine (DB00737)

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Peso medio: 390.948
Monoisotópico: 390.186276581 Fórmula química C25H27ClN2 Sinónimos

• Meclizina
• Meclozina
• Meclozina

IDs externos

• U.C.B. 5062
• UCB 170
• UCB 5062

Farmacología

Indicación

Indicado para el tratamiento sintomático de las náuseas, vómitos y mareos asociados a la cinetosis,6 y el tratamiento del vértigo debido a diversas causas, como la enfermedad por radiación, el síndrome de Meniere, la laberintitis y otras alteraciones vestibulares.5

Afecciones asociadas

• Mareo
• Vértigo

Contraindicaciones & Advertencias de la caja negra

Farmacodinámica

La meclizina actúa en los centros superiores del cerebro para reducir las náuseas, los vómitos o el vértigo. Es eficaz contra las náuseas y los vómitos derivados de muchas causas, incluyendo el mareo y los trastornos que afectan al sistema vestibular. El inicio de la acción de la meclizina es de aproximadamente 1 hora, con efectos que duran entre 8 y 24 horas.4 Se ha informado de que la meclizina causa somnolencia debido a sus acciones anticolinérgicas.5

Mecanismo de acción

Los vómitos son un mecanismo reflejo regulado centralmente que se inicia desde el centro del vómito y la zona desencadenante de quimiorreceptores (CTZ) situada en la médula. La cinetosis también está regulada por la CTZ. La barrera hematoencefálica cercana a la CTZ es relativamente permeable a los mediadores circulantes y la CTZ puede transmitir impulsos al centro del vómito situado en el tronco cerebral. A lo largo del tronco encefálico se expresan diferentes receptores que responden a distintos factores, como la histamina, la 5-HT, las encefalinas, la sustancia P y la dopamina, para activar las vías respectivas y contribuir al control de los vómitos. Los receptores H1 de la histamina se expresan en los núcleos vestibulares y en el núcleo del tracto solitario (NTS) que se activan con el mareo y los estímulos de la faringe y el estómago. Cuando se activan, la señalización de los receptores H1 de estos núcleos se transmite a la CTZ y al centro del vómito.3

A través de su acción antagonista sobre los receptores H1, la meclizina actúa principalmente inhibiendo la transducción de la vía de señalización a través de la neurotransmisión histaminérgica desde los núcleos vestibulares y el NTS hasta la CTZ y el centro del vómito medular.1 La meclizina también puede disminuir la excitabilidad del laberinto y la estimulación vestibular.4

Absorción

Se informa de que la mayoría de los antagonistas de la histamina H1 se absorben fácilmente tras su administración oral.4 Tras la administración oral, el tiempo para alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) de la meclizina es de aproximadamente 3 horas después de la dosis, con un valor que oscila entre 1,5 y 6 horas.6

Volumen de distribución

El volumen de distribución de la meclizina en humanos no se ha estudiado completamente. Se ha propuesto que la meclizina puede excretarse en la leche materna.4

Unión a proteínas

Existen datos limitados sobre el perfil de unión a proteínas de la meclizina.

Metabolismo

Existen datos limitados en humanos sobre el metabolismo de la meclizina. Según los resultados de los estudios in vitro, la meclizina puede sufrir una hidroxilación aromática o una oxidación benzílica mediada por la enzima CYP2D6 hepática.2

Pase el ratón por encima de los productos que aparecen a continuación para ver los compañeros de reacción

• Meclizina
  • Metabolito M1 de meclizina
  • Metabolito M2 de meclizina

Vía de eliminación

Meclizina se excreta en la orina como metabolitos y en las heces como fármaco inalterado.4

Vida media

La meclizina tiene una vida media de eliminación plasmática de unas 5-6 horas en humanos.6

Eliminación

Existen datos limitados sobre la eliminación de la meclizina.

Efectos adversos

Toxicidad

La DL50 oral e intraperitoneal en ratón es de 1600 mg/kg y 625 mg/kg, respectivamente. La dosis tóxica más baja publicada (TDLo) en ratas por vía oral es de 800 mg/kg.MSDS

Los síntomas de sobredosis implican principalmente depresión del SNC con somnolencia, coma y convulsiones. También puede producirse hipotensión, especialmente en los ancianos. En los niños, es más probable que se produzcan efectos anticolinérgicos y estimulación del SNC, caracterizados por alucinaciones, convulsiones, problemas para dormir. En caso de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático y de apoyo. En caso de ingestión reciente, debe iniciarse la inducción de la emesis o el lavado gástrico para limitar la absorción del fármaco. Aunque no se conoce ningún antídoto para la meclizina, la fisostigmina puede ser útil para contrarrestar los efectos anticolinérgicos del SNC de la meclizina.5

Organismos afectados

• Humanos y otros mamíferos

Vías

Efectos farmacogenómicos/ADRs no disponibles

Interacciones

Interacciones con otros medicamentos

• Aprobado
• Aprobado en veterinaria
• Nutracéutico
• Ilícito
• Retirado
• Investigativo
• Experimental
• Todos los fármacos

Fármaco	Interacción
Integrar fármaco-medicamento interacciones en su software
Abatacept	El metabolismo de Meclizina puede aumentar cuando se combina con Abatacept.
Abiraterona	El metabolismo de Meclizina puede disminuir cuando se combina con Abiraterona.
Acebutolol	El metabolismo de Meclizina puede disminuir cuando se combina con Acebutolol.
Acetaminofén	El metabolismo de Meclizina puede disminuir cuando se combina con Acetaminofén.
Acetazolamida	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Meclizina con Acetazolamida.
Acetofenazina	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Meclizina con Acetofenazina.
Aclidinio	Meclizina puede aumentar las actividades depresoras del sistema nervioso central (SNC) de Aclidinio.
Adalimumab	El metabolismo de Meclizina puede aumentar cuando se combina con Adalimumab.
Agomelatina	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando Meclizina se combina con Agomelatina.
Alfentanilo	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando Meclizina se combina con Alfentanilo.

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Más información

Interacciones con alimentos

• Evite el alcohol. El alcohol puede causar efectos depresivos del SNC aditivos.

Productos

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Ingredientes del producto

Ingrediente	UNII	CAS	Clave InChI
Clorhidrato de meclizina	HDP7W44CIO	31884-77-2	BAAVORPTHSKWGJ-UHFFFAOYSA-N

Imágenes de producto Internacional/Otras marcas Chiclida / Meclicot / Navicalm / Nevidoxine / Postafen / Sea-Piernas Marca Productos de Prescripción

Nombre	Dosificación	Fuerza	Ruta	Etiquetadora	Inicio de Comercialización	Fin de Comercialización Fin	Región	Imagen
Antivert	Tableta	50 mg/1	Oral	Roerig	1997-04-11	2012-03-31	Estados Unidos
Antivert	Tableta	50 mg/1	Oral	Casper Pharma Llc	2020-01-15	No aplicable	Estados Unidos
Antivert	Tableta	25 mg/1	Oral	Physicians Total Care, Inc.	1997-04-11	2012-06-30	EEUU
Antivert	Tablet	25 mg/1	Oral	Roerig	1997-04-11	2010-10-31	Estados Unidos
Antivert	Tableta	12.5 mg/1	Oral	Roerig	1997-04-11	2009-09-30	Estados Unidos
Antivert	Tableta	25 mg/1	Oral	Casper Pharma Llc	20-01-15	No aplicable	Estados Unidos
Antivert	Tableta, masticable	25 mg/1	Oral	Casper Pharma Llc	2020-01-15	No aplicable	Estados Unidos
Antivert	Tableta	12.5 mg/1	Oral	Casper Pharma Llc	2020-01-15	No aplicable	Estados Unidos
Clorhidrato de Meclizina	Tableta	25 mg/1	Oral	Watson Pharmaceuticals	2006-03-28	No aplicable	Estados Unidos
Hidrocloruro de meclizina	Tableta	12.5 mg/1	Oral	Watson Pharmaceuticals	2006-03-28	No aplicable	Estados Unidos

Productos genéricos de prescripción

Nombre	Dosificación	Fuerza	Ruta	Etiqueta	Inicio de comercialización	Fin de comercialización	Región	Imagen
Meclizina	Tableta	12.5 mg/1	Oral	Direct Rx	2016-04-28	No aplicable	Estados Unidos
Clorhidrato de Meclizina	Tableta	25 mg/1	Oral	Par Pharmaceutical, Inc.	1981-06-03	No aplicable	Estados Unidos
Hidrocloruro de meclizina	Tableta	12.5 mg/1	Oral	preparación de rancho Bryant	2010-06-04	2019-03-31	EEUU
Hidrocloruro de meclizina	Tableta	25 mg/1	Oral	RedPharm Drug, Inc.	2010-02-12	No aplicable	EEUU
Hidrocloruro de Meclizina	Tableta	25 mg/1	Oral	Denton Pharma, Inc. Dba Northwind Pharmaceuticals	2019-01-09	No aplicable	EEUU
Hidrocloruro de Meclizina	Tableta	12.5 mg/1	Oral	Cardinal Health	2014-10-13	2018-02-28	Estados Unidos
Hidrocloruro de Meclizina	Tableta	25 mg/1	Oral	Remedy Repack	2015-01-14	2017-03-17	Estados Unidos
Hidrocloruro de Meclizina	Tableta	25 mg/1	Oral	Nucare Pharmaceuticals,inc.	2010-06-04	No aplicable	Estados Unidos
Hidrocloruro de meclizina	Tableta	12.5 mg/1	Oral	AvKARE, Inc.	2012-05-04	2012-05-04	Estados Unidos
Hidrocloruro de Meclizina	Tableta	12.5 mg/1	Oral	Stat Rx USA	1981-06-03	No aplicable	Estados Unidos

Productos de venta libre

Nombre	Dosificación	Fuerza	Ruta	Etiqueta	Inicio de comercialización	Fin de comercialización	Región	Imagen
Bonamina	Tableta, multicapa, liberación prolongada		Oral	Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	No aplicable	No aplicable	Canadá
Bonamine Tab 25mg Chewable	Tablet, masticable		Oral	Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	1954-12-31	2011-08-04	Canadá
Bonine	Tablet, masticable	25 mg/1	Oral	WellSpring Pharmaceutical Corporation	2014-12-15	No aplicable	Estados Unidos
Bonina	Tableta, masticable	25 mg/1	Oral	Insight Pharmaceuticals	2009-06-08	No aplicable	Estados Unidos
Bonina	Tablet, masticable	25 mg/1	Oral	WellSpring Pharmaceutical Corporation	2017-04-18	2019-03-31	Estados Unidos
CVS Motion Sickness Fast Melting	Tableta, desintegración oral	25 mg/1	Oral	CVS Pharmacy, Inc.	2015-08-27	No aplicable	Estados Unidos
CVS Motion Sickness Strips	Film, soluble	25 mg/1	Oral	CVS PHARMACY	2019-02-20	No aplicable	Estados Unidos
Dramamina	Tableta, masticable	25 mg/1	Oral	Medtech Products Inc.	2019-02-15	No aplicable	Estados Unidos
Dramamina – N	Tableta	25 mg/1	Oral	Medtech Products Inc.	2018-01-15	No aplicable	Estados Unidos
Dramamina Menos Somnolienta	Tablet	25 mg/1	Oral	Medtech Products Inc.	2011-09-01	No aplicable	Estados Unidos

Productos de mezcla

Nombre	Ingredientes	Dosificación	Ruta	Etiquetador	Inicio de comercialización	Fin de comercialización	Región	Imagen
Antivert Tab	Hidrocloruro de meclizina (12.5 mg) + Niacina (50 mg)	Tableta	Oral	Pfizer Canadá Ulc	1956-12-31	2000-01-24	Canadá
Botiquín de viaje Welly	Clorhidrato de meclizina (25 mg/1) + Dimeticona (125 mg/1) + Succinato de doxilamina (25 mg/1) + Ibuprofeno (200 mg/1) + Clorhidrato de loperamida (2 mg/1)	Kit	Oral	Welly Health PBC	2020-04-06	No aplicable	Estados Unidos

Categorías

Códigos ATC R06AE55 – Meclozina, combinaciones

• R06AE – Derivados de la piperazina
• R06A – ANTIHISTAMINAS DE USO SISTEMÁTICO
• R06 – ANTIHISTAMINAS PARA USO SISTÉMICO
• R – SISTEMA RESPIRATORIO

R06AE05 – Meclozina

• R06AE – Derivados de la piperazina
• R06A – ANTIHISTAMINAS DE USO SISTÉMICO
• R06 – ANTIHISTAMINAS DE USO SISTÉMICO
• R – SISTEMA RESPIRATORIO

Categorías de medicamentos Taxonomía químicaProporcionada por Classyfire Descripción Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como difenilmetanos. Se trata de compuestos que contienen una fracción de difenilmetano, que consiste en un metano en el que dos átomos de hidrógeno se sustituyen por dos grupos fenilo. Reino Compuestos orgánicos Superclase Bencenoides Clase Benceno y derivados sustituidos Subclase Difenilmetanos Progenitor directo Difenilmetanos Progenitores alternativos Fenilmetilaminas / Bencilaminas / Toluenos / N-alquilpiperazinas / Clorobencenos / Aralquilaminas / Cloruros de arilo / Trialquilaminas / Compuestos azocíclicos / Compuestos organopnicógenos / Organoclorados / Derivados de hidrocarburos mostrar 2 más Sustituyentes 1,4-diazinano / Amina / Aralquilamina / Compuesto heterocíclico aromático / Cloruro de arilo / Haluro de arilo / Aciclo / Bencilamina / Clorobenceno / Difenilmetano / Halobenceno / Derivado de hidrocarburo / N-alquilpiperazina / Compuesto orgánico nitrogenado / Compuesto organohalógeno / Compuesto organoheterocíclico / Compuesto organonitrogenado / Compuesto organopnicógeno / Fenilmetilamina / Piperazina / Amina alifática terciaria / Amina terciaria / Tolueno mostrar 14 más Marco molecular Compuestos heterocíclicos aromáticos Descriptores externos diarilmetano (CHEBI:6709)

Identificadores químicos

UNII 3L5TQ84570 Número CAS 569-65-3 Clave InChI OCJYIGYOJCODJL-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C25H27ClN2/c1-20-6-5-7-21(18-20)19-27-14-16-28(17-15-27)25(22-8-3-2-4-9-22)23-10-12-24(26)13-11-23/h2-13,18,25H,14-17,19H2,1H3

Nombre IUPAC

1–4-piperazina

SMILES

CC1=CC(CN2CCN(CC2)C(C2=CC=C2)C2=CC(Cl)C=C2)=CC=C1

Referencia de síntesis

U.S. Patent 2,709,169.

Referencias generales

1. Amini A, Heidari K, Kariman H, Taghizadeh M, Hatamabadi H, Shahrami A, Derakhshanfar H, Asadollahi S: Antagonistas de la histamina para el tratamiento del vértigo periférico: un metaanálisis. J Int Adv Otol. 2015 Aug;11(2):138-42. doi: 10.5152/iao.2015.1169.
2. Wang Z, Lee B, Pearce D, Qian S, Wang Y, Zhang Q, Chow MS: Metabolismo y farmacocinética de la meclizina: formulación sobre su absorción. J Clin Pharmacol. 2012 Sep;52(9):1343-9. doi: 10.1177/0091270011414575. Epub 2011 Sep 8.
3. 29. (2012). En Farmacología de Rang y Dale (7ª ed., pp. 365-367). Edimburgo: Elsevier/Churchill Livingstone.
4. Antivert (clorhidrato de meclizina) – Resumen del medicamento – PDR.net
5. BONAMINE® (Meclizine Hydrochloride Tablets 25 mg, USP) – Monografía del producto
6. ANTIVERT® – Etiqueta de la FDA

Enlaces externos Human Metabolome Database HMDB0014875 KEGG Drug D08163 KEGG Compound C07116 PubChem Compound 4034 PubChem Substance 46507782 ChemSpider 3894 BindingDB 81467 RxNav 6676 ChEBI 6709 ChEMBL CHEMBL1623 Therapeutic Targets Database DAP000795 PharmGKB PA450338 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Drugs.com Drug.com Drug Page Wikipedia Meclizine AHFS Codes

• 56:22.08 – Antihistamínicos

FDS

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Ensayos Clínicos

Ensayos Clínicos

Fase	Estado	Finalidad	Condiciones	Cuento
4	Todavía no se está reclutando	Tratamiento	Meclizina / Mareo	1
4	Estado Desconocido	Otros	Reacción a un medicamento	1
3	Estado desconocido	Tratamiento	Vértigo, Periférico	1
2	Tratamiento	Dejación, Fumar	1
1	Completado	Tratamiento	Voluntarios Saludables	1
1	Suspendido	Tratamiento	Carcinoma hepatocelular	1
1, 2	Reclutamiento	Prevención	Vómito	1
No Disponible	Completado	Prevención	Náuseas y vómitos postoperatorios (NPO)	1
No disponible	Terminado	Tratamiento	Vértigo posicional paroxístico benigno (VPPB)	1

Farmacoeconomía

Fabricantes

• Pfizer inc

Envasadores

• Advanced Pharmaceutical Services Inc.
• Aidarex Pharmacuticals LLC
• AJ Bart
• Apotheca Inc.
• A-S Medication Solutions LLC
• Blenheim Pharmacal
• Bryant Ranch Prepack
• Cadista Pharmaceuticals Inc.
• Cardinal Health
• Dept Health Central Pharmacy
• Direct Dispensing Inc.
• Dispensing Solutions
• Diversified Healthcare Services Inc.
• Group Health Cooperative
• H and H Laboratories
• H.J. Harkins Co. Inc.
• Heartland Repack Services LLC
• Innoviant Pharmacy Inc.
• Kaiser Foundation Hospital
• Kraft Pharmaceutical Co. Inc.
• Lake Erie Medical and Surgical Supply
• Liberty Pharmaceuticals
• Major Pharmaceuticals
• Mckesson Corp.
• Med Tek Pharmaceuticals Inc.
• Medique Products
• Medisca Inc.
• Murfreesboro Pharmaceutical Nursing Supply
• Nexgen Pharma Inc.
• Nucare Pharmaceuticals Inc.
• Palmetto Pharmaceuticals Inc.
• Par Pharmaceuticals
• Patheon Inc.
• Patient First Corp.
• PCA LLC
• PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
• Pfizer Inc.
• Pharmaceutical Utilization Management Program VA Inc.
• Pharmacia Inc.
• Pharmedix
• Pharmpak Inc.
• Physicians Total Care Inc.
• Preferred Pharmaceuticals Inc.
• Prepackage Specialists
• Prepak Systems Inc.
• Prescript Pharmaceuticals
• Qualitest
• Rebel Distributors Corp.
• Redpharm Drug
• Remedy Repack
• Sandoz
• Stat Rx Usa
• Stat Scripts LLC
• Sunmark
• Tya Pharmaceuticals
• UDL Laboratories
• United Research Laboratories Inc.
• Vangard Labs Inc.
• Veratex Corp.
• Watson Pharmaceuticals

Formas de dosificación

Forma	Ruta	Fuerza
Tableta, multicapa, liberación prolongada	Oral
Tableta, masticable	Oral
Film, soluble	Oral	25 mg/1
Tableta	Oral	12.5 mg/1
Tableta	Oral	25 mg/1
Tableta	Oral	50 mg/1
Tableta, recubierto con película	Oral	25 mg/1
Tablete, masticable	Oral	25 mg/251
Tablete, recubierto con película	Oral	12.5 mg/1
Tableta, masticable	Oral	25 mg/1
Tableta	Oral
Tableta	Oral
Tableta, desintegración oral	Oral	25 mg/1
Kit	Oral

Precios

Descripción de la unidad	Coste	Unidad
Meclizina HCl 100 25 mg comprimido Caja	89.97USD	Caja
Antivert 50 mg comprimido	2,12USD	Tabla
Antivert 25 mg comprimido	1.23USD	comprimido
Meclizina hcl polvo	1.04USD	g
Vertin-32 tableta	0,9USD	tableta
Antivert 12.5 mg comprimido	0,82USD	tabla
Meclizina HCl 25 mg comprimido	0,67USD	tabla
Meclizina 12,5 mg comprimido	0.62USD	comprimido
Meclizina HCl 25 mg comprimido	0,5USD	comprimido
Meclizina HCl 12.5 mg tableta	0,43USD	tableta
Dramamina tableta menos somnolienta	0.42USD	comprimido
Bonamina 25 mg comprimido masticable	0.33USD	comprimido
Dramamina 50 mg comprimido	0,28USD	comprimido
Meclizina 25 mg comprimido	0.07USD	comprimido
Medi-meclizina 25 mg comprimido	0,06USD	comprimido

DrugBank no vende ni compra medicamentos. La información sobre los precios se suministra sólo con fines informativos.

Patentes no disponibles

Propiedades

Estado sólido Propiedades experimentales

Propiedad	Valor	Fuente
Punto de fusión (°C)	217-224	U.S. Patent 2,709,169.
Solubilidad en agua	0,1g/100mL	Monografía del producto BONAMINE® – McNeil Consumer Healthcare, división de Johnson & Johnson Inc.

Propiedades previstas

Propiedad	Valor	Fuente
Solubilidad en agua	0.00103 mg/mL	ALOGPS
logP	5,59	ALOGPS
logP	6.39	ChemAxon
logS	-5,6	ALOGPS
pKa (Básico más fuerte)	8.16	ChemAxon
Carga fisiológica	1	ChemAxon
Cuento de aceptores de hidrógeno	2	ChemAxon
Cuento de donantes de hidrógeno	0	ChemAxon
Superficie polar	6.48 Å2	ChemAxon
Cuento de enlaces giratorios	5	ChemAxon
Refractividad	119.39 m3-mol-1	ChemAxon
Polarizabilidad	44.87 Å3	ChemAxon
Número de anillos	4	ChemAxon
Disponibilidad	1	ChemAxon
Regla de Cinco	No	ChemAxon
Filtro Ghose	No	ChemAxon
Regla de Veber	Sí	ChemAxon
MDDR-like Rule	No	ChemAxon

Características ADMET predichas

Propiedad	Valor	Probabilidad
Absorción intestinal humana	+	0.9318
Barrera hematoencefálica	+	0,9656
Permeabilidad de Caco-2	+	0.6369
Sustrato de glicoproteína P	Sustrato	0,7422
Inhibidor de glicoproteína P I	Inhibidor	0.8149
Inhibidor de la glicoproteína P II	No inhibidor	0,8042
Transportador de cationes orgánicos renales	Inhibidor	0.7859
Sustrato deCYP450 2C9	No sustrato	0,8416
Sustrato deCYP450 2D6	No sustrato	0.5134
CYP450 3A4 sustrato	No sustrato	0,6059
CYP450 1A2 sustrato	Inhibidor	0.806
Inhibidor deCYP450 2C9	No inhibidor	0,9698
Inhibidor deCYP450 2D6	Inhibidor	0.9521
Inhibidor deCYP450 2C19	Inhibidor	0,5209
Inhibidor deCYP450 3A4	No inhibidor	0.8896
Promiscuidad inhibidora de CYP450	Alta promiscuidad inhibidora de CYP	0.7063
Prueba de AMES	No tóxico para AMES	0,8536
Carcinogenicidad	No carcinógenos	0.9343
Biodegradación	No es fácilmente biodegradable	1,0
Toxicidad aguda en ratas	2.3803 DL50, mol/kg	No aplicable
Inhibición del hERG (predictor I)	Inhibidor fuerte	0.6113
Inhibición del hERG (predictor II)	Inhibidor	0,8104

Los datos ADMET se predicen utilizando admetSAR, una herramienta gratuita para evaluar las propiedades químicas ADMET. (23092397)

Espectro

Espectros de masa (NIST) No disponible Espectros

Espectro	Tipo de espectro	Clave de salpicadura
Espectro GC- PredichoEspectro MS – GC-MS	Predicha GC-MS	No disponible
GC-Espectro MS – EI-B	GC-MS	splash10-052r-1920000000-da1d25573308648315fa
Espectro de masas (ionización de electrones)	MS	splash10-0ap0-1910000000-a39cf62803f22b3df281
Espectro MS/MS previsto – 10V, Positivo (Anotado)	Predicho LC-MS/MS	No disponible
Espectro MS/MS predicho – 20V, Positivo (anotado)	Predicho LC-MS/MS	No disponible
Espectro MS/MS predicho – 40V, Positivo (anotado)	Predicho LC-MS/MS	No disponible
Espectro MS/MS predicho – 10V, Negativo (Anotado)	Predicho LC-MS/MS	No Disponible
Espectro MS/MS predicho – 20V, Negativo (Anotado)	Predicho LC-MS/MS	No Disponible
Espectro MS/MS predicho – 40V, Negativo (anotado)	Espectro LC-MS/MS previsto	No disponible
Espectro LC-MS/MS – LC-ESI-QFT , positive	LC-MS/MS	splash10-0udi-0090000000-66c42b235873c2a66976
Espectro LC-MS/MS – LC-ESI-QFT , positivo	LC-MS/MS	splash10-0udi-0090000000-02a85fbc5761853f587f
Espectro LC-MS/MS – LC-ESI-QFT , positivo	LC-MS/MS	splash10-0uxr-0590000000-4633d1c1f89a98d9a694
Espectro LC-MS/MS – LC-ESI-QFT , positivo	LC-MS/MS	splash10-0gb9-0940000000-38b1d47fb87eb43db9bd
Espectro LC-MS/MS – LC-ESI-QFT , positivo	LC-MS/MS	splash10-014i-0910000000-0787c462628db9403567
Espectro LC-MS/MS – LC-ESI-QFT , positivo	LC-MS/MS	splash10-014i-0900000000-9b3d5063cf1e4fd0ecda
Espectro MS/MS – , positive	LC-MS/MS	splash10-0udi-0390000000-10b11855a2539537e5af

Objetivos

Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Sí

Acciones

Antagonista

Función general Actividad del receptor de histamina Función específica En los tejidos periféricos, la subclase H1 de receptores de histamina media la contracción de los músculos lisos, el aumento de la permeabilidad capilar debido a la contracción de las vénulas terminales y la catecolamina… Gene Name HRH1 Uniprot ID P35367 Uniprot Name Histamine H1-receptor Molecular Weight 55783.61 Da

1. Oishi R, Shishido S, Yamori M, Saeki K: Comparison of the effects of eleven histamine H1-receptor antagonists on monoamine turnover in the mouse brain. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1994 Feb;349(2):140-4.
2. Martins MA, Pasquale CP, e Silva PM, Pires AL, Ruffie C, Rihoux JP, Cordeiro RS, Vargaftig BB: Interferencia de la cetirizina con la acumulación tardía de eosinófilos inducida por el PAF o el compuesto 48/80. Br J Pharmacol. 1992 Jan;105(1):176-80.
3. Pasquale CP, e Silva PM, Lima MC, Diaz BL, Rihoux JP, Vargaftig BB, Cordeiro RS, Martins MA: Suppression by cetirizine of pleurisy triggered by antigen in actively sensitized rats. Eur J Pharmacol. 1992 Nov 13;223(1):9-14.
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Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Agonista inverso

Función general Unión de iones de zinc Función específica Se une y transactiva los elementos de respuesta del ácido retinoico que controlan la expresión de los genes del receptor beta 2 del ácido retinoico y de la alcohol deshidrogenasa 3. Transacciona los elementos de respuesta al fenobarbital… Gene Name NR1I3 Uniprot ID Q14994 Uniprot Name Nuclear receptor subfamily 1 group I member 3 Molecular Weight 39942.145 Da

1. Huang W, Zhang J, Wei P, Schrader WT, Moore DD: Meclizine is an agonist ligand for mouse constitutive androstane receptor (CAR) and an inverse agonist for human CAR. Mol Endocrinol. 2004 Oct;18(10):2402-8. Epub 2004 Jul 22.

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Fármaco creado el 13 de junio de 2005 13:24 / Actualizado el 25 de marzo de 2021 22:16