Isometheptene

Identification

Name Isometheptene Accession Number DB06706 Description

Isometheptene は、血管収縮を引き起こす交感神経作動薬です。 片頭痛や緊張型頭痛の治療に使用されます。

種類 低分子グループ 承認済み構造

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イソメテプテン（DB06706）の構造

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重量平均値。 141.2539
Monoisotopic: 141.151749613 化学式 C9H19N 類義語

• Isometepteno
• Isometheptene
• Isometheptenum

Pharmacology

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効能・効果

イソメテプテンは、血管収縮を引き起こす交感神経刺激薬です。 片頭痛や緊張型頭痛の治療に用いられます。

関連する治療法

• 鎮痛剤
• 抗痙攣剤

禁忌 & Blackbox Warning

Pharmacodynamics

Isometheptene Mucate is an indirect-acting sympathomimetic are the past. 血管収縮作用があるため、通常、他の鎮痛剤と併用し、急性の片頭痛発作の治療に使用されます。 また、神経細胞内の小胞からカテコールアミンを置換し、交感神経を刺激することで知られています。 これらの化合物は、平滑筋の活性化を誘発し、血管収縮をもたらす。 これらの化合物は、細胞表面のアドレナリン受容体と相互作用する。 このような刺激は、IP3を介したカルシウム放出による筋小胞体からの細胞内カルシウムの増加、およびカルシウムチャネルを介した筋小胞体へのカルシウムの侵入の増加をもたらすシグナル伝達カスケードを引き起こす。 細胞内カルシウムの上昇はカルモジュリンと複合体化し、カルモジュリンがミオシン軽鎖キナーゼを活性化する。 この酵素はミオシンの軽鎖をリン酸化してクロスブリッジのサイクルを刺激する役割を担っている。

一旦上昇した細胞内カルシウム濃度は、細胞膜と小胞体にある様々なタンパク質ポンプとカルシウム交換体を通して基底レベルに戻される。 このカルシウムの減少により、収縮に必要な刺激が取り除かれ、ベースラインまで戻ることができる。 また、この薬物は、チラミンと同様の効果で、ニューロンからシナプスへのノルアドレナリンの小胞置換を引き起こす可能性がある。

作用

（※）アミン輸送体

吸収性 なし 分布量 なし タンパク質結合 なし 代謝 なし 排泄経路 なし 半減期 なしNot Available Clearance Not Available Adverse Effects

Toxicity Not Available Affected organisms Not Available Pathway Not Available Pharmacogenomic Effects/ADRs Not Available

相互作用

Drug Interactions

• Approved
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational

（調査中

• Experimental
• All Drugs

Interaction

Drug
Integrate drug- （薬物統合） 。
Acebutolol	イソメテプテンとAcebutololを併用すると治療効果が減少することがあります。
アケクロフェナク	イソメテプテンとアケクロフェナクを併用すると高血圧のリスク又は重症度が増加することがある。
アセメタシン	イソメテプテンとアセメタシンを併用すると高血圧のリスク又は重症度が増加することがある。
Acetaminophen	Acetaminophen と Isometheptene を併用するとメトヘモグロビン血症のリスクまたは重症度が増加することがある。
アセチルサリチル酸	アセチルサリチル酸とイソメテプテンの併用により高血圧のリスク又は重症度が増加するおそれがある。
アクリジニウム	イソメテプテンとアクリジニウムの併用により頻脈のリスク又は重症度が増加することがある。
アデノシン	アデノシンはイソメテプテンと併用すると頻脈のリスク又は重症度が増加することがある。
アルクロフェナック	イソメテプテンとアルクロフェナックは高血圧のリスク又は重症度が増加する可能性があります。
アルフェンタニル	アルフェンタニルとイソメテプテンとの併用により、高血圧のリスク又は重症度が増大するおそれがある。
アルフゾシン	アルフゾシンとの併用によりイソメテプテンの治療効果が低下するおそれがある。

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詳細

Food Interactions Not Available

Products

Product Ingredients

国際/その他のブランド オクタニル/オクチン混合製品

名称	成分	用法	ルート	ラベル	マーケティングスタート	マーケティング中	地域	画像
ANTIALGINA®	イソメテプテン (50) mg）＋カフェイン（30mg）＋メタミゾールナトリウム（300mg） ＜2991＞ ＜3746＞溶液 ＜2991＞ ＜3746＞経口 ＜2991＞ ＜3746＞2007- ＜3746＞2008- ＜3746＞2008- ＜3746＞2008- ＜3746＞2008- ＜3746＞2008- ＜3746＞2008- ＜3746＞MAX03-06	2015-02-27	Colombia
ANTIALGINA®	イソメテプテン ムカット（30mg）+カフェイン（30mg）+メタミゾールナトリウム（300mg）	タブレット(錠)。 フィルムコーティング	経口	2007-04-…24	非該当	コロンビア
CAFETRIN ®	イソメテプテンムケート（30mg）＋カフェイン（30mg）＋メタミゾール（300mg）	タブレット(錠剤）。 coated	Oral	2018-05-…11	非該当	コロンビア
ディピロナ 300 MG + イソメテプテン 50 MG + カフェリーナ 30 MG GOTAS	イソメテプテン（50mg）＋カフェイン（30mg）＋メタミゾールナトリウム一水和物（300mg）	溶液	経口	2018-07-06	2019-04-22	コロンビア
DIPIRONA SODICA / ISOMETEPTENO MUCATO/CAFEINA 300 MG / 30 MG/30MG TABLETA RECUBIERTA	イソメテプテンムカート（30mg）＋カフェイン（30mg）＋メタミゾールナトリウム（300mg）	Tablet, コーティング	経口		2013-07-…09	非該当	コロンビア
DIPIRONA SODICA 300 MG/ ISOMETEPTENO CLORHIDRATO 50 MG / CAFEINA 30 MG GOTAS	イソメテプテン（50mg）＋カフェイン（30mg）＋メタミゾールナトリウム（300mg）	溶液	経口	2013-…08-30	非該当	コロンビア
ドサルジン®ゴタス	イソメテプテン (50mg）＋カフェイン（30mg）＋メタミゾールナトリウム（300mg）	溶液	経口	2010-…05-10	非該当	コロンビア
ミグリノン®タブレッタス RECUBIERTAS	Isometheptene mucate (30 mg) + Caffeine (30 mg) + Metamizole (300 mg)	Tablet, コーティング	経口		2009-11-…19	非該当	コロンビア
NEOSALDINA® GRAGEAS	Isometheptene mucate (30 mg) + Caffeine (30 mg) + Metamizole (300 mg)	タブレット.を使用。 コーティング	経口	2007-02-27	2017-03-…07	コロンビア

未承認・他製品

Oral

Burel Pharmaceuticals, Llc

Xspire Pharma

2011-06-28 2017-12-…20

名称	成分	用法Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Isomethepten Mucate, カフェイン、アセトアミノフェン	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Caffeine (100 mg/1)	Capsule	River’s Edge Pharmaceuticals.BHD, LLC	2008-07-01	2010-09-30	US
Isomethepene Mucate, カフェイン、アセトアミノフェン	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Caffeine (20 mg/1)	Tablet	Oral	2016-04-17	2017-04-30	US
ムチン酸イソメテプテン、カフェイン, and Acetaminophen	Isometheptene mucate (130 mg/1) + Acetaminophen (500 mg/1) + Caffeine (20 mg/1)	Tablet	Oral	Womens Choice Pharmaceuticals.Inc, Llc	2011-10-12	2014-01-14	US
ムカテツリイソメテン・カフェイン, イソメテプテンムカート（65mg/1）＋アセトアミノフェン（325mg/1）＋カフェイン（20mg/1）	タブレット	オーラル	2010-	2018-01-15	US
Isometheptene Mucate, ジクロラルフェナゾン、アセトアミノフェン	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1)	Capsule.Dichloralphenazone, and Acetaminophen: Dichloralphenazone and Dichloralphenazone (100 mg/1)。 gelatin coated	Oral	Vilvet Pharmaceuticals Inc	2011-05-01	2017-10-13	US
ムカートイソメテペン, イソメテプテンムカート（65mg/1）＋アセトアミノフェン（325mg/1）＋ジクロラルフェナゾン（100mg/1） ＜2991＞ ＜3746＞カプセル ＜2991＞ ＜3746＞経口 ＜2991＞ ＜3746＞ビュレル・ファーマスーティカルズ, Llc	2016-04-16	2016-11-10	US
ムカートイソメテン、ジクラルフェナゾン． and アセトアミノフェン	イソメテプテンムカート（65mg/1）＋アセトアミノフェン（325mg/1）＋ジクロラルフェナゾン（100mg/1）	カプセル	内服	マカベン薬品	US
Isometheptene Mucate/Dichloralphenazone/Acetaminophen	イソメテプテン ムカート（65mg/1）＋アセトアミノフェン（325mg/1）＋ジクロラルフェナゾン（100mg/1） ＜2991＞ ＜3746＞カプセル ＜2991＞ ＜3746＞経口 ＜2991＞ ＜3746＞フィジシャンズ・トータルケア(Physicians Total Care, 株式会社	2007-12-04	2012-06-30	US
イソメテプテンムカート/ジクロラルフェナゾン/アセトアミノフェン	Isometheptene mucate(65) カプセル	経口	Eci Pharmaceuticals Llc 2011-	201102-15	2018-03-31	US
Isometheptene-Dichloral-…APAP 経口剤	イソメテプテンムカート（65mg/1）＋アセトアミノフェン（325mg/1）＋ジクロラルフェナゾン（100mg/1）	カプセル剤	内服剤	Method Pharmaceuticals 2014-	2017-11-20	US

カテゴリー

ATCコード A03AX10 – イソメテプテン

• A03AX – その他の機能的胃腸障害用薬
• A03A – 機能的胃腸障害用薬

A03 – 機能性胃腸障害治療薬

• A – ALIMENTARY TRACT AND METABOLISM

薬効分類 化学分類Classyfire提供 Description この化合物はジアルキルアミンと呼ばれる有機化合物の一群に属しています。 この化合物は、アミノ窒素に2つのアルキル基が結合したジアルキルアミン基を有する有機化合物である。 王国 有機化合物 Super Class Organic nitrogen compounds Class Organonitrogen compounds Sub Class Amines Direct Parent Dialkylamines Alternative Parents Organopnictogen compounds / Hydrocarbon derivatives Substituents Aliphatic acyclic compound / Hydrocarbon derivative / Organopnictogen compound / Secondary Aliphatic amine 分子構造 Aliphatic acyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII Y7L24THH6T CAS number 503-…01-5 InChI Key XVQUOJBERHONY-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Synthesis Reference

U.S.パテント2,230,753U.S. 特許2,230,754

一般文献 利用不可 外部リンク Human Metabolome Database HMDB0015651 PubChem Compound 22297 PubChem Substance 99443258 ChemSpider 21106328 RxNav 27946 ChEBI 134765 ChEMBL CHEMBL1697841 PharmGKB PA165958379 Wikipedia イソメテプテン

臨床試験

臨床試験

薬品学

メーカー

Packagers

Dosage Form

Route Strength

Oral

価格 不明 特許 不明

特性

状態 固体 実験的性質 不可 予測的性質

値

2.07

2.32

ChemAxon

ChemAxon

Refractivity

Predicted ADMET Features

について

0.9388

0.87199108

0.8956

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Type

Targets

Kind Protein Organism Humans 薬理作用

Yes

作用

Agonist

一般機能 タンパク質ヘテロ二量化活性 特異機能 このα-.アドレナリン受容体は、Gタンパク質と結合し、ホスファチジルイノシトール-カルシウム第二伝達系を活性化することにより、その作用を媒介する。 その作用は、G(q)およびG(11)プロテインによって媒介される。 遺伝子名 ADRA1A Uniprot ID P35348 Uniprot Name α-1A adrenergic receptor 分子量 51486.005 Da

1. Valdivia LF, Centurion D, Perusquia M, Arulmani U, Saxena PR, Villalon CM: Pharmacological analysis of the mechanisms involved in the tachycardic and vasopressor responses to the antimigraine agent, isometheptene in pithed rats.「抗偏頭痛薬の作用機序の解明」(PHP研究所). 2004年5月14日;74(26):3223-34.Life Sci.
2. Parker EM, Cubeddu LX: アンフェタミン、フェニルエチルアミンおよび関連薬物のドーパミン排出、ドーパミン取り込みおよびマジンドール結合に対する比較効果。 J Pharmacol Exp Ther. 1988 Apr;245(1):199-210.

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

Yes

作用

Inhibitor

一般機能 モノアミン膜貫通輸送体活性 特定機能 生成アミン神経伝達物質のATP依存性の小胞輸送に関与する。 ドーパミン、ノルエピネフリン、セロトニン、ヒスタミンを含む細胞質モノアミンをシナプス小胞に輸送する。 遺伝子名 SLC18A2 Uniprot ID Q05940 Uniprot Name Synaptic vesicular amine transporter 分子量 55712.075 Da

1. Valdivia LF, Centurion D, Perusquia M, Arulmani U, Saxena PR, Villalon CM: Pharmacological analysis of the mechanisms involved in the tachycardic and vasopressor response to the antimigraine agent, isometheptene in pithed rats. 2004年5月14日;74(26):3223-34.Life Sci.
2. Sulzer D, Sonders MS, Poulsen NW, Galli A: Mechanisms of neurotransmitter release by amphetamines: a review. Prog Neurobiol. 2005 Apr;75(6):406-33.
3. Sulzer D, Chen TK, Lau YY, Kristensen H, Rayport S, Ewing A: Amphetamine redistributes dopamine from synaptic vesicles to the cytosol and promotes reverse transport.アンフェタミンはシナプス小胞から細胞質へドーパミンを再分配し、逆輸送を促進する。 J Neurosci. 1995 May;15(5 Pt 2):4102-8.
4. Parker EM, Cubeddu LX: アンフェタミン、フェニルエチルアミンおよび関連薬物のドーパミン排出、ドーパミン取り込みおよびマジンドール結合に対する比較効果。 J Pharmacol Exp Ther. 1988 Apr;245(1):199-210.

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薬剤作成日：2010年5月16日 00:52 / 更新日：2020年6月12日 16:52