メクリジン

Identification

Name Meclizine Accession Number DB00737 Description

メクリジンは、制吐および抗めまい作用を有するヒスタミンH1拮抗剤です。 乗り物酔いの対症療法や前庭系疾患に伴うめまいの抑制に使用されます。 また、抗コリン作用、中枢神経抑制作用、局所麻酔作用を示します4 。 メクリジンは、経口錠剤として販売されています。

種類 小分子グループ 承認済み構造

3D

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類似構造

メクリジン（DB00737）の構造

×

Close

重量平均値。 390.948
モノアイソトピック。 390.186276581 化学式 C25H27ClN2 類義語

• Meclizine
• Meclozina

外部ID

• U.C.B.. 5062
• UCB 170
• UCB 5062

Pharmacology

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機械学習

データサイエンス

創薬

効能

吐き気の症状別治療に適応されます。 乗り物酔いに伴う嘔吐やめまい6、放射線酔い、メニエール症候群、迷路炎、その他の前庭障害など、さまざまな原因によるめまいの管理。5

関連疾患

• Motion Sickness
• Vertigo

Contraindications & Blackbox Warnings

薬力学

メクリジンは脳の高次中枢に働き、吐き気、おう吐、めまいを抑えます。 乗り物酔いや前庭系に影響を及ぼす疾患など、多くの原因によって生じる吐き気や嘔吐に対して有効である。 メクリジンの作用機序は、抗コリン作用により眠気を催すことが報告されている5）。 乗り物酔いもCTZによって制御されている。 CTZ 付近の血液脳関門は循環メディエーターに対して比較的透過性が高く、CTZ は脳幹にある嘔吐中枢にインパルスを伝達することができる。 脳幹にはヒスタミン、5-HT、エンケファリン、サブスタンス P、ドーパミンなどの異なる因子に反応する受容体が発現し、それぞれの経路を活性化して嘔吐の制御に寄与しています。 ヒスタミンH1受容体は、乗り物酔いや咽頭・胃からの刺激で活性化される前庭核や孤束路核（NTS）に発現している。 3

メクリジンは、H1受容体に対する拮抗作用により、主に前庭神経核およびNTSからCTZおよび髄質の嘔吐中枢へのヒスタミン作動性神経伝達による情報伝達経路を阻害することにより作用します1。またメクリジンは迷路の興奮性および前庭刺激を減少させるとされています4。

Absorption

Most histamine H1 antagonists are reported to be readily after oral administration.The most histamine H1 antagonists are experienced.4 経口投与時、メクリジンの血漿中ピーク濃度（Cmax）に達する時間は投与後約3時間であり、値は1.5～6時間である6

分布量

ヒトにおけるメクリジンの分布量は十分に検討されていない。 3051＞蛋白結合 ＜4893＞メクリジンの蛋白結合プロファイルに関するデータは限られている。＜3051＞代謝 ＜4893＞メクリジンの代謝に関するヒトでのデータも限られている。 in vitro試験の結果では、メクリジンは肝CYP2D6酵素を介した芳香族水酸化またはベンジル酸化を受けると考えられている2。

Hover over products below to view reaction partners

• Meclizine
  • Meclizine metabolite M1
  • Meclizine metabolite M2

  排出経路

  Meclizine is排泄されるが尿中で代謝物として、糞の中で未変化体の薬剤として排出する4.A.

  半減期

  メクリジンの血漿中半減期はヒトで約5～6時間である6

  クリアランス

  メクリジンのクリアランスに関するデータは限られている

  副作用

  医薬品の副作用に関する包括的

  データを構造化して、治療成果を改善する。

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  Toxicity

  The oral and intraperital LD50 in mouse is respectively 1600 mg/kg and 625 mg/kg, the respective is a total of the toxicity in mouse, and in the toxic function of the toxicity. MSDS

  過量投与時の症状は、主に眠気、昏睡、痙攣を伴う中枢神経系の抑制である。 また、特に高齢者では低血圧が起こることがある。 小児では、幻覚、痙攣、睡眠障害などを特徴とする抗コリン作用と中枢神経刺激作用が起こりやすい。 過剰摂取の場合、対症療法および支持療法が推奨される。 最近の摂取の場合、さらなる薬物吸収を制限するために、嘔吐の誘発または胃洗浄を開始する必要があります。 メクリジンに対する解毒剤は知られていないが、フィソスチグミンはメクリジンの中枢神経系抗コリン作用に対抗するために有用である可能性がある。

  影響を受ける生物

  • ヒトおよび他の哺乳類

  経路

  経路	カテゴリー
  メクリジンH1-」は、メクリジン（Meclizine H1-） を意味する。抗ヒスタミン作用	薬効

  Pharmacogenomic Effects/ADR Not Available

  Interactions

  Drug Interactions

  この情報は医療従事者の協力なしに解釈すべきではありません。 相互作用があると思われる場合は、直ちに医療従事者に連絡してください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。
  • Approved
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational
  • Experimental
  • All Drugs

  Interaction

  Introductioninteractions in your software

  Drug
  Integrate drug- （薬物統合）
  Drug
  Abatacept	Meclizine とAbataceptを併用すると代謝が増加することがあります。
  アビラテロン	アビラテロンと併用するとメクリジンの代謝が低下することがある。
  アセブトロール	アセブトロールと併用するとメクリジンの代謝が低下することがある。
  アセトアミノフェン	アセトアミノフェンと併用するとメクリジンの代謝が低下することがあります。
  アセタゾラミド	メクリジンとアセタゾラミド併用により有害事象のリスクや重症度が増加する可能性があります。
  アセトフェナジン	メクリジンとアセトフェナジンを併用すると、副作用のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。
  アクリジニウム	メクリジンはアクリジニウムの中枢神経抑制作用（CNS depressant）を増強することがある。
  アダリムマブ	メクリジンはアダリムマブと併用すると代謝が増加する可能性がある。
  アゴメラチン	メクリジンとアゴメラチンの併用により、有害事象のリスク又は重症度が増大することがある。
  アルフェンタニル	メクリジンとアルフェンタニルの併用により、有害事象のリスク又は重症度が増大することがある。

  

  Improve patient outcomes

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  食品との相互作用

  • アルコールは避けてください。 アルコールは、相加的な中枢神経抑制作用を引き起こす可能性があります。

  Products

  

  Comprehensive & structured drug product info

  Application numbers from product codes, connect different identifiers through our commercial datasets.より、包括的な医薬品情報です。

  詳細

  さまざまな識別子を当社のデータセットに簡単に戻すことができます

  詳細

  製品成分

  成分	UNII	CAS	InChI Key
  塩酸メクリジン	HDP7W44CIO	31884-> MECLIZINE77-2	BAAVORPTHSKWGJ-UHFFFAOYSA-N

  商品画像 国際/その他ブランド チクリダ / メクリコ / ナビカルム / ネビドキシン / ポスファベン / シー-.レッグス ブランド名 処方薬

  1997-

  Tablet50 mg/1

  Casper Pharma Llc

  Tablet

  Oral

  Tablet 25mg/1

  1997->

  Tablet

  Tablet25mg/1

  Casper Pharma Llc

  Tablet, チュアブル

  経口

  25 mg/1

  ワトソン製薬

  12.5mg/1

  製品名	用法用量	強度	ルート	ラベル	マーケティング開始	マーケティング開始 終了	地域	画像
  アンチバート	タブレット	50 mg/1	経口	ロエベ	199104-11	2012-03-31	US
  Antivert	Oral	2020-01-…15	非該当	US
  Antivert	25mg/1	Physicians Total Care, 株式会社	1997-04-11	2012-06-30	US
  Antivert	Oral	Roerig	1,999,999円.04-11	2010-10-31	US
  Antivert	12.5mg/1	経口	ロエリング	1997-04-11	2009-09-…30	US
  Antivert	Oral	20-> 20年01-15	非該当	US
  Antivert	25mg/1	Casper Pharma Llc	2020-01-…15	非該当	US
  アンチバート	タブレット	12．5mg/1	経口	Casper Pharma Llc	2020-01-…15	非該当	米国
  塩酸メクリジン	錠	経口	2006〜135403-28	非該当	米国
  塩酸メクリジン	錠	経口	ワトソン製薬	2006-03-…28	非該当	米国

  後発医薬品

  Direct Rx

  25 mg/1 Oral

  12.5mg/1

  ブライアントランチプレパック

  2019-03-…31

  25mg/1

  Oral Denton Pharma, Inc. Dba Northwind Pharmaceuticals

  12.5mg/1

  2018-02-…28

  25mg/1

  レメディリパック

  錠

  Oral Nucare Pharmaceuticals,株式会社エヌ・ティ・ティ・ドコモ

  12.5mg/1

  アヴケア社

  12.5 mg/1

  Stat Rx USA

  名称	用量	強さルート	ラベラー	販売開始	販売終了	地域	画像
  メクリジン	タブレット	12．5mg/1	経口	2016-04-…28	非該当	米国
  塩酸メクリジン	錠	Par Pharmaceutical.Inc, 株式会社	1981-06-03	非該当	US
  Meclizine Hydrochloride	Tablet	経口	2010-06-04	US
  Meclizine Hydrochloride	Tablet	Oral	RedPharm Drug, Inc.	2010-02-12	非該当	US
  塩酸メクリジン	25mg/1	2019-01-09	非該当	US
  Meclizine Hydrochloride	Tablet	経口	カーディナルヘルス	2014-10-13	US
  塩酸メクリジン	錠	経口	2015-01-14	2017-03-17	US
  塩酸メクリジン	25mg/1	2010-06-04	非該当	US
  Meclizine Hydrochloride	Tablet	経口	2012-05-04	US
  Meclizine Hydrochloride	Tablet	Oral	1981-06-…03	非該当	米国

  市販品

  Route

  OralMcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc

  経口

  錠剤, chewable

  WellSpring Pharmaceutical Corporation

  Not applicable

  BonineTablet.Inc, chewable

  Insight Pharmaceuticals2009-06-08Not applicable

  BonineTablet.Of.Inc, チュアブル

  経口 ウェルスプリング製薬株式会社

  2019-03-31

  経口

  Oral CVS PHARMACY 2019-02-20 Not applicable

  Dramamine Tablet.Dramamine

  経口

  25 mg/1 Oral

  Tablet25 mg/1Oral MEDECH PRODUCTS INC.

  名称	用量	強さ	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
  Bonamine	Tablet.Tablet.Tablet.Pirates.Ltd。 マルチレイヤー。 extended release		Notです。 該当なし	カナダ
  ボナミン タブ 25mg チュアブル	錠剤。 チュアブル		Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	1954->.12-31	2011-08-04	カナダ
  ボニン	25 mg/1	Oral	2014-12-15	US
  25 mg/1	Oral	US
  25mg/1	2017-04-18	US
  CVS Motion Sickness Fast Melting	Tablet, 口腔内崩壊錠	25mg/1	CVS Pharmacy, Inc.	2015-08-27	Not applicable	US
  CVS Motion Sickness Strips	Film.Film.Film.Film.Film.Film.Film.Film.Filmは、CVSファーマシー・インクの登録商標です。 soluble	25 mg/1	US
  Oral	Tablet.Dramamine	Oral	CVS Pharmacy	CVS PHARMACY	2019-02-20	NAVI NAVI				タブレット。 チュアブル	25mg/1	Medtech Products Inc.	2019-02-15	非該当	US
  Dramamine – N	Tablet	Medtech Products Inc.	2018-01-15	非該当	US
  Dramamine Less Drowsy	2011-09-01	非該当	米国

  混合製品

  ウェリーヘルスPBC

  名称	成分	用法	経路Labeller	販売開始	販売終了	地域	画像
  Antivert Tab	Meclizine hydrochloride (12.).5mg）＋ナイアシン（50mg）	錠剤	経口	ファイザー カナダ Ulc	1956-12-31	2000-01-.24	カナダ
  Welly Travel Medicine Kit	Meclizine hydrochloride (25 mg/1) + Dimethicone (125 mg/1) + Meclizine hydrochloride (25 mg/1) + Dimethicone (125 mg/1) コハク酸ドキシラミン（25mg/1）＋イブプロフェン（200mg/1）＋塩酸ロペラミド（2mg/1）	キット	経口	2020-…04-06	適用外	米国

  カテゴリー

  ATCコード R06AE55 – Meclozine, 組み合わせ

  • R06AE – ピペラジン誘導体
  • R06A – 全身用抗ヒスタミン剤
  • R06 – 全身用抗ヒスタミン剤 全身投与
  • R – 呼吸器系

  R06AE05 – メクロジン

  • R06AE – ピペラジン誘導体
  • R06A – ピペラジン誘導体
  • R06A – ANTIHISTAMINES FOR SYSTEMIC USE
  • R06 – ANTIHISTAMINES FOR SYSTEMIC USE
  • R – RESPIRATORY SYSTEM

  Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description この物質はジフェニメタンという有機化合物のクラスに属している。 この化合物は、2つの水素原子が2つのフェニル基で置換されたメタンからなるジフェニルメタン部分を含む化合物である。 王国 有機化合物 Super Class Benzenoids Class Benzene and substituted derivatives Sub Class Diphenylmethanes Direct Parent Diphenylmethanes Alternative Parents Phenylmethylamines / Benzylamines / Toluenes / N-alkylpiperazines / Chlorobenzenes / Aralkylamines / Aryl chlorides / Trialkylamines / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / Organochlorides / Hydrocarbon derivatives show two more Substituents 1.1.2,4-ジアジナン / アミン / アラルキルアミン / 芳香族複素単環化合物 / アリルクロライド / アリルクハライド / アザシクル / ベンジルアミン / クロロベンゼン / ジフェニルメタン / ハロベンゼン / 炭化水素誘導体 / N-ジアジナン / アリルクロライド / ハロベンゼン / ジフェニルメタン / ジアジニルベンゼン / ハロベンゼン / クロロベンゼン / ジフェニルメタン / ジベンゼン / ジベンゼン / ジベンゼン / ジベンゼン / ジベンゼンアルキルピペラジン / 有機窒素化合物 / 有機塩化物 / 有機ハロゲン化合物 / 有機複素環化合物 / 有機窒素化合物 / 有機ニクトゲン化合物 / フェニルメチルアミン / ピペラジン / 第三級脂肪族アミン / 第三級アミン / トルエン show 14 more Molecular Framework Aromatic heteromonoclic compounds External Descriptors diarylmethane (CHEBI:6709）

  Chemical Identifiers

  UNII 3L5TQ84570 CAS番号 569-65-3 InChI Key OCJYIGYOJCODJL-UHFFFAOYSA-N InChI

  InChI=1S/C25H27ClN2/c1-20-6-5-7-21（18-20）19-27-14-16-28（17-15-27）25（22-8-3-2-4-9-22）23-10-12-24（26）13-11-23/h2-13,18,25H,14-17,19H2,1H3

  IUPAC Name

  1–4-piperazine

  SMILES

  CC1=CC(CN2CCN(CC2)C(C2=CC=C2)C2=CC=C(Cl)C=C2)=CC=C1

  Synthesis Reference

  U.S. Patent 2,709,169.

  一般文献

  1. Amini A, Heidari K, Kariman H, Taghizadeh M, Hatamabadi H, Shahrami A, Derakhshanfar H, Asadollahi S: Histamine Antagonists for Treatment of Peripheral Vertigo: A Meta-Analysis.S: HISTAPIを用いためまいの治療法。 J Int Adv Otol. 2015 Aug;11(2):138-42. doi: 10.5152/iao.2015.1169.
  2. Wang Z, Lee B, Pearce D, Qian S, Wang Y, Zhang Q, Chow MS: Meclizine metabolism and pharmacokinetics: formulation on its absorption.メクリジンの代謝と薬物動態：その吸収に関する処方. J Clin Pharmacol. 2012年9月;52（9）：1343から9まで。 Epub 2011年9月8日。
  3. 29. (2012). ラング＆デールの薬理学（第7版，365-367頁）において． Edinburgh: エルゼビア/チャーチルリビングストン。
  4. Antivert (meclizine hydrochloride) – Drug Summary – PDR.net
  5. BONAMINE® （メクリジン塩酸塩錠25mg, USP） – 製品モノグラフ
  6. ANTIVERT® – 製品モノグラフ FDAラベル

  外部リンク Human Metabolome Database HMDB0014875 KEGG Drug D08163 KEGG Compound C07116 PubChem Compound 4034 PubChem Substance 46507782 ChemSpider 3894 BindingDB 81467 RxNav 6676 ChEBI 6709 ChEMBL CHEMBL1623 Therapeutic Targets Database DAP000795 PharmGKB PA450338 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Meclizine AHFS Codes

  • 56:22.08 – Antihistamines

  MSDS

  ダウンロード (25 KB)

  臨床試験

  臨床試験

  メクリジン / 船酔い

  状態不明

  治療

  治療

  休止

  嘔吐

  。

  フェーズ	Status	Purpose	Conditions	Count
  4	Not Yet Recruiting	治療	1
  4	Other	薬物反応	1
  3	状態不明	治療	めまい, 末梢性	1
  2	完了	中止。 喫煙	1
  1	完了	健康ボランティア	1
  1	治療	上皮細胞癌	1
  1。 2	募集中	予防	1
  利用不可完成	予防	術後悪心嘔吐（PONV）	1
  利用不可	終了	治療	良性発作性頭位めまい症（BPPV）	1

  （順不同

  Pharmacoeconomics

  メーカー

  • Pfizer inc

  Packagers

  • Advanced Pharmaceutical Services inc.
  • Aidarex Pharmacuticals LLC
  • AJ Bart
  • Apotheca Inc.
  • A-S Medication Solutions LLC
  • Blenheim Pharmacal
  • Bryant Ranch Prepack
  • Cadista Pharmaceuticals Inc.
  • Cardinal Health
  • Dept Health Central Pharmacy
  • Direct Dispensing Inc.
  • Dispensing Solutions
  • Diversified Healthcare Services Inc.
  • Group Health Cooperative
  • H and H Laboratories
  • H.J. Harkins Co. 717>
  • Heartland Repack Services LLC
  • Innoviant Pharmacy Inc.
  • Kaiser Foundation Hospital
  • Kraft Pharmaceutical Co. 717>
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Liberty Pharmaceuticals
  • メジャーファーマスーティカル
  • MckessonコーポレーションLiberty PharmaceuticalsMajor PharmaceuticalsMackesson Corporation.Inc.
  • Med Tek Pharmaceuticals Inc.
  • Medique Products
  • Medisca Inc.
  • Murfreesboro Pharmaceutical Nursing Supply
  • Nexgen Pharma Inc.
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Palmetto Pharmaceuticals Inc.は、米国に拠点を置く製薬会社です。
  • Par Pharmaceuticals
  • Patheon Inc.
  • Patient First Corp.
  • PCA LLC
  • PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
  • Pfizer Inc.
  • Pharmaceutical Utilization Management Program VA Inc.
  • Pharmacia Inc.
  • Philippines Inc.
  • Philippines Inc.
  • Philippines Inc.
  • Philippines Inc. Pharmacia Inc.
  • Pharmedix
  • Pharmpak Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Preferred Pharmaceuticals Inc.
  • Pharmedix Inc.
  • Pharmedix Inc.
  • Prepackage Specialists
  • Prepak Systems Inc.
  • Prescript Pharmaceuticals
  • Qualitest
  • Rebel Distributors Corp.
  • Redpharm Drug
  • Remedy Repack
  • Sandoz
  • Stat Rx Usa
  • Stat Scripts LLC
  • Sunmark
  • Tya Pharmaceuticals
  • UDL Laboratories
  • United Research Laboratories Inc.
  • Vangard Labs Inc.
  • Veratex Corp.社
  • Vangard Labs Inc.
  • Watson Pharmaceuticals

  Dosage Forms

  錠剤、チュアブル

  Film.Tip

  25mg/1

  12.5mg／1

  Oral25mg／1

  Oral50mg／1

  25 mg/1

  25 mg/251

  12.5mg/1

  25mg/1

  Tablet, 口腔内崩壊錠

  フォーム	ルート	強度
  タブレット、マルチレイヤ． extended release	Oral
  Oral
  Film.Tip	Oral		タブレット		Oral
  Oral	Oral	経口
  錠剤	経口
  Tablet
  Tablet
  Tablet, フィルムコーティング	Oral
  錠剤、チュアブル	Oral
  フィルムコーティング	Oral
  錠剤, チュアブル	Oral
  Tablet	Oral
  Tablet	Oral
  25 mg/1
  キット	経口

  価格

  Anternehlon 25 mg tablet 1.12USD .23USD

  メクリジン塩酸塩25mg錠

  メクリジン12.5mg錠

  メクリリン塩酸塩25mg錠 メクリリン塩酸塩25mg錠 0.67USD62USD

  0.6USD

  Meclizine 25mg tablet

  Tablet TabletMeclizine 25 mg tablet0.28USD07USD

  単位の説明	費用	単位
  Meclizine HCl 100 25 mg tablet Box	89.97USD	box
  Antivert 50 mg tablet	2.12USD	tablet
  Antivert 25 mg tablet	1.12USD	Antivert 50 mg table	錠
  メクリジンhclパウダー	1.04USD	g
  Vertin-32 tablet	0.9USD	tablet
  Antivert 12.5mg錠	0.82USD	tablet
  0.67USD	tablet
  0.67USD	tablet
  Sm motion sicknes 25mg tablet	0.5USD	tablet
  Meclizine HCl12.0mg tablet
  Meclizine 12.5mg table	0.6USD5mg錠	0.43USD	tablet
  Dramamine less drowsy tablet	0.43USD
  錠	0.42USD	tablet
  Bonamine 25mg Chewable Tablet	0.0.33USD	tablet
  Dramamine 50 mg tablet	0.28USD	tablet
  Meclizine 25 mg tablet	0.26USD	tablet
  メディメクリジン 25mg tablet	0.06USD	tablet

  DrugBankでは薬の販売や買取は行っておりませんのでご了承ください。 価格情報は、情報提供のみを目的としています。

  特許はありません

  Properties

  State Solid Experimental Properties

  U.S Patent 2,709,169.

  Property	Value	Source
  融点（℃）	217-224
  水溶性	0.1g/100mL	BONAMINE® Product Monograph – McNeil Consumer Healthcare, division of Johnson & Johnson Inc.

  Predicted Properties

  値

  5.59

  6.59

  7.39

  ALOGPS

  LogS

  ChemAxon

  極表面積

  119.0

  ChemAxon

  。

  Property	Source
  水溶性	0.00103 mg/mL	ALOGPS
  logP	ALOGPS
  logP	logP	ChemAxon
  logS	-5.6
  pKa (Strongest Basic)	8.1	LogS	LogB
  LogS	ChemAxon
  Physiological Charge	1
  Hydrogen Acceptor Count	2	ChemAxon
  水素ドナー数	0	ChemAxon
  6.48 Å2	ChemAxon
  回転結合数	5	ChemAxon
  屈折率	10.039 m3-mol-1	ChemAxon
  偏光度	44.87 Å3	ChemAxon
  環の数	4
  バイオアベイラビリティ	1	ChemAxon
  Rule of ファイブ	いいえ	ケムアキソン
  ゴースフィルター	いいえ	ChemAxon
  Veber’s Rule	Yes	ChemAxon
  MDDR-」。like Rule	No	ChemAxon

  Predicted ADMET Features

  0.9656

  Caco-2 permeable +0.99980.9998+0.99980.99996369 P-糖タンパク質基質

  0.7422

  P-糖タンパク質阻害剤I

  0.7744> 0.8149

  P-糖タンパク質インヒビターII

  0.8042

  0.8847

  CYP450 2C9基質

  0.8416

  0.7644> 0.5134

  CYP450 3A4基質

  0.6059

  阻害剤

  CYP450 2C9阻害剤

  0.9698

  CYP450 2D6 inhibitor

  0.7644>。9521

  0.5209

  CYP450 2C19阻害剤

  CYP450阻害性プロミスキュイティ

  0.9343

  生分解性

  0.8104

  Property	値	確率
  ヒト腸管吸収性	+	0.9318
  血液脳関門	+
  Caco-2 permeable	+	0.9998
  基質
  阻害剤
  非インヒビター
  腎臓有機カチオントランスポーター	インヒビター	非インヒビター	0.8847	陰イオン輸送機
  非基質
  CYP450 2D6 substrate	Non-substrate
  非基質
  CYP450 1A2基質	0.6059	0.6059
  		1.5.5.5.5.0.0.0.0.0.0.0.0.806
  非阻害剤
  Inhibitor
  CYP450 2C19阻害剤	阻害剤
  CYP450 3A4阻害剤	阻害剤でない	0.8203	CYP450 4C19阻害剤	阻害剤 0.8896
  High CYP Inhibitory Promiscuity	0.7063
  Ames test	Non AMES toxic	0.8536
  Carcinogenicity	Non-carcinogens	0.057
  生分解性	未生分解性	1.0
  ラット急性毒性	2.0
  非生物分解性	1.1	生分解性非生物分解性3803 LD50, mol/kg	Not applicable
  hERG inhibition (predictor I)	Strong inhibitor	0.6113
  hERG inhibition (predictor II)	Inhibitor

  ADMET データの予測はadmetSARという無料の化学物質ADMET特性評価ツールで行っています。 (23092397)

  Spectra

  Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

  Spectrum Spectrum Type （英語）

  LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positive

  LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positive

  Spectrum	Spectrum Type	Splash Key
  Predicted GC- （英語）	Spectrum	Spectrum
  Predicted GC- （英語）7MSスペクトル – GC-MS	予測されるGC-MS	利用不可
  GC-.MSスペクトル – EI-B	GC-MS	splash10-052r-1920000000-da1d25573308648315fa
  マススペクトル（電子イオン化）	MS	splash10-Japan0ap0-1910000000-a39cf62803f22b3df281
  Predicted MS/MS Spectrum – 10V, 正（注釈）	Predicted LC-MS/MS	Not Available
  Predicted MS/MS Spectrum – 20V, ポジティブ（注釈）	Predicted LC-MS/MS	Not Available
  Predicted MS/MS Spectrum – 40V, ポジティブ（注釈）	Predicted LC-MS/MS	Not Available
  Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
  Predicted MS/MS Spectrum – 20V.NETは、LC-MS/MSを使用し、LC-MS/MSのスペクトルを予測する。 Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
  Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
  LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positive	LC-MS/MS	splash10-0udi-0090000000-66c42b235873c2a66976
  LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positive	LC-MS/MS	splash10-0udi-0090000000-02a85fbc5761853f587f
  LC-MS/MS	splash10-0uxr-0590000000-4633d1c1f89a98d9a694
  LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positive	LC-MS/MS	splash10-0gb9-0940000000-38b1d47fb87eb43db9bd
  LC-MS/MS	splash10-014i-0910000000-0787c462628db9403567
  LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QFT , positive	LC-MS/MS	splash10-014i-0900000000-9b3d5063cf1e4fd0ecda
  MS/MS Spectrum – , positive	LC-MS/MS	splash10-0udi-0390000000-10b11855a2539537e5af

  ターゲット

  種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

  有

  作用

  Antagonist

  一般機能 ヒスタミン受容体活性 特定機能 周辺組織で作用。 ヒスタミン受容体のH1サブクラスは、平滑筋の収縮、終末静脈の収縮による毛細血管の透過性の増加、カテコラミンを媒介する。.. 遺伝子名 HRH1 Uniprot ID P35367 Uniprot Name ヒスタミンH1受容体 分子量 55783.61 Da

  1. Oishi R, Shishido S, Yamori M, Saeki K: Eleven histamine H1-receptor antagonists on monoamine turnover in the mouse brainの比較. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1994 Feb;349(2):140-4.
  2. Martins MA, Pasquale CP, e Silva PM, Pires AL, Ruffie C, Rihoux JP, Cordeiro RS, Vargaftig BB: Interference of cetirizine with the late eosinophil accumulation induced by either PAF or compound 48/80. Br J Pharmacol. 1992 Jan;105(1):176-80.
  3. Pasquale CP, e Silva PM, Lima MC, Diaz BL, Rihoux JP, Vargaftig BB, Cordeiro RS, Martins MA: Suppression by cetirizine of pleurisy triggered by antigen in actively sensitized rats. Eur J Pharmacol. 1992 Nov 13;223(1):9-14.
  4. 谷口和彦, 増田康宏, 高中和彦: 好中球の代謝活性化に対するヒスタミンH1受容体遮断薬の抑制効果. J Pharmacobiodyn. 1991 Feb;14(2):87-93.

  種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

  不明

  作用

  Inverse agonist

  一般機能亜鉛イオン結合特異機能 レチノイン酸反応要素に結合しトランスアクティベートすることによりレチノイン酸受容体β2およびアルコール脱水素酵素3遺伝子発現制御を司る。 フェノバルビタール受容体β2及びアルコール脱水素酵素3遺伝子の発現を制御するレチノイン酸レスポンスエレメントに結合し、トランスアクチベートする。 遺伝子名 NR1I3 Uniprot ID Q14994 Uniprot Name Nuclear receptor subfamily 1 group I member 3 分子量 39942.145 Da

  1. Huang W, Zhang J, Wei P, Schrader WT, Moore DD: Meclizine is an agonist ligand for mouse constitutive androstane receptor (CAR) and an reverse agonist for human CAR.NR2I3: メクリジンはマウスCARのリグナンであり、ヒトCARのインバースアゴニストである。 Mol Endocrinol. 2004 Oct;18(10):2402-8. Epub 2004 Jul 22.

  酵素

  種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

  なし

  作用

  基質

  一般機能 ステロイド水酸化酵素活性 特定機能 多くの薬剤や環境化学物質を酸化して代謝に関与している。 抗不整脈薬、アドレナリン受容体拮抗薬、三環系抗炎症薬などの代謝に関与している。 遺伝子名 CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytochrome P450 2D6 分子量 55768.94 Da

  Carrier

  詳細1.CYP2D6とは？ 血清アルブミン

  種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

  なし

  作用

  結合剤

  一般機能 有害物質結合特異機能 血漿中の主要タンパク質である血清アルブミンは水、Ca（2+）、Na（+）、K（+）、脂肪酸、ホルモン、ビリルビン、薬品に対して良い結合能を有しており、その結合能の高さは、血漿中にある有害物質と結合しやすいことを示している。 主な機能はコロイドの調節である… 遺伝子名 ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serum albumin 分子量 69365.94 Da

  1. Ariga GG, Naik PN, Nandibewoor ST, Chimatadar SA: メクリジンによる蛍光消光、ヒト血清アルブミンの構造およびコンフォメーション変化のプローブスタディ。 J Biomol Struct Dyn. 2017 Nov;35(14):3161-3175. doi: 10.1080/07391102.2016.1245159. Epub 2016 Nov 10.

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  薬剤作成日：2005年6月13日 13:24 / 更新日：2021年3月25日 22:16

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