ニコチン性拮抗薬とは、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるアセチルコリン(ACh)の作用を阻害する抗コリン剤の一種である。 これらの化合物は主に外科手術における末梢筋の麻痺に用いられ、このタイプの古典的な薬剤はツボクラリンであるが、ブプロピオン、メカミラミン、18-メトキシコロナリジンなどの中枢作用性の化合物は脳内のニコチン性アセチルコリン受容体をブロックし、ニコチン中毒の治療に提案されているものもある。
メカニズム | 優先受容体 | 臨床使用 |
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神経節ブロック剤 | Hexamethonium | 神経節タイプなし |
メカミルアミン | ガングリオン型 | |
トリメタファンガングリオン型 | 手術中の血圧低下に稀に使用 | |
非脱分極性 神経筋遮断薬 | アトラクリウム | 筋タイプ |
ドキサクリウム | 筋タイプ | |
ミバクリウム | 筋タイプ | 筋タイプ |
Pancuronium | Muscle type | 麻酔用筋弛緩剤 |
Tubocurarine | Muscle type | |
ベクロニウム | 筋タイプ | 麻酔の筋弛緩剤 |
脱分極神経筋弛緩剤 ブロッキング剤 | サクシニルコリン* | 筋タイプ |
中心作用型ニコチン性拮抗薬 | 18-メトキシコロナリジン | α3β4 |
Dextromethorphan | α3β4. α4β2, α7 | 一般的な市販の鎮咳剤。 |
Dextrorphan | Dextromethorphanの代謝物、医療用途は認められていない。 | |
3-Methoxymorphinan | α3β4 |
- 注:Succinylcholineはニコチン性アゴニストである。 作用機序の詳細は神経筋遮断薬のページをご覧ください。