ニコチン性拮抗薬

ニコチン性拮抗薬とは、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるアセチルコリン(ACh)の作用を阻害する抗コリン剤の一種である。 これらの化合物は主に外科手術における末梢筋の麻痺に用いられ、このタイプの古典的な薬剤はツボクラリンであるが、ブプロピオン、メカミラミン、18-メトキシコロナリジンなどの中枢作用性の化合物は脳内のニコチン性アセチルコリン受容体をブロックし、ニコチン中毒の治療に提案されているものもある。

麻酔における筋弛緩剤。

矢毒で見つかった最初の鳳閣型筋緊張剤である。 1980年代以降、ほとんど使用されていない。

α3β4、α4β2、α7

Dextromethorphanの2次代謝物、医療現場では使用されていません。 医療効果不明

比較
メカニズム 優先受容体 臨床使用
神経節ブロック剤 Hexamethonium 神経節タイプなし
メカミルアミン ガングリオン型
トリメタファンガングリオン型 手術中の血圧低下に稀に使用
非脱分極性 神経筋遮断薬 アトラクリウム 筋タイプ
ドキサクリウム 筋タイプ
ミバクリウム 筋タイプ 筋タイプ
Pancuronium Muscle type 麻酔用筋弛緩剤
Tubocurarine Muscle type
ベクロニウム 筋タイプ 麻酔の筋弛緩剤
脱分極神経筋弛緩剤 ブロッキング剤 サクシニルコリン* 筋タイプ
中心作用型ニコチン性拮抗薬 18-メトキシコロナリジン α3β4
Dextromethorphan α3β4. α4β2, α7 一般的な市販の鎮咳剤。
Dextrorphan Dextromethorphanの代謝物、医療用途は認められていない。
3-Methoxymorphinan α3β4
  • 注:Succinylcholineはニコチン性アゴニストである。 作用機序の詳細は神経筋遮断薬のページをご覧ください。

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