オピオイド拮抗薬、またはオピオイド受容体拮抗薬は、1つ以上のオピオイド受容体に作用する受容体拮抗薬です。
ナロキソンとナルトレキソンは一般的に使用されるオピオイド拮抗薬で、アゴニストより高い親和性でオピオイド受容体に結合するが受容体は活性化しない競合アンタゴニストであり、この薬剤はオピオン受容体に作用することができます。 7981>
いくつかのオピオイド拮抗薬は純粋な拮抗薬ではないが、いくつかの弱いオピオイド部分作動薬効果をもたらし、オピオイド非活性の個体に高用量で投与すると鎮痛作用をもたらすことができる。 そのような化合物の例には、ナロルフィンおよびレバロルファンが含まれる。 しかし、これらの特定の薬物による鎮痛効果は限定的であり、異和感を伴う傾向があり、これはκ-オピオイド受容体における追加のアゴニスト作用に起因すると考えられる。 7981＞＜4288＞弱い部分作動薬効果は、目的によっては有用であり、以前はナロルフィンを用いて元オピオイド中毒者の長期維持などの目的で使用されていたが、アルコールやバルビツール酸塩などの非オピオイド系鎮静薬の過量投与患者における呼吸抑制を悪化させるなどの欠点もある。 一方、ナロキソンはパーシャルアゴニスト作用がなく、実際にはμ-オピオイド受容体のパーシャルインバースアゴニストであるため、オピオイド過剰摂取の治療薬として好ましい解毒剤とされています。
ナルトレキソンも部分逆作用薬であり、この特性はオピオイド中毒の治療に利用されています。低用量のナルトレキソンを持続的に投与すると、オピオイド作動薬の長期乱用によって生じる恒常性の変化を逆転させることができるからです。 これは、急性離脱症候群と呼ばれるオピオイド中毒の長期的な後遺症を回復させることができる唯一の治療法であり、それ以外の方法では、最終的に再発につながるうつ病や不安などの症状を引き起こす傾向がある。 そのため、オピオイド中毒の治療において、患者がメタドンやブプレノルフィンなどの代替アゴニストから離脱した後の最終段階として、低用量ナルトレキソンのコースが用いられることが多く、維持アゴニストが離脱した後の恒常性の回復と急性離脱後症候群のリスクを最小限に抑えるためです
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