アリピプラゾールの用法・用量

医薬品のレビューはDrugs.comで行っています。 最終更新日：2021年2月1日

統合失調症の通常成人用量

ORAL FORMULATIONS:
アリピプラゾール塩酸塩（IR）：
初期用量：1日1回10または15mg経口投与
目標用量：1日10～15mg、有効用量範囲：1日10～30mg、ただし臨床試験では1日10または15mgを超える用量でより有効であることは確認されてない。
-最大用量：30mg/日
PARENTERAL FORMULATIONS：
アリピプラゾール エクステンドリリースIMサスペンション：
-初期用量：400mg IM 1回、アリピプラゾール IR 10～20mgを1日1回14日間経口投与
-維持用量：
-アリピプラゾール エクステンドリリースIMシロップは、
-初期用量と維持用の用量が異なる。 300～400mgを月1回IM投与；前回の注射から26日以内に投与すること
アリピプラゾール ラウロキシル エクステンドリリースIMサスペンション：
-初回投与：アリピプラゾールIR 10mg/日で安定な患者。 アリピプラゾールIR10mg/日投与で安定な患者：441mgを三角筋又は臀部注射によりIM1回＋アリピプラゾールラウロキシル675mg IM1回又はアリピプラゾールIR10mgを1日1回21日間経口投与
・アリピプラゾールIR15mg/日投与で安定な患者：アリピプラゾールラウロキシルを1日1回IM1回＋アリピプラゾールラウロキシルを経口投与
。 アリピプラゾールIR 15mg/日投与で安定な患者：初回投与量662mgを1回IM（臀部注射）＋アリピプラゾールラウロキシル675mgを1回IMまたはアリピプラゾールIR 15mgを1日1回21日間経口投与
-アリピプラゾールIR 20mg/日以上投与で安定な患者：初回投与量562mgを1回IM（経口）＋アリピプラゾールラウロキシルを1回IM（経口 882mg IM（臀部注射）1回＋アリピプラゾールラウロキシル675mg IM1回又はアリピプラゾールIR1日1回、21日間投与
-維持量：882mg（臀部注射）1回＋アリピプラゾールラウロキシル675mg IM1回又はアリピプラゾールIR1日1回、21日間投与。 維持量：441mg、662mg、882mgを毎月IM投与、882mgを4～6週間毎にIM投与、1064mgを2ヶ月毎にIM投与。 675mgのIM1回投与とアリピプラゾールIR30mgの経口1回投与

-内用液と経口錠剤は25mgまでmg/mg単位で代用可能であり、30mg錠剤を投与中の患者には25mgの内用液を与える
-必要であれば、2週間間隔で定常状態となる時間を確保するため、内用液の増量が必要である。
-徐放性IM製剤の治療を開始する前に、経口製剤で忍容性を確認すること；アリピプラゾールの半減期のため、忍容性を十分に評価するには2週間までかかることがある。
-徐放性IM製剤の初回投与は開始/再初回投与と同じ日に行い、医師は同じ三角筋または大臀筋に両方の製剤を注入することを避けること。
-IM徐放性懸濁液400mg/月の投与で副作用を経験した患者の医療関係者は、300mg/月への減量を検討できる。
-投与できなかった場合は、投与レジメンの調整（経口補液の追加を含む）が必要となる。「投与調整」の項を参照のこと。
用途：統合失調症の治療

双極性障害の成人通常用量

処方：
アリピプラゾールIR：
単剤療法：
初期用量：15mg 1日1回経口投与
目標用量：15mg 1日1回経口投与、臨床効果に基づいて増量可能である。
-最大投与量：30mg/日
リチウム又はバルプロ酸との併用療法：
-初期投与量：10～15mg、1日1回経口投与
-目標投与量：15mg、1日1回経口投与、臨床効果により増量可能
-最大投与量：30mg/日
リチウム又はバルプロ酸と併用療法を行う場合、
-初期投与量：10mg/回経口投与、目標投与量：15mg/回、臨床効果により増量可能
-最大投与量：30mg/日-最大投与量：30mg/日
PARENTERAL FORMULATIONS：
アリピプラゾール エクステンドリリースIMサスペンション：
初回投与：400mg IM 1回、アリピプラゾール IR 10～20mgを1日1回14日間経口投与
-維持量：10mg IM 1回、アリピプラゾール IR 10～20mgを1日1回14日間経口投与＜＜2776＞：
：
：
初回の投与は、1日2回までとする。 300～400mgを月1回IM投与し、前回の注射から26日以内に投与すること

1日30mgを超える経口投与量の安全性は検討されていない。
-経口製剤の増量が必要な場合は、定常状態に達するまでの時間を考慮して2週間間隔で行うこと。
-月400mgの徐放性IMサスペンション投与で副作用を経験した患者の医療従事者は、月300mgへの減量を検討することができる。
維持療法に推奨される用量は、急性期治療中の患者の安定化に必要な用量と同じである。医療従事者は、維持療法の必要性を定期的に再評価すべきである。
内用液と内用錠は、25mgまでmg/mg単位で代替することができる。錠剤30mgを投与されている患者は内用液25mgを投与すべきである。
用法・用量
-双極I型障害に伴う躁病及び混合性エピソードの急性期治療
-単剤療法及びリチウム又はバルプロ酸の補助療法
-双極I型障害に伴う躁病及び混合性エピソードの急性期治療双極性障害の維持療法、リチウムまたはバルプロ酸の補助として
-双極性障害の維持単剤治療

Usual adult dose for Agitated State

PARENTERAL FORMULATIONS:
アリピプラゾール IR 注射：
初回投与量：9.75mgを1回IM投与
-維持量：5.25～15mgを1回IM投与
-最大用量：30mg/日
-臨床的に継続投与が望ましい場合は、できるだけ早く注射剤に替えて経口投与する
-投与量は5～15mgの範囲とする
-注射剤に替えて経口投与する
-臨床的に継続投与が望ましい場合は、できるだけ早く注射剤に替えて経口投与する
-臨床的に継続投与する用途：統合失調症または双極性躁病に伴う激越の治療

うつ病の通常成人用量

一般用医薬品：
アリピプラゾール IR：
初期用量：2～5mg、1日1回経口投与
-1週間以上の間隔で1日5mgまで投与量を調節できる。
-維持量：1日1回2～15mg
-最大用量：1日15mg

-患者を定期的に再評価し、治療継続の必要性を判断する。
-内溶液及び経口錠剤は25mgまでmg/mg単位で代用可能
使用方法。 大うつ病の併用療法

統合失調症の小児用量

ORAL FORMULATIONS：
Aripiprazole IR：
13～17歳：
初期用量：1日1回2mg経口投与、2日後に1回5mgに増量、さらに2日後に1回10mgに増量
-維持用量：
1回1mg経口投与、2日後に1回2mg経口投与、さらに1日後に1回3mgに増量
：初期用量と維持用量の差は0.5mm
-1mm
-1mm
-1mm
-1mm
-1mm
-1mm
-1mm-最大用量：30mg/日
-有効量の範囲は10～30mg/日であるが、臨床試験において10mg/日を超える用量の有効性は認められていない。
-開始後、必要な場合は、定常状態に達するまでの時間を考慮して、2週間間隔で5mgずつ増量する。
-青少年集団における維持療法は評価されていない。成人のデータから推定すると、反応のあった患者には、急性反応を超えて、寛解を保つために必要な最低用量で継続することが推奨される。
-医療提供者は維持療法の必要性について定期的に評価する必要がある。
-内用液と内用錠剤は、25mgまでmg-per-mgベースで代替可能である。30mgの錠剤を投与されている患者は、25mgの内用液を投与されるべきである。
用途：統合失調症の治療

双極性障害の小児用量

処方：
アリピプラゾールIR：
10～17歳：単剤療法またはリチウムもしくはバルプロ酸との併用療法
-初期投与量：
: 初回投与：1日1回2mgを経口投与し、2日後に1日1回5mgに漸増し、更に2日後に1日1回10mgに漸増する＜2776＞-目標投与量：1日1回10mg；必要に応じて2週間間隔で5mgずつ増量し、定常状態となるまでの時間を確保する。
-最大投与量：30mg/日

維持療法における投与量は、急性期治療中の患者の安定化に必要な量と同じであり、定期的に維持療法の必要性を評価する。
-内用液及び内用錠は25mgまでmg/mgベースで代替可能であり、錠剤30mg投与患者は内用液25mgを使用する
用法用量。 双極Ⅰ型障害に伴う躁病および混合性エピソードの急性期治療

自閉症に対する小児の通常用量

ORAL FORMULATIONS：
Aripiprazole IR：
6～17歳：
初期用量：2mg 1日1回経口
-用量漸増：
1日1回経口。 1日1回5mgまで増量し、その後、必要に応じて1日1回10mg又は15mgまで増量して経口投与する。 維持量：1日1回5～15 mg経口投与
-最大用量：1日1回15 mg経口投与
-忍容性及び反応性に応じて投与量を個別に決定する必要がある。
-自閉性障害に伴う過敏症の維持療法の有効性は評価されていない。
-治療継続の必要性を判断するため、定期的に患者を再評価する必要がある。
内用液及び内用錠剤は、25mgまでmg単位で代用可能である。
用途：自閉性障害に伴う過敏症の治療（攻撃性、意図的な自傷行為、癇癪、気分の急変を含む）

トゥレット症候群の小児通常用量

ORAL FORMULATIONS:
アリピプラゾールIR：
6～18歳：
体重50kg未満：
初回投与：1日1回2mg経口投与、2日後、1日1回5mg経口投与に漸次変更する。
-用量調節は1週間以上の間隔をあけて徐々に行う。
-最大用量：10mg/日
体重50kg以上：
-初期用量：2mgを1日1回経口投与、2日後に5mgを1日1回経口投与、8日目に10mgを1日1回経口投与に漸増させる。 投与量の調節は、1週間以上の間隔をあけて、1日5mgずつ徐々に行う。
-最大投与量：20mg/日
-患者は、維持療法の継続の必要性を判断するため、定期的に評価する必要がある。
-内用液及び内用錠剤は、25mgまでmg/mg単位で代用できる
用途：トゥレット障害の治療

腎用量調節

軽度から重度の腎機能障害（糸球体ろ過量15～90mL/min）。

肝臓の用量調整

軽度から重度の肝機能障害（Child-Pughスコア5から15）：調整を推奨しない。

用量調節

ORAL FORMULATIONS：
アリピプラゾールIRの剤形置換：
経口錠の用量は、口腔内崩壊錠の用量と同じである。
-経口液は25mgまで1mg単位で錠剤に置き換えることができる。
-30mg錠剤を投与されている患者には25mgの経口液を投与する。
CYP450用量調整：
-既知のCYP450 2D6代謝不良者（PM)。 強力なCYP450 3A4阻害剤を併用している既知のCYP450 2D6代謝不良者：通常用量の2分の1を投与すること。
-強力なCYP450の2D6または3A4阻害剤を併用している場合：通常の4分の1の用量を投与する。
-強力なCYP450の2D6及び3A4阻害剤の併用：通常量の2分の1を投与する。 CYP450 3A4誘導剤の併用：通常量の1/4を投与する。 CYP450 3A4及びCYP450 2Dの強い阻害剤、中等度阻害剤、弱い阻害剤を併用する場合、最初の投与量を通常の4分の1に減らし、臨床効果を得るために調節する必要があります。
-大うつ病性障害患者に本剤を投与する場合、用量調節は推奨されない。
PARENTERAL FORMULATIONS：
-用量及び投与間隔の調節にあたっては、本剤の薬物動態及び長期の特性を考慮すること。
アリピプラゾールラウロキシル441mg、662mg、882mg、1064mgの用量は、それぞれアリピプラゾール300mg、450mg、600mg、724mgに相当する。
アリピプラゾール エクステンドリリースIMサスペンション：
-IMエクステンドリリースである。 400mgで副作用がある場合は、月1回300mgへの減量を検討すること
MISSED DOSES：
2回目又は3回目の投与：
-4週間以上5週間未満経過している場合。
-最後の注射から5週間以上経過している場合：できるだけ早く投与すること。
4回目以降の投与：
4週間以上6週間未満経過した場合。
-最後の注射から6週間以上経過している場合：できるだけ早く投与すること。
CYP450用量調節：
既知のCYP450 2D6代謝不良者(PM)の場合。 CYP450 3A4阻害剤との併用が14日を超えている既知のCYP450 2D6代謝不良者：月1回300mgに用量を調整する。 400mgを月1回IM投与する場合：
-強いCYP450 2D6またはCYP450 3A4阻害剤を14日間以上併用する場合：用量を月1回200mgに調整する。
14日を超えてCYP450の2D6阻害剤とCYP450の3A4阻害剤を併用している場合：月1回300mgの投与に調節してください。
-CYP450の3A4誘導剤の添加は避けること。
月1回IM300mgを投与される患者について：
-強いCYP450 2D6またはCYP450 3A4阻害剤を14日以上併用する場合：
-CYP450 3A4誘導剤を14日以上併用する場合：IM200に用量変更する。
強力なCYP450 2D6阻害剤とCYP450 3A4阻害剤を14日以上併用する場合：用量を200 mg月1回IM投与に調整する。
-CYP450 3A4誘導剤の併用は避けること。
-CYP450 3A4阻害剤、CYP450 2D6阻害剤またはCYP450 3A4誘導剤を14日未満併用する患者には、投与量の調整は必要ない。
-CYP450 3A4阻害剤またはCYP450 2D6阻害剤を中止する場合、アリピプラゾールの投与量を増加する必要がある場合がある。
-アリピプラゾールの濃度が有効レベル以下に低下するおそれがあるため、CYP450 3A4誘導剤の14日を超える併用は避けること
アリピプラゾール ラウロキシル エクステンドリリースIMサスペンション：
早期投与（ARLY DOSING）。 本剤は前回の注射後14日目より早く投与しないこと
投与間隔：
-アリピプラゾール ラウロキシル 441・662mg: 1ヶ月
-アリピプラゾールラウロキシル882mg。 4～6週間
-Aripiprazole lauroxil 1064mg: 2ヶ月
MISSED DOSES：
月1回441mg投与：
-6週間以下経過した場合。 6週間以上7週間未満の場合：アリピプラゾール・ラウロキシル675mgをIM1回で補充するか、アリピプラゾールを7日間経口投与する
-7週間以上経過した場合：できるだけ早く投与する
-6週間以上7週間未満経過した場合：アリピプラゾールをIM1回で補充する
-6週間以上経過した後、アリピプラゾールをIM1回で補充する。 7週間以上経過した場合：アリピプラゾール ラウロキシル 675mg IM 1回＋アリピプラゾール 30mg 経口 1回又はアリピプラゾール 21日分経口投与
月1回662mg投与：
-8週間以下経過した場合：アリピプラゾール ラウロキシル 675mg IM 1回＋アリピプラゾール 30mg 経口 1回又はアリピプラゾール 21日分経口投与で再開する。 8週間以上12週間未満の場合：アリピプラゾール ラウロキシル 675mg IM 1回投与又はアリピプラゾール経口剤7日分投与
12週間以上経過した場合：できるだけ早く投与してください。 12週間以上経過した場合：アリピプラゾール ラウロキシル 675mg IM 1回＋アリピプラゾール 30mg 経口 1回又はアリピプラゾール 21日分経口投与
月1回又は6週間ごと 882mg投与：
8週間以下経過した場合：アリピプラゾール ラウロキシル 675mg IM 1回又はアリピプラゾール 21日分経口投与
月1回又は6週間ごと882mg投与：
8週間以下経過した場合：-12週間以上の場合：できるだけ早く投与する
-8週間以上12週間未満の場合：アリピプラゾールラウロキシルを1回投与またはアリピプラゾールIRを7日間投与
-8週間以上の場合：できるだけ早く投与する
-12週間未満の場合：できるだけ早く投与する
-できるだけ早く投与する
-できるだけ早く投与する。 12週間以上経過した場合：アリピプラゾール ラウロキシル 675mg IM 1回＋アリピプラゾール IR 30mg 1回又はアリピプラゾール IR 21日分を補充
2ヵ月毎に1064mg投与：
-10週間以下経過した場合：アリピプラゾール ラウロキシル 675mg IM 1回＋アリピプラゾール IR 30mg 1回又はアリピプラゾール IR 21日分を補充。 10週間以上12週間未満の場合：アリピプラゾール ラウロキシル 675mg IM 1回投与又はアリピプラゾール IR 7日間投与
-12週間以上経過した場合：できるだけ早く投与する。 アリピプラゾール ラウロキシル 675mg IM 1回とアリピプラゾール IR 30mg 1回を併用するか、アリピプラゾール IRを21日間投与する
CYP450用量調節：
-CYP450 2D6 PMとして知られている、または強いCYP450 3A4阻害剤、強い2D6阻害剤または強い3A4誘導剤の服用者：
-アリピプラゾール ラウロキシル 675mg IM 1回を併用する。
既知のCYP450 2D6PMが強力なCYP450 2D6阻害剤を併用している場合：1回投与用プレフィルドシリンジで1つの強度の製剤の使用は避けるべきである。 CYP450 3A4阻害剤を14日以上併用している既知のCYP450 2D6患者：用量調節は必要ありません。 441mgの用量は、忍容性があれば用量調節の必要はない。662mg、882mg、1064mgの用量は、441mgに減量する。
-CYP450 3A4阻害剤を併用している場合。
CYP450の2D6阻害剤を14日以上併用する場合：441mg/月の投与は、忍容性があれば用量の調節を必要としない。
-強いCYP450の2D6阻害剤と強いCYP450の3A4阻害剤を14日以上併用する場合：441mg月額は、忍容性があれば用量調節は必要ない；662mg、882mg及び1064mgは、次の低い強さに減量する必要がある。 662mg、882mg、または1064mgの用量の使用を避ける。
-CYP450 3A4誘導剤の併用：忍容性があれば、441mgの用量は調節しない。
重要な注意:
-アリピプラゾールIRの補充。 CYP450調節剤の併用が14日未満の患者には、用量調節は必要ない。
他の抗精神病薬からの切り替え：
抗精神病薬の切り替えや他の抗精神病薬との併用投与に関する特別な推奨事項はないため、以前の抗精神病薬を直ちに中止してもよい患者もいれば、より緩やかに中止することが最も適切である患者もいるだろう。
いずれの場合も、重複期間を最小限にすることが最善です。

使用上の注意

米国BOX警告：
認知症関連精神病の高齢患者における死亡率の増加：
抗精神病薬による治療を受けた認知症関連精神病の高齢患者は死亡リスクが増加しています。
-本剤は認知症関連精神病の治療には承認されていない。
抗うつ薬による自殺思考と行動：
-抗うつ薬は、短期研究において小児、青年、若年成人における自殺思考と行動のリスクを増加させた。
-これらの研究では、24歳以上の患者における抗うつ薬の使用による自殺念慮および自殺行動のリスクの増加は示されなかった；65歳以上の患者における抗うつ薬の使用によるリスクの減少が見られた。
推奨：
抗うつ薬治療を開始したすべての年齢の患者において、悪化、および自殺念慮と自殺行動の出現を注意深く監視する。
-家族や介護者に、綿密な観察と処方者とのコミュニケーションの必要性を助言すること
禁忌:
-有効成分またはいずれかの成分に対する過敏症
アリピプラゾールIRの安全性と有効性は確立されていない:
18歳未満の大うつ病性障害または統合失調症もしくは双極性障害に伴う激越状態の患者において、アリピプラゾールIRの安全性及び有効性は確立していない。
13歳未満の統合失調症患者
10歳未満の双極I型障害患者
6歳未満の自閉症又はトゥレット障害に伴う過敏症患者
18歳未満の患者におけるアリピプラゾールIM徐放の安全性及び有効性は確立していない
センサー付アリピプラゾールIR錠剤の小児における安全性及び有効性は確立していない＜参考資料：P.25「アリピプラゾールIM徐放の安全性及び有効性」＞。
アリピプラゾール・ラウロキシル徐放製剤の18歳未満および65歳以上の患者における安全性および有効性は確立していない。
その他の注意事項については、警告の項を参照すること。

透析

データなし

その他のコメント

投与上の注意：
経口剤：
-食事の有無にかかわらず経口投与し、噛み砕いたり分割したりせずに錠剤全体を飲み込むこと。
センサーシステム付きアリピプラゾールIR錠（摂取可能なイベントマーカーセンサー、ウェアラブルセンサー及び関連するスマートフォンアプリケーションが組み込まれた錠剤）を投与する患者は、メーカーの製品情報を参照すること
-経口液1mg/mL：校正済みの投与カップを用いる
-口腔内崩壊錠（ODT）：本剤の投与は、1回1mg/mLで行う。 錠剤が破損する可能性があるので、錠剤を押して箔を突き破らないように注意してください。 乾いた手で錠剤を舌の上に置き、崩壊させる。液体は必要ないが、必要に応じて服用する。 飲み忘れた分は、思い出したときにすぐに服用する。
Immediate-Release IM formulation：
筋肉に深く、ゆっくりと注射する。
アリピプラゾール徐放性注射液：
月に1回、臀部深くにIM注射すること；静脈内投与又は皮下投与は行わないこと。
アリピプラゾール ラウロキシル エクステンドリリースIMサスペンション：
-1カ月に1回又は6週間ごとに、処方に従ってグルート（441mg、662mg又は882mg）又は三角筋（441mgのみ）のIM深部注射により投与する；静脈内投与又は皮下投与はしない。
-アリピプラゾール経口剤との併用で、1回に限り臀部又は三角筋（675mgのみ）注射を行う。 開封したボトルは開封後6カ月間使用可能であるが、ボトルに記載されている使用期限を超えて使用しないこと。
-即時放出型注射剤。
-アリピプラゾール エクステンドリリースIMサスペンション：
-プレフィルドデュアルチャンバーシリンジは30℃以下で保存し、凍結させないこと、
-バイアルは25℃で保存し、凍結させないこと。 プレフィルドシリンジは20℃～25℃で保存し、15℃～30℃の範囲で保存する。
一般事項：
-患者は、治療の継続の必要性を判断するために定期的に再評価されるべきである。
-IM製剤には4種類あり、即時放出型と3種類の徐放型があるが、これらは互換性がない。
-センサー付きアリピプラゾールIR錠剤には、IEMセンサーが組み込まれており、胃液に触れると摂取情報が着用センサー（パッチ）と患者のモバイルアプリケーションに伝達する。
-使用の制限事項：
-アリピプラゾールは、胃腸の調子が悪くなったときに服用する。 センサー付きアリピプラゾールIR錠のコンプライアンス向上/投与量変更能力は確立されておらず、この製剤を「リアルタイム」または緊急時の薬物摂取の追跡に使用することは、検出が遅れるか発生しない可能性があるので推奨されない
モニタリング：
-HEMATOLOGIC。
-血液学的：低血球の既往のある患者及び/又は薬剤による白血球減少又は好中球減少の既往のある患者では、最初の数か月間は頻繁にCBCを行う。
-代謝的：血糖、体重及び脂質の増加を監視する。
-精神科的：臨床症状の悪化及び自殺を監視する。ハイリスク患者には薬剤療法とともに厳重な監視を行うべきである。
-病的賭博と衝動制御の低下をモニタリングし、特にこれらの行動の既往がある患者においては、
-患者、家族、介護者は、特に抗うつ薬治療の初期と用量の増減時に、うつ病の悪化、自殺念慮、または行動の異常変化を報告すること。
-本剤は判断力、思考力、運動能力を低下させることがあるため、副作用が判明するまで運転や機械の操作を避けるよう患者に指示すること。
-妊娠中、妊娠の予定がある場合、または授乳中の患者には医療従事者に話すよう助言すること。
-本剤は血糖値、体重および脂質の増加などの代謝変化を引き起こす可能性があることを患者に説明すること。
-患者は過熱および脱水を避けること。
-患者は薬物相互作用の可能性があるので、新しい処方薬または市販薬を服用中、または服用する予定であれば医療従事者に相談すること。いくつかの副作用を悪化させることがあるので患者はアルコールを避けるよう助言すること。

よくある質問

• Vraylar vs Abilify – How do they compare?
• エビリファイとエビリファイメインテナの違いは？
• エビリファイマイカイトはどう作用しますか？

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