Sennosides

Identification

Nom Sennosides Numéro d’accession DB11365 Description

Les sennosides (également appelés glycoside de séné ou séné) sont un médicament utilisé pour traiter la constipationLabel12 et vider le gros intestin avant une intervention chirurgicale. Le médicament est pris par voie orale ou par le rectumLabel. Il commence généralement à agir en quelques minutes lorsqu’il est administré par le rectum et en douze heures lorsqu’il est administré par la boucheLabel. C’est un laxatif plus faible que le bisacodyl ou l’huile de ricin11. Le sennoside A, l’un des sennosides présents dans le médicament laxatif, s’est récemment révélé efficace pour inhiber l’activité de la ribonucléase H (RNase H) de la transcriptase inverse du virus de l’immunodéficience humaine (VIH) 1.

Type Groupes de petites molécules Structure expérimentale

Télécharger

Structures similaires

.

Structure pour Sennosides (DB11365)

×

Proche

Poids moyen : 862.746
Monoisotopique : 862.195643624 Formule chimique C42H38O20 Synonymes

  • Senna glycosides
  • Sennoside
  • Sennosides

Pharmacologie

Accélérez votre recherche de découverte de médicaments avec le seul ensemble de données ADMET entièrement connecté de l’industrie, idéal pour :
L’apprentissage automatique
La science des données
La découverte de médicaments

Accélérez votre recherche en matière de découverte de médicaments grâce à notre ensemble de données ADMET entièrement connecté
En savoir plus

Indication

Pour le traitement sans ordonnance de la constipationÉtiquette12.

Affections associées

  • Constipation
  • Hémorroïdes
  • Auto-intoxication
  • Météorisme

Contre-indications &Avertissements boîte noire

Contra-indications &Avertissements boîte noire
Avec nos données commerciales, accédez à des informations importantes sur les risques dangereux, les contre-indications et les effets indésirables.

En savoir plus
Nos avertissements en boîte noire couvrent les risques, les contre-indications et les effets indésirables
En savoir plus

Pharmacodynamique

Senna stimule le péristaltisme et augmente la teneur en eau fécale pour augmenter la motilité des selles dans le gros intestin6,2,12.

Mécanisme d’action

Les sennosides A et B, composants du séné, sont métabolisés par les bactéries intestinales en un métabolite actif, la rhéinanthrone Rheinanthrone2. La rhéinanthrone semble augmenter l’expression de la cyclooxegenase 2 (COX2) dans les cellules macrophages, entraînant une augmentation de la prostaglandine E2 (PGE2)2. Cette augmentation de la PGE2 est associée à une diminution de l’expression de l’aquaporine 3 dans les cellules épithéliales de la muqueuse du gros intestin2. Une diminution de l’expression de l’aquaporine 3 produit probablement l’effet laxatif en limitant la réabsorption d’eau par le gros intestin, augmentant ainsi la teneur en eau des selles2. Le mécanisme exact par lequel la rhéinanthrone augmente l’expression de la COX2 est inconnu2. La rhéinanthrone La rhéinanthrone stimule également le péristaltisme dans le gros intestin, bien que le mécanisme à l’origine de cet effet soit inconnu6. La rhéine La rhéine, un autre métabolite actif, exciterait les neurones acétylcholinergiques de la sous-muqueuse, entraînant une augmentation de la sécrétion de chlorure et de prostaglandine8,9. Le déplacement des ions chlorure dans le gros intestin contribuerait également à attirer l’eau dans la lumière9.

Cible Actions Organisme
AAquaporin-3
inhibiteur
Humains
URtranscriptase inverse/RNaseH
inhibiteur
Humains virus de l’immunodéficience 1

Absorption Volume de distribution

Le volume de distribution du sennoside B radiomarqué par voie intraveineuse chez le rat était de 0.802±0,124L/kg10.

Liaison aux protéines

Parce que les sennosides sont ingérés et que leur action se produit dans l’intestin, on ne pense généralement pas qu’il soit lié aux protéines2.

Métabolisme

Les sennosides A et B sont métabolisés en sennidines A et B par les bactéries intestinales6. Les sennidines A et B sont ensuite métabolisées en rhéinanthrone Rheinanthrone par les bactéries intestinales en utilisant la bêta-glucosidase2. La rhéinanthrone La rhéinanthrone est absorbée dans la circulation systémique où 2,6 % sont métabolisés en rhéine rhéine et en sennidines A et B par oxydation4,7,2. Rhéinanthrone La rhéinanthrone est le principal métabolite actif des sennosides A et B qui produit l’effet laxatif du médicament2. La rhéinanthrone est également un métabolite actif connu pour avoir de nombreux effets protecteurs8.

Passer la souris sur les produits ci-dessous pour voir les partenaires de réaction

  • Sennosides
    • Sennidine A
      • Rheinanthrone
        • Rhein

Voie d’élimination

3-6% des métabolites sont excrétés dans l’urine avec une partie dans la bile. >90% des sennosides sont excrétés dans les fèces sous forme de polymères avec 2 à 6% des composés parents excrétés sous forme inchangée12.

Demi-vie

La demi-vie du sennoside B radiomarqué par voie intraveineuse chez le rat était de 8,568±0,651h10.

Clairance

La clairance du sennoside B intraveineux radiomarqué chez le rat était de 0,065±0,007L/h/kg10.

Effets indésirables

Réduisez les erreurs médicales
et améliorez les résultats du traitement avec nos données complètes & structurées sur les effets indésirables des médicaments.

En savoir plus
Réduisez les erreurs médicales &et améliorez les résultats des traitements avec nos données sur les effets indésirables
En savoir plus

Toxicité

Le séné provoque une augmentation des quantités d’apoptose dans le gros intestin peu de temps après l’utilisation en raison d’une activité p53 régulée à la hausse3. Ce phénomène est normalement inversé après 18 heures, cependant il a été démontré que l’utilisation chronique est associée à une résistance à la p53 et à une cancérogénicité potentielle conduisant au cancer du côlon3. La valeur de la DL50 chez les rats était de 5000mg/kg. Des études subaiguës sur des rats recevant 20mg/kg et des chiens recevant 500mg/kg n’ont pas produit de signes de toxicité5. Les tests de mutagénicité et de toxicité pour la reproduction n’indiquent pas d’effets toxiques5.

L’utilisation des sennosides n’est pas recommandée pendant la grossesse en raison des risques génotoxiques associés à des composés chimiquement similaires12. Le métabolite actif des sennosides est excrété dans le lait maternel, bien qu’il n’y ait pas de rapports sur l’effet laxatif chez les bébés nourris au sein12. Il n’existe pas de données sur les effets des sennosides sur la fertilité12.

Organismes affectés Non disponible Voies d’administration Non disponible Effets pharmacogénomiques/ADR Non disponible

Interactions

Interactions médicamenteuses

Ces informations ne doivent pas être interprétées sans l’aide d’un professionnel de santé. Si vous pensez être confronté à une interaction, contactez immédiatement un professionnel de santé. L’absence d’interaction ne signifie pas nécessairement qu’il n’existe aucune interaction.
  • Approuvé
  • Vet approuvé
  • Nutraceutique
  • Illicite
  • Retrait
  • Investigationnel
  • .

  • Expérimental
  • Tous les médicaments
Médicament Interaction
Intégration médicament-médicament
interactions dans votre logiciel
Acétazolamide Le risque ou la gravité des effets indésirables peut être augmenté lorsque l’Acétazolamide est associé aux Sennosides.
Aclidinium L’efficacité thérapeutique des Sennosides peut être diminuée lorsqu’ils sont utilisés en association avec l’Aclidinium.
Alfentanil L’efficacité thérapeutique des Sennosides peut être diminuée lorsqu’ils sont utilisés en association avec l’Alfentanil.
Alloin Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque les Sennosides sont associés à l’Alloin.
Amantadine L’efficacité thérapeutique des Sennosides peut être diminuée lorsqu’ils sont utilisés en association avec l’Amantadine.
Amiloride Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque l’Amiloride est associé aux Sennosides.
Amiodarone L’efficacité thérapeutique des Sennosides peut être diminuée lorsqu’ils sont utilisés en association avec l’Amiodarone.
Amitriptyline L’efficacité thérapeutique des Sennosides peut être diminuée lorsqu’ils sont utilisés en association avec l’Amitriptyline.
Amlodipine L’efficacité thérapeutique des Sennosides peut être diminuée lorsqu’ils sont utilisés en association avec l’Amlodipine.
Amobarbital L’efficacité thérapeutique des Sennosides peut être diminuée lorsqu’ils sont utilisés en association avec l’Amobarbital.

Améliorer les résultats des patients
Construire des outils d’aide à la décision efficaces avec le vérificateur d’interactions médicamenteuses le plus complet du secteur.

En savoir plus

Interactions alimentaires

  • Évitez la réglisse naturelle. La racine de réglisse peut induire une hypokaliémie chez les patients prenant des sennosides.

Produits

Information complète & structurée sur les produits pharmaceutiques
Des numéros d’application aux codes produits, connectez différents identifiants grâce à nos ensembles de données commerciales.

En savoir plus
Reconnectez facilement différents identifiants à nos ensembles de données
En savoir plus

Ingrédients du produit

.

Ingrédient UNII CAS CléInChI
Sennosides A et B 1B5FPI42EN 62211-03-4 Sans objet

Images du produit Produits en vente libre

Nom Dosage Puissance Route Éditeur Marketing Début Marketing Fin Région Image
Agarol Extra Strength Chewable Laxative Tablets Tablet Oral Numark Laboratories, Inc. 2000-08-21 2009-07-31 Canada
Agarol Avec Sennosides Liquide Oral Numark Laboratories, Inc. 1999-06-30 2009-07-31 Canada
Agoral Liquide 8.3 mg/5mL Oral Numark Brands, Inc 1942-05-05 2016-10-18 US
Laxatif naturel assuré Comprimé, enrobé 8.6 mg/1 Oral Spirit Pharmaceuticals LLC 2016-08-12 2016-07-28 US
BEKUNIS LAXATIVE DRAGEES (COMPRIMÉ ENDUCATIF ENTERIQUE) Comprimé, enrobé Oral DKSH MALAYSIA SDN BHD 2020-09-08 Non applicable Malaisie
Bekunis Natures Gentle Laxative Tisane Extrait 23 mg/1g Oral Roha Arzneimittel Gmbh 2011-03-21 Non applicable US
Bekunis Natures Gentle Laxative Instant Tea Poudre 20 mg/0.5g Oral Roha Arzneimittel Gmbh 2011-03-21 Non applicable US
Bekunis Natures Gentle Stimulant Laxative Comprimé, enrobé de sucre 20 mg/1 Oral Roha Arzneimittel Gmbh 2011-02-10 Non applicable US
Best Choice Senna Comprimé 8.6 mg/1 Oral Best Choice (Valu Merchandisers Company) 2012-05-18 2019-12-31 US
CAREALL Sennosides Comprimé 8.6 mg/1 Oral New World Imports 2016-04-18 Sans objet US

Produits en mélange

.

Nom Ingrédients Dosage Route Labeller Début de commercialisation Fin de commercialisation Région Image
2 In 1laxative Adoucisseur de selles et stiulant Laxatif Sennosides (8.6 mg/1) + Docusate de sodium (50 mg/1) Comprimé, enrobé Oral Rite Aid 2020-06-01 Sans objet US
2 In 1laxative Stool Softener and Stiulant Laxative Sennosides (8.6 mg/1) + Docusate de sodium (50 mg/1) Comprimé, enrobé Oral Rite Aid 2020-06-01 Non applicable US
BEKUNIS 3 MG/5 MG KAPLI TABLET, 30 ADET Sennosides (5 mg) + Bisacodyl (3 mg) Comprimé pelliculé Oral ABDİ İBRAHİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş. 2020-08-14 Sans objet Turquie
Bekunis Dragees Sennosides (60 mg) +… Sennosides (20 mg) + Sennosides (25 mg) + Bisacodyl (5 mg) Comprimé Oral Roha Arzneimittel Gmbh 1974-12-31 2009-07-02 Canada
Comprimés enrobés de Bekunis Sennosides (60 mg) + Sennosides (20 mg) + Sennosides (25 mg) + Bisacodyl (5 mg) Comprimé Oral Roha Arzneimittel Gmbh 1974-12-31 2009-07-02 Canada
Comprimés enrobés de Bekunis Sennosides (60 mg) + Sennosides (20 mg) + Sennosides (25 mg) + Bisacodyl (5 mg) Comprimé Oral Roha Arzneimittel Gmbh 1974-12-31 2009-07-02 Canada
C Ottways Lax Tab Sennosides (28 mg) + Feuille d’Aloe Vera (132 mg) + Capsicum (19 mg). + Ecorce de Frangula purshiana (28 mg) + Gingembre (9 mg) + Glycyrrhiza glabra (28 mg) Comprimé Oral C Ottway Herbalist 1950-12-31 1997-06-13 Canada
CAREALL Senna-S Laxatif Sennosides (8.6 mg/1) + Docusate de sodium (50 mg/1) Comprimé Oral New World Imports, Inc. 2016-04-18 2022-06-01 US
Cennlacs Sennosides (726 mg) + Glycyrrhiza glabra (182 mg) Poudre Oral Westward Distributors 1983-12-31 1997-05-30 Canada
Cholasyn Sennosides (12 mg) + écorce de Frangula purshiana (50 mg) Comprimé Oral Rolmex International Inc. 1998-06-29 2001-08-14 Canada

Produits non approuvés/autres produits

Nom Ingrédients Dosage Route Étiquetteur Début de commercialisation Fin de commercialisation Région Image
Médecine-laxx Rx Adoucisseur de selles et laxatif Sennosides (8.6 mg/1) + Docusate de sodium (50 mg/1) Comprimé Oral Two Hip Consulting, Llc 2014-12-05 2016-04-11 US
Senna Gen Sennosides (8.6 mg/1) Comprimé Oral Cardinal Health 2011-06-07 2011-06-30 US
Senna Plus Sennosides A et B (8.6 mg/1) + Docusate de sodium (50 mg/1) Comprimé, pelliculé Oral Major Pharmaceuticals 2010-01-14 2020-08-31 US
Senna Plus Sennosides (8.6 mg/1) + Docusate de sodium (50 mg/1) Comprimé, pelliculé Oral Cardinal Health 2010-01-14 2014-10-31 US
Senna Plus Sennosides A et B (8.6 mg/1) + Docusate de sodium (50 mg/1) Comprimé, pelliculé Oral Cardinal Health 2010-01-14 Non applicable US
Senna Plus Sennosides (8.6 mg/1) + Docusate de sodium (50 ug/1) Comprimé Oral Amerincan Health Packaging 2004-.10-28 2014-08-31 US
Senna-S Sennosides (8.6 mg/1) + Docusate sodique (50 mg/1) Comprimé Oral Cardinal Health 2011-06-03 2012-05-31 US
Senna-S Sennosides (8.6 mg/1) + Docusate de sodium (50 mg/1) Comprimé, enrobé Oral Pld Acquisitions Llc Dba Avéma Pharma Solutions 2010-01-02 2017-02-28 US
Sennosides et Docusate Sodium Sennosides (8.6 mg/1) + Docusate de sodium (50 mg/1) Comprimé Oral McKesson Packaging Services une unité commerciale de McKesson Corporation 2007-.10-11 Sans objet US
Adoucissant pour outils Sennosides (8.6 mg/1) + Docusate de sodium (50 mg/1) Comprimé, enrobé Oral Pld Acquisitions Llc Dba Avéma Pharma Solutions 2010-01-02 2017-02-28 US

Catégories

Codes ATC A06AB56 – Glycosides de séné, combinaisons

  • A06AB – Laxatifs de contact
  • A06A – DROGUES POUR CONSTIPATION
  • A06 – DROGUES POUR CONSTIPATION
  • A – TRACTE ALIMENTAIRE ET MÉTABOLISME

A06AB06 – Glycosides de séné

  • A06AB – Contact laxatifs
  • A06A – MÉDICAMENTS DE CONSTIPATION
  • A06 – MÉDICAMENTS DE CONSTIPATION
  • A – TRACTE ALIMENTAIRE ET MÉTABOLISME

Catégories de médicaments Classification Non classé

Identificateurs chimiques

UNII 9VK7V8762D Numéro CAS 517-43-1 Clé InChI IPQVTOJGNYVQEO-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C42H38O20/c43-11-23-31(47)35(51)37(53)41(61-23)59-21-5-1-3-15-25(17-7-13(39(55)56)9-19(45)27(17)33(49)29(15)21)26-16-4-2-6-22(60-42-38(54)36(52)32(48)24(12-44)62-42)30(16)34(50)28-18(26)8-14(40(57)58)10-20(28)46/h1-10,23-26,31-32,35-38,41-48,51-54H,11-12H2,(H,55,56)(H,57,58)

IUPAC Name

4,4′-dihydroxy-10,10′-dioxo-5,5′-bis({oxy})-9H,9’H,10H,10’H–2,2′-acide dicarboxylique

SMILES

OCC1OC(OC2=C3C(=O)C4=C(C=C(C=C4O)C(O)=O)C(C4C5=CC=CC(OC6OC(CO)C(O)C(O)C6O)=C5C(=O)C5=C4C=C(C=C5O)C(O)=O)C3=CC=C2)C(O)C1O

Références générales

  1. Esposito F, Carli I, Del Vecchio C, Xu L, Corona A, Grandi N, Piano D, Maccioni E, Distinto S, Parolin C, Tramontano E : Le Sennoside A, dérivé de la plante de la médecine traditionnelle chinoise Rheum L., est un nouvel inhibiteur double du VIH-1 efficace sur la réplication du VIH-1. Phytomédecine. 2016 Nov 15;23(12):1383-1391. doi : 10.1016/j.phymed.2016.08.001. Epub 2016 Aug 10.
  2. Kon R, Ikarashi N, Nagoya C, Takayama T, Kusunoki Y, Ishii M, Ueda H, Ochiai W, Machida Y, Sugita K, Sugiyama K : La rhinanthrone, un métabolite du sennoside A, déclenche l’activation des macrophages pour diminuer l’expression de l’aquaporine-3 dans le côlon, provoquant l’effet laxatif de l’extrait de rhubarbe. J Ethnopharmacol. 2014 Feb 27;152(1):190-200. doi : 10.1016/j.jep.2013.12.055. Epub 2014 Jan 8.
  3. van Gorkom BA, Karrenbeld A, van der Sluis T, Zwart N, de Vries EG, Kleibeuker JH : induction de l’apoptose par les laxatifs à base de sennoside chez l’homme ; échappement à un mécanisme de protection lors de l’utilisation chronique de sennoside ? J Catholic. 2001 Aug;194(4):493-9.
  4. Dreessen M, Eyssen H, Lemli J : Le métabolisme des sennosides A et B par la microflore intestinale : études in vitro et in vivo sur le rat et la souris. J Pharm Pharmacol. 1981 Oct;33(10):679-81.
  5. Mengs U : Effets toxiques des sennosides chez les animaux de laboratoire et in vitro. Pharmacologie. 1988;36 Suppl 1:180-7.
  6. Hardcastle JD, Wilkins JL : L’action des sennosides et des composés apparentés sur le côlon et le rectum humains. Gut. 1970 Dec;11(12):1038-42.
  7. de Witte P, Lemli J : Métabolisme du 14C-rhein et du 14C-rhein anthrone chez le rat. Pharmacologie. 1988;36 Suppl 1:152-7.
  8. Zhou YX, Xia W, Yue W, Peng C, Rahman K, Zhang H : Rhein : Une revue des activités pharmacologiques. Evid Based Complement Alternat Med. 2015;2015:578107. doi : 10.1155/2015/578107. Epub 2015 Jun 22.
  9. Frieling T, Rupprecht C, Schemann M : La rhéine stimule la sécrétion électrogénique de chlorure par l’activation des neurones sous-muqueux dans le côlon du cobaye. Pharmacologie. 1993 Oct;47 Suppl 1:70-6.
  10. Zhang D, Huang D, Ji Y, Jiang C, Li Y, Gao M, Yao N, Liu X, Shao H, Jing S, Ni Y, Yin Z, Zhang J : Évaluation expérimentale du sennoside B radioiodé comme agent traceur de la nécrose. J Drug Target. 2015 Feb;23(2):180-90. doi : 10.3109/1061186X.2014.971328. Epub 2014 Oct 20.
  11. Portalatin M, Winstead N : Gestion médicale de la constipation. Clin Colon Rectal Surg. 2012 Mar;25(1):12-9. doi : 10.1055/s-0032-1301754.
  12. Senokot Comprimé Information sur le produit

Liens externes Base de données du métabolome humain HMDB34317 Composé KEGG C10404 PubChem Substance 347911200 ChemSpider 5010 BindingDB 92481 RxNav 36387 ChEBI 9112 ChEMBL CHEMBL54481 Wikipedia Senna_glycoside Codes AHFS

  • 56:12.00 – Cathartiques et laxatifs
  • 92:01.00* – Herbes et produits naturels

Etiquette FDA

Télécharger (335 KB)

Fiche de données de sécurité

Télécharger (34.9 KB)

Essais cliniques

Essais cliniques

.

.

Phase Statut But Conditions Compte
4 Completed Non disponible Préparation à la coloscopie 1
4 Complété Traitement Préparation à la coloscopie 1
4 Complété Traitement Constipation 1
4 Terminé Prévention Constipation 1
4 Terminé Soins de support Constipation / Tumeurs malignes 1
4 Statut inconnu Traitement Constipation / Dialyse péritonéale complication 1
3 Recrutement Prévention Néoplasme malin du côlon 1
3 Recrutement Prévention Chirurgie du cancer du rectum 1
2 Complété Traitement Constipation fonctionnelle / Trouble gastro-intestinal 1
2 Terminé Traitement Gastroparésie diabétique 1

Pharmacoéconomie

Fabricants

Non disponible

Emballeurs

Non disponible

. Formes posologiques

.

.

.

Formes Route Puissance
Granule Oral
Liquide Oral 8.3 mg/5mL
Poudre, pour suspension Oral
Extrait Oral 23 mg/1g
Poudre Oral 20 mg/0.5g
Comprimé, enrobé de sucre Oral 20 mg/1
Poudre 1 kg/1kg
Poudre 27 kg/27kg
Comprimé, à croquer Oral 8.6 mg/1
Barre, à mâcher Oral 15 mg/1
Comprimé, à croquer Oral 15 mg/1
Liquide Oral 25 mg/15mL
Pillule Oral 15 mg/1
Comprimé, à mâcher Oral
Granule, effervescent Oral
Granule, pour solution Oral
Liquide Oral
Comprimé Oral 175 mg
Liquide Oral
Liquide Oral 100 g
Extrait Oral 1000 mg/1g
Poudre Oral 1000 mg/1g
Kit Oral
Capsule Oral
Comprimé Oral 12 mg/1
Comprimé, à mâcher Oral 3 mg/1
Comprimé, enrobé de sucre Oral 25 mg/1
Comprimé Oral
Comprimé Oral 25 mg/1
Comprimé Oral 15 mg
Comprimé, enrobé Oral 15 mg/1
Comprimé, enrobé de sucre Oral 15 mg/1
Comprimé Oral 25 mg/1
Comprimé Oral
Liquide Oral 8.8 mg/1mL
Comprimé, enrobé Oral 25 mg/1
Tablet Oral 15 mg/1
Capsule Oral
Poudre Oral
Granule
Comprimé, enrobé Oral
Capsule Oral 8.6 mg/1
Capsule, enrobée de gélatine Oral 8.6 mg/1
Liquide Oral 415,36 mg/236mL
Syrup Oral 417.12 mg/237mL
Comprimé Oral 250 mg
Comprimé, pelliculé Oral 8.6 mg/1
Comprimé, enrobé Oral 8.6 mg/1
Extrait Oral 0.4 g
Capsule, enrobée de gélatine Oral
Comprimé Oral 8.6 mg/1
Liquide Oral 8.8 mg/5mL
Comprimé, pelliculé Oral
Comprimé, libération retardée
Syrup Oral 8.8 mg/5mL
Capsule, remplie de liquide Oral 17.2 mg/17,21
Capsule, remplie de liquide Oral 17,2 mg/1
Comprimé, pelliculé Oral 17.2 mg/1
Poudre Oral 326 mg
Suppositoire Rectal 652 mg
Comprimé Oral
Comprimé Oral 17.2 mg/1
Gelée Oral
Capsule Oral 8.3 mg/1
Syrup Oral
Granule, pour solution Oral
Comprimé, enrobé Oral
Poudre, pour solution Oral
Poudre, pour solution Oral
Poudre Oral 3.5 g
Solution Oral
Comprimé Oral 7.5 mg

Prix non disponible Brevets non disponibles

Propriétés

Etat solide Propriétés expérimentales non disponibles Propriétés prédites

Propriété Valeur Source
Solubilité dans l’eau 0.753 mg/mL ALOGUES
logP 0.94 ALOGPS
logP 1,19 ChemAxon
logS -3.1 ALOGPS
pKa (Acide le plus fort) 3.23 ChemAxon
pKa (le plus basique) -4 ChemAxon
Charge physiologique -.2 ChemAxon
Compte des accepteurs d’hydrogène 20 ChemAxon
Compte des donneurs d’hydrogène 12 ChemAxon
Surface polaire 347.96 Å2 ChemAxon
Compte de liaisons rotatives 9 ChemAxon
Réfractivité 205.44 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisabilité 81.49 Å3 ChemAxon
Nombre d’anneaux 8 ChemAxon
Biodisponibilité 0 ChemAxon
Règle de Cinq Non ChemAxon
Filtre de Chose Non ChemAxon
Règle de Veber Non ChemAxon
MDR-like Rule Yes ChemAxon

Caractéristiques ADMET prédites non disponibles

Spectra

Mass Spec (NIST) non disponible Spectres non disponibles

Targets

Détails1. Aquaporine-3
Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Oui

Actions

Inhibiteur

Fonction générale Canal hydrique nécessaire pour favoriser la perméabilité au glycérol et le transport de l’eau à travers les membranes cellulaires. Agit comme un transporteur de glycérol dans la peau et joue un rôle important dans la régulation du contenu en glycérol de la SC (stratum corneum) et de l’épiderme. Impliqué dans l’hydratation de la peau, la cicatrisation et la tumorigenèse. Fournit au canal collecteur médullaire du rein une haute perméabilité à l’eau, permettant ainsi à l’eau de se déplacer dans la direction d’un gradient osmotique. Légèrement perméable à l’urée et peut fonctionner comme un mécanisme de sortie de l’eau et de l’urée dans l’antidiurèse des cellules du canal collecteur. Il peut jouer un rôle important dans le transport de l’eau dans le tractus gastro-intestinal et dans le métabolisme du glycérol (par similarité). Fonction spécifique Activité de canal glycérol Nom du gène AQP3 Uniprot ID Q92482 Uniprot Name Aquaporin-3 Poids moléculaire 31543.605 Da

  1. Kon R, Ikarashi N, Nagoya C, Takayama T, Kusunoki Y, Ishii M, Ueda H, Ochiai W, Machida Y, Sugita K, Sugiyama K : Rheinanthrone, un métabolite du sennoside A, déclenche l’activation des macrophages pour diminuer l’expression de l’aquaporine-3 dans le côlon, causant l’effet laxatif de l’extrait de rhubarbe. J Ethnopharmacol. 2014 Feb 27;152(1):190-200. doi : 10.1016/j.jep.2013.12.055. Epub 2014 Jan 8.

Genre de protéine Organisme Virus de l’immunodéficience humaine 1 Action pharmacologique

Inconnue

Actions

Inhibiteur

Fonction générale Rna-…dna hybride activité ribonucléase Fonction spécifique Non disponible Nom du gène pol Uniprot ID Q72547 Uniprot Name Transcriptase inverse/RNaseH Poids moléculaire 65223.615 Da

  1. Esposito F, Carli I, Del Vecchio C, Xu L, Corona A, Grandi N, Piano D, Maccioni E, Distinto S, Parolin C, Tramontano E : Le sennoside A, dérivé de la plante de médecine traditionnelle chinoise Rheum L., est un nouvel inhibiteur double du VIH-1 efficace sur la réplication du VIH-1. Phytomédecine. 2016 Nov 15;23(12):1383-1391. doi : 10.1016/j.phymed.2016.08.001. Epub 2016 Aug 10.

×

Améliorer les résultats des patients
Construire des outils d’aide à la décision efficaces avec le vérificateur d’interactions médicamenteuses le plus complet du secteur.

En savoir plus

Médicament créé le 10 février 2016 16:40 / Mis à jour le 25 mars 2021 22:16

.

Laisser un commentaire

Votre adresse e-mail ne sera pas publiée.