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Méclizine

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Identification

Nom Méclizine Numéro d’accession DB00737 Description

La méclizine est un antagoniste de l’histamine H1 aux propriétés antiémétiques et antivertigineuses. Elle est utilisée dans le traitement symptomatique du mal des transports et le contrôle des vertiges associés aux maladies du système vestibulaire. Elle présente également des effets anticholinergiques, dépresseurs du système nerveux central et anesthésiques locaux.4 Communément commercialisée sous le nom de marque Antivert aux Etats-Unis, la méclizine est disponible sous forme de comprimés oraux.

Type Petite Molécule Groupes Structure approuvée

3D

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Structures similaires

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Structure pour Meclizine (DB00737)

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Poids moyen : 390.948
Monoisotopique : 390.186276581 Formule chimique C25H27ClN2 Synonymes

  • Meclizine
  • Meclozina
  • Meclozine

Identifications externes

  • U.C.B. 5062
  • UCB 170
  • UCB 5062

Pharmacologie

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Indication

Indiqué pour le traitement symptomatique des nausées, vomissements et des vertiges associés au mal des transports6, et la prise en charge des vertiges dus à diverses causes, notamment le mal des rayons, le syndrome de Ménière, la labyrinthite et d’autres perturbations vestibulaires.5

Affections associées

  • Maladie des transports
  • Vertige

Contre-indications &Avertissements de la boîte noire

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Pharmacodynamique

La méclizine agit sur les centres supérieurs du cerveau pour réduire les nausées, les vomissements ou les vertiges. Elle est efficace contre les nausées et les vomissements résultant de nombreuses causes, notamment le mal des transports et les troubles affectant le système vestibulaire. Le début d’action de la méclizine est d’environ 1 heure, avec des effets qui durent entre 8 et 24 heures.4 On rapporte que la méclizine provoque de la somnolence en raison de ses actions anticholinergiques.5

Mécanisme d’action

Les vomissements sont un mécanisme réflexe à régulation centrale qui s’initie à partir du centre des vomissements et de la zone de déclenchement des chimiorécepteurs (CTZ) située dans la moelle. Le mal des transports est également régulé par la CTZ. La barrière hémato-encéphalique proche de la CTZ est relativement perméable aux médiateurs circulants et la CTZ peut transmettre des impulsions au centre du vomissement situé dans le tronc cérébral. Différents récepteurs répondant à différents facteurs, dont l’histamine, la 5-HT, les enképhalines, la substance P et la dopamine, sont exprimés le long du tronc cérébral pour activer les voies respectives et contribuer au contrôle des vomissements. Les récepteurs H1 de l’histamine sont exprimés sur les noyaux vestibulaires et le noyau du tractus solitaire (NTS) qui sont activés par le mal des transports et les stimuli provenant du pharynx et de l’estomac. Lorsqu’ils sont activés, la signalisation des récepteurs H1 de ces noyaux est transmise au CTZ et au centre des vomissements.3

Par son action antagoniste sur les récepteurs H1, la méclizine agit principalement en inhibant la transduction de la voie de signalisation par la neurotransmission histaminergique des noyaux vestibulaires et du NTS vers le CTZ et le centre médullaire des vomissements.1 La méclizine peut également diminuer l’excitabilité du labyrinthe et la stimulation vestibulaire4.

Cible Actions Organisme
AHrécepteur H1 de l’histamine
antagoniste
 Humains
Nucléaire récepteur sous-famille 1 groupe I membre 3
agoniste inverse
 Humains

Absorption

La plupart des antagonistes de l’histamine H1 seraient facilement absorbés après administration orale.4 Après administration orale, le temps nécessaire pour atteindre les concentrations plasmatiques maximales (Cmax) de la méclizine est d’environ 3 heures après la dose, la valeur variant de 1,5 à 6 heures.6

Volume de distribution

Le volume de distribution de la méclizine chez l’homme n’a pas été complètement étudié. Il est proposé que la méclizine puisse être excrétée dans le lait maternel.4

Liaison aux protéines

Il existe des données limitées sur le profil de liaison aux protéines de la méclizine.

Métabolisme

Il existe des données humaines limitées sur le métabolisme de la méclizine. Selon les résultats des études in vitro, la méclizine peut subir une hydroxylation aromatique ou une oxydation benzylique médiée par l’enzyme CYP2D6 hépatique2.

Survol des produits ci-dessous pour visualiser les partenaires réactionnels

  • Méclizine
    • Métabolite M1 de la méclizine
    • Métabolite M2 de la méclizine

Voie d’élimination

La méclizine est excrétée dans l’urine sous forme de métabolites et dans les fèces sous forme de médicament inchangé4.

Demi-vie

La méclizine a une demi-vie d’élimination plasmatique d’environ 5-6 heures chez l’homme.6

Clairance

Il existe des données limitées sur la clairance de la méclizine.

Effets indésirables

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Toxicité

La DL50 orale et intrapéritonéale chez la souris est de 1600 mg/kg et 625 mg/kg, respectivement. La plus faible dose toxique publiée (TDLo) chez le rat par voie orale est de 800 mg/kg.FDS

Les symptômes de surdosage concernent principalement une dépression du SNC avec somnolence, coma et convulsions. Une hypotension peut également survenir, notamment chez les personnes âgées. Chez les enfants, des effets anticholinergiques et une stimulation du SNC, caractérisés par des hallucinations, des convulsions, des troubles du sommeil, sont plus susceptibles de se produire. En cas de surdosage, un traitement symptomatique et de soutien est recommandé. En cas d’ingestion récente, il faut provoquer des vomissements ou un lavage gastrique pour limiter l’absorption du médicament. Bien qu’il n’existe pas d’antidote connu à la méclizine, la physostigmine peut être utile pour contrecarrer les effets anticholinergiques de la méclizine sur le SNC5.

Organismes affectés

  • Humains et autres mammifères

Voies d’action

Voie d’action Catégorie
Méclizine H1-.Action antihistaminique Action médicamenteuse

Effets pharmacogénomiques/ADR non disponibles

Interactions

Interactions médicamenteuses

Ces informations ne doivent pas être interprétées sans l’aide d’un professionnel de santé. Si vous pensez être confronté à une interaction, contactez immédiatement un professionnel de santé. L’absence d’interaction ne signifie pas nécessairement qu’il n’existe aucune interaction.
  • Approuvé
  • Vet approuvé
  • Nutraceutique
  • Illicite
  • Retrait
  • Investigationnel

    • .

  • Expérimental
  • Toutes les drogues
Médicament Interaction
Intégrer drogue-médicament
interactions dans votre logiciel
Abatacept Le métabolisme de la méclizine peut être augmenté lorsqu’elle est associée à l’Abatacept.
Abiratérone Le métabolisme de la méclizine peut être diminué en cas d’association avec l’Abiratérone.
Acébutolol Le métabolisme de la méclizine peut être diminué en cas d’association avec l’Acébutolol.
Acétaminophène Le métabolisme de la méclizine peut être diminué en cas d’association avec l’acétaminophène.
Acétazolamide Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté en cas d’association de la méclizine avec l’acétazolamide.
Acétophénazine Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque la Meclizine est associée à l’Acétophénazine.
Aclidinium La méclizine peut augmenter les activités dépressives du système nerveux central (SNC) de l’Aclidinium.
Adalimumab Le métabolisme de la méclizine peut être augmenté en cas d’association avec l’Adalimumab.
Agomélatine Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque la méclizine est associée à l’Agomélatine.
Alfentanil Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque la méclizine est associée à l’Alfentanil.
Améliorer les résultats des patients
Constituer des outils d’aide à la décision efficaces avec le vérificateur d’interactions médicamenteuses le plus complet du secteur.

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Interactions alimentaires

  • Évitez l’alcool. L’alcool peut provoquer des effets dépresseurs additifs sur le SNC.

Produits

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Ingrédients du produit

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Ingrédient UNII CAS CléInChI
Chlorhydrate de méclizine HDP7W44CIO 31884-77-2 BAAVORPTHSKWGJ-UHFFFAOYSA-N

Product Images Internationales/Autres Marques Chiclida / Meclicot / Navicalm / Nevidoxine / Postafen / Sea-Legs Brand Name Prescription Products

Name Dosage Strength Route Labeller Marketing Start Marketing End Marketing Fin Région Image
Antivert Comprimé 50 mg/1 Oral Roerig 1997-04-11 2012-03-31 US
Antivert Comprimé 50 mg/1 Oral Casper Pharma Llc 20-01-15 Sans objet US
Antivert Comprimé 25 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 1997-04-11 2012-06-30 US
Antivert Comprimé 25 mg/1 Oral Roerig 1997-04-11 2010-10-31 US
Antivert Comprimé 12.5 mg/1 Oral Roerig 1997-04-11 2009-09-30 US
Antivert Comprimé 25 mg/1 Oral Casper Pharma Llc 2020-01-15 Sans objet US
Antivert Comprimé, à croquer 25 mg/1 Oral Casper Pharma Llc 2020-01-15 Sans objet US
Antivert Comprimé 12.5 mg/1 Oral Casper Pharma Llc 2020-01-15 Non applicable US
Chlorhydrate de méclizine Comprimé 25 mg/1 Oral Watson Pharmaceuticals 2006-03-28 Sans objet US
Chlorhydrate de méclizine Comprimé 12.5 mg/1 Oral Watson Pharmaceuticals 2006-03-28 Non applicable US

Produits génériques de prescription

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Nom Dosage Puissance Route Étiquetteur Début de commercialisation Fin de commercialisation Région Image
Méclizine Comprimé 12.5 mg/1 Oral Direct Rx 2016-04-28 Sans objet US
Chlorhydrate de méclizine Comprimé 25 mg/1 Oral Par Pharmaceutical, Inc. 1981-06-03 Sans objet US
Chlorhydrate de méclizine Comprimé 12.5 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2010-06-04 2019-03-31 US
Chlorhydrate de méclizine Comprimé 25 mg/1 Oral RedPharm Drug, Inc. 2010-02-12 Non applicable US
Chlorhydrate de méclizine Comprimé 25 mg/1 Oral Denton Pharma, Inc. Dba Northwind Pharmaceuticals 2019-01-09 Non applicable US
Chlorhydrate de méclizine Comprimé 12.5 mg/1 Oral Cardinal Health 2014-10-13 2018-02-28 US
Chlorhydrate de méclizine Comprimé 25 mg/1 Oral Remedy Repack 2015-01-14 2017-03-17 US
Chlorhydrate de méclizine Comprimé 25 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals,inc. 2010-06-04 Non applicable US
Chlorhydrate de méclizine Comprimé 12.5 mg/1 Oral AvKARE, Inc. 2012-05-04 2012-05-04 US
Chlorhydrate de méclizine Comprimé 12.5 mg/1 Oral Stat Rx USA 1981-06-03 Non applicable US

Produits en vente libre

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Nom Dosage Puissance Route Étiquetteur Début de commercialisation Fin de commercialisation Région Image
Bonamine Comprimé, multicouche, libération prolongée Orale Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc Sans objet applicable Non applicable Canada
Bonamine Tab 25mg Chewable Comprimé, à mâcher Oral Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc 1954-12-31 2011-08-04 Canada
Bonine Comprimé, à mâcher 25 mg/1 Oral WellSpring Pharmaceutical Corporation 2014-12-15 Non applicable US
Bonine Comprimé, à mâcher 25 mg/1 Oral Insight Pharmaceuticals 2009-06-08 Non applicable US
Bonine Comprimé, à croquer 25 mg/1 Oral WellSpring Pharmaceutical Corporation 2017-04-18 2019-03-31 US
CVS Motion Sickness Fast Melting Comprimé, à désintégration orale 25 mg/1 Oral CVS Pharmacy, Inc. 2015-08-27 Non applicable US
CVS Motion Sickness Strips Film, soluble 25 mg/1 Oral CVS PHARMACY 2019-02-20 Non applicable US
Dramamine Comprimé, à croquer 25 mg/1 Oral Medtech Products Inc. 2019-02-15 Sans objet US
Dramamine – N Comprimé 25 mg/1 Oral Medtech Products Inc. 2018-01-15 Non applicable US
Dramamine Less Drowsy Comprimé 25 mg/1 Oral Medtech Products Inc. 2011-09-01 Sans objet US

Produits en mélange

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Nom Ingrédients Dosage Circuit Labeller Début de commercialisation Fin de commercialisation Région Image
Antivert Tab Chlorhydrate de méclizine (12.5 mg) + Niacine (50 mg) Comprimé Oral Pfizer Canada Ulc 1956-12-31 2000-01-24 Canada
Kit de médicaments de voyage Welly Chlorhydrate de mélizine (25 mg/1) + Diméthicone (125 mg/1) + Succinate de doxylamine (25 mg/1) + Ibuprofène (200 mg/1) + Chlorhydrate de lopéramide (2 mg/1) Kit Oral Welly Health PBC 2020-04-06 Non applicable US

Catégories

Codes ATC R06AE55 – Méclozine, combinaisons

  • R06AE – Dérivés de la pipérazine
  • R06A – ANTIHISTAMINES À USAGE SYSTÉMIQUE
  • R06 – ANTIHISTAMINES POUR USAGE SYSTEMIQUE
  • R – SYSTEME RESPIRATOIRE

R06AE05 – Meclozine

  • R06AE – Dérivés de la pipérazine
  • R06A – ANTIHISTAMINES À USAGE SYSTÉMIQUE
  • R06 – ANTIHISTAMINES À USAGE SYSTÉMIQUE
  • R – SYSTÈME RESPIRATOIRE

Catégories de médicaments Taxonomie chimiqueFournie par Classyfire Description Ce composé appartient à la classe des composés organiques connus sous le nom de diphénylméthanes. Ce sont des composés contenant une partie diphénylméthane, qui consiste en un méthane dans lequel deux atomes d’hydrogène sont remplacés par deux groupes phényles. Royaume Composés organiques Superclasse Benzénoïdes Classe Benzène et dérivés substitués Sous-classe Diphénylméthanes Parent direct Diphénylméthanes Parents alternatifs Phénylméthylamines / Benzylamines / Toluènes / N-alkylpipérazines / Chlorobenzènes / Aralkylamines / Chlorures d’aryle / Trialkylamines / Composés azacycliques / Composés organopnictogènes / Organochlorures / Dérivés d’hydrocarbures afficher 2 autres Substituants 1,4-diazinane / Amine / Aralkylamine / Composé aromatique hétéromonocyclique / Chlorure d’aryle / Halogénure d’aryle / Azacycle / Benzylamine / Chlorobenzène / Diphénylméthane / Halobenzène / Dérivé d’hydrocarbure / N-alkylpipérazine / Composé organique azoté / Organochlorure / Composé organohalogéné / Composé organohétérocyclique / Composé organoazoté / Composé organopnictogène / Phénylméthylamine / Pipérazine / Amine aliphatique tertiaire / Amine tertiaire / Toluène afficher 14 autres Cadre moléculaire Composés aromatiques hétéromonocycliques Descripteurs externes diarylméthane (CHEBI :6709)

Identificateurs chimiques

UNII 3L5TQ84570 Numéro CAS 569-65-3 Clé InChI OCJYIGYOJCODJL-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C25H27ClN2/c1-20-6-5-7-21(18-20)19-27-14-16-28(17-15-27)25(22-8-3-2-4-9-22)23-10-12-24(26)13-11-23/h2-13,18,25H,14-17,19H2,1H3

Nom IUPAC

1–4-pipérazine

SMILES

CC1=CC(CN2CCN(CC2)C(C2=CC=CC=C2)C2=CC=C(Cl)C=C2)=CC=C1

Référence de synthèse

Brevet U..S. Patent 2,709,169.

Références générales

  1. Amini A, Heidari K, Kariman H, Taghizadeh M, Hatamabadi H, Shahrami A, Derakhshanfar H, Asadollahi S : Antagonistes de l’histamine pour le traitement du vertige périphérique : une méta-analyse. J Int Adv Otol. 2015 Aug;11(2):138-42. doi : 10.5152/iao.2015.1169.
  2. Wang Z, Lee B, Pearce D, Qian S, Wang Y, Zhang Q, Chow MS : Métabolisme et pharmacocinétique de la méclizine : formulation sur son absorption. J Clin Pharmacol. 2012 Sep;52(9):1343-9. doi : 10.1177/0091270011414575. Epub 2011 Sep 8.
  3. 29. (2012). Dans la pharmacologie de Rang et Dale (7e édition, p. 365-367). Edinburgh : Elsevier/Churchill Livingstone.
  4. Antivert (chlorhydrate de méclizine) – Résumé du médicament – PDR.net
  5. BONAMINE® (comprimés de chlorhydrate de méclizine 25 mg, USP) – monographie du produit
  6. ANTIVERT® – Étiquette de la FDA

Liens externes Base de données du métabolome humain HMDB0014875 KEGG Drug D08163 KEGG Compound C07116 PubChem Compound 4034 PubChem Substance 46507782 ChemSpider 3894 BindingDB 81467 RxNav 6676 ChEBI 6709 ChEMBL CHEMBL1623 Therapeutic Targets Database DAP000795 PharmGKB PA450338 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drugs Page Wikipedia Meclizine Codes AHFS

  • 56:22.08 – Antihistaminiques

Fiche signalétique

Téléchargement (25 KB)

Essais cliniques

Essais cliniques

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Phase Statut But Conditions Compte
4 Pas encore de recrutement Traitement Méclizine / Mal de mer 1
4 Statut inconnu Autres Réaction médicamenteuse 1
3 Statut inconnu Traitement Vertigo, Périphérique 1
2 Complété Traitement Cessation, Fumer 1
1 Complété Traitement Bénévoles en santé 1
1 Suspendu Traitement Carcinome épatocellulaire 1
1, 2 Recrutement Prévention Vomissement 1
Non disponible Complété Prévention Nausées et vomissements postopératoires (NVPO) 1
Non disponible Complété Traitement Vertige positionnel paroxystique bénin (VPPB) 1

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Pharmacoéconomie

Fabricants

  • Pfizer inc

Emballeurs

  • Advanced Pharmaceutical Services Inc.
  • Aidarex Pharmacuticals LLC
  • AJ Bart
  • Apotheca Inc.
  • A-S Medication Solutions LLC
  • Blenheim Pharmacal
  • Bryant Ranch Prepack
  • Cadista Pharmaceuticals Inc.
  • Cardinal Health
  • Dept Health Central Pharmacy
  • Direct Dispensing Inc.
  • Dispensing Solutions
  • Diversified Healthcare Services Inc.
  • Group Health Cooperative
  • H and H Laboratories
  • H.J. Harkins Co. Inc.
  • Heartland Repack Services LLC
  • Innoviant Pharmacy Inc.
  • Kaiser Foundation Hospital
  • Kraft Pharmaceutical Co. Inc.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Liberty Pharmaceuticals
  • Major Pharmaceuticals
  • Mckesson Corp.
  • Med Tek Pharmaceuticals Inc.
  • Medique Products
  • Medisca Inc.
  • Murfreesboro Pharmaceutical Nursing Supply
  • Nexgen Pharma Inc.
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Palmetto Pharmaceuticals Inc.
  • Par Pharmaceuticals
  • Patheon Inc.
  • Patient First Corp.
  • PCA LLC
  • PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
  • Pfizer Inc.
  • Pharmaceutical Utilization Management Program VA Inc.
  • Pharmacia Inc.
  • Pharmedix
  • Pharmpak Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Preferred Pharmaceuticals Inc.
  • Prepak Specialists
  • Prepak Systems Inc.
  • Prescript Pharmaceuticals
  • Qualitest
  • Rebel Distributors Corp.
  • Redpharm Drug
  • Remedy Repack
  • Sandoz
  • Stat Rx Usa
  • Stat Scripts LLC
  • Sunmark
  • Tya Pharmaceuticals
  • UDL Laboratories
  • United Research Laboratories Inc.
  • Vangard Labs Inc.
  • Veratex Corp.
  • Watson Pharmaceuticals

Formes posologiques

Forme Route Puissance
Comprimé, multicouche, libération prolongée Oral
Comprimé, à mâcher Oral
Film, soluble Oral 25 mg/1
Comprimé Oral 12.5 mg/1
Tablette Oral 25 mg/1
Tablette Oral 50 mg/1
Tablette, pelliculé Oral 25 mg/1
Comprimé, à croquer Oral 25 mg/251
Comprimé, pelliculé Oral 12.5 mg/1
Comprimé, à croquer Oral 25 mg/1
Tablette Oral
Tablette Oral
Tablette, à désintégration orale Oral 25 mg/1
Kit Oral

Prix

Description de l’unité Coût Unité
Méclizine HCl 100 25 mg comprimé Boîte 89.97USD boîte
Antivert 50 mg comprimé 2.12USD tablet
Antivert 25 mg comprimé 1.23USD tablet
Méclizine hcl poudre 1.04USD g
Vertin-32 comprimé 0,9USD tablet
Antivert 12.5 mg comprimé 0,82USD tablet
Méclizine HCl 25 mg comprimé 0,67USD tablet
Méclizine 12,5 mg comprimé 0.62USD tablet
Sm motion sicknes 25 mg comprimé 0.5USD tablet
Méclizine HCl 12.5 mg comprimé 0,43USD tablet
Dramamine moins somnolente comprimé 0.42USD tablet
Bonamine 25 mg comprimé à croquer 0.33USD tablet
Dramamine 50 mg comprimé 0,28USD tablet
Méclizine 25 mg comprimé 0.07USD tablet
Medi-meclizine 25 mg comprimé 0.06USD tablet
DrugBank ne vend ni n’achète de médicaments. Les informations sur les prix sont fournies à titre informatif uniquement.

Brevets non disponibles

Propriétés

État solide Propriétés expérimentales

Propriété Valeur Source
point de fusion (°C) 217-224 U.Brevet américain 2,709,169.
Solubilité dans l’eau 0,1g/100mL Monographie du produit BONAMINE® – McNeil Consumer Healthcare, division de Johnson & Johnson Inc.

Propriétés prédites

.

.

Propriété Valeur Source
Solubilité dans l’eau 0.00103 mg/mL ALOGPS
logP 5,59 ALOGPS
logP 6.39 ChemAxon
logS -5.6 ALOGPS
pKa (base la plus forte) 8.16 ChemAxon
Charge physiologique 1 ChemAxon
Compte des accepteurs d’hydrogène 2 ChemAxon
Compte des donneurs d’hydrogène 0 ChemAxon
Surface polaire 6.48 Å2 ChemAxon
Compte de liaisons rotatives 5 ChemAxon
Réfractivité 119.39 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisabilité 44.87 Å3 ChemAxon
Nombre d’anneaux 4 ChemAxon
Biodisponibilité 1 ChemAxon
Règle des… Cinq Non ChemAxon
Filtre de Chose Non ChemAxon
Règle de Veber Oui ChemAxon
MDR-like Rule No ChemAxon

Caractéristiques ADMET prédites

.

Propriété Valeur Probabilité
Absorption intestinale humaine + 0.9318
Barrière sang-cerveau + 0,9656
Caco-2 perméable + 0.6369
Substrat de la P-glycoprotéine Substrat 0,7422
Inhibiteur de la P-glycoprotéine I Inhibiteur 0.8149
Inhibiteur de la P-glycoprotéine II Non-inhibiteur 0,8042
Transporteur de cations organiques rénaux Inhibiteur 0.7859
Substrat de l’enzyme 2C9 Non-substrat 0,8416
Substrat de l’enzyme 2D6 Non-substrat 0.5134
CYP450 3A4 substrat Non-substrat 0,6059
CYP450 1A2 substrat Inhibiteur 0.806
CYP450 2C9 inhibiteur Non-inhibiteur 0,9698
CYP450 2D6 inhibiteur Inhibiteur 0.9521
CYP450 2C19 inhibiteur Inhibiteur 0,5209
CYP450 3A4 inhibiteur Non-inhibiteur 0.8896
Promiscuité inhibitrice du CYP450 Promiscuité inhibitrice élevée du CYP 0.7063
Test AMES Non AMES toxique 0,8536
Carcinogénicité Non cancérigène 0.9343
Biodégradation Pas prêt biodégradable 1,0
Toxicité aiguë du rat 2.3803 DL50, mol/kg Sans objet
Inhibition du hERG (prédicteur I) Fort inhibiteur 0.6113
inhibition du hERG (prédicteur II) Inhibiteur 0,8104

Les données ADMET sont prédites à l’aide de admetSAR, un outil gratuit d’évaluation des propriétés ADMET chimiques. (23092397)

Spectre

Spectre de masse (NIST) Spectre non disponible

Spectre Type de spectre Clé splash
Spectre prédit GC-Spectre MS – GC-MS Prévu GC-MS Non disponible
GC-Spectre MS – EI-B GC-MS splash10-052r-1920000000-da1d25573308648315fa
Spectre de masse (ionisation d’électrons) MS splash10-0ap0-1910000000-a39cf62803f22b3df281
Spectre MS/MS prédit – 10V, Positif (annoté) Prévu LC-MS/MS Non disponible
Spectre MS/MS prédit – 20V, Positif (annoté) Prévu LC-MS/MS Non disponible
Spectre MS/MS prédit – 40V, Positif (annoté) Prévu LC-MS/MS Non disponible
Spectre MS/MS prédit – 10V, Négatif (annoté) Prévu LC-MS/MS Non disponible
Spectre MS/MS prédit – 20V, Négatif (annoté) Prévu LC-MS/MS Non disponible
Spectre MS/MS prédit – 40V, Négatif (annoté) Prévu LC-MS/MS Non disponible
Spectre LC-MS/MS – LC-ESI-QFT , positive LC-MS/MS splash10-0udi-0090000000-66c42b235873c2a66976
LC-MS/MS Spectre – LC-ESI-QFT , positif LC-MS/MS splash10-0udi-0090000000-02a85fbc5761853f587f
LC-MS/MS Spectre – LC-ESI-QFT , positif LC-MS/MS splash10-0uxr-0590000000-4633d1c1f89a98d9a694
LC-MS/MS Spectre – LC-ESI-QFT , positif LC-MS/MS splash10-0gb9-0940000000-38b1d47fb87eb43db9bd
LC-MS/MS Spectre – LC-ESI-QFT , positif LC-MS/MS splash10-014i-0910000000-0787c462628db9403567
LC-MS/MS Spectre – LC-ESI-QFT , positif LC-MS/MS splash10-014i-0900000000-9b3d5063cf1e4fd0ecda
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Cibles

Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Oui

Actions

Antagoniste

Fonction générale Activité des récepteurs de l’histamine Fonction spécifique Dans les tissus périphériques, la sous-classe H1 des récepteurs de l’histamine est le médiateur de la contraction des muscles lisses, de l’augmentation de la perméabilité capillaire due à la contraction des veinules terminales, et de la catécholamine… Nom du gène HRH1 Uniprot ID P35367 Uniprot Name Histamine H1 receptor Molecular Weight 55783.61 Da

  1. Oishi R, Shishido S, Yamori M, Saeki K : Comparaison des effets de onze antagonistes du récepteur H1 de l’histamine sur le turnover des monoamines dans le cerveau de la souris. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1994 Feb;349(2):140-4.
  2. Martins MA, Pasquale CP, e Silva PM, Pires AL, Ruffie C, Rihoux JP, Cordeiro RS, Vargaftig BB : Interférence de la cétirizine avec l’accumulation tardive d’éosinophiles induite par le PAF ou le composé 48/80. Br J Pharmacol. 1992 Jan;105(1):176-80.
  3. Pasquale CP, e Silva PM, Lima MC, Diaz BL, Rihoux JP, Vargaftig BB, Cordeiro RS, Martins MA : Suppression par la cétirizine de la pleurésie déclenchée par un antigène chez des rats activement sensibilisés. Eur J Pharmacol. 1992 Nov 13;223(1):9-14.
  4. Taniguchi K, Masuda Y, Takanaka K : Effets inhibiteurs des médicaments bloquant les récepteurs H1 de l’histamine sur les activations métaboliques des neutrophiles. J Pharmacobiodyn. 1991 Feb;14(2):87-93.

Genre Organisme Protéine Humains Action pharmacologique

Inconnue

Actions

Agoniste inverse

Fonction générale Liaison des ions zinc Fonction spécifique Se lie et transactive les éléments de réponse de l’acide rétinoïque qui contrôlent l’expression des gènes du récepteur de l’acide rétinoïque bêta 2 et de l’alcool déshydrogénase 3. Transactive à la fois les éléments de réponse du phénobarbital… Nom du gène NR1I3 Uniprot ID Q14994 Uniprot Name Nuclear receptor subfamily 1 group I member 3 Molecular Weight 39942.145 Da

  1. Huang W, Zhang J, Wei P, Schrader WT, Moore DD : Meclizine is an agonist ligand for mouse constitutive androstane receptor (CAR) and an inverse agonist for human CAR. Mol Endocrinol. 2004 Oct;18(10):2402-8. Epub 2004 Jul 22.

Enzymes

Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Non

Actions

Substrat

Fonction générale Activité stéroïde hydroxylase Fonction spécifique Responsable du métabolisme de nombreux médicaments et produits chimiques environnementaux qu’elle oxyde. Elle intervient dans le métabolisme de médicaments tels que les antiarythmiques, les antagonistes des adrénorécepteurs et les tricycliques…. Nom du gène CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytochrome P450 2D6 Poids moléculaire 55768.94 Da

Porteurs

Détails1. Albumine sérique
Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Non

Actions

Liant

Fonction générale Liaison des substances toxiques Fonction spécifique L’albumine sérique, principale protéine du plasma, possède une bonne capacité de liaison pour l’eau, le Ca(2+), le Na(+), le K(+), les acides gras, les hormones, la bilirubine et les médicaments. Sa principale fonction est la régulation du colloïde… Nom du gène ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Albumine sérique Poids moléculaire 69365.94 Da

  1. Ariga GG, Naik PN, Nandibewoor ST, Chimatadar SA : Quenching of fluorescence by meclizine, a probe study for structural and conformational changes in human serum albumin. J Biomol Struct Dyn. 2017 Nov;35(14):3161-3175. doi : 10.1080/07391102.2016.1245159. Epub 2016 Nov 10.

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Médicament créé le 13 juin 2005 13:24 / Mis à jour le 25 mars 2021 22:16

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