Isometheptène

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Structure pour Isometheptène (DB06706)

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Proche

Poids moyen : 141.2539
Monoisotopique : 141.151749613 Formule chimique C9H19N Synonymes

• Isometepteno
• Isometheptene
• Isometheptenum

Pharmacologie

Indication

L’isométheptène est un médicament sympathomimétique qui provoque une vasoconstriction. Il est utilisé pour traiter les migraines et les céphalées de tension.

Thérapies associées

• Analgésie
• Antispasmodiques

Contre-indications &Avertissements de la boîte noire

Pharmacodynamique

Le mucate d’isoméphène est un sympathomimétique à action indirecte. En raison de ses propriétés vasoconstrictrices, le Mucate d’Isometheptene est utilisé pour le traitement des crises de migraine aiguës, généralement en association avec d’autres analgésiques. Il peut également déplacer les catécholamines des vésicules à l’intérieur du neurone conduisant aux réponses sympathiques pour lesquelles il est connu.

Mécanisme d’action

Les propriétés vasoconstrictrices de l’Isometheptene proviennent de l’activation du système nerveux sympathique via l’épinéphrine et la norépinéphrine (ou leurs analogues moléculaires comme c’est le cas pour ce médicament). Ces composés provoquent l’activation des muscles lisses, ce qui entraîne une vasoconstriction. Ces composés interagissent avec les récepteurs adrénergiques de surface des cellules. Ces stimuli entraînent une cascade de transduction du signal qui conduit à une augmentation du calcium intracellulaire provenant du réticulum sarcoplasmique par la libération de calcium médiée par l’IP3, ainsi qu’à une entrée accrue de calcium à travers le sarcolemme par les canaux calciques. L’augmentation du calcium intracellulaire se complexe avec la calmoduline, qui à son tour active la kinase de la chaîne légère de la myosine. Cette enzyme est responsable de la phosphorylation de la chaîne légère de la myosine pour stimuler le cycle du pont croisé.

Une fois élevée, la concentration de calcium intracellulaire est ramenée à son niveau basal par une variété de pompes protéiques et d’échangeurs de calcium situés sur la membrane plasmique et le réticulum sarcoplasmique. Cette réduction du calcium supprime le stimulus nécessaire à la contraction, ce qui permet un retour au niveau de base. Le médicament peut également provoquer un déplacement vésiculaire de la noradrénaline du neurone vers la synapse avec un effet similaire à celui de la tyramine.

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Absorption Non disponible Volume de distribution Non disponible Liaison avec les protéines Non disponible Métabolisme Non disponible Voie d’élimination Non disponible Demi-vievie non disponible Clairance non disponible Effets indésirables

Toxicité Non disponible Organismes affectés. Non disponible Voies d’administration Non disponible Effets pharmacogénomiques/ADRs Non disponible

Interactions

Interactions médicamenteuses

• Approuvé
• Vet approuvé
• Nutraceutique
• Illicite
• Retrait
• Investigationnel

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• Expérimental
• Toutes les drogues

Médicament	Interaction
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Acebutolol	L’efficacité thérapeutique de l’Isometheptène peut être diminuée lorsqu’il est utilisé en association avec l’Acebutolol.
Acéclofénac	Le risque ou la sévérité de l’hypertension peut être augmenté lorsque l’Isometheptène est associé à l’Acéclofénac.
Acémétacine	Le risque ou la sévérité de l’hypertension peut être augmenté lorsque l’Isometheptène est associé à l’Acémétacine.
Acétaminophène	Le risque ou la sévérité de la méthémoglobinémie peut être augmenté lorsque l’Acétaminophène est associé à l’Isométheptène.
Acide acétylsalicylique	Le risque ou la sévérité de l’hypertension peut être augmenté lorsque l’acide acétylsalicylique est associé à l’Isométheptène.
Aclidinium	Le risque ou la sévérité de la tachycardie peut être augmenté lorsque l’Isometheptène est associé à l’Aclidinium.
Adénosine	Le risque ou la sévérité de la Tachycardie peut être augmenté lorsque l’Adénosine est associée à l’Isométheptène.
Alclofenac	Le risque ou la sévérité de l’hypertension peut être augmenté lorsque l’Isométheptène est associé à l’Alclofenac.
Alfentanil	Le risque ou la sévérité de l’hypertension peut être augmenté lorsque l’Alfentanil est associé à l’Isometheptène.
Alfuzosine	L’efficacité thérapeutique de l’Isometheptène peut être diminuée lorsqu’il est utilisé en association avec l’Alfuzosine.

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Interactions alimentaires non disponibles

Produits

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Ingrédients du produit

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Ingrédient	UNII	CAS	CléInChI
Mucate d’isométrate	8O120FDS6P	7492-31-1	WSXKZIDINJKWPM-IBGZLQDMSA-N

International/Autres marques Produits de mélange Octanil / Octin

Nom	Ingrédients	Dosage	Route	Étiqueteur	Début de la commercialisation	Fin de la commercialisation	Fin de la commercialisation	. Fin	Région	Image
ANTIALGINA®	Isometheptène (50 mg) + Caféine (30 mg) + Métamizole sodique (300 mg)	Solution	Oral		2007-03-06	2015-02-27	Colombie
ANTIALGINA®	Mucate d’isoméphène (30 mg) + Caféine (30 mg) + Métamizole sodique (300 mg)	Comprimé, pelliculé	Oral		2007-04-24	Sans objet	Colombie
CAFETRIN ®	Mucate d’isoméphène (30 mg) + Caféine (30 mg) + Métamizole (300 mg)	Comprimé, enrobé	Oral		2018-05-11	Non applicable	Colombie
DIPIRONA 300 MG + ISOMETEPTENO 50 MG + CAFEINA 30 MG GOTAS	Isometheptene (50 mg) + Caféine (30 mg) + Métamizole sodique monohydraté (300 mg)	Solution	Oral		2018-07-06	2019-04-22	Colombie
DIPIRONA SODICA / ISOMETEPTENO MUCATO/CAFEINA 300 MG / 30 MG/30MG TABLETA RECUBIERTA	Mucate d’isometheptène (30 mg) + Caféine (30 mg) + Métamizole sodique (300 mg)	Comprimé, enrobé	Oral		2013-07-09	Sans objet	Colombie
DIPIRONA SODICA 300 MG/ ISOMETEPTENO CLORHIDRATO 50 MG / CAFEINA 30 MG GOTAS	Isometheptene (50 mg) + Caféine (30 mg) + Métamizole sodique (300 mg)	Solution	Oral		2013-08-30	Sans objet	Colombie
DOSALDIN® GOTAS	Isometheptène (50 mg) + Caféine (30 mg) + Métamizole sodique (300 mg)	Solution	Oral		2010-05-10	Sans objet	Colombie
MIGRINON® TABLETAS RECUBIERTAS	Mucate d’isométheptène (30 mg) + Caféine (30 mg) + Métamizole (300 mg)	Comprimé, enrobé	Oral		2009-11-19	Sans objet	Colombie
NEOSALDINA® GRAGEAS	Mucate d’isométhoptène (30 mg) + Caféine (30 mg) + Métamizole (300 mg)	Comprimé, enrobé	Oral		2007-02-27	2017-03-07	Colombie

Produits non approuvés/autres produits

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Nom	Ingrédients	Dosage	Route	Étiquetteur	Début de commercialisation	Fin de commercialisation	Région	Image
Mucate d’Isometheptène, Caféine, Acétaminophène	Mucate d’isométheptène (65 mg/1) + Acétaminophène (325 mg/1) + Caféine (100 mg/1)	Capsule	Oral	River’s Edge Pharmaceuticals, LLC	2008-07-01	2010-09-30	US
Mucate d’Isometheptène, Caféine et acétaminophène	Mucate d’isoméphène (65 mg/1) + Acétaminophène (325 mg/1) + Caféine (20 mg/1)	Comprimé	Oral	Burel Pharmaceuticals, Llc	2016-04-17	2017-04-30	US
Mucate d’isometheptène, caféine, et acétaminophène	Mucate d’isométhopène (130 mg/1) + Acétaminophène (500 mg/1) + Caféine (20 mg/1)	Comprimé	Oral	Womens Choice Pharmaceuticals, Llc	2011-10-12	2014-01-14	US
Mucate d’isometheptène, caféine, et Acétaminophène	Mucate d’isoméphène (65 mg/1) + Acétaminophène (325 mg/1) + Caféine (20 mg/1)	Comprimé	Oral	Xspire Pharma	2010-06-01	2018-01-15	US
Mucate d’Isometheptène, Dichloralphénazone, et Acétaminophène	Mucate d’isométheptène (65 mg/1) + Acétaminophène (325 mg/1) + Dichloralphénazone (100 mg/1)	Capsule, enrobée de gélatine	Oral	Vilvet Pharmaceuticals Inc	2011-05-01	2017-10-13	US
Mucate d’Isometheptène, Dichloralphénazone et acétaminophène	Mucate d’isométheptène (65 mg/1) + Acétaminophène (325 mg/1) + Dichloralphénazone (100 mg/1)	Capsule	Oral	Burel Pharmaceuticals, Llc	2016-04-16	2016-11-10	US
Mucate d’Isometheptène, Dichloralphenazone, et Acétaminophène	Mucate d’isoméphène (65 mg/1) + Acétaminophène (325 mg/1) + Dichloralphénazone (100 mg/1)	Capsule	Oral	Macoven Pharmaceuticals	2011-06-28	2017-12-.20	US
Isometheptene Mucate/Dichloralphenazone/Acetaminophen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acétaminophène (325 mg/1) + Dichloralphénazone (100 mg/1)	Capsule	Oral	Physicians Total Care, Inc.	2007-12-04	2012-06-30	US
Isometheptene Mucate/Dichloralphenazone/Acetaminophen	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acétaminophène (325 mg/1) + Dichloralphénazone (100 mg/1)	Capsule	Oral	Eci Pharmaceuticals Llc	2011-02-15	2018-03-31	US
Isometheptene-Dichloral-APAP Oral	Isometheptene mucate (65 mg/1) + Acetaminophen (325 mg/1) + Dichloralphenazone (100 mg/1)	Capsule	Oral	Method Pharmaceuticals	2014-.09-04	2017-11-20	US

Catégories

Codes ATC A03AX10 – Isométheptène

• A03AX – Autres médicaments pour troubles gastro-intestinaux fonctionnels
• A03A – MÉDICAMENTS POUR TROUBLES GASTROINTESTINAUX FONCTIONNELS

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• A03 – MÉDICAMENTS POUR LES TROUBLES GASTROINTESTINAUX FONCTIONNELS
• A – TRACTE ALIMENTAIRE ET MÉTABOLISME

Catégories de médicaments Taxonomie chimiqueFournie par Classyfire Description Ce composé appartient à la classe des composés organiques connus sous le nom de dialkylamines. Il s’agit de composés organiques contenant un groupe dialkylamine, caractérisé par deux groupes alkyle liés à l’azote aminé. Royaume Composés organiques Super-classe Composés organiques azotés Classe Composés organo-azotés Sous-classe Amines Parent direct Dialkylamines Parents alternatifs Composés organopnictogènes / Dérivés d’hydrocarbures Substituants Composé acyclique aliphatique / Dérivé d’hydrocarbure / Composé organopnictogène / Amine aliphatique secondaire Cadre moléculaire Composés acycliques aliphatiques Descripteurs externes Non disponible

Identificateurs chimiques

UNII Y7L24THH6T Numéro CAS 503-01-5 Clé InChI XVQUOJBERHHONY-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C9H19N/c1-8(2)6-5-7-9(3)10-4/h6,9-10H,5,7H2,1-4H3

Nom IUPAC

méthyl(6-méthylhept-5-én-2-yl)amine

SMILES

CNC(C)CCC=C(C)C

Référence de synthèse

U.S. Brevet 2,230,753U.S. Patent 2,230,754

Références générales non disponibles Liens externes Human Metabolome Database HMDB0015651 PubChem Compound 22297 PubChem Substance 99443258 ChemSpider 21106328 RxNav 27946 ChEBI 134765 ChEMBL CHEMBL1697841 PharmGKB PA165958379 Wikipedia Isometheptène

Essais cliniques

Essais cliniques

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Phase	Statut	But	Conditions	Compte
1	Complété	Traitement	Volontaires en bonne santé	1

Pharmacoéconomie

Fabricants

Non disponibles

Emballeurs

Non disponibles

Formes pharmaceutiques

Non disponibles

. Disponible

Formes posologiques

Prix non disponible Brevets non disponibles

Propriétés

Etat Solide Propriétés expérimentales Non disponible Propriétés prédites

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Caractéristiques ADMET prédites

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Spectre

Spectre de masse (NIST) Non disponible Spectre

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Médicament créé le 16 mai 2010 00:52 / Mis à jour le 12 juin 2020 16:52

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