Un antagoniste nicotinique est un type de médicament anticholinergique qui inhibe l’action de l’acétylcholine (ACh) au niveau des récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine. Ces composés sont principalement utilisés pour la paralysie musculaire périphérique en chirurgie, l’agent classique de ce type étant la tubocurarine, mais certains composés à action centrale comme le bupropion, la mécamylamine et la 18-méthoxycoronaridine bloquent les récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine dans le cerveau et ont été proposés pour traiter la dépendance à la nicotine.
| Mécanisme | Antagoniste | Récepteur privilégié | Utilisation clinique |
|---|---|---|---|
| Bloquants ganglionnaires | Hexaméthonium | Type ganglionnaire | non |
| Mécamylamine | Type ganglionnaire | ||
| Triméthaphan | Type ganglion | Rarement utilisé pour la diminution de la pression sanguine pendant une chirurgie | |
| Non polarisants bloqueurs neuromusculaires | Atracurium | Type musculaire | relaxant musculaire en anesthésie |
| Doxacurium | Type de muscle | ||
| Mivacurium | Type de muscle | ||
| Pancuronium | Type de muscle | détenteur de muscle en anesthésie | |
| Tubocurarine | Type de muscle | Découvert dans le poison de flèche, c’était le premier détendeur de muscle phériphérique. Rarement utilisé depuis les années 1980. | |
| Vécuronium | Type de muscle | détenteur de muscle en anesthésie | |
| Bloquants neuromusculaires dépolarisants. neuromusculaire | Succinylcholine* | Type de muscle | |
| Antagonistes nicotiniques à action centrale | 18-.Méthoxycoronaridine | α3β4 | |
| Dextrométhorphane | α3β4. α4β2, α7 | Antitussif courant en vente libre. | |
| Dextrorphan | α3β4. α4β2, α7 | Métabolite du dextrométhorphane, pas d’utilisation médicale acceptée. | |
| 3-Méthoxymorphinan | α3β4 | Métabolite secondaire du Dextrométhorphane, non utilisé en pratique médicale. Efficacité médicale inconnue. |
- Note : la succinylcholine est un agoniste nicotinique. Voir la page sur les agents bloqueurs neuromusculaires pour plus de détails sur le mécanisme d’action.