Etabonato de loteprednol: potencial clínico en el tratamiento de la inflamación ocular

El etabonato de loteprednol es un corticoesteroide producto del diseño de «fármacos blandos» (síntesis de un compuesto que sufre un metabolismo predecible a metabolitos inactivos después de que sus efectos terapéuticos se hayan expresado en el lugar de aplicación o cerca de él). Se ha desarrollado como tratamiento tópico para la inflamación ocular. El etabonato de loteprednol está diseñado para convertirse rápidamente en metabolitos inactivos y no tóxicos, minimizando así los efectos adversos sistémicos. La concentración del fármaco en el plasma de 10 voluntarios sanos que recibieron loteprednol etabonato ocular a dosis terapéuticas o supraterapéuticas fue inferior al límite de detección. En 2 estudios doblemente enmascarados y controlados con placebo, el etabonato de loteprednol al 0,5% 4 veces al día (1 gota/ojo) durante 2 semanas fue más eficaz que el placebo para aliviar la inflamación ocular postoperatoria de moderada a grave después de la cirugía de cataratas. La misma pauta también fue eficaz cuando se administró durante un máximo de 6 semanas en 3 estudios doblemente enmascarados y controlados con placebo en pacientes con conjuntivitis papilar gigante moderada o grave asociada a las lentes de contacto. Los datos de 2 estudios doblemente enmascarados y controlados con placebo indican que el etabonato de loteprednol al 0,2% (1 gota/ojo 4 veces al día durante 2 semanas) es eficaz en pacientes con conjuntivitis alérgica estacional de moderada a grave. Además, un único ensayo controlado con placebo ha demostrado que el etabonato de loteprednol al 0,5% tiene eficacia profiláctica en pacientes con antecedentes de conjuntivitis alérgica estacional. El loteprednol etabonato ocular fue bien tolerado, tanto a nivel local como sistémico, en los ensayos clínicos comunicados hasta la fecha. La elevación de la presión intraocular (PIO) es posible tras la administración ocular del fármaco, pero es poco frecuente en general: sólo el 1,7% de 901 pacientes o voluntarios que recibieron loteprednol 0,2 o 0,5% durante >o=28 días tuvieron un aumento clínicamente significativo (>o=10mm Hg) de la PIO. A diferencia del acetato de prednisolona, el etabonato de loteprednol no aumentó significativamente la PIO con respecto al valor inicial en un pequeño estudio cruzado aleatorizado en personas que ya respondían a los esteroides. No se produjeron acontecimientos adversos oculares graves o inesperados relacionados con el tratamiento en los pacientes que recibieron loteprednol etabonato en los ensayos clínicos. Se desconoce el potencial de formación de cataratas o glaucoma tras un tratamiento a largo plazo. Así, el etabonato de loteprednol puede reducir la inflamación ocular causada por la cirugía de cataratas, la conjuntivitis alérgica estacional o el uso de lentes de contacto. El perfil de tolerabilidad benigna del etabonato de loteprednol, en particular su baja propensión a causar una PIO elevada (cuando se utiliza a corto plazo) es una característica atractiva. Sin embargo, el lugar del etabonato de loteprednol en la práctica clínica no puede evaluarse adecuadamente hasta que se disponga de comparaciones directas de eficacia con otros tratamientos activos.