Sennoside

Identifikation

Name Sennoside Zugangsnummer DB11365 Beschreibung

Sennoside (auch bekannt als Sennaglykosid oder Senna) ist ein Medikament zur Behandlung von VerstopfungLabel12 und zur Entleerung des Dickdarms vor Operationen. Das Medikament wird durch den Mund oder über das Rektum eingenommenLabel. Die Wirkung setzt in der Regel innerhalb von Minuten ein, wenn es rektal verabreicht wird, und innerhalb von zwölf Stunden, wenn es durch den Mund verabreicht wirdLabel. Es ist ein schwächeres Abführmittel als Bisacodyl oder Rizinusöl11. Sennosid A, eines der in dem Abführmittel enthaltenen Sennoside, hat sich vor kurzem als wirksam bei der Hemmung der Ribonuklease-H-Aktivität (RNase H) der reversen Transkriptase 1 des menschlichen Immunschwächevirus (HIV) erwiesen.

Typ Kleine Molekülgruppen Experimentelle Struktur

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Ähnliche Strukturen

Struktur für Sennoside (DB11365)

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Gewicht Durchschnitt: 862.746
Monoisotop: 862.195643624 Chemische Formel C42H38O20 Synonyme

  • Senna-Glykoside
  • Sennosid
  • Sennoside

Pharmakologie

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Wirkstoffforschung

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Indikation

Für die rezeptfreie Behandlung von VerstopfungLabel12.

Begleitende Erkrankungen

  • Verstopfung
  • Hämorrhoiden
  • Autointoxikation
  • Meteorismus

Kontraindikationen &Blackbox-Warnungen

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Pharmakodynamik

Senna stimuliert die Peristaltik und erhöht den fäkalen Wassergehalt, um die Motilität des Stuhls durch den Dickdarm zu erhöhen6,2,12.

Wirkmechanismus

Sennosid A und B, die Bestandteile von Senna, werden von Darmbakterien zu dem aktiven Metaboliten Rheinanthron Rheinanthron2 umgewandelt. Rheinanthron Rheinanthron scheint die Expression von Cyclooxegenase 2 (COX2) in Makrophagenzellen zu erhöhen, was zu einem Anstieg von Prostaglandin E2 (PGE2)2 führt. Dieser Anstieg von PGE2 geht mit einem Rückgang der Expression von Aquaporin 3 in den Schleimhautepithelzellen des Dickdarms einher2. Die Abnahme der Expression von Aquaporin 3 bewirkt wahrscheinlich die abführende Wirkung, indem sie die Wasserrückresorption im Dickdarm einschränkt und so den Wassergehalt im Stuhl erhöht2. Der genaue Mechanismus, durch den Rheinanthron die COX2-Expression erhöht, ist unbekannt2. Rheinanthron Rheinanthron stimuliert auch die Peristaltik im Dickdarm, obwohl der Mechanismus hinter dieser Wirkung unbekannt ist6. Rhein Rhein, ein weiterer aktiver Metabolit, erregt vermutlich submukosale acetylcholinerge Neuronen, was zu einer erhöhten Chlorid- und Prostaglandinsekretion führt8,9. Die Bewegung von Chlorid-Ionen in den Dickdarm würde auch dazu beitragen, Wasser in das Lumen zu ziehen9.

Ziel Aktionen Organismus
AAquaporin-3
Inhibitor
Mensch
UReverse Transkriptase/RNaseH
Inhibitor
Human Immunodeficiency Virus 1

Absorption Verteilungsvolumen

Das Verteilungsvolumen von radioaktiv markiertem intravenösem Sennosid B bei Ratten betrug 0.802±0,124L/kg10.

Proteinbindung

Da Sennoside mit der Nahrung aufgenommen werden und ihre Wirkung im Darm stattfindet, geht man im Allgemeinen nicht davon aus, dass sie proteingebunden sind2.

Metabolismus

Sennoside A und B werden von Darmbakterien zu Sennidinen A und B metabolisiert6. Sennidine A und B werden von Darmbakterien mit Hilfe von Beta-Glucosidase weiter zu Rheinanthron Rheinanthron verstoffwechselt2. Rheinanthron Rheinanthron wird in den Blutkreislauf aufgenommen, wo 2,6 % durch Oxidation zu Rhein und Sennidinen A und B metabolisiert werden4,7,2. Rheinanthron Rheinanthron ist der wichtigste aktive Metabolit der Sennoside A und B, der die abführende Wirkung des Medikaments bewirkt2. Rhein Rhein ist ebenfalls ein aktiver Metabolit, dem viele schützende Wirkungen zugeschrieben werden8.

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  • Sennoside
    • Sennidin A
      • Rheinanthron
        • Rhein

    Ausscheidungsweg

    3-6% der Metaboliten werden mit dem Urin und einige mit der Galle ausgeschieden. >90% der Sennoside werden als Polymere mit dem Kot ausgeschieden, wobei 2-6% der Ausgangsverbindungen unverändert ausgeschieden werden12.

    Halbwertszeit

    Die Halbwertszeit von radioaktiv markiertem intravenösem Sennosid B bei Ratten betrug 8,568±0,651h10.

    Clearance

    Die Clearance von radioaktiv markiertem intravenösem Sennosid B bei Ratten betrug 0,065±0,007L/h/kg10.

    Unerwünschte Wirkungen

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    Toxizität

    Senna verursacht kurz nach der Einnahme aufgrund einer hochregulierten p53-Aktivität3 erhöhte Mengen an Apoptose im Dickdarm. Dies wird normalerweise nach 18 Stunden wieder rückgängig gemacht, jedoch hat sich gezeigt, dass chronischer Gebrauch mit p53-Resistenz und potenzieller Karzinogenität verbunden ist, die zu Dickdarmkrebs führt3. Der LD50-Wert bei Ratten betrug 5000 mg/kg. Subakute Studien an Ratten, die 20mg/kg erhielten, und an Hunden, die 500mg/kg erhielten, ergaben keine Anzeichen von Toxizität5. Tests auf Mutagenität und Reproduktionstoxizität ergaben keine Hinweise auf toxische Wirkungen5.

    Sennoside werden aufgrund der genotoxischen Risiken, die mit chemisch ähnlichen Verbindungen verbunden sind, nicht für die Verwendung in der Schwangerschaft empfohlen12. Der aktive Metabolit von Sennosiden wird in die Muttermilch ausgeschieden, obwohl es keine Berichte über eine abführende Wirkung bei gestillten Säuglingen gibt12. Es liegen keine Daten über die Auswirkungen von Sennosiden auf die Fruchtbarkeit vor12.

    Betroffene Organismen nicht verfügbar Wirkungspfade nicht verfügbar Pharmakogenomische Wirkungen/ADRs nicht verfügbar

    Interaktionen

    Wechselwirkungen mit Arzneimitteln

    Diese Informationen sollten nicht ohne die Hilfe eines medizinischen Betreuers interpretiert werden. Wenn Sie glauben, dass bei Ihnen eine Wechselwirkung auftritt, wenden Sie sich sofort an einen medizinischen Betreuer. Das Fehlen einer Wechselwirkung bedeutet nicht unbedingt, dass keine Wechselwirkungen bestehen.
    • Zugelassen
    • Veterinärmedizinisch zugelassen
    • Nutrazeutisch
    • Unzulässig
    • Zurückgezogen
    • Untersuchung
    • Experimentell
    • Alle Drogen
    Droge Interaktion
    Integrieren Sie Drogen-.Arzneimittel-
    Wechselwirkungen in Ihre Software
    Acetazolamid Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Acetazolamid mit Sennosiden kombiniert wird.
    Aclidinium Die therapeutische Wirksamkeit von Sennosiden kann vermindert werden, wenn sie in Kombination mit Aclidinium angewendet werden.
    Alfentanil Die therapeutische Wirksamkeit von Sennosiden kann bei gleichzeitiger Anwendung mit Alfentanil vermindert sein.
    Alloin Das Risiko oder der Schweregrad unerwünschter Wirkungen kann erhöht sein, wenn Sennoside mit Alloin kombiniert werden.
    Amantadin Die therapeutische Wirksamkeit von Sennosiden kann vermindert werden, wenn sie in Kombination mit Amantadin angewendet werden.
    Amilorid Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht werden, wenn Amilorid mit Sennosiden kombiniert wird.
    Amiodaron Die therapeutische Wirksamkeit von Sennosiden kann bei gleichzeitiger Anwendung mit Amiodaron vermindert sein.
    Amitriptylin Die therapeutische Wirksamkeit von Sennosiden kann bei gleichzeitiger Anwendung mit Amitriptylin vermindert sein.
    Amlodipin Die therapeutische Wirksamkeit von Sennosiden kann bei Anwendung in Kombination mit Amlodipin vermindert werden.
    Amobarbital Die therapeutische Wirksamkeit von Sennosiden kann bei Anwendung in Kombination mit Amobarbital vermindert werden.

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    Nahrungsmittelinteraktionen

    • Mieden Sie natürliches Süßholz. Süßholzwurzel kann bei Patienten, die Sennoside einnehmen, eine Hypokaliämie auslösen.

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    Produktbestandteile

    Inhaltsstoff UNII CAS InChI-Schlüssel
    Sennoside A und B 1B5FPI42EN 62211-03-4 Nicht zutreffend

    Produktbilder Freiverkäufliche Produkte

    Oral

    Oral

    Name Dosierung Stärke Route Labeller Marketing Start Marketing Ende Region Bild
    Agarol Extra Strength Chewable Laxative Tablets Tablette Numark Laboratories, Inc. 2000-08-21 2009-07-31 Kanada
    Agarol mit Sennosiden Flüssig Numark Laboratories, Inc. 1999-06-30 2009-07-31 Kanada
    Agoral Flüssig 8.3 mg/5mL Oral Numark Brands, Inc 1942-05-05 2016-10-18 US
    Assured Natural Laxative Tablette, überzogen 8.6 mg/1 Oral Spirit Pharmaceuticals LLC 2016-08-12 2016-07-28 US
    BEKUNIS LAXATIVE DRAGEES (ENTERIC COATED TABLET) Tablet, überzogen Oral DKSH MALAYSIA SDN BHD 2020-09-08 Nicht anwendbar Malaysia
    Bekunis Natures Sanftes Abführmittel Kräutertee Extrakt 23 mg/1g Oral Roha Arzneimittel Gmbh 2011-03-21 Nicht anwendbar US
    Bekunis Natursanftes Abführmittel Instant Tee Pulver 20 mg/0.5g Oral Roha Arzneimittel Gmbh 2011-03-21 Nicht zutreffend USA
    Bekunis Naturen Sanftes Abführmittel Tablette, mit Zucker überzogen 20 mg/1 Oral Roha Arzneimittel Gmbh 2011-02-10 Nicht anwendbar US
    Best Choice Senna Tablette 8.6 mg/1 Oral Best Choice (Valu Merchandisers Company) 2012-05-18 2019-.12-31 US
    CAREALL Sennoside Tablette 8.6 mg/1 Oral New World Imports 2016-04-.18 Nicht zutreffend US

    Mischprodukte

    Name Inhaltsstoffe Dosierung Route Kennzeichner Vermarktungsbeginn Vermarktungsende Region Abbildung
    2 In 1laxative Stool Softener und Stiulant Laxative Sennoside (8.6 mg/1) + Docusat-Natrium (50 mg/1) Tablette, überzogen Oral Rite Aid 2020-06-01 Nicht anwendbar USA
    2 In 1laxative Stuhlweichmacher und Abführmittel Sennoside (8.6 mg/1) + Docusat-Natrium (50 mg/1) Tablette, coated Oral Rite Aid 2020-06-01 Nicht anwendbar US
    BEKUNIS 3 MG/5 MG KAPLI TABLET, 30 ADET Sennoside (5 mg) + Bisacodyl (3 mg) Tablette, filmüberzogen Oral ABDİ İBRAHİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş. 2020-08-14 Nicht anwendbar Türkei
    Bekunis Dragees Sennoside (60 mg) + Sennoside (20 mg) + Sennoside (25 mg) + Bisacodyl (5 mg) Tablette Oral Roha Arzneimittel Gmbh 1974-12-31 2009-07-02 Kanada
    Bekunis überzogene Tabletten Sennoside (60 mg) + Sennoside (20 mg) + Sennoside (25 mg) + Bisacodyl (5 mg) Tablette Oral Roha Arzneimittel Gmbh 1974-12-31 2009-07-02 Kanada
    Bekunis überzogene Tabletten Sennoside (60 mg) + Sennoside (20 mg) + Sennoside (25 mg) + Bisacodyl (5 mg) Tablette Oral Roha Arzneimittel Gmbh 1974-12-31 2009-07-02 Kanada
    C Ottways Lax Tab Sennoside (28 mg) + Aloe Vera Leaf (132 mg) + Capsicum (19 mg). + Frangula purshiana Rinde (28 mg) + Ingwer (9 mg) + Glycyrrhiza glabra (28 mg) Tablette Oral C Ottway Herbalist 1950-12-31 1997-06-13 Kanada
    CAREALL Senna-S Abführmittel Sennoside (8.6 mg/1) + Docusat-Natrium (50 mg/1) Tablette Oral New World Imports, Inc. 2016-04-18 2022-06-01 US
    Cennlacs Sennoside (726 mg) + Glycyrrhiza glabra (182 mg) Pulver Oral Westward Distributors 1983-12-31 1997-05-30 Kanada
    Cholasyn Sennoside (12 mg) + Frangula purshiana Rinde (50 mg) Tablette Oral Rolmex International Inc. 1998-06-29 2001-08-14 Kanada

    Nicht zugelassene/andere Produkte

    Name Inhaltsstoffe Dosierung Route Labeller Vermarktungsbeginn Vermarktungsende Region Bild
    Medi-laxx Rx Stuhlweichmacher und Abführmittel Sennoside (8.6 mg/1) + Docusat-Natrium (50 mg/1) Tablette Oral Two Hip Consulting, Llc 2014-12-05 2016-04-11 US
    Senna Gen Sennoside (8.6 mg/1) Tablette Oral Cardinal Health 2011-06-07 2011-06-30 US
    Senna Plus Sennoside A und B (8.6 mg/1) + Docusat-Natrium (50 mg/1) Tablette, Filmtablette Oral Major Pharmaceuticals 2010-01-14 2020-08-31 USA
    Senna Plus Sennoside (8.6 mg/1) + Docusat-Natrium (50 mg/1) Tablette, Filmtablette Oral Cardinal Health 2010-01-14 2014-10-31 USA
    Senna Plus Sennoside A und B (8.6 mg/1) + Docusat-Natrium (50 mg/1) Tablette, Filmtablette Oral Cardinal Health 2010-01-14 Nicht anwendbar USA
    Senna Plus Sennoside (8.6 mg/1) + Docusat-Natrium (50 ug/1) Tablette Oral Amerincan Health Packaging 2004-10-28 2014-08-31 US
    Senna-S Sennoside (8.6 mg/1) + Docusat-Natrium (50 mg/1) Tablette Oral Cardinal Health 2011-06-.03 2012-05-31 US
    Senna-S Sennoside (8.6 mg/1) + Docusat-Natrium (50 mg/1) Tablette, coated Oral Pld Acquisitions Llc Dba Avéma Pharma Solutions 2010-01-02 2017-02-28 US
    Sennoside und Docusat-Natrium Sennoside (8.6 mg/1) + Docusate Natrium (50 mg/1) Tablette Oral McKesson Packaging Services a business unit of McKesson Corporation 2007-10-11 Nicht anwendbar USA
    Weichmacher Sennoside (8.6 mg/1) + Docusat-Natrium (50 mg/1) Tablette, coated Oral Pld Acquisitions Llc Dba Avéma Pharma Solutions 2010-01-02 2017-02-28 US

    Kategorien

    ATC-Codes A06AB56 – Sennesglycoside, Kombinationen

    • A06AB – Kontaktabführmittel
    • A06A – DOKUMENTEN FÜR DIE VERDAUUNG
    • A06 – DOKUMENTEN FÜR DIE VERDAUUNG
    • A – ALIMENTARER TRAKT UND METABOLISMUS

    A06AB06 – Sennesglykoside

    • A06AB – Kontaktabführmittel Abführmittel
    • A06A – DOKUMENTEN FÜR DIE ENTSPANNUNG
    • A06 – DOKUMENTEN FÜR DIE ENTSPANNUNG
    • A – ALIMENTARER TRAKT UND METABOLISMUS

    Arzneimittelkategorien Klassifizierung Nicht klassifiziert

    Chemische Kennzeichnung

    UNII 9VK7V8762D CAS-Nummer 517-43-1 InChI Key IPQVTOJGNYVQEO-UHFFFAOYSA-N InChI

    InChI=1S/C42H38O20/c43-11-23-31(47)35(51)37(53)41(61-23)59-21-5-1-3-15-25(17-7-13(39(55)56)9-19(45)27(17)33(49)29(15)21)26-16-4-2-6-22(60-42-38(54)36(52)32(48)24(12-44)62-42)30(16)34(50)28-18(26)8-14(40(57)58)10-20(28)46/h1-10,23-26,31-32,35-38,41-48,51-54H,11-12H2,(H,55,56)(H,57,58)

    IUPAC Name

    4,4′-dihydroxy-10,10′-dioxo-5,5′-bis({oxy})-9H,9’H,10H,10’H–2,2′-Dicarbonsäure

    SMILES

    OCC1OC(OC2=C3C(=O)C4=C(C=C(C=C4O)C(O)=O)C(C4C5=CC=CC(OC6OC(CO)C(O)C(O)C6O)=C5C(=O)C5=C4C=C(C=C5O)C(O)=O)C3=CC=C2)C(O)C(O)C1O

    Allgemeine Referenzen

    1. Esposito F, Carli I, Del Vecchio C, Xu L, Corona A, Grandi N, Piano D, Maccioni E, Distinto S, Parolin C, Tramontano E: Sennosid A, gewonnen aus der traditionellen chinesischen Heilpflanze Rheum L., ist ein neuer dualer HIV-1-Inhibitor, der die HIV-1-Replikation hemmt. Phytomedicine. 2016 Nov 15;23(12):1383-1391. doi: 10.1016/j.phymed.2016.08.001. Epub 2016 Aug 10.
    2. Kon R, Ikarashi N, Nagoya C, Takayama T, Kusunoki Y, Ishii M, Ueda H, Ochiai W, Machida Y, Sugita K, Sugiyama K: Rheinanthrone, a metabolite of sennoside A, triggers macrophage activation to decrease aquaporin-3 expression in the colon, causing the laxative effect of rhubarb extract. J Ethnopharmacol. 2014 Feb 27;152(1):190-200. doi: 10.1016/j.jep.2013.12.055. Epub 2014 Jan 8.
    3. van Gorkom BA, Karrenbeld A, van der Sluis T, Zwart N, de Vries EG, Kleibeuker JH: Apoptosis induction by sennoside laxatives in man; escape from a protective mechanism during chronic sennoside use? J Pathol. 2001 Aug;194(4):493-9.
    4. Dreessen M, Eyssen H, Lemli J: The metabolism of sennosides A and B by the intestinal microflora: in vitro and in vivo studies on the rat and the mouse. J Pharm Pharmacol. 1981 Oct;33(10):679-81.
    5. Mengs U: Toxische Wirkungen von Sennosiden bei Labortieren und in vitro. Pharmacology. 1988;36 Suppl 1:180-7.
    6. Hardcastle JD, Wilkins JL: The action of sennosides and related compounds on human colon and rectum. Gut. 1970 Dec;11(12):1038-42.
    7. de Witte P, Lemli J: Metabolism of 14C-rhein and 14C-rhein anthrone in rats. Pharmacology. 1988;36 Suppl 1:152-7.
    8. Zhou YX, Xia W, Yue W, Peng C, Rahman K, Zhang H: Rhein: A Review of Pharmacological Activities. Evid Based Complement Alternat Med. 2015;2015:578107. doi: 10.1155/2015/578107. Epub 2015 Jun 22.
    9. Frieling T, Rupprecht C, Schemann M: Rhein stimuliert die elektrogene Chloridsekretion durch Aktivierung submuköser Neuronen im Kolon des Meerschweinchens. Pharmacology. 1993 Oct;47 Suppl 1:70-6.
    10. Zhang D, Huang D, Ji Y, Jiang C, Li Y, Gao M, Yao N, Liu X, Shao H, Jing S, Ni Y, Yin Z, Zhang J: Experimental evaluation of radioiodinated sennoside B as a necrosis-avid tracer agent. J Drug Target. 2015 Feb;23(2):180-90. doi: 10.3109/1061186X.2014.971328. Epub 2014 Oct 20.
    11. Portalatin M, Winstead N: Medical management of constipation. Clin Colon Rectal Surg. 2012 Mar;25(1):12-9. doi: 10.1055/s-0032-1301754.
    12. Senokot Tablette Produktinformation

    Externe Links Human Metabolome Database HMDB34317 KEGG Compound C10404 PubChem Substance 347911200 ChemSpider 5010 BindingDB 92481 RxNav 36387 ChEBI 9112 ChEMBL CHEMBL54481 Wikipedia Senna_glycoside AHFS Codes

    • 56:12.00 – Kathartika und Abführmittel
    • 92:01.00* – Kräuter und Naturprodukte

    FDA-Etikett

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    Sicherheitsdatenblatt

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    Klinische Studien

    Klinische Studien

    Phase Status Zweck Bedingungen Zahl
    4 Abgeschlossen Nicht verfügbar Koloskopievorbereitung 1
    4 Erledigt Behandlung Koloskopievorbereitung 1
    4 Abgeschlossen Behandlung Verstopfung 1
    4 Beendet Vorbeugung Verstopfung 1
    4 Beendet Unterstützende Pflege Verstopfung / Malignome 1
    4 Unbekannter Status Behandlung Verstopfung / Peritonealdialyse Komplikation 1
    3 Rekrutierung Vorbeugung Bösartige Neubildung des Dickdarms 1
    3 Rekrutierung Vorbeugung Rektalkrebs-Operation 1
    2 Abgeschlossen Behandlung Funktionelle Verstopfung / Magen-Darm-Störung 1
    2 Behandlung Behandlung Diabetische Gastroparese 1

    Pharmakoökonomie

    Hersteller

    Nicht verfügbar

    Verpacker

    Nicht verfügbar

    Darreichungsformen

    Form Route Stärke
    Granulat Oral
    Flüssig Oral 8.3 mg/5mL
    Pulver, zur Suspension Oral
    Extrakt Oral 23 mg/1g
    Pulver Oral 20 mg/0.5g
    Tablette, mit Zucker überzogen Oral 20 mg/1
    Pulver 1 kg/1kg
    Pulver 27 kg/27kg
    Tablette, Kautablette Oral 8.6 mg/1
    Riegel, kaubar Oral 15 mg/1
    Tablette, Kautablette Oral 15 mg/1
    Flüssig Oral 25 mg/15mL
    Pille Oral 15 mg/1
    Tablette, Kautablette Oral
    Granulat, Brausetablette Oral
    Granulat, für Lösung Oral
    Flüssig Oral
    Tablette Oral 175 mg
    Flüssig Oral
    Flüssig Oral 100 g
    Extrakt Oral 1000 mg/1g
    Pulver Oral 1000 mg/1g
    Kit Oral
    Kapsel Oral
    Tablette Oral 12 mg/1
    Tablette, Kautablette Oral 3 mg/1
    Tablette, zuckerhaltig Oral 25 mg/1
    Tablette Oral
    Pille Oral 25 mg/1
    Tablette Oral 15 mg
    Tablette, überzogen Oral 15 mg/1
    Tablette, mit Zucker überzogen Oral 15 mg/1
    Tablette Oral 25 mg/1
    Tablette Oral
    Flüssig Oral 8.8 mg/1mL
    Tablette, coated Oral 25 mg/1
    Tablette Oral 15 mg/1
    Kapsel Oral
    Pulver Oral
    Granulat
    Tablette, coated Oral
    Kapsel Oral 8.6 mg/1
    Kapsel, gelatineüberzogen Oral 8.6 mg/1
    Flüssig Oral 415,36 mg/236mL
    Sirup Oral 417.12 mg/237mL
    Tablette Oral 250 mg
    Tablette, filmüberzogen Oral 8.6 mg/1
    Tablette, überzogen Oral 8.6 mg/1
    Extrakt Oral 0.4 g
    Kapsel, gelatineüberzogen Oral
    Tablette Oral 8.6 mg/1
    Flüssig Oral 8.8 mg/5mL
    Tablette, filmbeschichtet Oral
    Tablette, verzögerte Freisetzung
    Syrup Oral 8.8 mg/5mL
    Kapsel, flüssig gefüllt Oral 17.2 mg/17,21
    Kapsel, flüssig gefüllt Oral 17,2 mg/1
    Tablette, filmüberzogen Oral 17.2 mg/1
    Pulver Oral 326 mg
    Suppositorium Rektal 652 mg
    Pille Oral
    Tablette Oral 17.2 mg/1
    Gelee Oral
    Kapsel Oral 8.3 mg/1
    Sirup Oral
    Granulat, für Lösung Oral
    Tablette, überzogen Oral
    Pulver, für Lösung Oral
    Pulver, für Lösung Oral
    Pulver Oral 3.5 g
    Lösung Oral
    Tablette Oral 7.5 mg

    Preise nicht verfügbar Patente nicht verfügbar

    Eigenschaften

    Zustand fest Experimentelle Eigenschaften nicht verfügbar Vorhergesagte Eigenschaften

    Eigenschaft Wert Quelle
    Wasserlöslichkeit 0.753 mg/mL ALOGPS
    logP 0.94 ALOGPS
    logP 1.19 ChemAxon
    logS -3.1 ALOGPS
    pKa (am stärksten sauer) 3.23 ChemAxon
    pKa (Stärkste Basische) -4 ChemAxon
    Physiologische Ladung -2 ChemAxon
    Wasserstoffakzeptorzahl 20 ChemAxon
    Wasserstoff-Donor-Anzahl 12 ChemAxon
    Polare Oberfläche 347.96 Å2 ChemAxon
    Drehbare Bindungszahl 9 ChemAxon
    Brechungsvermögen 205.44 m3-mol-1 ChemAxon
    Polarisationsvermögen 81.49 Å3 ChemAxon
    Anzahl der Ringe 8 ChemAxon
    Bioverfügbarkeit 0 ChemAxon
    Regel der Fünf Nein ChemAxon
    Schlauchfilter Nein ChemAxon
    Vebers Regel Nein ChemAxon
    MDDR-wie Regel Ja ChemAxon

    Vorhergesagte ADMET-Merkmale Nicht verfügbar

    Spektren

    Mass Spec (NIST) Nicht verfügbar Spektren Nicht verfügbar

    Targets

    Details1. Aquaporin-3
    Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

    Ja

    Wirkung

    Inhibitor

    Allgemeine Funktion Wasserkanal, der zur Förderung der Glycerinpermeabilität und des Wassertransports durch Zellmembranen erforderlich ist. Wirkt als Glycerin-Transporter in der Haut und spielt eine wichtige Rolle bei der Regulierung des Glycerin-Gehalts in der Hornschicht (Stratum corneum) und der Epidermis. Ist an der Hydratation der Haut, der Wundheilung und der Tumorentstehung beteiligt. Versieht den medullären Nierensammelkanal mit einer hohen Wasserdurchlässigkeit und ermöglicht so die Bewegung von Wasser in Richtung eines osmotischen Gradienten. Geringfügig durchlässig für Harnstoff und kann als Wasser- und Harnstoffaustrittsmechanismus bei der Antidiurese in den Zellen des Sammelkanals fungieren. Es könnte eine wichtige Rolle beim Wassertransport im Magen-Darm-Trakt und beim Glycerin-Stoffwechsel spielen (By similarity). Spezifische Funktion Glycerin-Kanalaktivität Genname AQP3 Uniprot ID Q92482 Uniprot Name Aquaporin-3 Molekulargewicht 31543.605 Da

    1. Kon R, Ikarashi N, Nagoya C, Takayama T, Kusunoki Y, Ishii M, Ueda H, Ochiai W, Machida Y, Sugita K, Sugiyama K: Rheinanthrone, a metabolite of sennoside A, triggers macrophage activation to decrease aquaporin-3 expression in the colon, causing the laxative effect of rhubarb extract. J Ethnopharmacol. 2014 Feb 27;152(1):190-200. doi: 10.1016/j.jep.2013.12.055. Epub 2014 Jan 8.

    Art Protein Organismus Humanes Immundefizienz-Virus 1 Pharmakologische Wirkung

    Unbekannt

    Wirkung

    Inhibitor

    Allgemeine Funktion Rna-dna-Hybrid-Ribonuklease-Aktivität Spezifische Funktion Nicht verfügbar Genname pol Uniprot ID Q72547 Uniprot Name Reverse transcriptase/RNaseH Molekulargewicht 65223.615 Da

    1. Esposito F, Carli I, Del Vecchio C, Xu L, Corona A, Grandi N, Piano D, Maccioni E, Distinto S, Parolin C, Tramontano E: Sennoside A, derived from the traditional chinese medicine plant Rheum L., ist ein neuer dualer HIV-1-Inhibitor, der die HIV-1-Replikation hemmt. Phytomedicine. 2016 Nov 15;23(12):1383-1391. doi: 10.1016/j.phymed.2016.08.001. Epub 2016 Aug 10.

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    Erstellt am 10. Februar 2016 16:40 / Aktualisiert am 25. März 2021 22:16

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